BE541475A - - Google Patents

Description

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  On sait que certaines pyrazolones, telles que, par exemple, la 
 EMI1.1 
 1-phényl=23dimêthylmpyrazolone5g la lmphényl-2'3-diméthyl-t.-diméthylam.- no-pyrazolone-5 et la 1-phényl-2-méthyl-3,4-ayalotétraméthylène-pyrazolone- 
5, possèdent une puissante action à la fois antipyrétique et analgésique, dont il est fait largement usage dans la pharmacopée moderne.

   Un effet très analogue est exercé aussi par 1 acide salicylique et par quelques-uns de ses dérivés, en particulier par l'amide salicylique, dont le domaine d'appli- cation est en particulier le traitement du rhumatisme articulaire aigu fé-   brile.   Les tentatives en vue de combiner lesdites classes de substances, afin d'avoir une base aussi large que possible pour une action thérapeuti- que, n'ont donc pas manquéo Toutefois, ces essais se sont limités jusqu'à présent soit au simple mélange soit à la préparation de salicylates desdites pyrazolones. 



   Or, on a découvert, selon la présente invention, que l'une des pyrazolones les plus intéressantes, la   1-phényl-2-méthyl-3,4-cyclotétramé-   thylène-pyrazolone-5, peut être combinée dans le rapport moléculaire 1:1 avec l'amide salicylique pour former un composé moléculaire inconnu jusqu' ici. 



   Ce résultat est surprenant car toutes les autres pyrazolones con- nues sont incapables d'une copulation avec 1 amide salicyliqueo Le nouveau composé possède, conformément à sa composition, toutes les propriétés inté- ressantes de ses substances de départ, se résorbe d'une manière uniforme en tant que composé moléculaire et possède un spectre d'action nettement su- périeur à celui des deux constituants séparés. L'avantage obtenu avec le nouveau composé apparaît donc clairement sans autres explications. 



   On obtient le composé désiré par fusion des constituants dans le rapport moléculaire convenable ou par cristallisation en commun dans une so- lution aqueuse ou aqueuse-alcoolique, en employant la pyrazolone plus solu- ble en excès tel que la solution en soit   saturée.   Après qu'on a laissé repo- ser la solution assez longtemps, le composé moléculaire se précipite peu à peu sous la forme de gros cristaux   incolores.   Le point de fusion du composé est de 98  
Il ressort du tableau ci-après et de la courbe du diagramme, ci- annexé,

   des points de fusion et de décongélation selon Rheinholdt qu'il S' agit effectivement d'une combinaison moléculaire dans le rapport moléculaire indiquée 

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    TABLEAU.   
 EMI2.1 
 
<tb> % <SEP> en <SEP> poids <SEP> % <SEP> en <SEP> poids <SEP> d'amide <SEP> Point <SEP> de <SEP> décon- <SEP> Point <SEP> de <SEP> fusion.
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<tb> 100 <SEP> 0 <SEP> 106,5 <SEP> 106,5
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Sur le diagramme ci-annexé, on a porté en ordonnées les points de décongélation et de fusion et en abscisses les pourcentages en poids de pyrazolone (P) et d'amide salicylique (S) 
REVENDICATIONS. 



   1. Procédé de préparation d'un composé moléculaire de la   1-phényl-   
 EMI2.2 
 2-méthyl-3,4-ayalotétraméthylène-pyrazolone-5 avec l'amide salicylique ca- ractérisé en ce qu'on fait fondre de la 1-phényl-2-méthyl-3,4-cyclotétramé-   thylène-pyrazolone-5   avec de l'amide salicylique dans le rapport moléculaire 1:1 ou en ce qu'on laisse le composé moléculaire se séparer par cristallisa- tion d'une solution des deux constituants qui contient un excès de la pyrazolone.

Claims (1)

1. 2. Produit obtenu par application du procédé faisant l'objet de la revendication 1.