JPH072633B2 - 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 - Google Patents

酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤

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JPH072633B2
JPH072633B2 JP5895393A JP5895393A JPH072633B2 JP H072633 B2 JPH072633 B2 JP H072633B2 JP 5895393 A JP5895393 A JP 5895393A JP 5895393 A JP5895393 A JP 5895393A JP H072633 B2 JPH072633 B2 JP H072633B2
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antitumor agent
acetic acid
acid derivative
agent containing
substance
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政則 生沢
保 狩野
謙一 松永
孝美 藤井
成明 武藤
孝雄 古荘
親雄 吉汲
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呉羽化学工業株式会社
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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は抗腫瘍剤に関する。
【０００２】本発明は、下記一般式（１）で表わされる
酢酸誘導体又はその塩および該化合物又はその塩を活性
成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
【０００３】
【化６】
【０００４】（式中、Ｒ1 は
【０００５】
【化７】
【０００６】であり、Ｒ2 は水素又はメチルである）な
お、上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中に
は、医薬品要覧 総合新版、薬業時報社（１９７７
年）；医療薬 日本医薬品集 第７版、４５〜４６頁，
４０１〜４０２頁，５６５〜５６６頁，５７２〜５７３
頁，７０４〜７０５頁，７０５〜７０６頁，７６７〜７
６８頁（１９８３年）、薬業時報社；最近の新薬 ３１
集，２０４頁（１９８０年）、３２集，２１９頁，２２
０頁（１９８１年）、３３集，２４６頁，２５３頁（１
９８２年）、３４集，１２５〜１２６頁，１３５〜１３
６頁，２８７頁（１９８３年）等に、抗炎症作用を有す
る物質として記載されている公知物質も含まれる。
【０００７】本物質の物理化学的並びに毒物学的特性を
第１表に示す。
【０００８】
【表１】
【０００９】本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫
瘍細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗腫瘍剤として有用である。
【００１０】本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状
に応じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有され
た投薬単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠
剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁
剤、液剤、乳剤などの形態をとり得る。非経口用として
注射液としてのアンプル、ビンなどの形態をとり得る。
座剤、軟膏の形態でもよい。
【００１１】本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤
及び他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として固
体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化
剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香
料、保存料、溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
【００１２】本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に
活性成分は一般に０．０１〜１００重量％、好ましくは
０．０５〜８０重量％含まれる。
【００１３】本物質は人間及び動物に経口的または非経
口的に投与される。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注
射、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
【００１４】本物質の投与量は動物か人間により、また
年齢、個人差、病状などに影響されるので場合によって
は下記範囲外量を投与する場合もあるが、一般に人間を
対象とする場合、本物質の投与量は１日当り０．１〜１
０００mg／kg、好ましくは０．５〜５００mg／kgであ
る。１日２〜４回に分けて投与してもよい。
【００１５】以下、実施例により本発明をさらに説明す
る。
【００１６】
【実施例】実施例１ 本物質のＳａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍効果 Ｓａｒｃｏｍａ−１８０細胞１×１０6 個をＩＣＲ−Ｊ
ＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より
隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは懸
濁させた所定量の本物質を経口投与した。一方、対照群
にはＣＭＣ溶液のみを経口投与した。
【００１７】移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式
に従って各群１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（Ｉ．Ｒ．）を算出した。
【００１８】（１−Ｔ／Ｃ）×１００＝Ｉ．Ｒ．（％） Ｔ：投与群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 結果を第２表に示す。この結果から明らかな如く、本物
質は腫瘍縮小効果を有し、抗腫瘍剤として有効であるこ
とが確認された。
【００１９】
【表２】 第 ２ 表 本物質（化合物 No.） 投与量（mg／kg・回） 増殖抑制率（％） １ ３５０ ４８．３ ２ １５０ ５５．３ ３ ２５０ ４３．５製剤化例１ 本物質２５０mgをカプセルに入れてカプセル剤とした。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 古荘 孝雄 東京都町田市旭町１−６−13 (72)発明者 吉汲 親雄 東京都国立市東２−19−46

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 一般式 【化１】 （式中、Ｒ1 は 【化２】 であり、Ｒ2 は水素又はメチルである）で表される酢酸
    誘導体又はその塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤。
  2. 【請求項２】 Ｒ1 が 【化３】 Ｒ2 が水素である請求項１に記載の抗腫瘍剤。
  3. 【請求項３】 Ｒ1 が 【化４】 Ｒ2 がメチルである請求項１に記載の抗腫瘍剤。
  4. 【請求項４】 Ｒ1 が 【化５】 Ｒ2 がメチルである請求項１に記載の抗腫瘍剤。
JP5895393A 1993-03-18 1993-03-18 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 Expired - Lifetime JPH072633B2 (ja)

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