JPH0329766B2 - - Google Patents
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- JPH0329766B2 JPH0329766B2 JP25128884A JP25128884A JPH0329766B2 JP H0329766 B2 JPH0329766 B2 JP H0329766B2 JP 25128884 A JP25128884 A JP 25128884A JP 25128884 A JP25128884 A JP 25128884A JP H0329766 B2 JPH0329766 B2 JP H0329766B2
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- Expired
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本願は抗腫瘍剤、詳しくは一般式（）で示さ
れ物質を含有する抗腫瘍剤に関する。 本発明者らは抗腫瘍剤の開発における基礎的研
究において、腫瘍に対して一般式（）で表され
る物質を用いると、抗腫瘍作用がある事を見い出
し本願を完成した。 本願で用いられる物質は一般式（）： （ただし、式中、 Ｏ−Ｎ（CH3−）3−（CH2）2−OH R2＝COCH3，Ｈである） で示されるサリチル酸誘導体（以下本物質と称
す）である。本物質は医療薬日本医薬品集第７
版、14頁、306−307頁、1983年、薬業時報社等に
記載されている公知の抗炎症作用を有する物質も
含まれる。その安全性も十分確認されている。 本物質は動物又は人腫瘍に有効である。本物質
は腫瘍細胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等において
その効果を確認し有効性を判断した。 本物質は抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用するこ
とが出来る。そして単独又は製薬上許容し得る希
釈剤及び他の薬剤と混合して用いてもよい。 本物質は有効薬量の有効成分が含有される投薬
単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩
衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ剤、丸
剤、懸濁剤、液剤、乳剤、などである。非経口用
としては注射液としてのアンプル、ビン形態など
をとり得る。又座薬、軟膏もとり得る。希釈剤と
して固体、液体、半固体でもよく、例えば次のも
のがあげられる。すなわち、賦形剤、増量剤、結
合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、
分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶
剤等である。 本発明において用いられる組成物中、活性成分
は一般に0.01から100wt.％、好ましくは0.05から
80wt.％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。又
塗布であつてもよい。 本物質は投与対象が動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので、場合に
よつては下記範囲外量を投与する場合も生ずる
が、一般に人間を対象とする場合、本物質の投与
量は１日当り0.1〜1000mg／Kg、好ましくは0.5〜
500mg／Kgである。 ２回〜４回に分けて投与してもよい。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCL系マ
ウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より、
隔日に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸
濁させた本物質
れ物質を含有する抗腫瘍剤に関する。 本発明者らは抗腫瘍剤の開発における基礎的研
究において、腫瘍に対して一般式（）で表され
る物質を用いると、抗腫瘍作用がある事を見い出
し本願を完成した。 本願で用いられる物質は一般式（）： （ただし、式中、 Ｏ−Ｎ（CH3−）3−（CH2）2−OH R2＝COCH3，Ｈである） で示されるサリチル酸誘導体（以下本物質と称
す）である。本物質は医療薬日本医薬品集第７
版、14頁、306−307頁、1983年、薬業時報社等に
記載されている公知の抗炎症作用を有する物質も
含まれる。その安全性も十分確認されている。 本物質は動物又は人腫瘍に有効である。本物質
は腫瘍細胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等において
その効果を確認し有効性を判断した。 本物質は抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用するこ
とが出来る。そして単独又は製薬上許容し得る希
釈剤及び他の薬剤と混合して用いてもよい。 本物質は有効薬量の有効成分が含有される投薬
単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩
衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ剤、丸
剤、懸濁剤、液剤、乳剤、などである。非経口用
としては注射液としてのアンプル、ビン形態など
をとり得る。又座薬、軟膏もとり得る。希釈剤と
して固体、液体、半固体でもよく、例えば次のも
のがあげられる。すなわち、賦形剤、増量剤、結
合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、
分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶
剤等である。 本発明において用いられる組成物中、活性成分
は一般に0.01から100wt.％、好ましくは0.05から
80wt.％含まれる。 本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。又
塗布であつてもよい。 本物質は投与対象が動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので、場合に
よつては下記範囲外量を投与する場合も生ずる
が、一般に人間を対象とする場合、本物質の投与
量は１日当り0.1〜1000mg／Kg、好ましくは0.5〜
500mg／Kgである。 ２回〜４回に分けて投与してもよい。 実施例 １ Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCL系マ
ウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より、
隔日に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸
濁させた本物質
【式】R2＝COCH3
又はR1＝Ｏ−Ｎ（CH3）3−（CH2）2−OH、R2＝Ｈ）
をそれぞれ1000mg／Kg、800mg／Kg経口投与した。
移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増
殖抑制率（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 尚１群10匹ずつ用いてその平均値も算出した。
増殖抑制率はそれぞれ42.5％、38.8％であつた。
又この本物質のLD50はマウス経口投与で5.0ｇ／
Kg、後者は2.69ｇ／Kgである。 実施例 ２ Ehrlich癌に対する抗腫瘍作用 ５週令のICR−JCL系マウスにEhrlich癌細胞
２×106個を腹腔内に移殖し、移殖24時間後より
連日14回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質
をそれぞれ1000mg／Kg、800mg／Kg経口投与した。
移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増
殖抑制率（I.R.％）を算出した。 （１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％） Ｔ：投与群平均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 尚１群10匹ずつ用いてその平均値も算出した。
増殖抑制率はそれぞれ42.5％、38.8％であつた。
又この本物質のLD50はマウス経口投与で5.0ｇ／
Kg、後者は2.69ｇ／Kgである。 実施例 ２ Ehrlich癌に対する抗腫瘍作用 ５週令のICR−JCL系マウスにEhrlich癌細胞
２×106個を腹腔内に移殖し、移殖24時間後より
連日14回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質
【式】R2＝COCH3
又はR1＝Ｏ−Ｎ（CH3）3−（CH2）2−OH、R2＝
Ｈ）をそれぞれ1000mg／Kg、800mg／Kg経口投与
した。移殖後14日目に屠殺し、屠殺後腹水を採取
し腹水中癌細胞数を測定した。 尚１群10匹ずつの平均値で求めた。対照群は
18.3×107個／mlの腹水中Ehrlich癌細胞を示した
が、本物質投与群ではそれぞれ、12.3×107個／
ml、12.0×107個／mlであつた。 製剤化例 本物質（R1＝Ｏ−Ｎ（CH3）3−（CH2）2−OH、
R2＝Ｈ）２ｇを生理食塩水に溶解し10mlとし、
経口剤とした。
Ｈ）をそれぞれ1000mg／Kg、800mg／Kg経口投与
した。移殖後14日目に屠殺し、屠殺後腹水を採取
し腹水中癌細胞数を測定した。 尚１群10匹ずつの平均値で求めた。対照群は
18.3×107個／mlの腹水中Ehrlich癌細胞を示した
が、本物質投与群ではそれぞれ、12.3×107個／
ml、12.0×107個／mlであつた。 製剤化例 本物質（R1＝Ｏ−Ｎ（CH3）3−（CH2）2−OH、
R2＝Ｈ）２ｇを生理食塩水に溶解し10mlとし、
経口剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式（）： （ただし、式中、 Ｏ−Ｎ（CH3−）3−（CH2）2−OH R2＝COCH3，Ｈである） で示されるサリチル酸誘導体を含有する事を特徴
とする抗腫瘍剤。 【式】 である特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。 ３ R1＝Ｏ−Ｎ（CH3−）3−（CH2）2−OH、 R2＝Ｈ である特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128884A JPS61129131A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | サリチル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128884A JPS61129131A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | サリチル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129131A JPS61129131A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0329766B2 true JPH0329766B2 (ja) | 1991-04-25 |
Family
ID=17220572
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128884A Granted JPS61129131A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | サリチル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129131A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128884A patent/JPS61129131A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61129131A (ja) | 1986-06-17 |
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