JPS6357521A - 経口製剤 - Google Patents
経口製剤Info
- Publication number
- JPS6357521A JPS6357521A JP61202143A JP20214386A JPS6357521A JP S6357521 A JPS6357521 A JP S6357521A JP 61202143 A JP61202143 A JP 61202143A JP 20214386 A JP20214386 A JP 20214386A JP S6357521 A JPS6357521 A JP S6357521A
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- JP
- Japan
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- indomethacin
- metasilicate
- magnesium
- oral preparation
- blended
- Prior art date
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- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、インドメタシン経口製剤に関し、さらに詳し
くはメタケイ酸アルミン酸マグネシウＬを添加すること
を特徴とする経口製剤に関する。
くはメタケイ酸アルミン酸マグネシウＬを添加すること
を特徴とする経口製剤に関する。
インドメタシン（１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−
メトキシ−２−メチルインドール−３＝酢酸、 ０１ｇ
Ｈ１６ＣｔＮＯ４（分子量、３５７．７９ ） ）は非
ステロイド系抗炎症剤で、鎮痛、解熱薬として広く用い
られている。
メトキシ−２−メチルインドール−３＝酢酸、 ０１ｇ
Ｈ１６ＣｔＮＯ４（分子量、３５７．７９ ） ）は非
ステロイド系抗炎症剤で、鎮痛、解熱薬として広く用い
られている。
何ら処置をしない場合、インドメタシン製剤からのイン
ドメタシンの最高血中濃度到達時間（′ＩｍＸ）は１〜
３時間であシ、〔バッカーら、ジャーナルオプ ファー
マコロジー アンド エクスペリメンタル セラビュー
ティックス（Ｊ、 Ｐｈａｒｍａｃｏｌ。
ドメタシンの最高血中濃度到達時間（′ＩｍＸ）は１〜
３時間であシ、〔バッカーら、ジャーナルオプ ファー
マコロジー アンド エクスペリメンタル セラビュー
ティックス（Ｊ、 Ｐｈａｒｍａｃｏｌ。
Ｅｘｐ、−、？ｈｅｒ ）第１５３巻、第２３７頁、１
９６６年〕、〔ダガンら、同誌、第１８１巻、第５６３
頁、１９７２年〕、〔アダムスら、ブリティッシュジャ
ーナル オプ クリニカル ファーマコロジ−（Ｂｒ、
Ｊ、 ｃｌｉｎ、 Ｐｈａｒｍａｃ、 ）第１４巻、
第２８６頁、１９８２年〕速効性を必要とする解熱鎮痛
剤としては不十分である。
９６６年〕、〔ダガンら、同誌、第１８１巻、第５６３
頁、１９７２年〕、〔アダムスら、ブリティッシュジャ
ーナル オプ クリニカル ファーマコロジ−（Ｂｒ、
Ｊ、 ｃｌｉｎ、 Ｐｈａｒｍａｃ、 ）第１４巻、
第２８６頁、１９８２年〕速効性を必要とする解熱鎮痛
剤としては不十分である。
本発明の目的は最高血中濃度到達時間（Ｔｍａｘ）が短
いインドメタシン経口製剤を提供することにある。
いインドメタシン経口製剤を提供することにある。
本発明者らは、上述の問題に鑑み、鋭意検討を重ねた結
果、インドメタシンに対し、２０重量％以上好ましくは
５０〜２００重量％のメタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ムを添加剤として加えることにより、最高血中濃度到達
時間（Ｔｍａｘ ）を早め、バイオアベイラビリティ−
を高めることができだ。
果、インドメタシンに対し、２０重量％以上好ましくは
５０〜２００重量％のメタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ムを添加剤として加えることにより、最高血中濃度到達
時間（Ｔｍａｘ ）を早め、バイオアベイラビリティ−
を高めることができだ。
すなわち、インドメタシンに対し、メタケイ酸アルミン
酸マグネシウムを１０重量％添加したものではＴｍａｘ
および血中濃度曲線下面積（ＡＵＣ）とも対照品と同等
であるのに対し、２０重量％添加するとＴｍａｘが速く
なシ、吸収が良くなる。さらに、１００重量％添加する
ことによＦ） 、Ｔｍａｘは対照品の約％時間となり、
ＡＵＣは約２倍の値を示した。ここでインドメタシンに
対し、２０重量％以上の割合でメタケイ酸アルミン酸マ
グネシウムを添加することによって、速効性で、かつ、
バイオアベイラビリティ−を高めることができた。
酸マグネシウムを１０重量％添加したものではＴｍａｘ
および血中濃度曲線下面積（ＡＵＣ）とも対照品と同等
であるのに対し、２０重量％添加するとＴｍａｘが速く
なシ、吸収が良くなる。さらに、１００重量％添加する
ことによＦ） 、Ｔｍａｘは対照品の約％時間となり、
ＡＵＣは約２倍の値を示した。ここでインドメタシンに
対し、２０重量％以上の割合でメタケイ酸アルミン酸マ
グネシウムを添加することによって、速効性で、かつ、
バイオアベイラビリティ−を高めることができた。
一方、配合割合の上限に関しては、特に制限するもので
はないが、インドメタシンの３倍量を越えて配合すると
、製剤上嵩高くなってしまい、実用上、１回の投与量が
増すなどの問題を生じる。
はないが、インドメタシンの３倍量を越えて配合すると
、製剤上嵩高くなってしまい、実用上、１回の投与量が
増すなどの問題を生じる。
好ましくは、インドメタシンに対し、２００重量％以下
であり、この範囲内の添加量であれば、インドメタシン
製剤の吸収性を改良するだけでなく、製剤設計上問題が
無い。
であり、この範囲内の添加量であれば、インドメタシン
製剤の吸収性を改良するだけでなく、製剤設計上問題が
無い。
本経口製剤を製造するに当シ、剤形を特に規定するもの
ではない。例えば、錠剤、丸斉に顆粒剤、細粒剤、散剤
、トローチ剤、カプセル剤などが挙げられる。
ではない。例えば、錠剤、丸斉に顆粒剤、細粒剤、散剤
、トローチ剤、カプセル剤などが挙げられる。
本発明に係るメタケイ酸アルミン酸マグネシウム配合イ
ンドメタシン製剤は、従来のものに比べ、速く薬効を発
揮することができる。また従来のものと同等の薬効を発
揮させるだめのインドメタシン配合量を少なくすること
ができることから、潰瘍形成等の副作用を低減させるだ
けでなく、製剤の小型化およびコストの低減をもたらす
。
ンドメタシン製剤は、従来のものに比べ、速く薬効を発
揮することができる。また従来のものと同等の薬効を発
揮させるだめのインドメタシン配合量を少なくすること
ができることから、潰瘍形成等の副作用を低減させるだ
けでなく、製剤の小型化およびコストの低減をもたらす
。
（実施例）
以下、実施例及び試験例をもって本発明を具体的に説明
する。
する。
実施例 １
インドメタシン５０２、低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース ７０２及び乳１ｉ １５３．５ｆから成る
均質な粉末混合物を調製し、常法によシ顆粒化した。別
にメタケイ酸アルミン酸マグネシウム１０２、軽質無水
ケイ酸４．５１を均質化した。２つの粉末混合物を合わ
せ、さらにタルク１２．Ｏｆを加えて、混合均質化した
のち、常法により５号カプセル２０００個に充填し、１
カプセル当シ以下に示す処方製剤を得た。
ルロース ７０２及び乳１ｉ １５３．５ｆから成る
均質な粉末混合物を調製し、常法によシ顆粒化した。別
にメタケイ酸アルミン酸マグネシウム１０２、軽質無水
ケイ酸４．５１を均質化した。２つの粉末混合物を合わ
せ、さらにタルク１２．Ｏｆを加えて、混合均質化した
のち、常法により５号カプセル２０００個に充填し、１
カプセル当シ以下に示す処方製剤を得た。
インドメタシン ２５．００■メタケ
イ酸アルミン酸マグネシウム ５．００■低ｆ
ｆｉｔＭヒドロキシプロピルセルロース ３５．００
■乳 糖 ７
６．７５■軽質無水ケイ酸 ２．２
５Ｗｌｉタルク ６．００
■１５０．００■ 実施例 ２ 実施例１記載の方法に従って、下記組成のカプセル製剤
を製造した。
イ酸アルミン酸マグネシウム ５．００■低ｆ
ｆｉｔＭヒドロキシプロピルセルロース ３５．００
■乳 糖 ７
６．７５■軽質無水ケイ酸 ２．２
５Ｗｌｉタルク ６．００
■１５０．００■ 実施例 ２ 実施例１記載の方法に従って、下記組成のカプセル製剤
を製造した。
インドメタシン ２５． ＯＯ■メタ
ケイ酸アルミン酸マグネシウム ２５．００〜低
置換ｉヒドロキシプロピルセルロース ３ｓ、ｏｏ１
ｒＮ！乳 糖
７６．７５■軽質無水ケイ酸 ２
，２５ηタルク６、 ＯＯｍ９ １７０．００η 実施例 ３ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム １５０７、軽質無
水ケイ酸 ６０２を混合し、均質化した。
ケイ酸アルミン酸マグネシウム ２５．００〜低
置換ｉヒドロキシプロピルセルロース ３ｓ、ｏｏ１
ｒＮ！乳 糖
７６．７５■軽質無水ケイ酸 ２
，２５ηタルク６、 ＯＯｍ９ １７０．００η 実施例 ３ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム １５０７、軽質無
水ケイ酸 ６０２を混合し、均質化した。
その後乳糖 ５４０ ？、インドメタシン ５０１、デ
ンプン ８５０？を加えて混合した。さらにヒドロキシ
プロピルセルロース ５０〇−加えて溶解したものを結合剤として、混練した
のち、常法に従って、１包当り、以下の処方に示す顆粒
剤２ ０ ０ ０ ｍを製造した。
ンプン ８５０？を加えて混合した。さらにヒドロキシ
プロピルセルロース ５０〇−加えて溶解したものを結合剤として、混練した
のち、常法に従って、１包当り、以下の処方に示す顆粒
剤２ ０ ０ ０ ｍを製造した。
インドメタシン ２５．ＯＣ１ｍｑメ
タケイ酸アルミン酸マグネシウム ７５．００〜
デンプン ４２５．００■乳
糖 ４２０． Ｏ
Ｏ■軽質無水ケ・ｆ酸 ３０．００■
ヒドロキンプロピルセルロース ２５．００
η１ｏｏｏ、ｏｏ■ 実施例 ４ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ５０２、軽質無水
ケイ酸 １００ｆ、乳糖 １７５０Ｆ、インドメタシン
５０２を加えて混合した。
タケイ酸アルミン酸マグネシウム ７５．００〜
デンプン ４２５．００■乳
糖 ４２０． Ｏ
Ｏ■軽質無水ケ・ｆ酸 ３０．００■
ヒドロキンプロピルセルロース ２５．００
η１ｏｏｏ、ｏｏ■ 実施例 ４ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ５０２、軽質無水
ケイ酸 １００ｆ、乳糖 １７５０Ｆ、インドメタシン
５０２を加えて混合した。
サラニヒドロキシプｏビルセルロース ５ｏ２に精製水
５０〇−加えて溶解したものを結合剤として混練し、
乾燥した。その°後、常法に従って粉砕し、１包当り、
以下の処方に示す散剤２００゜包を製造した。
５０〇−加えて溶解したものを結合剤として混練し、
乾燥した。その°後、常法に従って粉砕し、１包当り、
以下の処方に示す散剤２００゜包を製造した。
インドメタシン ２５．０ＯＷｌメタ
ケイ酸アルミ／酸マグネ／ウム ２５．００■乳
糖 ８７５．００■
軽質無水ケイ酸 ５０００■ヒドロキシ
プロピルセルロース ２５．００１１！９実施
例 ５ インドメタシン ５０ｆ１低置換度ヒドロキシプロピル
セルロース ７５？及び乳糖９０７から成る均質な粉末
混合物を調製し、常法により顆粒化した。別にメタケイ
酸アルミン酸マグネシウム１Ｑ Ｏｆ、軽質無水ケイ酸
１０？を均質化した。
ケイ酸アルミ／酸マグネ／ウム ２５．００■乳
糖 ８７５．００■
軽質無水ケイ酸 ５０００■ヒドロキシ
プロピルセルロース ２５．００１１！９実施
例 ５ インドメタシン ５０ｆ１低置換度ヒドロキシプロピル
セルロース ７５？及び乳糖９０７から成る均質な粉末
混合物を調製し、常法により顆粒化した。別にメタケイ
酸アルミン酸マグネシウム１Ｑ Ｏｆ、軽質無水ケイ酸
１０？を均質化した。
２つの粉末混合物を合わせ、さらに、メルク１５２を加
えて混合均質化した後、常法により、直径８瓢２重量１
７０１９（Ｑ以下の処方に示す錠剤２０００錠を打錠し
た。
えて混合均質化した後、常法により、直径８瓢２重量１
７０１９（Ｑ以下の処方に示す錠剤２０００錠を打錠し
た。
インドメタシン ２５．００キメタケ
イ酸アルミン酸マグネシウム ５０． ＯＯ■低
ｉ換度ヒドロキシプロピルセルロース ３７．５０■
乳 糖 ４５
．００■軽質無水ケイ酸 ５、ｏｏ
■タルク ７．５ｏ■１７
０、００■ 試験例 （試験薬剤） 対照薬剤：実施例１の記載の方法に従って、製造した下
記の組成のカプセル製剤。
イ酸アルミン酸マグネシウム ５０． ＯＯ■低
ｉ換度ヒドロキシプロピルセルロース ３７．５０■
乳 糖 ４５
．００■軽質無水ケイ酸 ５、ｏｏ
■タルク ７．５ｏ■１７
０、００■ 試験例 （試験薬剤） 対照薬剤：実施例１の記載の方法に従って、製造した下
記の組成のカプセル製剤。
インドメタシン ２５．００■低ｉ換
ｉヒドロキシプロピルセルロース ３５．００１ｎｇ乳
ｍ ７６．
ｙ ｓ■軽質無水ケイ酸 ２．２５
■タルク ６．００■１４
５．００７’９ 試験製剤Ａ：実施例１の記載の方法に従って、製造した
下記組成のカプセル製剤。
ｉヒドロキシプロピルセルロース ３５．００１ｎｇ乳
ｍ ７６．
ｙ ｓ■軽質無水ケイ酸 ２．２５
■タルク ６．００■１４
５．００７’９ 試験製剤Ａ：実施例１の記載の方法に従って、製造した
下記組成のカプセル製剤。
インドメタシン２５．００ｍ９
メタケイ酸アルミン酸マグネ７ウム ２．５０
■低ｒｔ換度ヒドロキシグロピルセルロース ３５０
０■乳 糖 ７
６７５巧軽質無水ケイ酸 ２２５η
１４７、５０■ 試験製剤Ｂ：実施例１のカプセル製剤。
■低ｒｔ換度ヒドロキシグロピルセルロース ３５０
０■乳 糖 ７
６７５巧軽質無水ケイ酸 ２２５η
１４７、５０■ 試験製剤Ｂ：実施例１のカプセル製剤。
試験製剤Ｃ：実施例２のカプセル製剤。
これら４つの製剤について雌性ピーグル大会４頭を用い
て、バイオアベイラビリティ−評価を実施した。
て、バイオアベイラビリティ−評価を実施した。
（方 法）
体重約１０Ｋｇの雌性ピーグル犬を投与前日よシ、１８
時間絶食させ、その後、試験製剤を水約１００−ととも
に経口投与した。投与後の犬の状態は良好で吐くことは
なかった。
時間絶食させ、その後、試験製剤を水約１００−ととも
に経口投与した。投与後の犬の状態は良好で吐くことは
なかった。
採血は投与前、及び投与後、０．５，１，２，３゜４．
６．８時間毎に前肢静脈より、ヘパリン処理注射筒にて
行なった。採血した血液は、３０００ｒｐｍで１０分間
遠心分離し、その血漿中のインドメタシン量を高速液体
クロマトグラフィー法により定量した。その結果を表１
および図１に示しだ。
６．８時間毎に前肢静脈より、ヘパリン処理注射筒にて
行なった。採血した血液は、３０００ｒｐｍで１０分間
遠心分離し、その血漿中のインドメタシン量を高速液体
クロマトグラフィー法により定量した。その結果を表１
および図１に示しだ。
図１は、実施例で調製した裂創および対照剤についての
バイオアベイラビリティ−試験結果を示す血中濃度−時
間特性図である。 特許出願人 大正裂薬株式会社 代理人 弁理士 北 川 富 遣口 １
バイオアベイラビリティ−試験結果を示す血中濃度−時
間特性図である。 特許出願人 大正裂薬株式会社 代理人 弁理士 北 川 富 遣口 １
Claims (1)
- １）インドメタシンに対し、２０〜３００重量％のメタ
ケイ酸アルミン酸マグネシウムを配合することを特徴と
する経口製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61202143A JPS6357521A (ja) | 1986-08-28 | 1986-08-28 | 経口製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61202143A JPS6357521A (ja) | 1986-08-28 | 1986-08-28 | 経口製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6357521A true JPS6357521A (ja) | 1988-03-12 |
Family
ID=16452670
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61202143A Pending JPS6357521A (ja) | 1986-08-28 | 1986-08-28 | 経口製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6357521A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005105102A1 (en) * | 2004-05-04 | 2005-11-10 | Equitech Corporation | Improved nsaid composition |
| WO2006056042A1 (en) * | 2004-11-03 | 2006-06-01 | Equitech Corporation | Nsaid compositions exhibiting clinical superiority |
| WO2006100875A1 (ja) * | 2005-03-24 | 2006-09-28 | Daiichi Sankyo Company, Limited | 医薬用組成物 |
| WO2009055925A1 (en) * | 2007-10-31 | 2009-05-07 | Equitech Corporation | Enhanced nsaid formulations |
-
1986
- 1986-08-28 JP JP61202143A patent/JPS6357521A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005105102A1 (en) * | 2004-05-04 | 2005-11-10 | Equitech Corporation | Improved nsaid composition |
| WO2006056042A1 (en) * | 2004-11-03 | 2006-06-01 | Equitech Corporation | Nsaid compositions exhibiting clinical superiority |
| WO2006100875A1 (ja) * | 2005-03-24 | 2006-09-28 | Daiichi Sankyo Company, Limited | 医薬用組成物 |
| WO2009055925A1 (en) * | 2007-10-31 | 2009-05-07 | Equitech Corporation | Enhanced nsaid formulations |
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