CH233767A - Verfahren zur Darstellung eines Sulfonamides. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines Sulfonamides.

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CH233767A
CH233767A CH233767DA CH233767A CH 233767 A CH233767 A CH 233767A CH 233767D A CH233767D A CH 233767DA CH 233767 A CH233767 A CH 233767A
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CH
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sep
sulfonamide
pyrimidine
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aminobenzene
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English (en)
Inventor
Ag Cilag Chemisch Laboratorium
Original Assignee
Cilag Chemisches Ind Lab Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/69Benzenesulfonamido-pyrimidines

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description


      Verfahren    zur Darstellung eines     Sulfonamides.       Gegenstand der     Erfindung    ist ein eigen  artiges     Verfahren    zur Darstellung eines  Sulfonamides,     nämlich    des bekannten     2-(p-          Aminobenzol    -     sulfonylamino    -     )pyrimidins,          welehes    weisse     Kristalle    vom Schmelzpunkt       255--256         bildet        und;

      als Heilmittel gegen       Infektionen        verwendbar    ist.  



  Das Verfahren ist dadurch gekennzeich  net, dass man ein p     Acylaminobenzol-sulfonyl-          guanidin    mit     Malondialdehyd    zum     2-(p-Acyl-          aminobenzol-sulfonylamino-)pyrimidin    kon  densiert und. daraus durch Abspaltung     des          Acylrestes    das     2-(p-Aminobenzol-sulfo@nyl-          amino-)pyrimidin        ;gewinnt.     



  <I>Ausführungsbeispiel:</I>  Zu     einer        Suspension    von 51g p     Acetyl-          aminobenzul-sulfonyl-,g-uanidin    in 350     cm'          abs        ollutem    Alkohol     wind    unter     kräftigem     Rühren eine Lösung von 16 .g     Malondial-          dehyd    in 150 cm' absolutem Alkohol     zuge-          tropft.    Das Gemisch wird 1 Stunde bei       Zimmertemperatur        gei@iihrt,

      dann 10 Stunden  
EMI0001.0042     
  
    am <SEP> Rückflussküliler <SEP> erhitzt. <SEP> Der <SEP> Alkohol
<tb>  wird <SEP> abdestilllert, <SEP> der <SEP> Rückstand <SEP> mit <SEP> ver  dünnter <SEP> Salzsäure <SEP> aufgenommen. <SEP> die <SEP> Lösung
<tb>  mit <SEP> Tierkohle <SEP> behandelt <SEP> und <SEP> neutralisiert,
<tb>  wobei <SEP> das <SEP> 2-(p-Acetylaminabenzal--sulfonyl  amino-)pyri#midin <SEP> in <SEP> weissen, <SEP> bei <SEP> 259  <SEP> schmel  zenden <SEP> Kristallen <SEP> ausfällt. <SEP> Ausbeute <SEP> 44,7 <SEP> g
<tb>  oder <SEP> 76,8 <SEP> % <SEP> d. <SEP> T'h.
<tb>  



  50 <SEP> g <SEP> 2-(p-A,ceüyl'aminGbenzol-ev.lfonyl  amino-)pyrimidin <SEP> werden <SEP> 11/2 <SEP> Stunden <SEP> mit
<tb>  5 <SEP> Mal <SEP> 5prozentiger <SEP> Salzsäure <SEP> verseift. <SEP> Die
<tb>  neutralisierte <SEP> Lösung <SEP> scheidet <SEP> beim <SEP> Erkalten
<tb>  weisse <SEP> Kristalle <SEP> von <SEP> 2-(p-Aminobenzol-sul  fonylamino-)pyrimidin <SEP> ab. <SEP> Sie <SEP> werden <SEP> ab  genutschtt <SEP> und <SEP> aus <SEP> Wasser <SEP> umkristallisiert.
<tb>  Das <SEP> so <SEP> in <SEP> einer <SEP> Menge <SEP> von <SEP> 40,6 <SEP> g <SEP> erhaltene
<tb>  Sulfonamid <SEP> zeigt, <SEP> in <SEP> Übereinstimmung <SEP> mit
<tb>  dem <SEP> Schrifttum, <SEP> einen <SEP> Schmelzpunkt <SEP> von
<tb>  25ä-256  <SEP> (u. <SEP> Zers.).

Claims (1)

  1. EMI0001.0043 PATENTANSPRUCH: <tb> Verfahren <SEP> zur <SEP> Darstellung <SEP> eines <SEP> Sulfon a.mides, <SEP> ;dadurch. <SEP> gekennzeichnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> ein EMI0002.0001 p <SEP> - <SEP> Acylaminobenzol <SEP> - <SEP> sulfonyl <SEP> - <SEP> guanidin <SEP> mit <tb> Ialundia!ldehyd <SEP> zum <SEP> 2-(p-Acy <SEP> laminobenzol sulfonylamin:o-)pyrimi.din <SEP> kondensiert <SEP> und <tb> daraus <SEP> durch <SEP> Abspaltung <SEP> des <SEP> Acylre.stes <SEP> .da, 2- <SEP> (p-Aminobenzol-skzlfonylamina-)pyrimidin <tb> g <SEP> <B>o</B> <SEP> ewinnt. EMI0002.0002 <B>UN</B> <SEP> TEPANNSPRUCH <tb> Verfahren <SEP> naeh <SEP> Patentansprueh, <SEP> wie <SEP> im <tb> Ausführungsbeispiel <SEP> besehrieben.
CH233767D 1942-01-29 1942-01-29 Verfahren zur Darstellung eines Sulfonamides. CH233767A (de)

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