CH210721A - Verfahren zur Darstellung einer Verbindung der Nebennierenrindenhormonreihe. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung einer Verbindung der Nebennierenrindenhormonreihe.Info
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Description
Verfahren zur Darstellung einer Verbindung der Nebennierenrindenhormonreihe. Gegenstand des vorliegenden Patentes bildet ein Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Nebennierenrindenhormon- reihe, das dadurch gekennzeichnet ist, dass man Desogycorticosteron mit einem steary- lierenden Mittel behandelt.
Die auf diese Weise gewonnene Verbin dung hat die Formel CS1H290g-C0 # C171135 und besitzt die Struktur:
EMI0001.0012
kannten Veresterungsmethoden. Nur solche Methoden, bei denen stark alkalische Rea- gentien (wie freie Alkalien) benötigt wer den, sind entweder mit grosser Vorsicht zu benutzen oder ganz auszuschliessen. Bei Ver wendung von Methoden, bei denen freie Mi neralsäure (z.
B. Chlorwasserstoffsäure) auf tritt, arbeitet man zweckmässig mit säure bindenden Mitteln (tertiäre Basen, Kalium- carbonat etc.). Auch durch Umesterung kann das Desogycorticosteronstearat dargestellt werden. Gegebenenfalls arbeitet man in Ge genwart von Verdünnungsmitteln, wie Äther, Benzol, Aceton usw.
Die neue Verbindung soll therapeutische Verwendung finden oder als Zwischenprodukt zur Herstellung von therapeutischen wert vollen Verbindungen dienen.
<I>Beispiel:</I> Zu einer mit Kältemischung gekühlten Lösung von 0,5 Teilen Desogycorticosteron und 5 Teilen Pyridin wird 1 Teil Stearin- Diese Verbindung bildet farblose Kri stalle, die bei 63 bis 64' schmelzen; sie lässt sich aus Petroläther umkristallisieren.
Zur Stearylierung eignen sich die be- säurechlorid zugetropft und das Gemisch während mehreren Stunden bei Raumtem peratur stehen gelassen. Nach Versetzen mit. Wasser wird das Reaktionsprodukt in Äther aufgenommen.
plan schüttelt die Ätherlösung nacheinander mit verdünnter Salzsäure ver dünnter Sodalösung, verdünnter Natronlauge und Nasser und trocknet sie über Na.trium- sttlfat. Das durch Verdampfen des Lösungs mittels gewonnene Stearat des Desoxycortico- sterons wird aus Petroläther umkristallisiert und zeigt hierauf einen F. von 63 bis 64 und eine spezifische Drehung von [a1 -!-- 116 (in Chloroform).
Claims (1)
- PATEN TANSPRUCII Verfahren zur Herstellung einer Verbin dung der Nebennierenrindenhormonreihe. da durch gekennzeichnet, dass man Desoxy- corticosteron mit einem stearylierenden Mit tel behandelt. Die auf diese Weise gewonnene Verbin dung besitzt die Formel C_11A210 ä-CO . C1;FI::ri und die folgende Struktur: EMI0002.0021 Sie bildet farblose Kristalle, die bei 63 bis 64 schmelzen.Sie lässt sich aus Petrol- äther umkristallisieren. Die neue Verbindung soll therapeutische Verwendung finden oder als Zwischenpro dukt zur Herstellung von therapeutisch wert vollen Verbindungen dienen. UNTERANSPRÜCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als stearylieren- des Mittel ein Stearylhalogenid verwen det. 2.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als stearylieren- des ,Mittel Stearinsäure verwendet. 3. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als stearylieren- des Mittel einen Stearinsäureester verwen det. 4. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Stearylie- rung in Gegenwart von Verdünnungsmit teln ausführt. 5.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Stearylie- rung in Gegenwart von säurebindenden Mitteln ausführt. 6. Verfahren nach Patentanspruch und Un- teransprueh 4, dadurch gekennzeichnet, dass man die Stearylierung in Gegenwart von Aceton ausführt. 7. Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass man die Stearylierung in Gegenwart von Pvridin ausführt.
Applications Claiming Priority (2)
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