CH205436A - Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols.Info
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Description
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. Es wurde gefunden, dass man zu einem neuen Ester des Östradiols gelangen kann, wenn man 1 Mol Ostradiol mit 2 Mol eines iso-Butyrylierungsmittels umsetzt. Als iso-Butyrylierungsmittel verwendet man zum Beispiel iso-Buttersäure-anhydrid, -halogenide, -ester oder die Säure selbst. Zweckmässig wird die Reaktion in Gegen wart von Lösungsmitteln, wie z. B. tertiären Basen wie Pyridin, Chinolin oder auch aro matischen Kohlenwasserstoffen durchge führt. Das so erhaltene -Östradiol-di-iso-butyrat bildet Kristalle vom F. 100,5 bis 101,5 . Es soll therapeutische Verwendung finden. <I>Beispiel:</I> 1 Teil Östradiol wird in 5 Teilen Pyri- din und 4 Teilen iso-Buttersäureanhydrid einige Zeit auf 120 bis<B>125'</B> erhitzt. Nach dem Erkalten wird mit 2n Schwefelsäure an gesäuert und durch langsame Zugabe vor 140 Teilen Wasser das Östradiol-die-iso-buty- rat zur Kristallisation gebracht. Nach eini gem Stehen werden die Kristalle abfiltriert und mit Schwefelsäure, Wasser, gesättig ter Natriumkarbonatlösung und wiederum mit Wasser gewaschen. Die Reinigung er folgt durch Umkristallisieren aus Methanol- Wasser. Schmelzpunkt 100,5 bis 101,5 . Die Reaktion kann auch in Anwesenheit anderer tertiärer Basen, wie z. B. Dimethyl- anilin, Chinolin und dergl. oder auch ohne solche Basen durchgeführt werden.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Ostradiols, dadurch gekennzeich net, dass man 1 Mol Ostradiol mit 2 Mol eines iso-Butyrylierungsmittels umsetzt. Das so erhaltene Ostradiol-di-iso-butyrat bildet Kristalle vom F. 100,5 bis 101,5 . Es soll therapeutische Verwendung finden.<B>UNTERANSPRÜCHE:</B> I. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als iso-Buty- rylierungsmittel iso-Buttersäureanhydrid verwendet. ?. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet. dass man als iso-Buty- rylierungsmittel ein i!so-Butti3rsätirslialo- genid verwendet.3. Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch \?, dadurch gekennzeichnet:, dass man als iso-Butyrylierungsinittel iso- Buttersäurechlorid verwendet. 4. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart einer tertiären Base arbeitet. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwal; von Pyridin arbeitet.
Applications Claiming Priority (2)
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1936
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