JPH0442368B2 - - Google Patents
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- JPH0442368B2 JPH0442368B2 JP59253183A JP25318384A JPH0442368B2 JP H0442368 B2 JPH0442368 B2 JP H0442368B2 JP 59253183 A JP59253183 A JP 59253183A JP 25318384 A JP25318384 A JP 25318384A JP H0442368 B2 JPH0442368 B2 JP H0442368B2
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Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記（）で表わされる化合物又は
その塩（以下、本物質と略称する）および本物質
を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。 尚、本物質中には新開発医薬品便覧、第２版追
補、22〜24頁、1981年、薬業時報社；最近の新
薬、33集、248〜250頁、1982年、薬事日報社等に
記載されている公知物質も含まれ、その安全性は
十分確認されている。 その物理学的並びに毒物学的特性を表１に示
す。
その塩（以下、本物質と略称する）および本物質
を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。 尚、本物質中には新開発医薬品便覧、第２版追
補、22〜24頁、1981年、薬業時報社；最近の新
薬、33集、248〜250頁、1982年、薬事日報社等に
記載されている公知物質も含まれ、その安全性は
十分確認されている。 その物理学的並びに毒物学的特性を表１に示
す。
【表】
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。
本物質は、腫瘍細胞数の減少、延命率、増殖抑
制率等においてその効果を確認し有効性を判断し
た。 本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形態で提供することができる。その
形態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒
剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シ
ロツプ剤、丸剤、懇濁剤、液剤、乳剤などの形態
をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の
形態でもよい。 本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。 本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
投与は舌下投与を包含する。非経口的に投与され
る。経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、
静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗布し
てもよい。 本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜500mg／Kg、好ましくは１〜200mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。 以下、実施例により本発明をさらに説明する。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sracoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた本物質の所定量を経口投与した。移植後25日
目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率
（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対象群平均腫瘍重量 結果を表２に示す。尚１群10匹ずつ用いてその
平均値を用いた。 表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果
がみられ、抗腫瘍効果が認められた。
制率等においてその効果を確認し有効性を判断し
た。 本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形態で提供することができる。その
形態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒
剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シ
ロツプ剤、丸剤、懇濁剤、液剤、乳剤などの形態
をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の
形態でもよい。 本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。 本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
投与は舌下投与を包含する。非経口的に投与され
る。経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、
静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗布し
てもよい。 本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜500mg／Kg、好ましくは１〜200mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。 以下、実施例により本発明をさらに説明する。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sracoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた本物質の所定量を経口投与した。移植後25日
目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率
（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対象群平均腫瘍重量 結果を表２に示す。尚１群10匹ずつ用いてその
平均値を用いた。 表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果
がみられ、抗腫瘍効果が認められた。
【表】
製剤化例 １
２−（5H−［１］ベンゾピラノ［２，３−ｂ］
ピリジン−７−イル）プロピオン酸1.5重量部、
単シロツプ8.0重量部、精製水100重量部を加えて
経口剤とした。
ピリジン−７−イル）プロピオン酸1.5重量部、
単シロツプ8.0重量部、精製水100重量部を加えて
経口剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １式： で示される化合物又はその塩を活性成分として含
有する抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59253183A JPS61130222A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59253183A JPS61130222A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61130222A JPS61130222A (ja) | 1986-06-18 |
| JPH0442368B2 true JPH0442368B2 (ja) | 1992-07-13 |
Family
ID=17247696
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59253183A Granted JPS61130222A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61130222A (ja) |
-
1984
- 1984-11-30 JP JP59253183A patent/JPS61130222A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61130222A (ja) | 1986-06-18 |
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