JPH0441122B2 - - Google Patents

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Publication number
JPH0441122B2
JPH0441122B2 JP16435683A JP16435683A JPH0441122B2 JP H0441122 B2 JPH0441122 B2 JP H0441122B2 JP 16435683 A JP16435683 A JP 16435683A JP 16435683 A JP16435683 A JP 16435683A JP H0441122 B2 JPH0441122 B2 JP H0441122B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
skin
present
acne
oxendrone
preparation
Prior art date
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Expired
Application number
JP16435683A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS6056921A (ja
Inventor
Haruhiko Ueda
Hidekazu Toyoda
Minoru Fukuda
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shiseido Co Ltd
Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Shiseido Co Ltd
Takeda Chemical Industries Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Shiseido Co Ltd, Takeda Chemical Industries Ltd filed Critical Shiseido Co Ltd
Priority to JP16435683A priority Critical patent/JPS6056921A/ja
Priority to AU32434/84A priority patent/AU570998B2/en
Priority to GR80293A priority patent/GR80293B/el
Priority to DE8484110548T priority patent/DE3485408D1/de
Priority to EP19840110548 priority patent/EP0138029B1/en
Priority to CA000462563A priority patent/CA1224152A/en
Priority to ES535711A priority patent/ES8608535A1/es
Priority to US06/648,276 priority patent/US4657901A/en
Publication of JPS6056921A publication Critical patent/JPS6056921A/ja
Publication of JPH0441122B2 publication Critical patent/JPH0441122B2/ja
Granted legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
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  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明はオキセンドロンを含有してなるニキビ
治療用の皮膚外用剤に関する。 ニキビは主として思春期に発現する皮膚疾患で
病名を尋常性座瘡といい、臨床的には“毛嚢脂腺
系を中心に毛孔に起る慢性の炎症性変化”と定義
されている。ニキビの病因は現在まだ明らかでは
なく、種々の要因が複雑にからみあつている皮膚
疾患ではあるが一般には、皮脂分泌過剰、毛嚢角
化、毛嚢内細菌が重要な役割をはたしていると考
えられている。従つて、ニキビ治療の外用薬とし
ては、各要因に対応して皮脂分泌抑制剤、角質溶
解剤および抗菌物質を配合したクリーム、軟膏が
一般に多用されている。しかし、既存の各種薬剤
を配合したニキビ治療薬には種々の欠点があつ
た。たとえば、皮脂分泌抑制剤である女性ホルモ
ンは表皮の生長を抑制し、脂腺の分泌を減少させ
るものであるが、ホルモン剤がひきおこす副作用
は思春期の男女にとつて好ましいものではない。
又、角質溶解剤の代表例である硫黄および二硫化
セレン等の硫黄化合物は、ホルモン様副作用はな
いが連用することにより皮膚刺激、皮膚のかさつ
き等を訴えるケースが多い。更に、ヘキサクロロ
フエン、トリクロロカルバニリド、およびベンザ
ルコニウムクロリド等の抗菌剤は、皮膚常在のニ
キビ菌であるプロピオニバクテリウムアクネス
（Propionibacterium acnes）に対して、試験管
内では極めて高い抗菌力を発揮しても、実際にク
リーム、軟膏等に配合してニキビ治療に用いる
と、期待した治愈効果を発揮しないのがほとんど
である。 本発明者らは上記事情に鑑み、ホルモン様副作
用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ治
療効果に優れた薬剤を得るべく鋭意研究を重ねた
結果、前立腺肥大症治療薬として公知のオキセン
ドロンが上記目的を達成することを見いだし、本
発明を完成するに至つた。 すなわち本発明は、オキセンドロンを含有して
なるニキビ治療用の皮膚外用剤を提供するもので
ある。 以下本発明の構成について詳述する。 本発明に用いられるオキセンドロンは、化学名
を16β−エチル−17β−ヒドロキシ−４−エスト
レン−３−オンといい、白色乃至淡黄白色、無臭
の粉末である。 オキセンドロンの配合量は、本発明の皮膚外用
剤中0.001〜２重量％程度である。0.001重量％未
満では本発明の効果を発揮しない。配合量が多い
程ニキビ治療効果は大きいが、２重量％程度で十
分である。 次に本発明を用いるオキセンドロンの急性毒性
試験結果を示す。
【表】 本発明の皮膚外用剤には、上記したオキセンド
ロンのほかにヘキサクロロフエン、フエノール、
ベンザルコニウムクロリド、セチルピリジニウム
クロリド、ウンデシレン酸、トリクロロカルバニ
リド、およびビチオノール等の抗菌剤、ビタミン
Ａ酸、感光素、サリチル酸、亜鉛およびその化合
物、乳酸等の薬剤や角質溶解剤、および性状によ
つても異なるが、油分、界面活性剤、水、エタノ
ール、保湿剤、増粘剤、香料、色素等を本発明の
効果を損わない範囲で適宜配合することができ
る。 本発明の皮膚外用剤の性状は、クリーム、軟
膏、ローシヨン等外皮に適用できる性状のもので
あればいずれでも良い。 本発明に係る皮膚外用剤はその病状にもよる
が、通常１日に１〜数回、１回に0.1mg〜0.5ｇ程
度皮疹患部に塗布すれば良い。 次に臨床例をあげて本発明の効果を更に詳細に
説明する。 （使用薬剤） 下記処方、製造法で得たローシヨンタイプの皮
膚外用剤を使用した。 オキセンドロン0.25ｇ、ポリオキシエチレン
（60モル）硬化ヒマシ油2.0ｇ、グリセリン10.0
ｇ、ジプロピレングリコール10.0ｇ、１，３−ブ
チレングリコール5.0ｇ、および5.0ｇのポリエチ
レングリコール1500を60℃で加熱溶解する。これ
にセチルイソオクタノエート10.0ｇ、スクワラン
5.0ｇおよびメチルパラベン1.3ｇを同じく60℃に
加熱溶解したものを添加混合し、ホモミキサー処
理してゲルを作る。次にこのゲルにカルボキシビ
ニルポリマー0.3ｇおよびヘキサメタリン酸ソー
ダ0.03ｇを、イオン交換水11.0ｇに溶解せしめた
ものを徐添加しホモミキサーで分散した後、水酸
化カリウム0.12ｇをイオン交換水40.0ｇに溶解し
たものを添加混合し、ホモミキサーで乳化してロ
ーシヨンタイプの皮膚外用剤を得た。 （使用対象および観察期間） 15〜32歳までの男女計20名。 （使用方法） 化粧石鹸を用いて顔面をよく洗浄した後、皮疹
の上にのみ、前記したローシヨンタイプの皮膚外
用剤を１日に１〜３回塗布せしめた。 （観察項目および観察日） 面皰、丘疹、膿疱の３病状について観察し、そ
の個々の所見の程度をそれぞれ高度(4)、中程度(3)
軽度(2)、軽微(1)、なし（０）の５段階に分けて評
価した。またこれらの３病状の程度を総合して尋
常性座瘡の重篤度を、重症、中等症、軽症の３段
階に分けた。経過観察は、治療前、治療１週間
後、２週間後、３週間後、４週間後の各回に行つ
た。 （全般改善度） 使用前に比較して使用薬剤による病状の改善
度、著しく軽快（）、かなり軽快（）、やや軽
快（＋）、不変（±）、増悪（−）の５段階に分け
た。 （有用性） 全般改善度から、きわめて有用（）、かなり
有用（）、やや有用（＋）、無効（±）と判定し
た。 （結果）
【表】
【表】 男３名、女17名計20名の臨床テスト結果は＋
（やや有用）が２名（10％）、（かなり有用）が
８名（40％）、（きわめて有用）が９名（45
％）、±（無効）が１名（５％）であり、本発明の
皮膚外用剤の効果が立証された。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. １ オキセンドロンを含有することを特徴とする
    皮膚外用剤。
JP16435683A 1983-09-07 1983-09-07 皮膚外用剤 Granted JPS6056921A (ja)

Priority Applications (8)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP16435683A JPS6056921A (ja) 1983-09-07 1983-09-07 皮膚外用剤
AU32434/84A AU570998B2 (en) 1983-09-07 1984-08-27 Topical steroid compositions for acne
GR80293A GR80293B (en) 1983-09-07 1984-09-05 Pharmaceutical composition
DE8484110548T DE3485408D1 (de) 1983-09-07 1984-09-05 Pharmazeutische zusammensetzung.
EP19840110548 EP0138029B1 (en) 1983-09-07 1984-09-05 Pharmaceutical composition
CA000462563A CA1224152A (en) 1983-09-07 1984-09-06 Topical treatment of acne
ES535711A ES8608535A1 (es) 1983-09-07 1984-09-06 Procedimiento para preparar una composicion para el tratamiento topico de acne
US06/648,276 US4657901A (en) 1983-09-07 1984-09-07 Pharmaceutical composition

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP16435683A JPS6056921A (ja) 1983-09-07 1983-09-07 皮膚外用剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS6056921A JPS6056921A (ja) 1985-04-02
JPH0441122B2 true JPH0441122B2 (ja) 1992-07-07

Family

ID=15791590

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP16435683A Granted JPS6056921A (ja) 1983-09-07 1983-09-07 皮膚外用剤

Country Status (2)

Country Link
JP (1) JPS6056921A (ja)
CA (1) CA1224152A (ja)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62201896A (ja) * 1986-02-28 1987-09-05 Shiseido Co Ltd 多毛症治療剤

Also Published As

Publication number Publication date
CA1224152A (en) 1987-07-14
JPS6056921A (ja) 1985-04-02

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