JPH0425933B2 - - Google Patents
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- JPH0425933B2 JPH0425933B2 JP25318184A JP25318184A JPH0425933B2 JP H0425933 B2 JPH0425933 B2 JP H0425933B2 JP 25318184 A JP25318184 A JP 25318184A JP 25318184 A JP25318184 A JP 25318184A JP H0425933 B2 JPH0425933 B2 JP H0425933B2
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式（）で表わされる化合
物（以下、本物質と略称する）および該化合物を
活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。 ただし、式中のＲ、R1はＨ又はハロゲンを表
わす。 尚、本物質中には、最近の新薬、35集、153〜
155頁、1984、薬事日報社；薬名検索辞典、薬業
時報社、1981等に記載されている公知物質も含ま
れ、その安全性は十分確認されている。
物（以下、本物質と略称する）および該化合物を
活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。 ただし、式中のＲ、R1はＨ又はハロゲンを表
わす。 尚、本物質中には、最近の新薬、35集、153〜
155頁、1984、薬事日報社；薬名検索辞典、薬業
時報社、1981等に記載されている公知物質も含ま
れ、その安全性は十分確認されている。
【表】
本物質の物理学的並びに毒物学的特性を前頁の
表１に示した。 本物質は動物又は人腫瘍に有効である。 本物質は、腫瘍細胞数の減少、延命率、増殖抑
制率等においてその効果を確認し有効性を判断し
た。 本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形態で提供することができる。その
形態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒
剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シ
ロツプ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態
をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の
形態でもよい。 本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。 本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。 本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜1500mg／Kg、好ましくは１〜500mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。 以下、実施例により本発明をさらに説明する。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた本物質の所定量を経口投与した。移植後25日
目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率
（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果を表２に示す。尚１群10匹ずつ用いてその
平均値を用いた。 表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果
がみられ、抗腫瘍効果が認められた。
表１に示した。 本物質は動物又は人腫瘍に有効である。 本物質は、腫瘍細胞数の減少、延命率、増殖抑
制率等においてその効果を確認し有効性を判断し
た。 本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形態で提供することができる。その
形態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒
剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シ
ロツプ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態
をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の
形態でもよい。 本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。 本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。 本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜1500mg／Kg、好ましくは１〜500mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。 以下、実施例により本発明をさらに説明する。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた本物質の所定量を経口投与した。移植後25日
目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率
（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果を表２に示す。尚１群10匹ずつ用いてその
平均値を用いた。 表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果
がみられ、抗腫瘍効果が認められた。
【表】
製剤化例 １
４−（３−メチル−２−ブテニル）−１，２−ジ
フエニル−３，５−ピラゾリジンジオン1.5重量
部、単シロツプ8.0重量部、精製水100重量部を加
えて経口剤とした。 製剤化例 ２ ４−（３−メチル−２−ブテニル）−１，２−ジ
フエニル−３，５−ピラゾリジンジオンを滅菌し
た生理食塩水に加え10mlの注射剤とした。
フエニル−３，５−ピラゾリジンジオン1.5重量
部、単シロツプ8.0重量部、精製水100重量部を加
えて経口剤とした。 製剤化例 ２ ４−（３−メチル−２−ブテニル）−１，２−ジ
フエニル−３，５−ピラゾリジンジオンを滅菌し
た生理食塩水に加え10mlの注射剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式： （式中、Ｒ、R1はＨ又はハロゲンを表わす。） で示される化合物を活性成分として含有する抗腫
瘍剤。 ２ 活性成分が式： で示される化合物であることを特徴とする特許請
求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25318184A JPS61130221A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25318184A JPS61130221A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61130221A JPS61130221A (ja) | 1986-06-18 |
| JPH0425933B2 true JPH0425933B2 (ja) | 1992-05-06 |
Family
ID=17247668
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25318184A Granted JPS61130221A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61130221A (ja) |
-
1984
- 1984-11-30 JP JP25318184A patent/JPS61130221A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61130221A (ja) | 1986-06-18 |
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