CH242274A - Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthrenreihe. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthrenreihe.

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CH242274A
CH242274A CH242274DA CH242274A CH 242274 A CH242274 A CH 242274A CH 242274D A CH242274D A CH 242274DA CH 242274 A CH242274 A CH 242274A
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lactone
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ester
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cyclopentanopolyhydrophenanthrene series
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Aktiengesellschaft Ciba
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Ciba Geigy
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J19/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 by a lactone ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J75/00—Processes for the preparation of steroids in general

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Description


  Verfahren zur Herstellung eines     Lactons    der     Cyclopentanopolyhydrophenanthrenreihe.       Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur     Herstellung    eines     Lactons     der     Cyclopentanopolyhydrophenanthrenreihe,     welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man  ein     3,21-Diacylogy-pregnan-20-on,    das     kon-          figurativ    dem     epi-goprostanol    entspricht, mit  einem     Halogenessigsäureester.    kondensiert  und auf das Reaktionsprodukt wasserabspal  tende und verseifende Mittel einwirken lässt.  



  Das so erhaltene     ungesättigte        Lacton     ist identisch mit der gemäss     Zusatzpatent     Nr. 240100 hergestellten     Verbindung.    Es soll  therapeutische Verwendung finden oder als       Zwischenprodukt    zur Herstellung therapeu  tisch verwendbarer     Verbindungen        dienen.     



  <I>Beispiel:</I>  700 mg     3,21-Diacetogy        pregnan-20-on     vom F. 88 , das     konfigurativ    dem     Kopro-          stanol    entspricht (erhalten aus d     4,

  5-3-geto-          ätio-cholensäure-methylester    durch katalyti  sche Reduktion zum 3-Epioxy-ätio-cholan-         säure-methylester    und     Überführung    dieser       Verbindung    in an sich bekannter Weise über  das     entsprechende        3-Acetogy-17-carbonsäure-          chlorid    zum     3-Acetogy-17-diazoketon    sowie  anschliessende Behandlung mit Eisessig) wer  den scharf     getrocknet    und mit 1 g Zink  spänen und 2,1g     Bromessigester    in Benzol  lösung     zur    Reaktion gebracht.

   Zur Aufarbei  tung wird mit Alkohol verdünnt, heiss von  unverändertem Zink     abfiltriert    und das Fil  trat in     2-n-Salzsäure    gegossen. Man destil  liert mit Wasserdampf die Lösungsmittel ab  und     nimmt    den Rückstand in Essigester auf.  Nach dem     Verdampfen    des Lösungsmittels  wird zwecks Wasserabspaltung mit     Acet-          anhydrid    gekocht, wobei das Acetat des       Lactons    der     d2O,22-3,21-Diogy-nor-cholensäure     (Acetat des     14-Desogydigitogigenins)    vom  F. 166-167  erhalten wird.

   Es     wird        durch     saure     Verseifung    in das auch gemäss dem  Zusatzpatent Nr. 240100     erhältliche        Lacton     der 4     2o.22-   <B>3,21</B> -     Diogy    -     nor    -     cholensäure    vom  F. 225-227  umgewandelt.

Claims (1)

  1. ' PATENTANSPRUCIEi: Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthrenreihe, dadurch gekennzeichnet, dass man ein 3,21- DiacylGgy-pregnan-20-on,. das konfigurativ dem epi-Koprostanol entspricht, mit einem Halogenessigsäureester kondensiert und auf das Reaktionsprodukt wasserabspaltende ünd verseifende Mittel einwirken lässt. .Das so erhaltene ungesättigte Lacton ist identisch mit der gemäss.
    Zusatzpatent Nr. 240100 hergestellten Verbindung. ts soll therapeutische Verwendung finden oder als Zwischenprodukt zur Herstellung therapeu tisch verwendbarer Stoffe dienen. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Bromessigester als Halogenessigsäureester verwendet.
CH242274D 1938-09-15 1938-09-15 Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthrenreihe. CH242274A (de)

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