CH205440A - Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols.Info
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- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
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Description
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. Es wurde gefunden, :dass man zu einem neuen Ester des Oestradiols gelangen kann, wenn man 1 Mol Oestradiol mit 2 Mol eines Caprinylierungsmittels umsetzt.
Als Caprinylierungsmittel verwendet man z. B. Caprinsäureanhydrid, -halogenide, -ester oder die .Säure selbst. Zweckmässig wird die Reaktion in -Gegenwart von Lösungsmitteln, wie z. B. tsrtiären Basen wie Pyridin, Chino- lin oder auch aromatischen Kohlenwasser stoffen durchgeführt.
Das so erhaltene Oestradiol-,dicaprinat bil det ein Öl vom Siedepunkt 0,001 mm 260 bis <B>265'</B> (Bordtemperatur). Es soll therapeutische Verwendung finden.
<I>Beispiel:</I> 1,5 Teile Oestradiol werden in 15 Teilen Pyridin gelöst und unter Schütteln mit 4,5 Teilen Caprinylchlorid versetzt. Das Ge- misch lässt man 12 Stunden. stehen, versetzt Tann mit J Schwefelsäure und schüttelt mit
EMI0001.0038
Ather aus.
Die ätherische Lösung wird nach einander mit
EMI0001.0041
Schwefelsäure, Wasser, i Na tronlauge, 10%iger Sodalösung und noch mals mit Wasser gewaschen. Die getrocknete ätherische Lösung wird eingeengt und das als 01 zurückbleibende O,estradiol-dicaprinat durch Destillation im Hochvakuum gereinigt. Siedepunkt<B>0,
001</B> mm 2'60 bis 265 (Bord temperatur).
Die Reaktion kann auch in Anwesenheit anderer tertiärer Brisen, wie z. B. Dimethyl- anilin, Chinolin und dergl. oder auch ohne solche Basen durchgeführt werden.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols, dadurch gekennzeich net, .dass man I Mol Oestradiol mit 2 Mol eines Caprinylierungsmittels umsetzt. Das so erhaltene Oestradiol-dicaprinat bil detein<B>01</B> vom Siedepunkt 0,001 mm 260 bis EMI0002.0001 <B>265'</B> <SEP> (Balltemperatur).<SEP> .A <SEP> soll <SEP> tliera.peuti"sche <tb> Verwendung <SEP> finden. <tb> LNTERAN <SEP> SPRt"CHE <tb> 1. <SEP> Verfahren <SEP> nach <SEP> Patentanspruch, <SEP> dadureli <tb> gekennzeichnet, <SEP> da.B <SEP> man <SEP> als <SEP> Caprinylie runbsmittel <SEP> ein <SEP> Caprinsäureha,lobenid <SEP> ver wendet. <tb> 2. <SEP> Verfahren <SEP> nach <SEP> Patentanspruch <SEP> und <SEP> dem <tb> LTntera.nspruch <SEP> 1, <SEP> dadurch <SEP> gekennzeichnet, <tb> daB <SEP> man <SEP> als <SEP> Caprinylierunbsmittel <SEP> Ca prznsäurechlorid <SEP> verwendet. Verfahren nach Pateiitansprueh, dadurch gekennzeichnet, daB man als Ca.prinylie- runomittel Caprinsäurea.nhydrid ver wendet.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, da.B man in GeäGegenwart einer tertiären Base arbeitet. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart von Pyridin arbeitet.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH205440T | 1936-07-30 | ||
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| CH205440A true CH205440A (de) | 1939-06-15 |
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| CH205440D CH205440A (de) | 1936-07-30 | 1936-07-30 | Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. |
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