CH285026A - Verfahren zur Herstellung eines Pyrimidylaminochinolinderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     Pyrimidylaminochinolinderivates.     
EMI0001.0002     
  
    Uegellstand <SEP> der <SEP> vorliegenden <SEP> Erfindung
<tb>  ist <SEP> ein <SEP> Verfahren <SEP> zur <SEP> Herstellung <SEP> von
<tb>  4-Ainino-6- <SEP> (2'-ainino-pyriiniclyl- <SEP> 4'-a-mino) <SEP> -ehi  iialdin-1,1'-diinet.hobromid.
<tb>  



  Es <SEP> wurde <SEP> gefunden, <SEP> dass <SEP> dieses <SEP> 4-Ainino-6  (2'-aniino-pyriniidy#1--1'- <SEP> aniino <SEP> )-ellinaldin <SEP> -1,1'  dimethobromid <SEP> wertvolle <SEP> trypanozide <SEP> Eigen  whaften <SEP> aufweist, <SEP> insofern <SEP> als <SEP> bei <SEP> dessen <SEP> sub  kutaner <SEP> Verabreichung <SEP> an <SEP> mit <SEP> Trypanosoma
<tb>  congolense <SEP> infizierte <SEP> Mäuse <SEP> eine <SEP> 100o/oige <SEP> Hei  lung <SEP> der <SEP> Mäuse <SEP> von <SEP> der <SEP> Trypanosoniiasis <SEP> er  zielt <SEP> wird, <SEP> ohne <SEP> (lass <SEP> dabei <SEP> ein <SEP> ernstliaft.er
<tb>  lokaler <SEP> oder <SEP> allgemeiner, <SEP> sofortiger <SEP> oder <SEP> ver  zögerter <SEP> tosiseher <SEP> Effekt <SEP> in <SEP> Erscheinung <SEP> tritt.
<tb>  



  Das <SEP> erfindungsgemässe <SEP> Verfahren <SEP> zur <SEP> Her  stellung <SEP> von <SEP> 4-Ainiiio-6-(2'-amino-pyrin)idi-1  -1'-amino)-cliinaldin-1,1'-dimethobromid <SEP> ist <SEP> da  dureh <SEP> gekennzeielinet, <SEP> class <SEP> man <SEP> 4 <SEP> Amino-6  (.2'-aniino-pyrinlidyl-4'-aniino)-chinaldin <SEP> mit
<tb>  lletliylbroinid <SEP> zur <SEP> Reaktion <SEP> bringt.
<tb>  



  Die <SEP> Reaktion <SEP> kann <SEP> durch <SEP> Erhitzen <SEP> der <SEP> ver  einigten <SEP> Reaktionskomponenten, <SEP> zweckmässi  <U>-</U>erweise <SEP> in <SEP> einem <SEP> Lösungsmittel, <SEP> wie <SEP> z. <SEP> B.
<tb>  Äthylalkohol, <SEP> Acetonitril <SEP> oder <SEP> Nitrobenzol,
<tb>  ausgeführt <SEP> werden.
<tb>  



  Die <SEP> Erfindung <SEP> wird <SEP> durch <SEP> das <SEP> folgende
<tb>  Beispiel <SEP> erläutert; <SEP>  Teile  <SEP> bezeichnen <SEP> Ge  wiehtsteile.
<tb>  



  <I>Beispiel:</I>
<tb>  :,,:; <SEP> Teile <SEP> 4-Amirlo-6-(2'-aniino-pyrimidy1  -1'-amino)-chinaldin, <SEP> 75 <SEP> Teile <SEP> Aeetonitril <SEP> und            ),7    Teile     Methylbromid    werden zusammen in  einem geschlossenen Gefäss bei 125 bis 130  C  während acht Stunden erhitzt. Das feste Pro  dukt. wird vom abgekühlten Reaktionsgemisch       abdestilliert    und wiederholt aus Wasser kri  stallisiert., wobei     4-Amino-6-(2'-ainino-pyrimi-          d3-1-4'-aniino)-cllinaldin-1,1'-cliinethobromid    in  Form schwach gelb gefärbter Nadeln vom       Snip.        318         C\        (Zersetzung,)    erhalten wird.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von 4-Aniino-6 (2'-a.mino-pyrimidyl-4'-amino)-chinaldin-1,7.'- dimethobromid, dadurch gekennzeichnet, dass man 4- Amino-6- (2'-amino-py rimidy 1-4'-amino ) chinaldin mit Methy lbromid zur Reaktion bringt..

   4 - Ainino - 6- (2'-amino-pyrimidyl-4'-amino) - ehinaldin -1,1' - dimethobromid ist. ein blass cremefarbenes, kristallisiertes, festes Produkt vom Smp. 3X6 C (Zersetzung).

   Es besitzt wertvolle trypanozide Eigenschaften und be wirkt bei subkutaner Verabreichung an mit Trypanosoma congolense infizierte Mäuse eine 100 % ige Heilung der Mäuse von der Try- panosomiasis, wobei kein ernsthafter lokaler oder allgemeiner, sofortiger oder verzögerter toxischer Effekt in Erscheinung tritt.