JPH0559892B2 - - Google Patents

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JPH0559892B2
JPH0559892B2 JP25128684A JP25128684A JPH0559892B2 JP H0559892 B2 JPH0559892 B2 JP H0559892B2 JP 25128684 A JP25128684 A JP 25128684A JP 25128684 A JP25128684 A JP 25128684A JP H0559892 B2 JPH0559892 B2 JP H0559892B2
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JP
Japan
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substance
weight
antitumor agent
active ingredient
administration
Prior art date
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Application number
JP25128684A
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English (en)
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JPS61129124A (ja
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Masanori Ubusawa
Tamotsu Kano
Kenichi Matsunaga
Takami Fujii
Shigeaki Muto
Takao Furusho
Chikao Yoshikumi
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kureha Corp
Original Assignee
Kureha Corp
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Publication date
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式(1)で表わされる化合物又
はその塩および該化合物又はその塩を活性成分と
して含有する抗腫瘍剤に関する。
（式中、R1及びR2は夫々Ｈ、炭素数１〜４のア
ルキル、ハロゲン又はメトキシであり、ｎは１〜
４である） なお、上記一般式(1)で表わされる本発明物質の
中には、医薬品要覧 総合新版、70〜101頁、薬
業時報社（昭和54年５月15日出版）等に、抗炎症
作用を有する物質として記載されている公知物質
も含まれる。
本物質の代表的な化合物であるベンジダミン塩
酸塩｛一般式(1)中R1及びR2が共にＨで、ｎが３
の化合物である｝の物理化学的性質及び毒性は次
の通りである。
白色〜淡黄白色の結晶または結晶性粉末、無
臭、味は苦く舌をまひする。
水に極めて溶けやすく、エタノール、クロロホ
ルムまたは氷酢酸に溶けやすく、アセトンに溶け
にくく、エーテルには極めて溶けにくい。
m.p. 158〜161℃ LD50（経口、マウス） 540mg／Kg 本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫瘍細
胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有
し、抗腫瘍剤として有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ
剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をとり
得る。非経口用として注射液としてのアンプル、
ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜500mg／Kg、好ましくは１〜300mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例 １ 本物質のSarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せたベンジダミン塩酸塩の所定量（200mg／Kg・
回）を経口投与した。一方、対照群にはCMC溶
液のみを経口投与した。
移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従つ
て各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（I.R.）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％） Ｔ：投与群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 増殖抑制率60.4％の結果を得た。この結果から
明らかな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗
腫瘍剤として有効であることが確認された。
製剤化例 １ ベンジダミン塩酸塩1.5重量部、単シロツプ8.0
重量部、精製水100重量部を加えて、経口剤とし
た。
製剤化例 ２ ベンジダミン塩酸塩を滅菌した生理食塩水に加
えて10mlの注射剤とした。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 一般式 （式中、R1及びR2は夫々Ｈ、炭素数１〜４のア
    ルキル、ハロゲン又はメトキシであり、ｎは１〜
    ４である） で表わされる化合物を活性成分として含有する抗
    腫瘍剤。 ２ 式 で表わされる化合物を活性成分として含有する特
    許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
JP25128684A 1984-11-28 1984-11-28 抗腫瘍剤 Granted JPS61129124A (ja)

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JP25128684A JPS61129124A (ja) 1984-11-28 1984-11-28 抗腫瘍剤

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JPS61129124A JPS61129124A (ja) 1986-06-17
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GB9824310D0 (en) * 1998-11-05 1998-12-30 Univ London Activators of soluble guanylate cyclase
GB2516436A (en) * 2013-07-20 2015-01-28 Pornthip Lattmann Benzydamine, an anti-neoplastic agent, acting as cholecystokinin antagonist Gl and brain cancers
WO2016128991A1 (en) * 2015-02-09 2016-08-18 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of mucositis

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JPS61129124A (ja) 1986-06-17

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