NO930244L - Umettede 17beta-substituerte 3-karboksysteroider - Google Patents

Abstract

Foreliggende oppfinnelse vedrører steroide 5a-reduktase-inhibitorer med følgende formel: (I) hvor Y er oksygen eller svovel; R er en gruppe a) -OR4, hvor R4 er hydrogen eller C^-C6 alkylgruppe; b) -NR5R6, hvor hver av R5 og R6 , uavhengig, er hydrogen eller en C^-Cg alkylgruppe; c) -O-CHR7-W, hvor R7 er hydrogen eller en C-±-C6 alkyl- gruppe, og W er en gruppe (i) -O-CO-R, hvor R er en g 8 alkylgruppe, og C5- C6 cykloalkylgruppe, en C6-C9 cykloalkylalkyl- gruppe, en fenylgruppe eller en benzylgruppe; (ii) -O-CO-O-Rg, hvor Rg er en alkylgruppe eller en C5-C6 cykloalkylgruppe; eller (iii) -CO-NR5Rg, hvor R$ og R6 er som definert ovenfor; d) -0-(CH2)n-NR10Rllr hvor hver av R10 og R^i er, uav- hengig, hydrogen eller en C^-Cg alkylgruppe eller sammen med nitrogenatomet som de er bundet til, danner en pent- atomisk eller heksatomisk mettet heteromoncyklisk ring, som eventuelt inneholder minst ett ytterligere hetero- atom valgt fra oksygen og nitrogen, og n er et helt tall på 2 - 4 ; R^ er hydrogen, en c^-Cg alkylgruppe, en C5~C6 cyklo- alkyl-gruppe, en Cg-Cg cykloalkylgruppe eller en aryl- gruppe ; hver av R2 og R3 er uavhengig valgt valgt fra gruppen som består av hydrogen, C^-C6 alkyl, C5-C6 cykloalkyl, C6-Cg cykloalkylalkyl og aryl eller R2 og R3, sammen med nitrogenatomet som de er bundet til, danner en pentatom- isk eller heksatomisk mettet heteromonocyklisk ring, eventuelt inne-holdende minst et ytterligere heteroatom valgt fra oksygen og nitrogen; og symbolet t----1 repre- senterer en enkel- eller en dobbelbinding forutsatt at når det er en dobbel-binding, eksisterer ikke hydrogen i 5a-stilling. Med hensyn til deres 5a-reduktase-inhibitoriske aktivi- tet kan forbindelsene av oppfinnelsen bli nyttig i behandlingen av androgenavhengige tilstander.