TH72669A - สารประกอบฆ่าศัตรูพืชและสัตว์ - Google Patents

Abstract

DC60 (29/11/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของ 5-ซับสทิทิวเทด-ออกซิแอลคิลอะมิโนไพราโซลสูตร (I) หรือเกลือของมัน (สูตรเคมี) (I) ซึ่งสัญลักษณ์ต่างๆเหมือนกับที่นิยามในคำอธิบาย, เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, เกี่ยวกับสารผสมของสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นเพื่อควบคุมศัตรูพืชและสัตว์ (รวมทั้งสัตว์ขาปล้อง และหนอนพยาธิ) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของ 5-ซับสทิทิวเทด-ออกซิแอลคิลอะมิดนไพราโซลสูตร (I) หรือเกลือของมัน (สูตร) (I) ซึ่งสัญลักษณ์ต่างๆ เหมือนกับที่นิยามในคำอธิบาย, เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, เกี่ยวกับสารผสมของสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นเพื่อควบคุมศัตรูพืชและสัตว์ (รวมทั้งสัตว์ขาปล้อง และหนอนพยาธิ)

Claims (10)

1. สารประกอบสูตร (I) (สูตร) (I) ซึ่ง R1 คือ CN, CSNH2 หรือ C=N-Z)-S(O)r-Q; Z คือ H, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-เฮโลแอลคิล, (C3-C6),(C3-C6), -(CH2)qR7, COR8, CO2-(C1-C6)-แอลคิล หรือ S(O)pR8; Q คือ (C1-C6)-แอลคิล หรือ CH2R8; W คือ C-เฮโลเจน, C-CH3 หรือ N; R2 คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือ CH3; R3 คือ (C1-C3)-เฮโลแอลคิล, (C1-C3)-เฮโลแอลคอกซิ หรือ SF5; R4 คือ ไฮโดรเจน, (C2-C6)-แอลเคนิล, (C2-C6)-เฮโลแอลเคนิล, (C2-C6)-แอลไคนิล, (C2-C6)-เฮโลแอล ไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล, CO2-(C1-C6)-แอลคิล, CO2-(C3-C6)-แอลเคนิล, CO2-(C3-C6)-แอลไคนิล, CO2-(CH2)mR7 หรือ SO2R8; หรือ (C1-C6)-แอลคิล ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)-เฮโลแอลคอกซิ, (C3-C6)-แอลเคนิลอกซิ, (C3-C6)-เฮโลแอลเคนิลอกซิ, (C3-C6)-แอลไคนิลอกซิ, (C3-C6)-เฮโลแอลไคนิลอกซิ, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, S(O)pR8, CN, NO2, OH, COR9, NR9R10, S(O)pR7, OR7 และ CO2R9; A คือ (C1-C6)-แอลคิลีน หรือ (C1-C6)-เฮโลแอลคิลีน; X คือ C(=O),C(=S) หรือ SO2; Y คือ O, NR11 หรือพันธะโคเวเลนท์; R5 คือ (C3-C6)-แอลเคนิล, (C3-C6)-เฮโลแอลเคนิล, (C3-C6)-แอลไคนิล, (C3-C6)-เฮโลแอลไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล, -(CH2)qR7 หรือ -(CH2)qR12 หรือ คือ (C1-C6)-แอลคิล ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย เฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)-เฮโลแอลคอกซิ, (C3-C6)-แอลเคนิลลอกซิ, (C3-C6)-เฮโลแอล เคนิลอกซิ, (C3-C6)-แอลไคนิลอกซิ, (C3-C6)-เฮโลแอลไคนิลอกซิ, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, S(O)pR8, CN, NO2, OH, COR9, NR9R10, S(O)pR7, OR7 และ CO2R9; R6 คือ (C-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-เฮโลแอลคิล, (C2-C6)-แอลเคนิล, (C2-C6)-เฮโลแอลเคนิล, (C2-C6)- แอลไคนิล หรือ -(C2-C6)-เฮโลแอลไคนิล; R7 คือ เฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ เฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-เฮโลแอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)-เฮโลแอคคอกซิ, CN, NO2, S(O)pR8, COR10, COR13, CONR9R10, SO2NR9R10, NR9R10 และ OH; R8 คือ (C1-C6)-แอลคิล หรือ (C1-C6)-เฮโลแอลคิล; R9 และ R10 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H,(C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-เฮโลแอลคิล, (C3-C6)-แอล เคนิล, (C3-C6)-เฮโลแอลเคนิล, (C3-C6)-แอลไคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลดิล- (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล; หรือ R9 และ R10 รวมกันกับ N อะตอมที่ต่ออยู่เกิดเป็นวงอิ่มตัว ห้า- หรือ หก-เมมเบอร์ ซึ่งเลือกมีเฮเทอโร อะตอมเพิ่มเติมในวง ซึ่งเลือกจาก O, S และ N, วงนั้นไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือ มากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล และ (C1-C6)-เฮโลแอลคิล; R11 คือ H, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-เฮโลแอลคิล, (C3-C6)-แอลเคนิล หรือ (C3-C6)-แอลไคนิล; R12 คือ เฮเทอโรไซคลิล ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย เฮโลเจน, (C1-C4)-cแอลคิล, (C1-C4)-เฮโลแอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซิ, (C1-C4)-เฮโลแอล คอกซิ, NO2, CN, CO2(C1-C6)-แอลคิล,S(O)pR8, OH และ ออกโซ R13 คือ เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-เฮโลแอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)-เฮโลแอลคอกซิ, CN, NO2, S(O)pR8 และ NR9R10; n, p และ r แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือศูนย์, หนึ่ง หรือสอง; m และ q แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือศูนย์ หรือ หนึ่ง, และ เฮเทอโรไซคลิลในอนุมูลที่กล่าวแล้วข้างบน คืออนุมูลเฮเทอโรไซคลิก ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, มีวง 3 ถึง 7 อะตอม และมีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอมในวง ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ปนะกอบด้วย N, O และ S หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับใช้ฆ่าศัตรูพืชและสัตว์

2. สารประกอบ หรือเกลือของมันตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ CN หรือ CSNH2

3. สารประกอบ หรือเกลือของมันตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1หรือ 2 ซึ่ง R6 คือ CF3

4. สารประกอบ หรือเกลือของมันตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ CN, CSNH2 หรือ C=(N-Z)-S-Q; Z คือ H, (C1-C3)-แอลคิล, -(CH2)4R7, COR8, CO2-(C1-C3)-แอลคิล หรือ S(O)pR8; Q คือ (C1-C3)แอลคิล; W คือ C-C1; R2 คือ C1; R3 คือ CF3; R4 คือ ไอโดรเจน , (C2-C4)-แอลเคนิล, (C2-C4)-แอลไคนิล, (C3-C7)-ไซดคลแอลคิล, CO2-(C1-C4)-แอล คิล, CO2-(C3-C4)-แอลเคนิล, CO2-(C3-C4)-แอลไคนิล, CO2-(CH2)mR7 หรือ SO2R8; หรือ (C1-C3)-แอล คิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, (C1-C3)-แอลคอกซิ, S(O)pR8 และ CO2-(C1-C3)-แอลคิล; A คือ -CH2CH2-หรือ -CH2CH2CH2-; X คือ C(=O) หรือ SO2; Y คือ O,NH หรือพันธะโดเวเลนท์ R5 คือ (C3-C4)-แอลเคนิล, (C3-C4)-แอลไคนิล, -(CH2)qR7,(C1-C3)-แอลคิล หรือ (C1-C3)-เฮโลแอลคิล; R6 คือ CF3; R7 แต่ละหมู่ คือเฟนิล ซึ่งเป็นอิสระต่อกันไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, (C1-C3)-แอลคิล, (C1-C3)-เฮโลแอลคิล, (C1-C3)-แอลคอกซิ, (C1-C2)-เฮโลแอลคอกซิ, CN, NO2, และ S(O)pR8; และ R8 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ (C1-C3)-แอลคิล หรือ (C1-C3)-เฮโลแอลคิล

5. สารประกอบ หรือเกลือของมันตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ CN หรือ CSNH2; W คือ C-C1; R2 คือ C1; R3 คือ CF3; R4 คือ (C1-C3)-แอลคิล; A คือ -CH2CH2- หรือ -CH2CH2CH2-; X คือ C(=O); Y คือ O, NH หรือพันธะโคเวเลนท์; R5 คือ (C3-C4)-แอลเคนิล, (C3-C4)-แอลไคนิล, -(CH2)qR7, (C1-C3)-แอลคิล หรือ (C1-C3)-เฮโลแอลคิล; R6 คือ CF3; R7 คือเฟนิล ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งอนุมูล หรือมากกว่า เลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, (C1-C3)-แอลคิล, (C1-C3)-เฮโลแอลคิล, (C1-C3)-แอลคอกซิ, (C1-C3)-เฮโลแอลคอกซิ, CN, NO2, และ S(O)pR8; และ R8 คือ (C1-C3)-แอลคิล หรือ (C1-C3)-เฮโลแอลคิล

6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของมันตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วย : a) ซึ่ง R2,R3,R4,R5,R6,W,A และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ CN และ Y และ X เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งไม่ใช่สารประกอบ ซึ่ง-Y-X-คือ-NH-CO-หรือ - NH-CS-, แอซิเลท หรือซัลโฟนิเลท สารประกอบสูตร (II): (สูตร) (II) ซึ่ง R2, R3, R4, R6, W, A และ n เหมือนกับที่นิยามในสูตร (I), กับสารประกอบสูตร (III): (สูตร) (III) ซึ่ง Y และ X เหมือนกับที่นิยามในสูตร (I) โดยไม่ใช่สารประกอบ ซึ่ง -Y-X-คือ-NH-CO-หรือ- NH-CS-, และ L คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย, หรือ b) ซึ่ง R1 คือ CN, และ R2,R3,R4,R5,R6,W,A และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, ให้ สารประกอบสูตร (II)ซึ่ง R1,R2,R3,R6,W,A และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ -Y- X-คือ-NH-CO-หรือ -NH-CS-, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบไอโซไซยาเนท หรือไอโซไธโอไซยา เนทของสูตร (IV) หรือ (V): R5-N=C=O (IV) R5-N=C=S (V) ซึ่ง R5 เหมือนกับที่นิยามในสูตร (I), หรือ c) ซึ่ง R1 คือ CN,n คือ 1 หรือ 2 และR2,R3,R4,R5,R6,W,A,X และ Y เหมือนกับที่นิยามใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, ออกซิไดส์สารประกอบที่สัมพัทธ์กัน ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1; หรือ d) ซึ่ง R1 คือ CSNH2, และ R2,R3,R4,R5,R6,W,A ,X,Y และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ให้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่สัมพันธ์กันของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ CN, กับโลหะแอลคาไล หรือ แอลคาไลเอิร์ธ ไฮโดรซัลไฟด์, หรือกับรีเอเจนท์ Ph2PS2; หรือ e) ซึ่ง R1 คือ CSNH2, และ R2,R3,R4,R5,R6,W,A ,X,Y และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ให้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่สัมพันธ์กันของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ CN, กับบิส (ไทรแอลคิลซิ ลิล) ซัลไฟด์, โดยมีเบส, หรือ f) ซึ่ง R1 คือ C(=N-H)-S-Q, และ R2,R3,R4,R5,R6,W,A ,X,Y และ n เหมือนกับที่นิยามใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, ให้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่สัมพันธ์กันของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ CSNH2 กับ แอลคิเลทิงเอเจนท์ สูตร (VI) หรือ (VII): Q-L (VI) Q3O+BF4- (VII) ซึ่ง Q เหมือนกับที่นิยามในสูตร (I) และ L1 คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย, หรือ g) ซึ่ง R1 คือ C(=N-H)-S-Q,Z เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1ซึ่งไม่มี H, และค่าอื่น เหมือนกับที่นิยามในสูตร (I), แอลคิเลท, แอซิเลท, หรือซัลโฟนิเลท สารประกอบที่สัมพันธ์กันสูตร (I) ซึ่ง Z คือ H, กับสารประกอบสูตร (VIII): Z-L2 (VIII) ซึ่ง Z เหมือนกับที่นิยามในสูตร (I) โดยไม่มี H และ L2 คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย, และ h) ถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่ได้ไปเป็นเกลือของมัน ซึ่งเป็นที่ยอมรับในการใช้ ฆ่าศัตรูพืชและสัตว์

7. สารผสมฆ่าศัตรูพืชและสัตว์ ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของมัน ซึ่ง เป็นที่ยิมรับในการใช้ฆ่าศัตรูพืชและสัตว์ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ร่วมกับ สารทำให้เจือจาง หรือพาหะ และ/หรือสารลดแรงตึงผิว

8. การใช้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือของสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7, สำหรับเตรียมยาทางสัตวแพทย์

9. การใช้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือของสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7, เพื่อควบคุมศัตรูพืชและสัตว์

10. วิธีสำหรับควบคุมศัตรูพืชและสัตว์ ที่ตำแหน่งซึ่งมีศัตรูพืชและสัตว์ ซึ่งประกอบด้วยการ ใช้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ในปริมาณที่ทำให้เกิดผล, กับศัตรูพืชและสัตว์ และตำแหน่งที่มี ศัตรูพืชและสัตว์ที่กล่าวแล้ว