JPH0528704B2 - - Google Patents
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- JPH0528704B2 JPH0528704B2 JP25128984A JP25128984A JPH0528704B2 JP H0528704 B2 JPH0528704 B2 JP H0528704B2 JP 25128984 A JP25128984 A JP 25128984A JP 25128984 A JP25128984 A JP 25128984A JP H0528704 B2 JPH0528704 B2 JP H0528704B2
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- Expired - Lifetime
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本願は抗腫瘍剤、詳しくは一般式（）で示さ
れる物質を含有する抗腫瘍剤に関する。 本発明者らは、抗腫瘍剤の開発における研究に
おいて、腫瘍に対し一般式（）式で示される物
質を用いると抗腫瘍作用がある事を見い出し本願
完成した。 本願は下記一般式（）： （式中、R1はCH3又はCH2＝CHを、 R2はＨ又はClを、 R3はＨ，CH3、又はCH2SO3Naを表わす） で表される化学物質（以下本物質と称す）および
該化学物質を活性成分として含有する抗腫瘍剤に
関する。 本物質中には医療薬日本医薬品集、第７版、35
−36頁、404〜405頁、1983年、薬業時報社、新開
発医薬品便覧、第２版、55−56頁、1981年、薬業
時報社等に記載されている公知の抗炎症作用を有
する物質も含まれる。その安全性も十分確認され
ている。 本物質の物理学的並びに毒物学的特性を次の表
１に示す。
れる物質を含有する抗腫瘍剤に関する。 本発明者らは、抗腫瘍剤の開発における研究に
おいて、腫瘍に対し一般式（）式で示される物
質を用いると抗腫瘍作用がある事を見い出し本願
完成した。 本願は下記一般式（）： （式中、R1はCH3又はCH2＝CHを、 R2はＨ又はClを、 R3はＨ，CH3、又はCH2SO3Naを表わす） で表される化学物質（以下本物質と称す）および
該化学物質を活性成分として含有する抗腫瘍剤に
関する。 本物質中には医療薬日本医薬品集、第７版、35
−36頁、404〜405頁、1983年、薬業時報社、新開
発医薬品便覧、第２版、55−56頁、1981年、薬業
時報社等に記載されている公知の抗炎症作用を有
する物質も含まれる。その安全性も十分確認され
ている。 本物質の物理学的並びに毒物学的特性を次の表
１に示す。
【表】
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。本物質
は腫瘍細胞数の減少、延命率、腫瘍増殖抑制率等
においてその効果を確認し有効性を判断した。 本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツ
プ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をと
り得る。非経口用としては注射液としてのアンプ
ル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形
態でもよい。 本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、補助剤、溶剤等が使
用され得る。 本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。 本物質の投与量は投与対象が動物か人間かによ
り、また年齢、個人差、病状などに影響されるの
で場合によつては下記範囲外量を投与する場合も
あるが、一般に人間を対象とする場合、本物質の
投与量は１日当り0.1〜1500mg／Kg、好ましくは
１〜500mg／Kgである。１日２〜４回に分けて投
与してもよい。 以下、実施例により本発明をさらに説明する。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCL系マ
ウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔
日に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質の所定量を経口投与した。移植後25
日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率
（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝1.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果は表２に示す。尚１群10匹ずつ用いてその
平均値を用いた。 表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果
がみられ、抗腫瘍効果が認められた。
は腫瘍細胞数の減少、延命率、腫瘍増殖抑制率等
においてその効果を確認し有効性を判断した。 本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツ
プ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をと
り得る。非経口用としては注射液としてのアンプ
ル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形
態でもよい。 本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、補助剤、溶剤等が使
用され得る。 本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。 本物質の投与量は投与対象が動物か人間かによ
り、また年齢、個人差、病状などに影響されるの
で場合によつては下記範囲外量を投与する場合も
あるが、一般に人間を対象とする場合、本物質の
投与量は１日当り0.1〜1500mg／Kg、好ましくは
１〜500mg／Kgである。１日２〜４回に分けて投
与してもよい。 以下、実施例により本発明をさらに説明する。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCL系マ
ウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔
日に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質の所定量を経口投与した。移植後25
日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率
（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝1.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果は表２に示す。尚１群10匹ずつ用いてその
平均値を用いた。 表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果
がみられ、抗腫瘍効果が認められた。
【表】
製剤化例 １
４−ジメチルアミノ−１−フエニル−２，３−
ジメチル−５−ピラゾロン又は１−フエニル−
２，３−ジメチル−５−ピラゾロン−４−メチル
−アミノメタンスルホン酸ナトリウム1.5重量部、
単シロツプ8.0重量部に精製水100重量部を加えて
経口剤とした。
ジメチル−５−ピラゾロン又は１−フエニル−
２，３−ジメチル−５−ピラゾロン−４−メチル
−アミノメタンスルホン酸ナトリウム1.5重量部、
単シロツプ8.0重量部に精製水100重量部を加えて
経口剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式（）： （式中、R1はCH3又はCH2＝CHを、 R2はＨ又はClを、 R3はＨ，CH3又はCH2SO3Naを表わす） で示される抗腫瘍剤。 ２ 式： で示される特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍
剤。 ３ 式： で示される特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128984A JPS61129125A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128984A JPS61129125A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129125A JPS61129125A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0528704B2 true JPH0528704B2 (ja) | 1993-04-27 |
Family
ID=17220589
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128984A Granted JPS61129125A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129125A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128984A patent/JPS61129125A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61129125A (ja) | 1986-06-17 |
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