JPH02223526A - 食品用の含水有機溶剤抽出物含有組成物および医薬用の含水有機溶剤抽出物含有組成物、並びにそれらの製造方法 - Google Patents
食品用の含水有機溶剤抽出物含有組成物および医薬用の含水有機溶剤抽出物含有組成物、並びにそれらの製造方法Info
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
どの各種剤型に適用できる、生理活性(bioavai
lability)の高い含水有機溶剤抽出物含有組成
物およびその製造技術に関する。
の植物体組織から得られる含水有機溶剤抽出物を有効成
分とする治療薬が、脳循環代謝の改善を目的として広く
使用されてきた。
収縮された血管の平滑筋を弛緩させ、動脈末梢と脳循環
系の抵抗性を減少させる薬理作用や、血管拡張と血行速
度を増強させ、毛細管組織の血流中を増加させる薬理作
用のあることが知られている。また、動脈および静脈の
血液の粘度を低下させ、血液循環を容易にさせるので、
末梢血管および脳血管障害を改善する薬理作用のあるこ
とが知られている。
に投与するには、エタノールを用いない製剤とすること
が望ましい。すなわち、エタノールを用いず、かつ、消
化管吸収が良好な錠剤、顆粒剤、散剤などの固型製剤や
、ドリンク、シロップなどの非アルコール性液剤を得る
ことが必要となる。
トン、含水メチルエチルケトン、含水メタノール、含水
エタノールなどの含水有機溶剤には溶解するが、水には
殆ど溶解しないという特性を有している。そのため、エ
タノールを溶媒の一成分として用いるチンキ剤、酒精剤
、エリキシル剤などの液剤を製することはできるが、ド
リンク、シロップなどの非アルコール性の液剤を製する
ことは不可能であった。
粒剤、散剤などの固形製剤にすると吸収が悪くなる。こ
れは、上記含水有機溶剤抽出物中の有効成分が人体に吸
収されるには、消化管中で溶解あるいは乳化することが
必要であるためと考えられる。
、その目的は、生理活性が高く、かつ、錠剤、顆粒剤、
散剤、ドリンク、シロップなどの各種剤型に適用できる
含水有機溶剤抽出物含有組成物を提供することにある。
有組成物の有用な製造方法を提供することにある。
の有効成分を含む植物体組織から得られる含水有機溶剤
抽出物と、水溶性高分子および/またはポリグリセロー
ル脂肪酸エステルとを主成分とするものである。
、ロート根などを例示することができる。
フラボングリコシド、ビフラボンなどが含有されており
、キキョウ抽出物やニンジン抽出物には、サポニン類が
含有されている。また、ロート根抽出物には、トロパン
アルカロイド、クマリングリコシドなどが含有されてい
る。
常法に従い、含水メタノール、含水エタノール、含水ア
セトン、含水メチルエチルケトンなどの含水有機溶媒で
上記植物体組織から抽出した抽出物中の含水有機溶媒を
留去したものである。
、特に制限はないが、アラビアガム、キサンタンガム、
グアガム、タマリンド種子抽出ガム、アルギン酸ナトリ
ウムなどの天然ガムが好ましく、その中でも特に好まし
いのは、アラビアガムである。
が利用可能であるが、好ましいのは、デカグリセリンの
モノステアレート、モノオレエート、モノラウレート;
ヘキサグリセリンのモノステアレート、モノオレエート
、モノラウレートテトラグリセリンのモノラウレートな
ど、HLBが10またはそれ以上のものである。
た含水有機溶剤抽出物と水溶性高分子および/またはポ
リグリセロール脂肪酸エステルとを混合するが、特に、
この両者(または王者)を−H含水低級アルコールに溶
解して均一に混合した後、溶媒(含水低級アルコール)
を留去して乾燻したものは、有効成分の溶解性が向上し
、極めて高い生理活性を示す。このとき用いる含水低級
アルコールとしては、低級アルコールを20〜45 v
/v %程度含むアルコール水溶液が好ましい。
ンプロパツールなどが例示されるが、その中でも特に好
ましいのは、エタノールである。
水低級アルコール溶液に水溶性高分子および/またはポ
リグリセロール脂肪酸エステルと水とを加えて溶液もし
くは乳濁液を調製し、その後、噴霧乾燥法や静置乾燥法
などの公知の乾燥方法でこの溶液(乳濁液)中の溶媒を
留去する方法、■微粒子コーティング装置を用いて含水
有機溶剤抽出物の表面を水溶性高分子および/またはポ
リグリセロール脂肪酸エステルで構造修飾する方法、■
含水有機溶剤抽出物と水溶性高分子および/またはポリ
グリセロール脂肪酸エステルとの含水低級アルコール溶
液、あるいは含水有機溶剤抽出物の含水低級アルコール
溶液に水溶性高分子および/またはポリグリセロール脂
肪酸エステルと水とを加えた溶液(乳濁液)を流動層を
用いて賦形剤に付着させ、乾燥する方法、などがある。
溶性高分子および/またはポリグリセロール脂肪酸エス
テルとの混合物に公知の賦形剤を混合し、結合剤を用い
て流動層造粒することにより、本発明組成物の顆粒が得
られる。また、この顆粒に適当な滑沢剤を添加して打錠
することにより、錠剤とすることもできる。水溶性高分
子、ポリグリセロール脂肪酸エステルは、いずれか一方
のみでもよいが、特に両者を併用した場合には、一方を
単独で使用する場合よりも好結果の得られることが多い
。
溶解もしくは乳化状に微細に分散するので、消化管吸収
が良好で、従来の含アルコール液剤と同等な生理活性を
示す。
崩壊剤などの他、食感の向上のための甘味料や香料、あ
るいは分散を安定化するための界面活性剤など、食品、
医薬の分野で一般的に使用されている添加物を添加した
り、コーティングを施したりしても差し支えない。
あるいは微量(1%未満〉のエタノールを用いて、水に
溶解もしくは乳化させることによって、消化管吸収の良
好な液剤とすることもできる。このようにして製した液
剤には、サッカロース、グルコース、ソルビトール、マ
ルチトール、ステビア、アスパルテームなどの甘味料の
他、着色料や香料、あるいは安息香酸ナトリウム、pヒ
ドロキン安息香酸エステルなどの防腐剤を添加しても差
し支えない。
物−1〜8をそれぞれ調製した。
100gとをアルコール分30V/V %の含水エタノ
ール11に溶解した後、噴霧乾燥法を用いて、この溶液
中の溶媒を留去し、粉末を得た。
0gとをアルコール分30V/V %の含水エタノール
1flに溶解した後、この溶液を静置乾燥した。得られ
た塊をハンマーミルで粉砕し、粉末を得た。
40v/v %の含水エタノール100dに溶解し、こ
の溶液にキサンタンガム100gと水900蛇とを加え
、ホモジナイザー中で高速撹拌し、乳濁液を調製した。
去し、粉末を得た。
40V/V%の含水エタノール100dに溶解し、この
溶液にアルギン酸ナトリウム100gと水900rdと
を加え、ホモジナイザー中で高速撹拌し、乳濁液を調製
した。続いて、静置乾燥法を用いて、この乳濁液中の溶
媒を留去した後、得られた塊をハンマーミルで粉砕し、
粉末を得た。
ムをIOV/V%含む水溶液200−とを微粒子コーテ
ィング装置で微粉砕コーティングし、粉末を得た。
した乳濁液)と、乳糖1.8 kgとを流動層で造粒し
、顆粒を得た。なお、この顆粒は、適量の滑沢剤を添加
することにより、直打することができた。
レート80gを加えた他は、前記■(組成物−1)と同
様に操作した。
びデカグリセリンモノオレエート50gを加えた他は、
前記■(組成物−1)と同様に操作した。
に乳糖375 mgと、i’itR剤として蔗糖脂肪酸
エステル5 +ngとを加えて打錠し、400 mgの
錠剤とした。一方、組成物−6はそのまま打錠し、40
0mgの錠剤とした。
gと、蔗糖脂肪酸エステル5 mgとを加えて打錠し、
400 mgの錠剤とした。
0mgの錠剤としたが、この錠剤は、水に溶けなかった
。
とに付き、日本薬局方の溶出試験器に定められた溶出試
験器を用い、パドル法によって純水500m1!、3t
ab 、波長(λma×) 266%m、スピンドル回
転数10 Orpm 、水温37℃の条件で、各々溶出
試験を行い、第1図に示す結果を得た。この結果から明
らかなように、比較例−1の錠剤が難溶性であったのに
対し、組成物−1〜5.7および8の錠剤は、いずれも
良好な水分散性を示した。なお、「溶出率」には、溶液
となったものと乳化液となったものとの両方が含まれる
(以下、同じ)。
1,7,8の各錠剤と比較例−1の錠剤とを用いて二重
盲検法による臨床試験を行った。
日)で行った。
した群43人中、29人(67,4%)、組成物−7の
錠剤を投与した群22人中、15人(68,2%)、組
成物−8の錠剤を投与した群23人中、17人(739
%)が、それぞれ投与前より良好な結果を得た。一方、
比較例−1の錠剤を投与した群では、40人中、13人
〈325%)が投与前より良好な結果を得た。すなわち
、比較例−1の錠剤に比べ、組成物−1の錠剤は+34
.9%、組成物−7の錠剤は+35.7%、組成物8の
錠剤は+41.4%の顕著な効果を示し、いずれも生理
活性が高いことが判明した。
分15%)100gにアラビアガム10gを溶解した後
、噴霧乾燥法を用いて、この溶液中の溶媒を留去し、粉
末を得た。
分15%)100g中の溶媒を噴霧乾燥法を用いて留去
し、粉末を得た。
実施例1と同様の溶出試験を行い、第2図に示す結果を
得た。この結果から明らかなように、比較例−3の粉末
が難溶性であったのに対し、組成物−9の粉末は、良好
な水分散性を示した。
ス(日本薬局方、固形分15W/V%)]OOgにタマ
リンド種子抽出ガム15gを溶解した後、噴霧乾燥法を
用いて、この溶液中の溶媒を留去し、粉末を得た。
抽出ガム15gに代えてタマリンド種子抽出ガム10g
およびヘキサグリセリンモノラウレー)60gを溶解し
た他は、前記0(組成物−10)と同様に操作した。
100g中の溶媒を噴霧乾燥法を用いて留去し、粉末を
得た。
ス(日本薬局方、総アルカロイド10%)100gにア
ラビアガム5gを溶解した後、噴霧乾燥法を用いて、こ
の溶液中の溶媒を留去し、粉末を得た。
gに代えてデカグリセリンモノステアレート50gを溶
解した他は、前記[相](組成物−12)と同様に操作
した。
00g中の溶媒を噴霧乾燥法を用いて留去し、粉末を得
た。
につき、前記実施例1と同様の溶出試験を行い、第3図
および第4図に示す結果を得た。
の溶出率は、総アルカロイドの溶出率である。
の各粉末は、比較例−4,5の粉末に比べてそれぞれ良
好な水分散性を示した。
組成物は、これを錠剤、顆粒剤、散剤などの固型製剤や
、ドリンク、シロップなどの非アルコール性液剤として
服用することにより、エタノールを用いなくとも、良好
な消化管吸収と、高い生理活性を示すことから、老人、
未成年者、肝疾患患者に用いて最適の脳循環代謝治療薬
である。
含有組成物の溶出試験結果を示すグラフ図、 第2図は、本発明の他の実施例である含水有機溶剤抽出
物含有組成物の溶出試験結果を示すグラフ図、 第3図および第4図は、本発明のさらに他の実施例であ
る含水有機溶剤抽出物含有組成物の溶出試験結果を示す
グラフ図である。 特許出願人 フロイント産業株式会社代理人 弁理士
筒 井 大 相
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、水に難溶性の有効成分を含む植物体組織から得られ
る含水有機溶剤抽出物と、水溶性高分子またはポリグリ
セロール脂肪酸エステルの少なくとも一方とを主成分と
する含水有機溶剤抽出物含有組成物。 2、前記水溶性高分子は、アラビアガム、キサンタンガ
ム、グアガム、タマリンド種子抽出ガムおよびアルギン
酸ナトリウムからなる群より選ばれた1種または2種以
上の天然ガムであることを特徴とする請求項1記載の含
水有機溶剤抽出物含有組成物。 3、前記ポリグリセロール脂肪酸エステルは、そのHL
Bが10またはそれ以上であることを特徴とする請求項
1記載の含水有機溶剤抽出物含有組成物。 4、前記植物体組織は、イチョウ葉、キキョウ、ニンジ
ン、またはロート根であることを特徴とする請求項1記
載の含水有機溶剤抽出物含有組成物。 5、水に難溶性の有効成分を含む植物体組織から得られ
る含水有機溶剤抽出物と、水溶性高分子またはポリグリ
セロール脂肪酸エステルの少なくとも一方とを含水低級
アルコールに溶解し、次いで、前記含水低級アルコール
を留去することを特徴する含水有機溶剤抽出物含有組成
物の製造方法。
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|---|---|---|---|
| JP1261184A JP2818220B2 (ja) | 1988-11-04 | 1989-10-05 | 食品用の含水有機溶剤抽出物含有組成物および医薬用の含水有機溶剤抽出物含有組成物、並びにそれらの製造方法 |
| EP89120283A EP0370284B1 (en) | 1988-11-04 | 1989-11-02 | A composition containing an extract obtained by a watercontaining organic solvent, and a process for preparing the same |
| US07/431,022 US5128131A (en) | 1988-11-04 | 1989-11-02 | Process for preparing a watersoluble composition containing ginkgo leaf extracts |
| DE8989120283T DE68906765T2 (de) | 1988-11-04 | 1989-11-02 | Zusammensetzung mit einem extrakt,das durch extraktion mit einem wasserhaltigen organischen loesungsmittel erhalten wurde und verfahren zu seiner herstellung. |
| AU44392/89A AU620463B2 (en) | 1988-11-04 | 1989-11-03 | A composition containing an extract obtained by a water-containing organic solvent, and a process for preparing the same |
| CA002002188A CA2002188A1 (en) | 1988-11-04 | 1989-11-03 | Composition containing an extract obtained by a water-containing organic solvent, and a process for preparing the same |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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| JP2818220B2 JP2818220B2 (ja) | 1998-10-30 |
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|---|---|---|---|
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