CH213383A - Verfahren zur Darstellung eines Esters des Oestradiols. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines Esters des Oestradiols.Info
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Description
Verfahren zur Darstellung eines Esters des Oestradiols. Es wurde .gefunden, :dass man auch zu dem im Hauptpatent beschriebenen Ester des Oestradäols .gelangen kann, wenn man Oestra- diol-,dipropionat mit sauer reagierenden Mit teln in schonender Weise behandelt.
Hierbei wird nur der Säurerest abgespalten, Ader an die phenolis,ehe Hydrogylgruppe ,gebunden ist. Als sanier reagierende Mittel können zum Beispiel Halogenwasserstoffsäuren, ;Schwefel- säure, Phosphorsäure usw. verwendet werden.
Das so gewonnene Oestradiol-17-mono- propionat bildet Kristalle vom F'.199-200 . Es soll therapeutische Verwendung finden. <I>Beispiel:</I> Man versetzt 1 Teil Oestradiol-3,17-:dipro- pionat (F. 104-105 ; hergestellt z.
B. durch Einwirkung von Propionoäureanhydsrid auf Oestradiol in Pyridinlösung) mit 100 Teilen einer 0,5@n.absol.alkohalisohen: Salzsäure und rührt einige Zeit bei ZimmeTtemperatur. Das Oestradiol-3;
17-däpropionat geht dabei lang sam in Lösung. Dann wird mit Sodalösung neutralisiert und,das Reaktionsprodukt durch langsame Zugabe von 3,00 Teilen Wasser in feinen Kristallnadeln zur AAbseheidung ge bracht.
Das erhaltene Kristallisat wird ab filtriert und nacheinander mit Wasser, wenig verdünnter @Sodalösung und wiederum mit Wasser gewaschen. Das- bereits sehr reine Oestradiol-17-monopmopionat kann noch aus Methylalkohol-Wasser umgelöst werden. Es schmilzt bei 199-200 .
Die erforderliche Reaktionszeit richtet sich nach .der Temperatur und,der angewand ten Verdünnung.
An. Stelle von Salzsäure kann man auch eine andere Säure, wie z. B. Schwefelsäure, verwenden. Die Reaktion kann auch in Gegenwart -anderer Lösungsmittel, wie z. B. Methylalkohol, iso-Butylalkohol und dergl., .gegebenenfalls in Gegenwart von Wasser,. durchgeführt werden.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung des im Haupt patent beschriebenen Oestradiolesters, da durch @gekennzeichnet, tdass ,man Oesstradiol- dipropionat mit sauer reagierenden Mitteln in schonender Weise behandelt. Das so gewonnene Oestradsol-17-mono- propionat bildet Kristalle vom F. 199-200 .Es soll therapeutische Verwendung finden. UNTERANSPRÜCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, da durch :gekennzeichnet, dass man als sauer reagierendes Mittel eine Mineralsäure ver wendet. 2.Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch .gekennzeichnet, dass man als sauer reagierendes Mittel Salz- säure verwendet. 3. Verfahren nach Patentanspruch -und den Unteransprüchen 1 und 2, dadurch ge kennzeichnet, dass man in Gegenwart eines Lösungsmittels arbeitet. 4.Verfahren nach Patentanspruch und den Unteransprüchen 1 bis 3, dadurch ge kennzeichnet, dass man in Gegenwart von Alkoholen arbeitet. 5. Verfahren nach Patentanspruch und den Unteransprüchen 1 bis 4, dadurch ge kennzeichnet, dass man in Gegenwart von absolutem Äthylalkohol arbeitet.
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