ES2246768T3 - Preparaciones cosmeticas o dermatologicas de proteccion a la luz que contienen dioctilbutamidotriazona y uno o varios polioles. - Google Patents
Preparaciones cosmeticas o dermatologicas de proteccion a la luz que contienen dioctilbutamidotriazona y uno o varios polioles.Info
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Abstract
Uso de la dioctilbutamidotriazona y uno o varios polioles para lograr una película eficaz protectora a la luz sobre la piel, en tal caso el o los polioles se eligen entre el grupo formado por los polietilenglicoles.
Description
Preparaciones cosméticas o dermatológicas de
protección a la luz que contienen dioctilbutamidotriazona y uno o
varios polioles.
La presente invención se refiere a formulaciones
de protección a la luz, en especial a agentes cosméticos y
dermatológicos de protección a la luz.
La piel es el órgano más extenso del hombre.
Entre sus muchas funcionales (por ejemplo para la regulación térmica
y como órgano sensorial), la más importante sea sin duda la función
de barrera, que impide la desecación de la piel (y de este modo del
organismo en su conjunto). La piel actúa al mismo tiempo como
dispositivo protector contra la penetración y la absorción de
sustancias procedentes del exterior. Esta función barrera se
realiza a través de la epidermis que, como capa más externa, forma
el forro protector propiamente dicho frente al mundo circundante.
Su grosor es la décima parte del grosor total de la piel, por ello
constituye la capa más delgada de esta
última.
última.
La epidermis es un tejido estratificado, en el
que la capa exterior, la capa córnea (Stratum corneum), constituye
la parte importante de la función barrera. El modelo de piel
propuesto por Elias (P.M. Elias, Structure and Function of the
Stratum Corneum Permeability Barrier, Drug Dev. Res. 13,
97-105, 1988), aceptado actualmente por los
científicos, describe la capa córnea como un sistema de dos
componentes, de modo similar a un muro de ladrillo (modelo de
ladrillo-mortero). En este modelo, las células
córneas (corneocitos) equivalente a los ladrillos, la membrana
lípida de composición compleja de las cavidades intercelulares
equivale al mortero. Este sistema constituye fundamentalmente una
barrera física frente a las sustancias hidrófilas y además, por su
estructura muy compacta y multicapa, resulta al mismo tiempo muy
difícil de atravesar para las sustancias lipófilas.
El efecto nocivo de la fracción ultravioleta de
la luz solar sobre la piel es conocido de todos. La radiación de
una longitud de onda inferior a 290 nm (la región llamada UVC) es
absorbida por la capa de ozono de la atmósfera terrestre, pero las
radiaciones del intervalo comprendido entre 290 y 320 nm, la región
llamada UVB, provoca eritemas, quemaduras solares simples o incluso
quemaduras de mayor o menor intensidad.
Se indica el intervalo más estrecho en torno a
los 308 nm como la radiación eritematosa más intensa de la luz
solar.
Para proteger de la radiación UVB se conocen
numerosos compuestos, que son derivados del
3-bencilidenoalcanfor, del ácido
4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido
salicílico, de la benzofenona o del
2-fenilbenci-
midazol.
midazol.
Para la región comprendida entre 320 nm y 400 nm,
también llamada región UVA, es también importante disponer de
sustancias filtro, porque esta radiación puede provocar también
daños. Durante mucho tiempo se ha supuesto erróneamente que la
radiación UV-A de onda larga, comprendida entre 320
nm y 400 nm, tiene un efecto biológico despreciable y que, por lo
tanto, los rayos UV-B son la verdadera causa de la
mayoría de daños provocados por la luz en la piel humana. Sin
embargo, en los últimos tiempos se han publicado numerosos estudios
que demuestran que la radiación UV-A es mucho más
peligrosa que la UV-B en lo referente a desencadenar
reacciones fotodinámicas, en especial fototóxicas, y alteraciones
crónicas de la piel. Además, el efecto nocivo de la radiación
UV-B puede potenciarse incluso con la radiación
UV-A.
Se ha constatado, entre otras cosas, que la misma
radiación UV-A en condiciones ordinarias
completamente normales es suficiente para dañar en poco tiempo las
fibras de colágeno y de elastina, que tienen una importancia
fundamental para la estructura y la resistencia de la piel. Con
este deterioro surgen las alteraciones cutáneas crónicas
relacionadas con la luz, la piel "envejece" prematuramente.
Pertenecen al cuadro clínico de una piel envejecida por la luz las
arrugas y arruguitas así como un relieve irregular, marcado por los
surcos. Además, las zonas afectadas por el envejecimiento cutáneo
debido a la luz pueden presentar una pigmentación irregular. Es
posible además la formación de manchas marrones, queratosis e
incluso carcinomas o melanomas malignos. Una piel envejecida
prematuramente por la carga diaria de la radiación UV se caracteriza
además por una menor actividad de las células de Langerhans y una
ligera inflamación de tipo crónico.
Aproximadamente el 90% de la radiación
ultravioleta que llega a la tierra consta de rayos
UV-A. La radiación UV-B varían en
gran manera en función de numerosos factores (p.ej. la época del
año, la hora del día, el grado de latitud), mientras que la
radiación UV-A permanece relativamente constante,
día tras día, e independiente de la época del año o de la hora del
día o de los factores geográficos. Al mismo tiempo, la mayor parte
de la radiación UV-A penetra en la epidermis viva,
mientras que el 70% de la radiación UV-B queda
retenido en la capa córnea.
Es, pues, de una importancia fundamental la
adopción de medidas preventivas contra los rayos
UV-A, por ejemplo mediante la aplicación sobre la
piel de sustancias filtro de protección a la luz en forma de
formulaciones cosméticas o dermatológicas.
En general se conoce y está perfectamente
documentado el comportamiento de las sustancias filtro de protección
cuando absorben la luz, por consiguiente en la mayoría de los
países industrializados existen listas positivas para el uso de
tales sustancias, que son muy severas en momento de exigir la
debida documentación. Para la dosificación de las sustancias en las
formulaciones acabadas puede recurrirse de todos modos a los
valores de extinción para tener una ayuda orientativa, ya que por
las interacciones con los componentes de la piel o incluso de la
superficie de la piel pueden surgir imponderables. Además, por lo
general resulta difícil predecir si el reparto de la sustancia
filtro será homogénea y si se alojará dentro o sobre la capa córnea
y con qué grosor de capa lo hará.
Para comprobar la eficacia protectora contra la
UV-A se recurre habitualmente al método IPD (IPD =
immediate pigment darkening). Para ello y de modo similar a la
determinación del factor de protección a la luz se determina un
valor que indica cuánto tiempo más puede exponerse una piel
protegida con el filtro a la radiación UV-A hasta
que surja la misma pigmentación que en una piel que no esté
protegida.
Otro método de comprobación, consolidado en toda
Europa, consiste en la norma australiana AS/NZS
2604-1997. Según ella se mide la absorción de la
preparación en la región UV-A. Para cumplir la
norma, la preparación tiene que absorber por lo menos el 90% de la
radiación UV-A en la región 320-360
nm.
La concentración de uso de las sustancias filtro
de protección a la luz conocidas, que despliegan un fuerte efecto
de filtro en la región UV-A, está a menudo limitada
cuando se emplean en combinación con otras sustancias que están
presentes en forma de sólido. Por lo tanto, la consecuencia de
factores elevados de protección a la luz o de eficacia protectora
contra la radiación UV-A plantea ciertas
dificultades desde el punto de vista de la técnica de las
formulaciones.
Las sustancias filtro de protección a la luz son
por lo general caras y muchas de ellas son difíciles de incorporar
en concentraciones elevadas a las preparaciones cosméticas o
dermatológicas, por consiguiente es un cometido de la invención
desarrollar de forma sencilla y económica formulaciones que con
concentraciones inusualmente bajas de sustancias filtro de
protección a la luz UV-A convencionales permitan
obtener una eficacia protectora contra la UV-A
aceptable o incluso elevada.
La radiación UV puede provocar además reacciones
fotoquímicas, en este caso, los productos de la reacción fotoquímica
afectan al metabolismo de la piel. Dichos productos de la reacción
fotoquímica son principalmente compuestos de tipo radical, por
ejemplo radicales hidroxi. También los fotoproductos radicales
indefinidos, que surgen incluso dentro de la piel, pueden dar lugar
a reacciones posteriores descontroladas, debido a que su
reactividad es elevada. También el oxígeno singulete, un estado
excitado no radical de la molécula del oxígeno, puede formarse como
consecuencia de la radiación UV, así como epóxidos de vida corta y
muchos compuestos más. Por ejemplo, el oxígeno singulete se
caracteriza por una reactividad mayor que el oxígeno triplete
existente normalmente (estado radical básico). Existen también
estados triplete excitados, reactivos (radicales) de la molécula
de
oxígeno.
oxígeno.
Para prevenir estas reacciones, en las
formulaciones cosméticas o dermatológicas pueden incorporarse además
antioxidantes y/o capturadores de radicales.
Las sustancias filtro de protección a la luz
conocidas y ventajosas son los derivados del dibenzoilmetano, por
ejemplo el 5-isopropildibenzoilmetano (CAS nº
63250-25-9) así como el
4-(tert-butil)-4'-metoxidibenzoilmetano
(CAS nº 70356-09-1). Pero
precisamente en combinación con otras sustancias existentes en forma
de sólidos existen limitaciones para sus concentraciones de uso.
Por consiguiente, obtener factores altos de protección a la luz
plantea ciertas dificultades a la técnica de las formulaciones.
Otra sustancia filtro de protección a la luz
ventajosa es el 4-metilbencilidenoalcanfor. Este es
una sustancia filtro de protección a la luz extraordinariamente
ventajoso, que en condiciones normales está presente en forma de
sólido y se caracteriza por sus buenas propiedades de filtro UV.
Pero precisamente en combinación con otras sustancias existentes en
forma de sólidos, su concentración de uso resulta limitada. También
en este caso, pues, obtener factores altos de protección a la luz
plantea ciertas dificultades a la técnica de las formulaciones.
Otro filtro UV ventajoso es la
dioctilbutamidotriazona, cuya estructura química puede representarse
mediante la fórmula siguiente:
Esta sustancia filtro se comercializa con el
nombre de Uvasorb HEB por la empresa 3 V SIGMA y se caracteriza por
buenas propiedades de absorción UV. Se caracteriza además por la
propiedad de formar sobre la piel películas extremadamente finas,
que por un lado puede ser deseables, pero por otro lado presentan
inconvenientes táctiles.
En el documento
EP-A-0 800 313 se describe en el
ejemplo 4 una crema solar que contiene dioctilbutamidotriazona y
poliglicol. No se indica el peso molecular del poliglicol.
Es también un objetivo de la presente invención
paliar los inconvenientes del estado de la técnica. Otro objetivo
de la presente invención consiste en desarrollar formulaciones
cosméticas o dermatológicas de protección a la luz, que se
caractericen por un mayor efecto de cuidado.
Estos objetivos se alcanzan de modo sorprendente
con las preparaciones cosméticas o dermatológicas de protección a
la luz que contienen una dioctilbutamidotriazona y uno o varios
polioles, elegidos entre el grupo formado por los polietilenglicoles
de pesos moleculares de hasta 2.000, los
polipropilenglicoles-1,2 de pesos moleculares de
hasta 2.000, los polipropilenglicoles-1,3 de pesos
moleculares de hasta 2.000, los
polibutilenglicoles-1,2 de pesos moleculares de
hasta 2.000, los polibutilenglicoles-1,3 de pesos
moleculares de hasta 2.000, los
polibutilenglicoles-1,4 de pesos moleculares de
hasta 2.000, los polibutilenglicoles-2,3 de pesos
moleculares de hasta 2.000, eligiéndose la relación ponderal entre
la dioctilbutamidotriazona y los polioles dentro del intervalo
comprendido entre 1:10 y 10:1, con preferencia 1:4 y 4:1.
La cantidad total de dioctilbutamidotriazona en
las preparaciones cosméticas o dermatológicas finales se sitúa con
ventaja en un menos del 15,0% en peso, con preferencia entre el 0,5
y el 10,0% en peso, con preferencia especial entre el 1,0 y el 8,0%
en peso, porcentaje referido al peso total de las preparaciones.
La cantidad total de uno o varios polioles dentro
de las preparaciones cosméticas o dermatológicas acabadas se sitúa
con ventaja en menos del 20,0% en peso, con preferencia entre el
1,0 y el 15,0% en peso, con preferencia especial entre el 2,0 y el
10,0% en peso, porcentaje referido al peso total de las
preparaciones.
Una ejecución especialmente ventajosa de la
presente invención es el uso de las dioctilbutamidotriazonas y uno o
varios polioles para la fabricación de preparados aceptables desde
el punto de vista cosmético o dermatológico, que dejan sobre la
piel una película eficaz para protegerla de la luz.
Las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de protección a la luz de esta invención pueden tener la composición
habitual y servir a la protección a la luz en sentido cosmético y/o
dermatológico así como al tratamiento, cuidado y limpieza de la
piel y/o los cabellos y como producto de maquillaje en cosmética
decorativa.
Para el uso, las preparaciones cosméticas y
dermatológicas de esta invención se aplican en una cantidad
suficiente y en la forma habitual para productos cosméticos sobre
la piel y/o los cabellos.
Son especialmente preferidas aquellas
preparaciones cosméticas y dermatológicas que están presentes en
forma de un filtro de protección solar. Estos contienen además con
ventaja por lo menos otros filtro UVA y/o por lo menos otro filtro
UVB y/o por lo menos un pigmento inorgánico, con preferencia un
micropigmento inorgánico.
Las preparaciones cosméticas y dermatológicas de
la invención pueden contener auxiliares cosméticos, empleados
habitualmente en tales preparaciones, p.ej. conservantes,
bactericidas, perfumes, sustancias antiespumantes, colorantes,
pigmentos, que tienen un efecto coloreante, espesantes, sustancias
que prestan y/o mantienen la humedad, grasas, aceites, ceras y
otros componentes de una formulación cosmética o dermatológica así
como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de espuma,
electrolitos, disolventes orgánicos y derivados de silicona.
Es preferido en general que contengan además
antioxidantes. Según la invención pueden utilizarse como
antioxidantes favorables todos los antioxidantes idóneos o usuales
para aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.
Los antioxidantes se eligen con ventaja entre el
grupo formado por los aminoácidos (p.ej. glicina, histidina,
tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazoles (p.ej. ácido
urocánico) y sus derivados, péptidos, p.ej.
D,L-carnosina, D-carnosina,
L-carnosina y sus derivados (p.ej. anserina),
carotinoides, carotinas (p.ej. \alpha-carotina,
\beta-carotina, licopeno) y sus derivados, ácido
clorogénico y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (p.ej.
ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa, propiotiouracilo y otros
tioles (p.ej. tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina,
cistamina y sus ésteres de glicosilo, de N-acetilo,
de metilo, de etilo, de propilo, de amilo, de butilo y de laurilo,
de palmitoílo, de oleílo, de \gamma-linoleílo, de
colesterilo y de glicerilo) así como sus sales, el tiodipropionato
de dilaurilo, el tiodipropionato de diestearilo, el ácido
tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos,
lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales) así como los compuestos
sulfoximina (p. ej. butioninasulfoximina, homocisteínasulfoximina,
butioninasulfona, penta-, hexa-, heptationinasulfoximina) en
dosificaciones compatibles muy bajas (p.ej. entre pmoles y
\mumoles/kg); además quelantes (de metales) (p.ej. ácidos
\alpha-hidroxigrasos, ácido palmítico, ácido
fítico, lactoferrina), los \alpha-hidroxiácidos
(p.ej. ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico, el ácido húmico,
los ácidos biliares, los extractos biliares, la bilirrubina, la
biliverdina, el EDTA, el EGTA y sus derivados, los ácidos grasos
insaturados y sus derivados (p.ej. el ácido
\gamma-linolénico, el ácido linoleico, el ácido
oleico); el ácido fólico y sus derivados, la furfurilidenosorbita y
sus derivados, la ubiquinona y el ubiquinol y sus derivados, la
vitamina C y sus derivados (p. ej. el palmitato de ascorbilo, el
ascorbilfosfato de Mg, el acetato de ascorbilo), los tocoferoles y
sus derivados (p.ej. el acetato de la vitamina E), la vitamina A y
sus derivados (palmitato de la vitamina A) así como el benzoato de
coniferilo de la resina de benjuí; el ácido rutínico y sus
derivados, la \alpha-glucosilrutina, el ácido
ferulánico, el furfurilidenoglucitol, la carnosina, el
butilhidroxitolueno, el butilhidroxianisol, el ácido
nordihidroguayarresínico, el ácido nordihidroguayarético, la
trihidroxibutirofenona, el ácido úrico y sus derivados, la manosa y
sus derivados, el cinc y sus derivados (p.ej. el ZnO, el
ZnSO_{2}), el selenio y sus derivados (p.ej. la metionina de
selenio), el estilbeno y sus derivados (p.ej. el óxido de
estilbeno, el óxido de trans-estilbeno) y los
derivados idóneos según la invención (sales, ésteres, éteres,
azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de las
sustancias activas recién citadas.
La cantidad de los antioxidantes mencionados (uno
o varios compuestos) en las preparaciones se sitúa con preferencia
entre el 0,001 y el 30% en peso, con preferencia especial entre el
0,05 y el 20% en peso, en particular entre el 1 y el 10% en peso,
porcentaje referido al peso total de la preparación.
En el supuesto que sea la vitamina E y/o sus
derivados el o los antioxidantes elegidos, será ventajoso elegir su
concentración en cada caso dentro del intervalo del 0,001 al 10% en
peso, porcentaje referido al peso total de la formulación.
En el supuesto que sea la vitamina A o bien
derivados de la vitamina A o la carotina o sus derivados el o los
antioxidantes elegidos, será ventajoso elegir su concentración en
cada caso dentro del intervalo del 0,001 al 10% en peso, porcentaje
referido al peso total de la formulación.
La fase lípida puede elegirse con ventaja entre
el siguiente grupo de sustancias:
- los aceites minerales, las ceras minerales;
- los aceites, por ejemplo triglicéridos del
ácido cáprico o del ácido caprílico, con preferencia el aceite de
ricino;
- las ceras, grasas y otros sólidos naturales y
sintéticos, con preferencia los ésteres de ácidos grasos con
alcoholes de bajo número de C, p.ej. con isopropanol, con
propilenglicol o con glicerina, o los ésteres de alcoholes grasos
con ácidos alcanoicos de bajo número de C o con ácidos grasos;
- los benzoatos de alquilo;
- los aceites de silicona tales como el
dimetilpolisiloxano, el dietilpolisiloxano, el difenilpolisiloxano
así como mezclas de los mismos.
La fase acuosa de las emulsiones, oleogeles o
hidrodispersiones o lipodispersiones en el sentido de la invención
se elige con ventaja entre el grupo de los ésteres de ácidos
alcanoicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o no
ramificados, de una longitud de cadena comprendida entre 3 y 30
átomos de C y los alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados
y/o no ramificados, de una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C;
entre el grupo de los ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos y
de alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o no
ramificados de una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C. Tales
aceites de tipo éster pueden elegirse con ventaja entre el grupo
formado por el miristato de isopropilo, el palmitato de isopropilo,
el estearato de isopropilo, el oleato de isopropilo, el estearato
de n-butilo, el laurato de n-hexilo,
el oleato de n-decilo, el estearato de isooctilo,
el estearato de isononilo, el palmitato de
2-etilhexilo, el laurato de
2-etilhexilo, el estearato de
2-hexildecilo, el palmitato de
2-octildecilo, el oleato de oleílo, el erucato de
oleílo, el oleato de erucilo, el erucato de erucilo así como las
mezclas sintéticas, semisintéticas o naturales de tales ésteres,
p.ej. el aceite de yoyoba.
La fase aceite puede elegirse también con ventaja
entre el grupo de los hidrocarburos y ceras de hidrocarburo
ramificado o no ramificado, de los aceites de silicona, de los
éteres de dialquilo, entre el grupo de los alcoholes saturados o
insaturados, ramificados o no ramificados, así como de los
triglicéridos de ácidos grasos, a saber los triésteres de glicerina
de ácidos alcanoicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o
insaturados, de una longitud de cadena de 8 a 24, en especial de 12
a 18 átomos de C. Los triglicéridos de ácidos grasos pueden
elegirse por ejemplo entre el grupo de los aceites sintéticos,
semisintéticos y naturales, p.ej. el aceite de oliva, el aceite de
girasol, el aceite de soja, el aceite de cacahuete, el aceite de
colza, el aceite de almendra, el aceite de palma, el aceite de
coco, el aceite de palmiste y otros similares.
En el sentido de la presente invención pueden
utilizarse además mezclas cualesquiera de tales componentes de
aceite y de cera. Puede ser también ventajoso utilizar
eventualmente ceras, por ejemplo el palmitato de cetilo, como únicos
componentes lípidos de la fase aceite.
La fase aceite se elige con ventaja entre el
grupo formado por el isoestearato de 2-etilhexilo,
el octildodecanol, el isononanoato de isotridecilo, el isoeicosano,
el cocoato de 2-etilhexilo, los benzoatos de alquilo
C_{12-15}, el triglicérido de ácidos
caprílico-cáprico, el éter de dicaprilo.
Son especialmente ventajosas las mezclas de
benzoatos de alquilo C_{12-15} y el isoestearato
de 2-etilhexilo, las mezclas de benzoatos de alquilo
C_{12-15} y el isononanoato de isotridecilo y las
mezclas de benzoatos de alquilo C_{12-15} y el
isoestearato de 2-etilhexilo y el isononanoato de
isotridecilo.
En el sentido de la invención se utilizan con
ventaja entre los hidrocarburos el aceite de parafina, el escualano
y el escualeno.
La fase aceite puede contener además con ventaja
aceites de silicona cíclicos o lineales o puede componerse
exclusivamente de tales aceites, siendo preferido de todos modos el
uso adicional de otros componentes de la fase aceite, aparte del
aceite de silicona o de los aceites de silicona.
Como aceite de silicona a utilizar según la
invención se emplea con ventaja la ciclometicona
(octametilciclotetrasiloxano). Pero en el sentido de la presente
invención pueden emplearse también con ventaja otros aceites de
silicona, por ejemplo el hexametilciclotrisiloxano, el
polidimetilsiloxano o el poli(metilfenilsiloxano).
Se utilizan además con ventaja especial las
mezclas de ciclometicona e isononanoato de isotridecilo, de
ciclometicona e isoestearato de 2-etilhexilo.
La fase acuosa de las preparaciones de la
presente invención contiene eventualmente con ventaja:
- alcoholes, dioles o polioles de bajo número de
C así como sus éteres, con preferencia el etanol, isopropanol,
propilenglicol, glicerina, etilenglicol, monoetil- o monobutil-éter
del etilenglicol, monometil-, monoetil- o monobutiléter del
propilenglicol, monometil- o monoetil-éter del dietilenglicol y
productos similares, también alcoholes de bajo número de C, p.ej.
el etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina
y en especial uno o varios espesantes, que se eligen con ventaja
entre el grupo formado por el dióxido de silicio, los silicatos de
aluminio, los polisacáridos y sus derivados, p.ej. el ácido
hialurónico, la goma xantano, la hidroxipropilmetilcelulosa, con
ventaja muy especial entre el grupo de los polisacáridos, con
preferencia un poliacrilato elegido entre el grupo de los llamados
Carbopoles, por ejemplo los Carbopoles de los tipos 980, 981, 1382,
2984, 5984, en cada caso a título individual o en combinación.
Las preparaciones cosméticas o dermatológicas de
protección a la luz contienen con ventaja pigmentos inorgánicos, en
especial micropigmentos, p.ej. en cantidades comprendidas entre el
0,1% en peso y el 30% en peso, con preferencia en cantidades
comprendidas entre el 0,5% en peso y el 10% en peso, en especial
entre el 1% en peso y el 6% en peso, porcentaje referido al peso
total de la preparación.
Las formulaciones cosméticas y dermatológicas en
el sentido de la invención contienen con ventaja uno o varios
filtros UV-A habituales como sustancias únicas o en
forma de mezclas cualesquiera entre sí, en la fase lípida y/o en la
fase acuosa. La cantidad total de las sustancias filtro
UV-A en las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja entre el 0,1 y el 30% en
peso, en especial entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con preferencia
especial entre el 0,5 y el 5,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las preparaciones.
Las preparaciones cosméticas y dermatológicas de
la invención contienen con ventaja, aunque no necesariamente, otros
pigmentos inorgánicos, que pueden ser amorfos o no amorfos según
análisis de rayos X.
Los pigmentos de tipo óxido que son amorfos según
los rayos X son óxidos de metales u óxidos de semimetales, que
según los ensayos de difracción de rayos X no permiten detectar la
existencia de una estructura cristalina ni aparentemente
cristalina. Tales pigmentos pueden obtenerse a menudo por reacción a
la llama, por ejemplo sometiendo un halogenuro de un metal o de un
semimetal a la llama formada por hidrógeno y aire (u oxígeno
puro).
En las formulaciones cosméticas, dermatológicas o
farmacéuticas según la invención se emplean con ventaja los
pigmentos de óxido amorfos según rayos X en calidad de agentes
espesantes y agentes tixotrópicos, auxiliares reológicos, para
estabilizar emulsiones o dispersiones y como sustancia soporte (por
ejemplo para aumentar el volumen de polvos de partícula fina), pero
pueden utilizarse también para potenciar el efecto de protección a
la luz.
Los pigmentos conocidos de tipo óxido amorfos
según rayos X, que pueden emplearse con ventaja según la invención
en las preparaciones, son los óxidos de silicio del tipo Aerosil®
(CAS nº 7631-86-9). Los productos
Aerosil®, suministrados por la empresa DEGUSSA, se caracterizan por
un pequeño tamaño de partícula (p.ej. entre 5 y 40 nm), las
partículas deben considerarse como partículas esféricas de
dimensiones muy homogéneas. Desde el punto de vista macroscópico,
los productos Aerosil® se reconocen por formar un polvo blanco,
suelto. En el sentido de la presente invención son especialmente
ventajosos los pigmentos de dióxido de silicio amorfo según rayos X
y entre ellos en especial los del tipo Aerosil®.
Los tipos de Aerosil® ventajosos son por ejemplo
el Aerosil® OX50, el Aerosil® 130, el Aerosil® 150, el Aerosil®
200, el Aerosil® 300, el Aerosil® 380, el Aerosil® MOX 80, el
Aerosil® MOX 170, el Aerosil® COK 84, el Aerosil® R202, el Aerosil®
R 805, el Aerosil® R 812, el Aerosil® R 972, el Aerosil® R 974, el
Aerosil® R 976.
Según la invención las preparaciones cosméticas o
dermatológicas de protección a la luz contienen con ventaja, aunque
no necesariamente, del 0,1 al 20% en peso, con preferencia del 0,5
al 10% en peso, con preferencia muy especial del 1 al 5% en peso de
pigmentos de tipo óxido radiográficamente amorfos.
Las preparaciones de la invención contienen
además con ventaja pigmentos inorgánicos, en especial
micropigmentos, que son radiográficamente amorfos, basados en
óxidos metálicos y/o en otros compuestos metálicos difícilmente
solubles en agua o insolubles en ella, en especial los óxidos del
titanio (TiO_{2}), del cinc (ZnO), del hierro (p.ej.
Fe_{2}O_{3}), de circonio (ZrO_{2}), de silicio (SiO_{2}),
del manganeso (p.ej. MnO), de aluminio (Al_{2}O_{3}), de cerio
(p.ej. Ce_{2}O_{3}), los óxidos mixtos de los metales
correspondientes así como las mezclas de tales óxidos. Los pigmentos
especialmente preferidos son los basados en el TiO_{2}.
Los pigmentos de este tipo actúan como escudo
frente a la radiación UV, en especial la radiación UV, y deben
considerarse en el sentido de la invención como sustancias filtro
UV.
Según la invención, los pigmentos inorgánicos
radiográficamente no amorfos están presentes con ventaja en forma
hidrófoba, es decir, se han tratado para que tengan una superficie
repelente del agua. Estos tratamientos superficiales consisten en
que los pigmentos se dotan de una fina capa hidrófoba mediante
procedimientos de por sí conocidos.
Una de tales procedimientos consiste en que se
genera una capa superficial hidrófoba mediante la reacción
siguiente:
n \ TiO_{2} +
m \ (RO)_{3}Si-R' \rightarrow n \ TiO_{2}
\hskip0,5cm (tratado \
superf.)
En ella, n y m son parámetros estequiométricos
que pueden elegirse a voluntad, R y R' son los restos orgánicos
deseados. Son ventajosos por ejemplo los pigmentos hidrofugados de
modo similar a la descrita en el documento
DE-OS-33 14 742.
Los pigmentos TiO_{2} ventajosos son por
ejemplo los suministrados por la empresa Degussa con los nombres
comerciales de T 805.
La cantidad total de pigmentos inorgánicos, en
especial de micropigmentos inorgánicos hidrófobos, dentro de las
preparaciones cosméticas o dermatológicas finales se elige con
ventaja dentro del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 30% en
peso, con preferencia entre el 0,1 y el 10,0% en peso, en especial
entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido al peso total
de las preparaciones.
Las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de protección a la luz según la invención pueden tener la
composición habitual y sirven para la protección a la luz en el
sentido cosmético y/o dermatológico, además para el tratamiento, el
cuidado y la limpieza de la piel y/o de los cabellos y para el uso
como producto de maquillaje en cosmética decorativa.
Para el uso se aplican las preparaciones
cosméticas y/o dermatológicas del modo habitual para cosméticos en
una cantidad suficiente sobre la piel y/o los cabellos.
De modo especialmente preferido, tales
preparaciones cosméticas y dermatológicas se presentan en forma de
filtros solares. Estos pueden contener además con ventaja por lo
menos otro filtro UV-A y/o por lo menos otro filtro
UV-B y/o por lo menos un pigmento inorgánicos, con
preferencia un micropigmento inorgánico.
Tales filtros UVB pueden ser solubles en aceites
o solubles en agua. Las sustancias filtro UVB solubles en aceite
ventajosas son p.ej.
- los derivados de
3-bencilidenoalcanfor, con preferencia el
3-(4-metilbencilideno)alcanfor y el
3-bencilidenoalcanfor;
- los derivados del ácido
4-aminobenzoico, con preferencia el
2-(dimetilamino)-benzoato de
2-etilhexilo; el 4-(dimetilamino)benzoato de
amilo;
- la
2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina;
- los ésteres del ácido benzalmalónico, con
preferencia el 4-metoxibenzalmalonato de
di(2-etil-hexilo);
- los ésteres del ácido cinámico, con preferencia
el 4-metoxicinamato de
2-etilhexilo, el 4-metoxicinamato de
isopentilo;
- los derivados de la benzofenona, con
preferencia la
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona,
la
2-hidroxi-4-metoxi-4'-metil-benzofenona,
la
2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona.
Las sustancias filtro UVB solubles en agua y
ventajosas son p.ej.
- las sales del ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico,
por ejemplo su sal sódica, potásica o de trietanolamonio, así como
el ácido sulfónico propiamente dicho;
- derivados ácido sulfónico del
3-bencilidenoalcanfor, p.ej. el ácido
4-(2-oxo-3-bornilidenometil)bencenosulfónico,
el ácido
2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenometil)sulfónico
y sus sales.
La lista de los filtros UVB citados, que pueden
utilizarse adicionalmente en el sentido de la presente invención,
no debe tomarse, como es obvio, en sentido limitante.
Son también ventajosas las preparaciones según la
invención que están caracterizadas porque dichas formulaciones
cosméticas o dermatológicas de protección a la luz contienen como
sustancia filtro UV-A una o varias sustancias
filtro UV-A solubles en agua, en especial sustancias
filtro UV-A solubles en agua elegidas entre el
grupo formado por el ácido
fenileno-1,4-bis(2-bencilidazil)-3,3',5,5'-tetrasulfónico
y el
1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenometil)-benceno
y sus sales, en especial las correspondientes sales sódica,
potásica y de trietanolamonio y los correspondientes compuestos
10-sulfato, en especial la sal disódica del ácido
fenileno-1,4-bis(2-bencimidazil)-3,3',5,5'-tetrasulfónico.
Puede ser además de una ventaja considerable
según la invención el uso de sustancias filtro UV poliméricas o
fijadas sobre polímeros para las formulaciones, en especial
aquellas que se han descrito en el documento
WO-A-92/20690.
Son también ventajosas las formulaciones según la
invención que contienen sustancias filtro UV poliméricas o fijadas
sobre polímeros, en tal caso la cantidad total de dichas sustancias
filtro se sitúa p.ej. entre el 0,1% en peso y el 30% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 20% en peso, en especial entre el 3 y
el 15% en peso, porcentaje referido al peso total de la
formulación.
La cantidad total de sustancias filtro UV
solubles en agua dentro de las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención
dentro del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso,
con preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido
al peso total de las preparaciones.
La cantidad total de sustancias filtro UV
solubles en aceite dentro de las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención
dentro del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso,
con preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido
al peso total de las preparaciones.
La cantidad total de ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico
o de sus sales dentro de las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención, en
el supuesto de que se desee la presencia de esta sustancia, dentro
del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las preparaciones.
La cantidad total de ácido
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico
o de sus sales dentro de las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención, en
el supuesto de que se desee la presencia de esta sustancia, dentro
del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las preparaciones.
La cantidad total de ácido
4-(2-oxo-3-bornilidenometil)bencenosulfónico
o de sus sales dentro de las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención, en
el supuesto de que se desee la presencia de esta sustancia, dentro
del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las preparaciones.
La cantidad total de ácido
2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenometil)bencenosulfónico
o de sus sales dentro de las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención, en
el supuesto de que se desee la presencia de esta sustancia, dentro
del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las preparaciones.
La cantidad total de ácido
1,4-di(2-oxo-3-bornilidenometil)-10-sulfónico
o de sus sales dentro de las preparaciones cosméticas o
dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención, en
el supuesto de que se desee la presencia de esta sustancia, dentro
del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido al
peso total de las preparaciones.
La cantidad total del
4,4',4''-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzoato
de tris(2-etilhexilo) dentro de las
preparaciones cosméticas o dermatológicas finales se elige con
ventaja según la invención, en el supuesto de que se desee la
presencia de esta sustancia, dentro del intervalo comprendido entre
el 0,1 y el 10,0% en peso, con preferencia entre el 0,5 y el 6,0%
en peso, porcentaje referido al peso total de las preparaciones.
La cantidad total del
4-(tert-butil)-4'-metoxidibenzoilmetano
dentro de las preparaciones cosméticas o dermatológicas finales se
elige con ventaja según la invención, en el supuesto de que se
desee la presencia de esta sustancia, dentro del intervalo
comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con preferencia entre
el 0,5 y el 6,0% en peso, porcentaje referido al peso total de las
preparaciones.
La cantidad total de
4-metilbencilidenoalcanfor dentro de las
preparaciones cosméticas o dermatológicas finales se elige con
ventaja según la invención, en el supuesto de que se desee la
presencia de esta sustancia, dentro del intervalo comprendido entre
el 0,1 y el 10,0% en peso, con preferencia entre el 0,5 y el 6,0% en
peso, porcentaje referido al peso total de las preparaciones.
La cantidad total de
p-metoxi-cinamato de
2-etilhexilo dentro de las preparaciones cosméticas
o dermatológicas finales se elige con ventaja según la invención, en
el supuesto de que se desee la presencia de esta sustancia, dentro
del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 15,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 7,5% en peso, porcentaje referido al
peso total de las preparaciones.
Puede ser ventajoso además incorporar otros
filtros UVA y/o UVB en las preparaciones cosméticas o dermatológicas
según la invención, por ejemplo determinados derivados del ácido
salicílico, tales como el salicilato de
4-isopropilbencilo, el salicilato de
2-etilhexilo (= salicilato de octilo), salicilato de
homomentilo.
La cantidad total de uno o varios derivados de
ácido salicílico en las preparaciones cosméticas o dermatológicas
de la invención se elige con preferencia dentro del intervalo
comprendido entre el 0,1 y el 15% en peso, en especial entre el 0,5
y el 8,0% en peso, porcentaje referido al peso total de la
formulación. Cuando se elige el salicilato de etilhexilo, es
ventajoso elegir la cantidad total del mismo dentro del intervalo
comprendido entre el 0,1 y el 5,0% en peso, con preferencia entre
el 0,5 y el 2,5% en peso. Cuando se elige el salicilato de
homomentilo, es ventajoso elegir la cantidad total del mismo dentro
del intervalo comprendido entre el 0,1 y el 10,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 5,0% en peso.
Claims (3)
1. Uso de la dioctilbutamidotriazona y uno o
varios polioles para lograr una película eficaz protectora a la luz
sobre la piel, en tal caso el o los polioles se eligen entre el
grupo formado por los polietilenglicoles de pesos moleculares de
hasta 2.000, los polipropilenglicoles-1,2 de pesos
moleculares de hasta 2.000, los
polipropilenglicoles-1,3 de pesos moleculares de
hasta 2.000, los polibutilenglicoles-1,2 de pesos
moleculares de hasta 2.000, los
polibutilenglicoles-1,3 de pesos moleculares de
hasta 2.000, los polibutilenglicoles-1,4 de pesos
moleculares de hasta 2.000, los
polibutilenglicoles-2,3 de pesos moleculares de
hasta 2.000, eligiéndose la relación ponderal entre la
dioctilbutamidotriazona y los polioles dentro del intervalo
comprendido entre 1:10 y 10:1, con preferencia entre 1:4 y 4:1.
2. Uso según la reivindicación 1,
caracterizado porque la cantidad total de la
dioctilbutamidotriazona en los preparados cosméticos o
dermatológicos finales se elige por debajo del 15,0% en peso, con
preferencia entre el 0,5 y el 10,0% en peso, con preferencia
especial entre el 1,0 y el 8,0% en peso, porcentaje referido al peso
total de los preparados.
3. Uso según la reivindicación 1,
caracterizado porque la cantidad de uno o de varios polioles
dentro de los preparados cosméticos o dermatológicos finales se
elige por debajo del 20,0% en peso, con preferencia entre el 1,0 y
el 15,0% en peso, con preferencia especial entre el 2,0 y el 10,0%
en peso, porcentaje referido al peso total de los preparados.
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