RU2012105071A - Некоторые химические соединения, композиции и способы - Google Patents

Некоторые химические соединения, композиции и способы Download PDF

Info

Publication number
RU2012105071A
RU2012105071A RU2012105071/04A RU2012105071A RU2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071/04 A RU2012105071/04 A RU 2012105071/04A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
compound
lymphoma
leukemia
syndrome
Prior art date
Application number
RU2012105071/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2582676C2 (ru
RU2582676C3 (ru
Inventor
Пингда РЕН
Йи Лиу
Трой Эдвард УИЛСОН
Лианшенг ЛИ
Катрина ЧАН
Кристиан Роммель
Original Assignee
Интелликайн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интелликайн, Инк. filed Critical Интелликайн, Инк.
Priority to RU2012105071A priority Critical patent/RU2582676C3/ru
Publication of RU2012105071A publication Critical patent/RU2012105071A/ru
Publication of RU2582676C2 publication Critical patent/RU2582676C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2582676C3 publication Critical patent/RU2582676C3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/36—Sulfur atom
    • C07D473/38—Sulfur atom attached in position 6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/131—Amines acyclic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/39558—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against tumor tissues, cells, antigens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N2005/1085—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy characterised by the type of particles applied to the patient
    • A61N2005/109—Neutrons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N5/1001—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy using radiation sources introduced into or applied onto the body; brachytherapy
    • A61N5/1007—Arrangements or means for the introduction of sources into the body
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I-1:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, иq представляет собой целое число 0 или 1;Х отсутствует или представляет собой -(CH(R))-, и z представляет собой целое число 1;Y представляет собой -N(R)-;Wпредставляет собой:;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; игде если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо; то Rне представляет собой метил.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Н, -СН, -СНСН, -CF, -Cl или -F.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Cl или -F.4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R))-, где Rпредставляет собой метил и z=1; иWпредставляет собой5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.6. Соединение формулы V-A2:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;q представляет собой целое число 0 или 1;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено:Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой -СНили -СНСН,где, если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо, то Rне представляет собой метил.7. Соединение по п.6, где Rпредставляет собой метил или хлоро.8. Соединение по п.7, где Rпредставляет собой хлоро.9. Соединение по п.6, где В представляе�

Claims (146)

1. Соединение формулы I-1:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000002
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0 или 1;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой:
Figure 00000003
;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено;
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
где если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо; то R3 не представляет собой метил.
2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Н, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Cl или -F.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R9))z-, где R9 представляет собой метил и z=1; и
Wd представляет собой
Figure 00000004
5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.
6. Соединение формулы V-A2:
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000006
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;
q представляет собой целое число 0 или 1;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено:
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой -СН3 или -СН2СН3,
где, если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо, то R3 не представляет собой метил.
7. Соединение по п.6, где R3 представляет собой метил или хлоро.
8. Соединение по п.7, где R3 представляет собой хлоро.
9. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
10. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил.
11. Соединение по п.6, где В представляет собой фенил, незамещенный или замещенный фторо.
12. Соединение по п.11, где В представляет собой фенил, замещенный одним фторо в положении орто или мета фенильного кольца.
13. Соединение по п.6, где Wc представляет собой арил или гетероциклил.
14. Соединение по п.13, где Wc представляет собой фенил.
15. Соединение по п.6, где Wc представляет собой циклопропил.
16. Соединение по п.6, где Wc замещен по меньшей мере одним из -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
17. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000007
18. Соединение по п.17, где R2 представляет собой -Н.
19. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000008
20. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000009
21. Соединение по п.20, где R1 представляет собой Н.
22. Соединение по п.20, где R2 представляет собой галогено.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
24. Соединение, выбранное из:
Figure 00000010
Figure 00000011
25. Соединение по п.24, выбранное из:
Figure 00000012
26. Соединение по п.25, выбранное из:
Figure 00000013
27. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000014
28. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000015
29. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000016
30. Соединение по п.24, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше чем приблизительно 55%, больше чем приблизительно 80%, больше чем приблизительно 90% и больше чем приблизительно 95%.
31. Соединение по п.26, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше, чем приблизительно 55%, больше, чем приблизительно 80%, больше, чем приблизительно 90% и больше, чем приблизительно 95%.
32. Соединение по п.26, выбранное из:
Figure 00000017
33. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000018
34. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000019
35. Соединение по п.29, где соединение представляет собой
Figure 00000020
36. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.24-35 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
37. Соединение, выбранное из:
Figure 00000021
Figure 00000022
38. Соединение по п.37, где соединение выбрано из:
Figure 00000023
Figure 00000024
39. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.37 или 38 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
40. Соединение формулы I-1:
Figure 00000025
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000026
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4;
X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y отсутствует или представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой
Figure 00000027
или
Figure 00000028
;
Ra' представляет собой водород, галогено, фосфат, мочевину, карбонат, незамещенную или замещенную группу амино, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный гетероалкил или незамещенный или замещенный гетероциклоалкил;
R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, амидо, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано или нитро;
R2 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амино, галогено, циано, гидрокси или нитро;
R3 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкокси, амидо, амино, алкоксикарбонил сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси или нитро;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
R12 представляет собой Н, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную группу циано, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный алкенил, галогено, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероарил, незамещенный или замещенный гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенную или замещенную группу амино, карбоновую кислоту, незамещенный или замещенный алкоксикарбонил, незамещенную или замещенную группу амидо, незамещенный или замещенный ацил или незамещенный или замещенный сульфонамид.
41. Соединение по п.40, где соединение формулы I-1 выбрано из:
Figure 00000029
42. Соединение по п.40, где Wd выбран из:
Figure 00000030
43. Соединение по п.40, где -X-Y-Wd выбран из:
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
44. Соединение по п.40, где R12 выбран из водорода, циано, галогено, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкинила и незамещенного или замещенного алкенила.
45. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероарила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила и незамещенного или замещенного циклоалкила.
46. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного амидо, карбоновой кислоты, незамещенного или замещенного ацилокси, незамещенного или замещенного алкоксикарбонила, незамещенного или замещенного ацила или незамещенного и замещенного сульфонамида.
47. Соединение по п.40, выбранное из:
Figure 00000034
Figure 00000035
48. Соединение по п.47, выбранное из:
Figure 00000036
49. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.40-48 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
50. Соединение формулы I-1:
Figure 00000037
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой алкил или группировку формулы II:
Figure 00000038
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1 или 2;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1, 2, 3 или 4;
Y отсутствует, представляет собой -N(R9)- или -N(R9)CH(R9)-;
где присутствует по меньшей мере один из Х или Y;
Wd представляет собой
Figure 00000039
или
Figure 00000040
;
Ra' представляет собой водород, галогено или амино;
R1 представляет собой водород, -F, -Cl, -CN, -СН3, изопропил, -CF3, -ОСН3, нитро или фосфат;
R2 представляет собой галогено, гидрокси, циано, нитро или фосфат;
R3 представляет собой арил, гетероарил, Н, -СН3, -CF3, -Cl или -F;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, метил или этил; и
R12 представляет собой водород, алкил, алкинил, алкенил, галогено, арил, гетероарил, гетероциклоалкил, циклоалкил, циано, амино, карбоновую кислоту, алкоксикарбонил или амидо.
51. Соединение по п.50, выбранное из:
Figure 00000041
Figure 00000042
52. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.50 или 51 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
53. Соединение, выбранное из:
Figure 00000043
54. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.53 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
55. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
56. Соединение по п.55, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
57. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
58. Соединение по п.57, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
59, Соединение по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартритз, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоциститэ, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
60. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
61. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
62. Соединение по п.61, где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
63. Соединение по п.61 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Капоши) или вирус-индуцированного рака.
64. Соединение по п.55, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
65. Соединение по п.57, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
66. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
67. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
68. Соединение по п.64 или 65, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфака, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, экоцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралсжсифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
69. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
70. Фармацевтическая композиция по п.69, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
71. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
72. Фармацевтическая композиция по п.71, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
73. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусмта, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/аиэфилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатнта, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
74. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
75. Фармацевтическая композиция по п.74 где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
76. Фармацевтическая композиция по п.74 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Калоши) или вирус-индуцированного рака.
77. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
78. Фармацевтическая композиция по п.69, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
79. Фармацевтическая композиция по п.71, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
80. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
81. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, кзрбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, рзнимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицияа, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицинз, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерииа, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецмтабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбинз, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина,
82. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
83. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
84. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
85. Применение по любому из пп.83 или 84, где воспалительное или иммунное заболевание выбрано из одного или более чем одного из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилнта, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденогтатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
86. Применение по любому из пп.83 или 84, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
87. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.55-68.
88. Применение фармацевтической композиции, по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.69-82.
89. Применение по любому из пп.83, 84, 87 или 88, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
90. Применение по п.89, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена: напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность lgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Кумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
91. Применение по п.89, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
92. Применение по п.89, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексзтз, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
93. Соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
94. Соединение по п.93, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
95. Соединение по п.93, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
96. Соединение по п.95, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого пимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
97. Соединение по п.95, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
98. Соединение по п.93, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
99. Соединение по п.98, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
100. Соединение по п.93, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
101. Соединение по п.93, где респираторное заболевание представляет собой астму.
102. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
103. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупиоклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миепомы (ММ).
104. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
105. Фармацевтическая композиция по п.104, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
106. Фармацевтическая композиция по п.104, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
107. Фармацевтическая композиция по п.102, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
108. Фармацевтическая композиция по п.107, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома; ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
109. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
110. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание представляет собой астму.
111. Соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
112. Соединение по п.111, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
113. Соединение по п.112, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
114. Соединение по п.112, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
115. Соединение по п.111, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
116. Соединение по п.115, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшении интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
117. Соединение по п.111, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
118. Соединение по п.111, где респираторное заболевание представляет собой астму.
119. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
120. Фармацевтическая композиция по п.119, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
121. Фармацевтическая композиция по п.120, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
122. Фармацевтическая композиция по п.120, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
123. Фармацевтическая композиция по п.119, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
124. Фармацевтическая композиция по п.123, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
125. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
126. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание представляет собой астму.
127. Соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
128. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцмтарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
129. Соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
130. Соединение по п.129, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
131. Соединение по п.129, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
132. Соединение по п.131, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
133. Соединение по п.131, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
134. Соединение по п.129, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
135. Соединение по п.134, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
136. Соединение по п.129, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
137. Соединение по п.129, где респираторное заболевание представляет собой астму.
138. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
139. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
140. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
141. Фармацевтическая композиция по п.140, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического ммелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ) хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
142. Фармацевтическая композиция по п.140, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-кпеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
143. Фармацевтическая композиция по п.138, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
144. Фармацевтическая композиция по п.143, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
145. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
146. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание представляет собой астму.
RU2012105071A 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы RU2582676C3 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/503,776 US8193182B2 (en) 2008-01-04 2009-07-15 Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
US12/503,776 2009-07-15
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A Division RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2012105071A true RU2012105071A (ru) 2013-08-20
RU2582676C2 RU2582676C2 (ru) 2016-04-27
RU2582676C3 RU2582676C3 (ru) 2022-01-17

Family

ID=43450336

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Country Status (33)

Country Link
US (13) US8193182B2 (ru)
EP (4) EP3441392B1 (ru)
JP (2) JP5944313B2 (ru)
KR (1) KR101680406B1 (ru)
CN (3) CN109912599B (ru)
AU (1) AU2010274075B2 (ru)
BR (1) BR112012000968B8 (ru)
CA (1) CA2768307C (ru)
CY (2) CY1116424T1 (ru)
DK (1) DK2456444T3 (ru)
ES (1) ES2538853T3 (ru)
FI (1) FIC20210039I1 (ru)
HR (1) HRP20150586T1 (ru)
HU (1) HUS2100048I1 (ru)
IL (2) IL217181A (ru)
IN (1) IN2012DN00943A (ru)
LT (1) LTC2456444I2 (ru)
LU (1) LUC00237I2 (ru)
MX (3) MX2012000626A (ru)
MY (2) MY175979A (ru)
NL (1) NL301140I2 (ru)
NO (1) NO2021047I1 (ru)
NZ (3) NZ706506A (ru)
PH (2) PH12015502432A1 (ru)
PL (1) PL2456444T3 (ru)
PT (1) PT2456444E (ru)
RU (2) RU2746319C2 (ru)
SG (2) SG10201503886WA (ru)
SI (1) SI2456444T1 (ru)
SM (1) SMT201500141B (ru)
UA (2) UA109878C2 (ru)
WO (1) WO2011008302A1 (ru)
ZA (1) ZA201200254B (ru)

Families Citing this family (178)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004060403A2 (en) * 2003-01-06 2004-07-22 Angiochem Inc. Aprotinin and anglos as carriers across the blood-brain barrier
EP1831225A2 (en) 2004-11-19 2007-09-12 The Regents of the University of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
US9403828B2 (en) 2005-02-01 2016-08-02 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule Hsp90 inhibitors
US7834181B2 (en) 2005-02-01 2010-11-16 Slaon-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule Hsp90 inhibitors
GB0509573D0 (en) * 2005-05-11 2005-06-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic compounds
ES2744225T3 (es) 2005-07-15 2020-02-24 Angiochem Inc Uso de polipéptidos de aprotinina como portadores en conjugados farmacéuticos
WO2007114926A2 (en) 2006-04-04 2007-10-11 The Regents Of The University Of California Kinase antagonists
US9365634B2 (en) * 2007-05-29 2016-06-14 Angiochem Inc. Aprotinin-like polypeptides for delivering agents conjugated thereto to tissues
GB2467670B (en) 2007-10-04 2012-08-01 Intellikine Inc Chemical entities and therapeutic uses thereof
MX2010007419A (es) 2008-01-04 2010-11-12 Intellikine Inc Ciertas entidades quimicas, composiciones y metodos.
US8193182B2 (en) * 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
US8993580B2 (en) * 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
EP2252293B1 (en) 2008-03-14 2018-06-27 Intellikine, LLC Kinase inhibitors and methods of use
MX355683B (es) 2008-04-18 2018-04-26 Angiochem Inc Composiciones farmacéuticas de paclitaxel, análogos de paclitaxel o conjugados de paclitaxel, y métodos relacionados de preparación y uso.
BRPI0915231A2 (pt) 2008-07-08 2018-06-12 Intellikine Inc compostos inibidores de quinase e métodos de uso
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
CA2738429C (en) 2008-09-26 2016-10-25 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
WO2010043049A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Angiochem Inc. Etoposide and doxorubicin conjugates for drug delivery
CA2740316A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Angiochem Inc. Conjugates of glp-1 agonists and uses thereof
EP2358720B1 (en) 2008-10-16 2016-03-02 The Regents of The University of California Fused ring heteroaryl kinase inhibitors
MY169791A (en) 2008-10-22 2019-05-15 Array Biopharma Inc Substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidine compounds as trk kinase inhibitors
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
CA2745524C (en) 2008-12-05 2020-06-09 Angiochem Inc. Conjugates of neurotensin or neurotensin analogs and uses thereof
US8853353B2 (en) 2008-12-17 2014-10-07 Angiochem, Inc. Membrane type-1 matrix metalloprotein inhibitors and uses thereof
US20110135655A1 (en) * 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
US8741917B2 (en) 2009-01-15 2014-06-03 Rutgers, The State University Of New Jersey Benzo [C] phenanthridines as antimicrobial agents
MX2011011023A (es) 2009-04-20 2012-01-20 Angiochem Inc Tratamiento de cancer de ovarios usando un agente anti-cancer conjugado con un analogo de angiopep-2.
US20120059026A1 (en) 2009-04-30 2012-03-08 University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey Antimicrobial agents
JP5789252B2 (ja) 2009-05-07 2015-10-07 インテリカイン， エルエルシー 複素環式化合物およびその使用
KR101763656B1 (ko) 2009-06-29 2017-08-01 인사이트 홀딩스 코포레이션 Ｐｉ3ｋ 저해물질로서의 피리미디논
RU2012103240A (ru) 2009-07-02 2013-08-10 Ангиокем Инк. Мультимерные пептидные конъюгаты и их применение
JP2011232320A (ja) * 2009-10-01 2011-11-17 Sony Corp 生体内物質検出用プローブ、および該生体内物質検出用プローブを用いた生体内物質検出装置
WO2011047384A2 (en) 2009-10-16 2011-04-21 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting ire1
US8759359B2 (en) 2009-12-18 2014-06-24 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as PI3K inhibitors
EP2544672A1 (en) 2010-03-09 2013-01-16 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
EP2558463A1 (en) 2010-04-14 2013-02-20 Incyte Corporation Fused derivatives as i3 inhibitors
CA2799579A1 (en) * 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
WO2011156626A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2011159926A1 (en) * 2010-06-16 2011-12-22 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2011163195A1 (en) 2010-06-21 2011-12-29 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as pi3k inhibitors
CA2803890A1 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
JP2013545749A (ja) 2010-11-10 2013-12-26 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環化合物及びその使用
EP3660016A1 (en) 2010-12-20 2020-06-03 Incyte Holdings Corporation N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9h-purin-6-amines as pi3k inhibitors
AU2015258280B2 (en) * 2011-01-10 2017-07-20 Infinity Pharmaceuticals Inc. Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
ES2637113T3 (es) * 2011-01-10 2017-10-10 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Procedimientos para preparar isoquinolinonas y formas sólidas de isoquinolinonas
US9295673B2 (en) 2011-02-23 2016-03-29 Intellikine Llc Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
US8653299B2 (en) * 2011-03-17 2014-02-18 Allergan, Inc. Dihydronaphthalene and naphthalene derivatives as N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor modulators
WO2012135009A1 (en) 2011-03-25 2012-10-04 Incyte Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as pi3k inhibitors
TWI572599B (zh) 2011-03-28 2017-03-01 Ｍｅｉ製藥公司 （α－經取代之芳烷胺基及雜芳烷胺基）嘧啶基及１，３，５－三基苯并咪唑，其醫藥組合物及其在治療增生性疾病之用途
HK1198443A1 (en) * 2011-07-19 2015-04-24 无限药品股份有限公司 Heterocyclic compounds and uses thereof
AR088218A1 (es) 2011-07-19 2014-05-21 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de pi3k
MX2014002542A (es) * 2011-08-29 2014-07-09 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos.
WO2013030368A1 (en) * 2011-09-01 2013-03-07 Novartis Ag Pi3k inhibitor for use in the treatment of bone cancer or for preventing metastatic dissemination primary cancer cells into the bone
PT3513793T (pt) 2011-09-02 2021-05-10 Incyte Holdings Corp Heterociclilaminas como inibidores de pi3k
CA2846496C (en) 2011-09-02 2020-07-14 The Regents Of The University Of California Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and uses thereof
US20130072506A1 (en) * 2011-09-16 2013-03-21 Lenka ZAHAJSKA 6,8-disubstituted purine compositions
WO2013049332A1 (en) 2011-09-29 2013-04-04 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of monoacylglycerol lipase and methods of their use
US9403820B2 (en) 2011-11-11 2016-08-02 Intellikine Llc Kinase inhibitor polymorphs
US9039898B2 (en) * 2011-11-15 2015-05-26 Engineering Research Associates, Inc. Method for separating components in natural oil
EP2790705B1 (en) 2011-12-15 2017-12-06 Novartis AG Use of inhibitors of the activity or function of pi3k
US9822108B2 (en) 2012-01-13 2017-11-21 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
US9475783B2 (en) 2012-03-21 2016-10-25 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
WO2013152342A1 (en) 2012-04-06 2013-10-10 OSI Pharmaceuticals, LLC Anti-cancer mtor inhibitor and anti-androgen combination
US8940742B2 (en) * 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR20160027219A (ko) 2012-05-23 2016-03-09 에프. 호프만-라 로슈 아게 내배엽 및 간세포를 수득하고 사용하는 조성물 및 방법
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
JP6280546B2 (ja) 2012-06-26 2018-02-14 デル マー ファーマシューティカルズ ジアンヒドロガラクチトール、ジアセチルジアンヒドロガラクチトール、ジブロモズルシトール、又はこれらの類似体若しくは誘導体を用いた、遺伝子多型又はａｈｉ１の調節不全若しくは変異を有する患者におけるチロシンキナーゼインヒビター抵抗性悪性腫瘍を処置するための方法
JP2015532287A (ja) 2012-09-26 2015-11-09 ザ・リージエンツ・オブ・ザ・ユニバーシテイー・オブ・カリフオルニア Ｉｒｅ１の調節
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
AU2013337717B2 (en) 2012-11-01 2018-10-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using PI3 kinase isoform modulators
US20140120083A1 (en) * 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
US20150283142A1 (en) * 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
WO2014072937A1 (en) * 2012-11-08 2014-05-15 Rhizen Pharmaceuticals Sa Pharmaceutical compositions containing a pde4 inhibitor and a pi3 delta or dual pi3 delta-gamma kinase inhibitor
JP6207100B2 (ja) 2012-12-21 2017-10-04 ギリアード カリストガ エルエルシー イソキノリノンまたはキナゾリノンホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤
AU2013364068B2 (en) 2012-12-21 2016-10-20 Gilead Calistoga Llc Substituted pyrimidine aminoalkyl-quinazolones as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
AU2014209141B2 (en) 2013-01-24 2018-05-10 Palvella Therapeutics, Inc. Compositions for transdermal delivery of mTOR inhibitors
US9481667B2 (en) * 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
WO2014151386A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
KR20160061911A (ko) 2013-04-08 2016-06-01 데니스 엠. 브라운 최적하 투여된 화학 화합물의 치료 효과
CA2914284A1 (en) * 2013-05-30 2014-12-04 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
PL3008053T3 (pl) 2013-06-14 2018-08-31 Gilead Calistoga Llc Inhibitory 3-kinazy fosfatydyloinozytolu
CN105431437B (zh) 2013-07-02 2020-03-10 理森制药股份公司 PI3K蛋白激酶抑制剂，特别是δ抑制剂和/或γ抑制剂
KR20160060100A (ko) 2013-09-22 2016-05-27 칼리토르 사이언시즈, 엘엘씨 치환된 아미노피리미딘 화합물 및 이용 방법
PT3052485T (pt) 2013-10-04 2021-10-22 Infinity Pharmaceuticals Inc Compostos heterocíclicos e suas utilizações
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US20160244452A1 (en) 2013-10-21 2016-08-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US9458150B2 (en) 2013-11-08 2016-10-04 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2015081127A2 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
CN105979948A (zh) 2013-12-05 2016-09-28 安塞塔制药公司 Pi3k抑制剂和btk抑制剂的治疗组合
KR102320190B1 (ko) 2014-01-24 2021-11-03 에이아이 테라퓨틱스, 인코포레이티드 아필리모드 조성물 및 이를 사용하기 위한 방법
CN104817559B (zh) 2014-01-30 2021-05-25 苏州泽璟生物制药股份有限公司 氘代喹唑啉酮化合物以及包含该化合物的药物组合物
MX382033B (es) 2014-03-19 2025-03-13 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterocíclicos para utilizarlos en el tratamiento de trastornos mediados por pi3k-gamma.
WO2015185998A2 (en) 2014-04-11 2015-12-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the cxcr-4/sdf-1 signaling pathway with inhibitors of bone marrow x kinase
US9937171B2 (en) 2014-04-11 2018-04-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the CXCR-4/SDF-1 signaling pathway with inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2015160975A2 (en) * 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015168079A1 (en) 2014-04-29 2015-11-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine or pyridine derivatives useful as pi3k inhibitors
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
US10221197B2 (en) 2014-06-13 2019-03-05 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
AU2015274626C1 (en) 2014-06-13 2018-08-09 Gilead Sciences, Inc. Quinazolinone derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
AU2015274635B2 (en) 2014-06-13 2018-04-19 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
MA40059A (fr) 2014-06-13 2015-12-17 Gilead Sciences Inc Inhibiteurs de la phosphatidylinositol 3-kinase
US9949971B2 (en) 2014-06-17 2018-04-24 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a BTK inhibitor, a PI3K inhibitor and/or a JAK-2 inhibitor
EP3778584A1 (en) 2014-06-19 2021-02-17 ARIAD Pharmaceuticals, Inc. Production process of 2-chloro-4-heteroaryl-pyrimidine derivatives
NZ727185A (en) * 2014-06-24 2018-04-27 Gilead Sciences Inc Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
HK1232227A1 (zh) 2014-07-04 2018-01-05 Lupin Limited 作为pi3k抑制剂的喹嗪酮衍生物
TW201618783A (zh) 2014-08-07 2016-06-01 艾森塔製藥公司 以布魯頓(Bruton)氏酪胺酸激酶(BTK)佔據和BTK再合成速率為基礎之治療癌症、免疫和自體免疫疾病及發炎性疾病之方法
CN104211663B (zh) * 2014-08-11 2017-01-11 杭州偶联医药科技有限公司 一种(s)-n-甲氧基-甲基-2-(四氢吡咯基)丙酰胺及其制备方法和应用
AR101504A1 (es) 2014-08-11 2016-12-21 Acerta Pharma Bv Combinaciones terapéuticas de un inhibidor de la btk, un inhibidor de la pi3k, un inhibidor de la jak-2, y/o un inhibidor de la cdk4/6
PL3179991T3 (pl) 2014-08-11 2022-02-14 Acerta Pharma B.V. Kombinacje terapeutyczne inhibitora btk i inhibitora bcl-2
TW201618774A (zh) 2014-08-11 2016-06-01 艾森塔製藥公司 使用ｂｔｋ抑制劑透過調變腫瘤微環境來治療實體腫瘤及其他疾病之方法
TW201618775A (zh) 2014-08-11 2016-06-01 艾森塔製藥公司 Ｂｔｋ抑制劑、ｐｉ３ｋ抑制劑、ｊａｋ－２抑制劑、ｐｄ－１抑制劑及／或ｐｄ－ｌ１抑制劑之治療組合物
ES2802202T3 (es) 2014-09-03 2021-01-15 Rhizen Pharmaceuticals S A Método de tratamiento y composiciones que comprenden un inhibidor dual de la quinasa PI3K delta-gama y un corticoesteroide
US9950194B2 (en) 2014-09-09 2018-04-24 Mevion Medical Systems, Inc. Patient positioning system
CN113620978A (zh) 2014-09-11 2021-11-09 加利福尼亚大学董事会 mTORC1抑制剂
CN105503877A (zh) 2014-09-24 2016-04-20 和记黄埔医药（上海）有限公司 咪唑并哒嗪类化合物及其用途
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2016055982A1 (en) 2014-10-10 2016-04-14 Acerta Pharma B.V. Quinoline and quinazoline compounds
CA2966359A1 (en) 2014-11-07 2016-05-12 Lam Therapeutics, Inc. Apilimod for use in the treatment of renal cancer
WO2016087994A1 (en) 2014-12-05 2016-06-09 Acerta Pharma B.V. Btk inhibitors to treat solid tumors through modulation of the tumor microenvironment
SG10201907576SA (en) 2015-02-27 2019-09-27 Incyte Corp Salts of pi3k inhibitor and processes for their preparation
US9732097B2 (en) 2015-05-11 2017-08-15 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
US9988401B2 (en) 2015-05-11 2018-06-05 Incyte Corporation Crystalline forms of a PI3K inhibitor
EP3307326B9 (en) 2015-06-15 2021-02-24 Angiochem Inc. Methods for the treatment of leptomeningeal carcinomatosis
WO2017027883A1 (en) * 2015-08-13 2017-02-16 San Diego State University Research Foundation Atropisomerism for increased kinase inhibitor selectivity
WO2017033113A1 (en) 2015-08-21 2017-03-02 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a mek inhibitor and a btk inhibitor
WO2017048702A1 (en) 2015-09-14 2017-03-23 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
EP3747472B1 (en) 2015-09-15 2024-04-03 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a cd19 inhibitor and a btk inhibitor
WO2017046746A1 (en) 2015-09-15 2017-03-23 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a btk inhibitor and a gitr binding molecule, a 4-1bb agonist, or an ox40 agonist
US10736893B2 (en) 2015-11-06 2020-08-11 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of Bruton's tyrosine kinase
CN108699061B (zh) * 2015-11-16 2022-07-05 纽弗姆制药有限公司 用于治疗血液恶性肿瘤、炎症和自身免疫性疾病的氘代化合物
KR101767260B1 (ko) * 2015-12-22 2017-08-10 한국화학연구원 피리미도 옥사진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
DK3402503T3 (da) 2016-01-13 2020-12-21 Acerta Pharma Bv Terapeutiske kombinationer af et antifolat og en btk-hæmmer
WO2017147316A1 (en) 2016-02-25 2017-08-31 Taxis Pharmaceuticals, Inc. Synthetic processes and intermediates
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
FI3439662T3 (fi) 2016-04-04 2024-09-04 Loxo Oncology Inc (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorifenyyli)pyrrolidin-1-yyli)pyratsolo[1,5-a]pyrimidin-3-yyli)-3-hydroksipyrrolidiini-1-karboksamidin nesteformulaatioita
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
SI3442535T1 (sl) 2016-04-15 2023-01-31 Cancer Research Technology Limited Heterociklične spojine kot zaviralci RET-kinaze
WO2017178844A1 (en) 2016-04-15 2017-10-19 Cancer Research Technology Limited Heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors
WO2017214269A1 (en) * 2016-06-08 2017-12-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
SG11201811237WA (en) 2016-06-24 2019-01-30 Infinity Pharmaceuticals Inc Combination therapies
CA3030408A1 (en) * 2016-07-11 2018-01-18 Hennepin Life Sciences, Llc Compositions for sexually transmitted diseases
TW201813963A (zh) 2016-09-23 2018-04-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201815787A (zh) 2016-09-23 2018-05-01 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201825465A (zh) 2016-09-23 2018-07-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
EP3565520B1 (en) 2017-01-06 2026-02-25 Palvella Therapeutics, Inc. Anhydrous compositions of mtor inhibitors and methods of use
WO2018172250A1 (en) * 2017-03-21 2018-09-27 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 2-methyl-quinazolines
US10774093B2 (en) 2017-03-30 2020-09-15 Taxis Pharmaceuticals, Inc. Synthetic processes and synthetic intermediates
RU2640579C1 (ru) * 2017-04-10 2018-01-10 Феркат Адельзянович Халиуллин ГИДРОХЛОРИДЫ 1-АЛКИЛ-3-МЕТИЛ-8-ПИПЕРАЗИНО-7-(ТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ПОСРЕДСТВОМ БЛОКИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРОВ ТРОМБОЦИТОВ ГП IIb-IIIa
GB201705971D0 (en) * 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
US11304953B2 (en) 2017-05-23 2022-04-19 Mei Pharma, Inc. Combination therapy
RU2020108454A (ru) * 2017-07-31 2021-09-02 Дзе Трастиз Оф Коламбия Юниверсити Ин Дзе Сити Оф Нью Йорк Соединения, композиции и способы лечения t-клеточного острого лимфобластного лейкоза
KR20200041358A (ko) 2017-08-14 2020-04-21 메이 파마, 아이엔씨. 병용 요법
KR102737185B1 (ko) 2018-01-20 2024-12-05 선샤인 레이크 파르마 컴퍼니 리미티드 치환된 아미노피리미딘 화합물 및 이의 사용 방법
MX2020011565A (es) 2018-05-01 2021-01-29 Revolution Medicines Inc Analogos de rapamicina ligados a c40, c28 y c-32 como inhibidores de mtor.
IL312291A (en) 2018-05-01 2024-06-01 Revolution Medicines Inc C-26-linked rapamycin analogs as MTOR inhibitors
US12030867B2 (en) 2018-05-30 2024-07-09 University Of Notre Dame Du Lac Hsp90β selective inhibitors
SG11202011680YA (en) 2018-06-01 2020-12-30 Incyte Corp Dosing regimen for the treatment of pi3k related disorders
WO2019239374A1 (en) 2018-06-13 2019-12-19 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of interleukin-2-inducible t-cell kinase
US11000513B2 (en) 2018-07-02 2021-05-11 Palvella Therapeutics, Inc. Anhydrous compositions of mTOR inhibitors and methods of use
CN110833549B (zh) * 2018-08-15 2023-05-02 广西梧州制药（集团）股份有限公司 吡唑并嘧啶衍生物在治疗慢性盆腔炎的用途
US20220040324A1 (en) 2018-12-21 2022-02-10 Daiichi Sankyo Company, Limited Combination of antibody-drug conjugate and kinase inhibitor
CN112194659A (zh) 2019-07-08 2021-01-08 浙江海正药业股份有限公司 炔类衍生物及其制备方法和用途
US12441707B2 (en) 2019-12-30 2025-10-14 Tyra Biosciences, Inc. Indazole compounds
WO2021201574A1 (ko) * 2020-03-31 2021-10-07 보령제약 주식회사 Pi3k 저해제로서의 화합물의 제조방법 및 이의 제조를 위한 중간체 화합물
EP4146228A4 (en) * 2020-05-07 2024-10-30 Shanghai Huayu Biotechnology Co., Ltd. Combination cancer therapy using n2-quinoline or isoquinoline substituted purine derivatives
RU2739125C1 (ru) * 2020-06-07 2020-12-21 Государственное бюджетное учреждение здравоохранения города Москвы «Научно-исследовательский институт скорой помощи им. Н.В. Склифосовского Департамента здравоохранения города Москвы» (ГБУЗ "НИИ СП ИМ. Н.В.СКЛИФОСОВСКОГО ДЗМ") Способ лечения лимфоцеле ложа нефротрансплантата после аллогенной трансплантации почки
WO2022019920A1 (en) 2020-07-24 2022-01-27 Verastem, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
WO2022044040A1 (en) * 2020-08-25 2022-03-03 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Novel polymorphs of (s)-3-(1-(9h-purin-6-yl-amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2h)-one
JP2024511277A (ja) 2021-02-19 2024-03-13 メビオン・メディカル・システムズ・インコーポレーテッド 粒子線治療システムのためのガントリー
US20250032499A1 (en) * 2021-11-22 2025-01-30 Secura Bio, Inc. Methods of treating peripheral t-cell lymphoma
CA3256390A1 (en) 2022-05-25 2023-11-30 Revolution Medicines, Inc. CANCER TREATMENT METHODS USING AN MTOR INHIBITOR
WO2024086789A2 (en) * 2022-10-20 2024-04-25 Prelude Therapeutics Incorporated Mutant pi3k-alpha inhibitors and their use as pharmaceuticals
WO2024163039A1 (en) 2023-01-30 2024-08-08 The Trustees Of Princeton University Cancer treatment using pi3k inhibitors in combination with antibiotics or purified diets

Family Cites Families (666)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB812366A (en) 1955-08-18 1959-04-22 Wellcome Found Improvements in and relating to derivatives of pyrimidine and the preparation thereof
GB937725A (en) 1960-05-11 1963-09-25 Ciba Ltd Pyrazolo[3:4-d]pyrimidines
JPS4834699B1 (ru) 1968-07-03 1973-10-23
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3657744A (en) 1970-05-08 1972-04-25 Univ Minnesota Method for fixing prosthetic implants in a living body
DE2139107A1 (de) 1971-08-04 1973-02-15 Merck Patent Gmbh Heterocyclisch substituierte adenosinverbindungen
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US3939161A (en) 1973-10-29 1976-02-17 Abbott Laboratories 1,3-Dimethyl- 1H-pyrazolo(4,3-D) pyrimidine-7 (6H)-ones
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US4270537A (en) 1979-11-19 1981-06-02 Romaine Richard A Automatic hypodermic syringe
IT1153216B (it) 1981-10-16 1987-01-14 Schering Ag Procedimento per la preparazione di composti cianoeterociclici
DE3244594A1 (de) 1982-12-02 1984-06-07 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt 1-phenylisochinolinderivate und verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindung enthaltende pharmazeutische praeparate und deren anwendung
DE3406533A1 (de) * 1984-02-23 1985-08-29 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Verwendung von adenosin-derivaten als antiallergica und arzneimittel, die diese enthalten
US5310731A (en) * 1984-06-28 1994-05-10 Whitby Research, Inc. N-6 substituted-5'-(N-substitutedcarboxamido)adenosines as cardiac vasodilators and antihypertensive agents
HU196714B (en) 1984-10-04 1989-01-30 Monsanto Co Process for producing non-aqueous composition comprising somatotropin
US4795627A (en) 1984-10-18 1989-01-03 University Of Pittsburgh Tritium labelled N-mustard type compounds and a process for their production
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US4656159A (en) 1984-10-31 1987-04-07 Georgetown University Galactose-C-6 nitrogen mustard compounds and their uses
JPS61109797A (ja) 1984-11-01 1986-05-28 Yuki Gosei Yakuhin Kogyo Kk 標識化ヌクレオチドおよび標識化ポリヌクレオチド
US4596556A (en) 1985-03-25 1986-06-24 Bioject, Inc. Hypodermic injection apparatus
US4733665C2 (en) 1985-11-07 2002-01-29 Expandable Grafts Partnership Expandable intraluminal graft and method and apparatus for implanting an expandable intraluminal graft
US5023252A (en) 1985-12-04 1991-06-11 Conrex Pharmaceutical Corporation Transdermal and trans-membrane delivery of drugs
US5061273A (en) 1989-06-01 1991-10-29 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
US5350395A (en) 1986-04-15 1994-09-27 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
US5040548A (en) 1989-06-01 1991-08-20 Yock Paul G Angioplasty mehtod
CA1283827C (en) 1986-12-18 1991-05-07 Giorgio Cirelli Appliance for injection of liquid formulations
US4748982A (en) 1987-01-06 1988-06-07 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Reinforced balloon dilatation catheter with slitted exchange sleeve and method
GB8704027D0 (en) 1987-02-20 1987-03-25 Owen Mumford Ltd Syringe needle combination
US4992445A (en) 1987-06-12 1991-02-12 American Cyanamid Co. Transdermal delivery of pharmaceuticals
US5001139A (en) 1987-06-12 1991-03-19 American Cyanamid Company Enchancers for the transdermal flux of nivadipine
US4941880A (en) 1987-06-19 1990-07-17 Bioject, Inc. Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly
US4790824A (en) 1987-06-19 1988-12-13 Bioject, Inc. Non-invasive hypodermic injection device
US4940460A (en) 1987-06-19 1990-07-10 Bioject, Inc. Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly
US5339163A (en) 1988-03-16 1994-08-16 Canon Kabushiki Kaisha Automatic exposure control device using plural image plane detection areas
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
WO1990003370A1 (en) 1988-09-28 1990-04-05 Microprobe Corporation DERIVATIVES OF PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE
CA1322628C (en) 1988-10-04 1993-10-05 Richard A. Schatz Expandable intraluminal graft
FR2638359A1 (fr) 1988-11-03 1990-05-04 Tino Dalto Guide de seringue avec reglage de la profondeur de penetration de l'aiguille dans la peau
GB8827305D0 (en) 1988-11-23 1988-12-29 British Bio Technology Compounds
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
PH30995A (en) 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
US5428125A (en) * 1989-07-17 1995-06-27 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US5442039A (en) * 1989-07-17 1995-08-15 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US5292331A (en) 1989-08-24 1994-03-08 Applied Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US5674278A (en) 1989-08-24 1997-10-07 Arterial Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US6344053B1 (en) 1993-12-22 2002-02-05 Medtronic Ave, Inc. Endovascular support device and method
US5646128A (en) 1989-09-15 1997-07-08 Gensia, Inc. Methods for treating adenosine kinase related conditions
US5721356A (en) 1989-09-15 1998-02-24 Gensia, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5795977A (en) 1989-09-15 1998-08-18 Metabasis Therapeutics, Inc. Water soluble adenosine kinase inhibitors
US5674998A (en) * 1989-09-15 1997-10-07 Gensia Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5763596A (en) * 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5763597A (en) 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5312335A (en) 1989-11-09 1994-05-17 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
US5064413A (en) 1989-11-09 1991-11-12 Bioject, Inc. Needleless hypodermic injection device
CA2071897A1 (en) 1989-12-28 1991-06-29 Richard A. Glennon Sigma receptor ligands and the use thereof
JPH04211063A (ja) 1990-03-05 1992-08-03 Takeda Chem Ind Ltd 縮合三環性複素環化合物、その製造法、用途及び中間体
GB9009542D0 (en) 1990-04-27 1990-06-20 Beecham Group Plc Novel compounds
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
GB9113137D0 (en) * 1990-07-13 1991-08-07 Ici Plc Thioxo heterocycles
DE4026265A1 (de) * 1990-08-20 1992-02-27 Boehringer Mannheim Gmbh Neue phospholipid-derivate von nucleosiden, deren herstellung sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5563257A (en) * 1990-08-20 1996-10-08 Boehringer Mannheim Gmbh Phospholipid derivatives of nucleosides
US5190521A (en) 1990-08-22 1993-03-02 Tecnol Medical Products, Inc. Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin
AU654507B2 (en) * 1990-09-25 1994-11-10 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Compounds having antihypertensive and anti-ischemic properties
US5561134A (en) * 1990-09-25 1996-10-01 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
US5652366A (en) * 1990-09-25 1997-07-29 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. DI (1R)-(-)camphosulfonic acid) salt, preparation thereof and use thereof
US5527288A (en) 1990-12-13 1996-06-18 Elan Medical Technologies Limited Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs
GB9103839D0 (en) 1991-02-23 1991-04-10 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
US6645969B1 (en) 1991-05-10 2003-11-11 Aventis Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5714493A (en) 1991-05-10 1998-02-03 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
USRE37650E1 (en) 1991-05-10 2002-04-09 Aventis Pharmacetical Products, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
SG64322A1 (en) 1991-05-10 1999-04-27 Rhone Poulenc Rorer Int Bis mono and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
GB9118204D0 (en) 1991-08-23 1991-10-09 Weston Terence E Needle-less injector
SE9102652D0 (sv) 1991-09-13 1991-09-13 Kabi Pharmacia Ab Injection needle arrangement
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
MX9300141A (es) * 1992-01-13 1994-07-29 Smithkline Beecham Corp Compuestos de imidazol novedosos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que lo contienen.
US5916891A (en) * 1992-01-13 1999-06-29 Smithkline Beecham Corporation Pyrimidinyl imidazoles
DE4204031A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue lipidphosphonsaeure-nucleosid-konjugate sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
DE4204032A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue liponucleotide, deren herstellunmg sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5328483A (en) 1992-02-27 1994-07-12 Jacoby Richard M Intradermal injection device with medication and needle guard
WO1993018035A1 (en) 1992-03-04 1993-09-16 Abbott Laboratories Angiotensin ii receptor antagonists
JP2737518B2 (ja) 1992-03-16 1998-04-08 富士通株式会社 赤外線検知器の冷却構造
US5294612A (en) 1992-03-30 1994-03-15 Sterling Winthrop Inc. 6-heterocyclyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof
EP1488805A2 (en) 1992-04-07 2004-12-22 The Regents of the University of Michigan CD28 pathway immunoregulation
GB9208135D0 (en) 1992-04-13 1992-05-27 Ludwig Inst Cancer Res Polypeptides having kinase activity,their preparation and use
AU4115693A (en) 1992-04-24 1993-11-29 Sri International In vivo homologous sequence targeting in eukaryotic cells
WO1994000950A1 (en) 1992-06-19 1994-01-06 Honeywell Inc. Infrared camera with thermoelectric temperature stabilization
US5383851A (en) 1992-07-24 1995-01-24 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
US6057305A (en) * 1992-08-05 2000-05-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic Antiretroviral enantiomeric nucleotide analogs
US5569189A (en) 1992-09-28 1996-10-29 Equidyne Systems, Inc. hypodermic jet injector
US5334144A (en) 1992-10-30 1994-08-02 Becton, Dickinson And Company Single use disposable needleless injector
TW333456B (en) 1992-12-07 1998-06-11 Takeda Pharm Ind Co Ltd A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
TW370529B (en) 1992-12-17 1999-09-21 Pfizer Pyrazolopyrimidines
US5455258A (en) 1993-01-06 1995-10-03 Ciba-Geigy Corporation Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
WO1994018215A1 (en) * 1993-02-03 1994-08-18 Gensia, Inc. Adenosine kinase inhibitors comprising lyxofuranosyl derivatives
IL108523A0 (en) 1993-02-03 1994-05-30 Gensia Inc Pharmaceutical compositions containing adenosine kinase inhibitors for preventing or treating conditions involving inflammatory responses and pain
GB9308957D0 (en) 1993-04-30 1993-06-16 Cancer Res Campaign Tech Novel produgs
ATE293686T1 (de) 1993-06-04 2005-05-15 Us Navy Verfahren zur selektiven stimulierung der t- zellproliferation.
US6087324A (en) 1993-06-24 2000-07-11 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US5504103A (en) 1993-08-25 1996-04-02 Eli Lilly And Company Inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase with 17 β-hydroxywortmannin and analogs thereof
US5525503A (en) * 1993-09-28 1996-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Signal transduction via CD28
WO1995012588A1 (en) 1993-11-05 1995-05-11 Biochem Pharma Inc. Antineoplastic heteronaphthoquinones
US5656643A (en) 1993-11-08 1997-08-12 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
IL112249A (en) * 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US5654307A (en) * 1994-01-25 1997-08-05 Warner-Lambert Company Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
WO1995024176A1 (en) 1994-03-07 1995-09-14 Bioject, Inc. Ampule filling device
US5466220A (en) 1994-03-08 1995-11-14 Bioject, Inc. Drug vial mixing and transfer device
US6632789B1 (en) * 1994-04-29 2003-10-14 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Methods for modulating T cell responses by manipulating intracellular signal transduction
DE4418690A1 (de) 1994-05-28 1996-01-11 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Lipidester von Nucleosid-Monophosphaten und deren Verwendung als immunsuppressive Arzneimittel
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US6323201B1 (en) 1994-12-29 2001-11-27 The Regents Of The University Of California Compounds for inhibition of ceramide-mediated signal transduction
US5599302A (en) 1995-01-09 1997-02-04 Medi-Ject Corporation Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring
US5863949A (en) 1995-03-08 1999-01-26 Pfizer Inc Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
CA2214086C (en) 1995-04-03 2008-07-29 Novartis Ag Pyrazole derivatives and processes for the preparation thereof
US6312894B1 (en) 1995-04-03 2001-11-06 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Hybridization and mismatch discrimination using oligonucleotides conjugated to minor groove binders
ES2153031T4 (es) 1995-04-20 2001-05-16 Pfizer Derivados del acido arilsulfonil hidroxamico como inhibidores de mmp y tnf.
US5977061A (en) * 1995-04-21 1999-11-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic N6 - substituted nucleotide analagues and their use
JPH08295667A (ja) 1995-04-27 1996-11-12 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物、その製造法および剤
US5593997A (en) 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors
WO1996037777A1 (en) 1995-05-23 1996-11-28 Nelson Randall W Mass spectrometric immunoassay
US5730723A (en) 1995-10-10 1998-03-24 Visionary Medical Products Corporation, Inc. Gas pressured needle-less injection device and method
US6403599B1 (en) 1995-11-08 2002-06-11 Pfizer Inc Corticotropin releasing factor antagonists
WO1996040256A1 (en) * 1995-06-07 1996-12-19 G.D. Searle & Co. Method to treat cardiofibrosis with a combination of an angiotensin ii antagonist and spironolactone
AU725689B2 (en) * 1995-06-07 2000-10-19 G.D. Searle & Co. Epoxy-steroidal aldosterone antagonist and angiotensin II antagonist combination therapy for treatment of congestive heart failure
US5665721A (en) 1995-06-07 1997-09-09 Abbott Laboratories Heterocyclic substituted cyclopentane compounds
KR19990022723A (ko) * 1995-06-07 1999-03-25 윌리암스 로저 에이 울혈성심부전의 치료를 위한 스피로노락톤 및 앤지오텐신 ii 길 항제 복합요법
AU6242096A (en) 1995-06-27 1997-01-30 Takeda Chemical Industries Ltd. Method of producing sustained-release preparation
TW448055B (en) 1995-09-04 2001-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Method of production of sustained-release preparation
JP2909418B2 (ja) 1995-09-18 1999-06-23 株式会社資生堂 薬物の遅延放出型マイクロスフイア
US5763885A (en) 1995-12-19 1998-06-09 Loral Infrared & Imaging Systems, Inc. Method and apparatus for thermal gradient stabilization of microbolometer focal plane arrays
JPH09143163A (ja) 1995-11-29 1997-06-03 Fuji Photo Film Co Ltd 含窒素ヘテロ芳香族アミド類の製造方法
ATE225343T1 (de) 1995-12-20 2002-10-15 Hoffmann La Roche Matrix-metalloprotease inhibitoren
US5893397A (en) 1996-01-12 1999-04-13 Bioject Inc. Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus
US5980945A (en) 1996-01-16 1999-11-09 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifique S.A. Sustained release drug formulations
US5747235A (en) * 1996-01-26 1998-05-05 Eastman Kodak Company Silver halide light sensitive emulsion layer having enhanced photographic sensitivity
CH690773A5 (de) 1996-02-01 2001-01-15 Novartis Ag Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung.
DE19603576A1 (de) 1996-02-01 1997-08-07 Bayer Ag Acylierte 4-Amino und 4-Hydrazinopyrimidine
US5914488A (en) 1996-03-05 1999-06-22 Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha Infrared detector
GB9607549D0 (en) 1996-04-11 1996-06-12 Weston Medical Ltd Spring-powered dispensing device
EP0807633B1 (en) 1996-05-15 2002-11-06 Pfizer Inc. Novel 2,3-disubstituted-(5,6)- heteroarylfused-pyrimidine-4-ones
GB9611460D0 (en) 1996-06-01 1996-08-07 Ludwig Inst Cancer Res Novel lipid kinase
WO1997048694A1 (en) * 1996-06-20 1997-12-24 Board Of Regents, The University Of Texas System Compounds and methods for providing pharmacologically active preparations and uses thereof
US6264970B1 (en) 1996-06-26 2001-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
EP0818442A3 (en) 1996-07-12 1998-12-30 Pfizer Inc. Cyclic sulphone derivatives as inhibitors of metalloproteinases and of the production of tumour necrosis factor
KR20000067904A (ko) 1996-07-18 2000-11-25 디. 제이. 우드, 스피겔 알렌 제이 매트릭스 메탈로프로테아제의 포스피네이트계 억제제
KR20000068248A (ko) 1996-08-23 2000-11-25 디. 제이. 우드, 스피겔 알렌 제이 아릴설포닐아미노 하이드록삼산 유도체
US6419961B1 (en) 1996-08-29 2002-07-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained release microcapsules of a bioactive substance and a biodegradable polymer
CA2217134A1 (en) 1996-10-09 1998-04-09 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Sustained release formulation
US5922753A (en) * 1996-10-23 1999-07-13 Zymogenetics, Inc. Methods for treating bone deficit conditions with benzothiazole
US5919808A (en) * 1996-10-23 1999-07-06 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5948776A (en) * 1996-10-23 1999-09-07 Zymogenetic, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5994358A (en) * 1996-10-23 1999-11-30 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6153631A (en) * 1996-10-23 2000-11-28 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6342514B1 (en) * 1996-10-23 2002-01-29 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6251901B1 (en) * 1996-10-23 2001-06-26 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5990169A (en) * 1996-10-23 1999-11-23 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5965573A (en) * 1996-10-23 1999-10-12 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
PT839525E (pt) 1996-10-31 2004-10-29 Takeda Chemical Industries Ltd Preparacao de libertacao prolongada
US5858753A (en) 1996-11-25 1999-01-12 Icos Corporation Lipid kinase
ATE346085T1 (de) * 1996-12-06 2006-12-15 Vertex Pharma Inhibitoren des interleukin-1-beta konvertierenden enzyms
WO1998027980A2 (en) 1996-12-20 1998-07-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. Method of producing a sustained-release preparation
US6093737A (en) * 1996-12-30 2000-07-25 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
JP3338064B2 (ja) 1997-01-06 2002-10-28 ファイザー・インク 環状スルホン誘導体
JPH10206995A (ja) 1997-01-21 1998-08-07 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
US5891474A (en) 1997-01-29 1999-04-06 Poli Industria Chimica, S.P.A. Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same
NZ336840A (en) 1997-02-03 2001-01-26 Pfizer Prod Inc Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives useful in the treatment of tumor necrosis factor and matrix metalloproteinase mediated diseases
JP2000507975A (ja) 1997-02-07 2000-06-27 ファイザー・インク Ｎ−ヒドロキシ−β−スルホニルプロピオンアミド誘導体類及びそれらのマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害薬としての使用
US6390821B1 (en) 1997-02-07 2002-05-21 Princeton University Engineered protein kinases which can utilize modified nucleotide triphosphate substrates
EP0960098A1 (en) 1997-02-11 1999-12-01 Pfizer Inc. Arylsulfonyl hydroxamic acid derivatives
TR199902301T2 (xx) 1997-03-19 1999-12-21 Basf Aktiengesellschaft Pirilo $2,3D]pirimidinler ve onlar�n kullan�m�.
US7863444B2 (en) 1997-03-19 2011-01-04 Abbott Laboratories 4-aminopyrrolopyrimidines as kinase inhibitors
US5993412A (en) 1997-05-19 1999-11-30 Bioject, Inc. Injection apparatus
AU7449598A (en) 1997-05-23 1998-12-11 Nippon Shinyaku Co. Ltd. Medicinal composition for prevention or treatment of hepatopathy
US6207679B1 (en) 1997-06-19 2001-03-27 Sepracor, Inc. Antimicrobial agents uses and compositions related thereto
CA2299355C (en) 1997-08-08 2005-09-27 Pfizer Products Inc. Aryloxyarylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
ATE404539T1 (de) * 1997-10-02 2008-08-15 Eisai R&D Man Co Ltd Kondensierte pyridinderivate
US6649631B1 (en) * 1997-10-23 2003-11-18 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Compositions and methods for treating bone deficit conditions
CN1130363C (zh) * 1997-11-12 2003-12-10 三菱化学株式会社 嘌呤衍生物以及含有其作为有效成分的药物
GB9725782D0 (en) 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
IT1298087B1 (it) 1998-01-08 1999-12-20 Fiderm S R L Dispositivo per il controllo della profondita' di penetrazione di un ago, in particolare applicabile ad una siringa per iniezioni
US6191170B1 (en) * 1998-01-13 2001-02-20 Tularik Inc. Benzenesulfonamides and benzamides as therapeutic agents
GB9801690D0 (en) 1998-01-27 1998-03-25 Pfizer Ltd Therapeutic agents
CA2322311C (en) 1998-03-04 2009-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclo-substituted imidazopyrazine protein tyrosine kinase inhibitors
US6613358B2 (en) 1998-03-18 2003-09-02 Theodore W. Randolph Sustained-release composition including amorphous polymer
JP4462654B2 (ja) 1998-03-26 2010-05-12 ソニー株式会社 映像素材選択装置及び映像素材選択方法
US6127121A (en) 1998-04-03 2000-10-03 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Oligonucleotides containing pyrazolo[3,4-D]pyrimidines for hybridization and mismatch discrimination
US7715989B2 (en) 1998-04-03 2010-05-11 Elitech Holding B.V. Systems and methods for predicting oligonucleotide melting temperature (TmS)
US6432970B2 (en) 1998-04-09 2002-08-13 Johns Hopkins University School Of Medicine Inhibitors of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
PA8469501A1 (es) 1998-04-10 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Hidroxamidas del acido (4-arilsulfonilamino)-tetrahidropiran-4-carboxilico
PA8469401A1 (es) 1998-04-10 2000-05-24 Pfizer Prod Inc Derivados biciclicos del acido hidroxamico
KR19990085365A (ko) 1998-05-16 1999-12-06 허영섭 지속적으로 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립구 및그 제조방법
JP2000072773A (ja) 1998-08-28 2000-03-07 Zeria Pharmaceut Co Ltd プリン誘導体
ES2253930T3 (es) 1998-09-18 2006-06-01 ABBOTT GMBH & CO. KG 4-aminopirrolopirimidinas como inhibidores de quinasa.
US6362216B1 (en) 1998-10-27 2002-03-26 Array Biopharma Inc. Compounds which inhibit tryptase activity
EP1004578B1 (en) 1998-11-05 2004-02-25 Pfizer Products Inc. 5-oxo-pyrrolidine-2-carboxylic acid hydroxamide derivatives
US6383790B1 (en) 1999-01-11 2002-05-07 Princeton University High affinity protein kinase inhibitors
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
CA2360934A1 (en) 1999-02-22 2000-08-31 Lin-Hua Zhang Polycyclo heterocyclic derivatives as antiinflammatory agents
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
ATE278674T1 (de) 1999-03-12 2004-10-15 Boehringer Ingelheim Pharma Heterocyklischer harnstoff und verwandte verbindungen als entzündungshemmende mittel
EP1040831A3 (en) * 1999-04-02 2003-05-02 Pfizer Products Inc. Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
SE515856C2 (sv) 1999-05-19 2001-10-22 Ericsson Telefon Ab L M Bärare för elektronikkomponenter
AU5179000A (en) 1999-06-03 2000-12-28 Basf Aktiengesellschaft Benzothiazinone and benzoxazinone compounds
US6387894B1 (en) * 1999-06-11 2002-05-14 Pfizer Inc. Use of CRF antagonists and renin-angiotensin system inhibitors
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
TWI262914B (en) 1999-07-02 2006-10-01 Agouron Pharma Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases
EP1081137A1 (en) 1999-08-12 2001-03-07 Pfizer Products Inc. Selective inhibitors of aggrecanase in osteoarthritis treatment
GB9919588D0 (en) * 1999-08-18 1999-10-20 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Fungicidal compounds
WO2001016114A2 (en) 1999-08-27 2001-03-08 Chemocentryx, Inc. Heterocyclic compounds and methods for modulating cxcr3 function
JP4994552B2 (ja) 1999-09-16 2012-08-08 キュリス，インコーポレイテッド ヘッジホッグシグナル伝達経路のメディエーター、組成物及びそれらと関連する利用
US20070021493A1 (en) 1999-09-16 2007-01-25 Curis, Inc. Mediators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
US6921763B2 (en) 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
JP2003509428A (ja) 1999-09-17 2003-03-11 アボツト・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コンパニー・カーゲー 治療薬としてのピラゾロピリミジン
WO2001021160A2 (en) 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
US6506769B2 (en) * 1999-10-06 2003-01-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
CA2384378C (en) 1999-10-06 2011-05-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
WO2001027105A1 (en) 1999-10-12 2001-04-19 Takeda Chemical Industries, Ltd. Pyrimidine-5-carboxamide compounds, process for producing the same and use thereof
EP1235851B1 (en) 1999-10-13 2006-05-31 Johns Hopkins University School of Medicine Regulators of the hedgehog pathway, compositions and uses related thereto
CA2286451A1 (en) 1999-10-14 2001-04-14 Grant A. Mitchell Hormone-sensitive lipase mediated male infertility
US6472153B1 (en) 1999-10-26 2002-10-29 Epoch Biosciences, Inc. Hybridization-triggered fluorescent detection of nucleic acids
EP1095933A1 (en) 1999-10-30 2001-05-02 Aventis Pharma Deutschland GmbH Novel N-guanidinoalkylamides, their preparation, their use, and pharmaceutical preparations comprising them
US6660845B1 (en) 1999-11-23 2003-12-09 Epoch Biosciences, Inc. Non-aggregating, non-quenching oligomers comprising nucleotide analogues; methods of synthesis and use thereof
IL133809A0 (en) 1999-12-30 2001-04-30 Yeda Res & Dev Steroidal alkaloids and pharmaceutical compositions comprising them
GB0002032D0 (en) 2000-01-28 2000-03-22 Zeneca Ltd Chemical compounds
US7217722B2 (en) 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
FR2804958B1 (fr) 2000-02-15 2005-07-08 Hoechst Marion Roussel Inc Derives de xanthine, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant
US6613798B1 (en) 2000-03-30 2003-09-02 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
US7115653B2 (en) 2000-03-30 2006-10-03 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
WO2001074344A2 (en) 2000-03-30 2001-10-11 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
US20020127625A1 (en) 2000-03-31 2002-09-12 Forskarpatent Is Syd Ab Methods of diagnosing immune related diseases
GEP20084317B (en) * 2000-04-25 2008-02-25 Icos Corp Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta
US6667300B2 (en) * 2000-04-25 2003-12-23 Icos Corporation Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
US6777439B2 (en) * 2000-05-30 2004-08-17 Advanced Research & Technology Institute, Inc. Compositions and methods for identifying agents which modulate PTEN function and PI-3 kinase pathways
US6667398B2 (en) 2000-06-22 2003-12-23 Pfizer Inc Process for the preparation of pyrazolopyrimidinones
KR20030011371A (ko) * 2000-06-27 2003-02-07 진랩스 테크놀러지스, 인크. 항세균, 항진균 또는 항암 활성을 갖는 신규 화합물
US6534691B2 (en) 2000-07-18 2003-03-18 E. I. Du Pont De Nemours And Company Manufacturing process for α-olefins
AU2001292320A1 (en) * 2000-10-02 2002-04-15 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Benzylamine compound, process for producing the same, and intermediate therefor
AU2002213467A8 (en) * 2000-10-11 2009-07-30 Chemocentryx Inc Modulation of ccr4 function
EP1317464B1 (en) 2000-10-11 2009-05-13 Applera Corporation Fluorescent nucleobase conjugates having anionic linkers
FR2815346B1 (fr) 2000-10-13 2004-02-20 Servier Lab Nouveaux composes aminotriazolones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2002131859A (ja) 2000-10-19 2002-05-09 Konica Corp 撮影用赤外感光性ハロゲン化銀写真感光材料及び赤外感光性ハロゲン化銀乳剤
US6890747B2 (en) 2000-10-23 2005-05-10 Warner-Lambert Company Phosphoinositide 3-kinases
NZ526622A (en) 2000-12-11 2006-07-28 Amgen Sf Llc CXCR3 antagonists
JP4212358B2 (ja) * 2000-12-28 2009-01-21 第一三共株式会社 Ｖｌａ−４阻害薬
AU2002232919A1 (en) 2000-12-29 2002-07-16 Alteon, Inc. Method for treating fibrotic diseases or other indications
WO2002053160A1 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma ivb
SK286630B6 (sk) 2001-01-22 2009-02-05 Merck & Co., Inc. Nukleozidové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
US7105499B2 (en) 2001-01-22 2006-09-12 Merck & Co., Inc. Nucleoside derivatives as inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase
GB0102239D0 (en) 2001-01-29 2001-03-14 Cancer Res Ventures Ltd Methods of chemical synthisis
PA8539501A1 (es) 2001-02-14 2002-09-30 Warner Lambert Co Compuestos triazolo como inhibidores de mmp
PA8539401A1 (es) 2001-02-14 2002-10-28 Warner Lambert Co Quinazolinas como inhibidores de mmp-13
MXPA03008560A (es) 2001-03-22 2004-06-30 Abbot Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos.
WO2002088025A1 (en) 2001-04-26 2002-11-07 New York University Method for dissolving carbon nanotubes
WO2002090334A1 (en) 2001-05-08 2002-11-14 Kudos Pharmaceuticals Limited Isoquinolinone derivatives as parp inhibitors
IL149462A0 (en) 2001-05-09 2002-11-10 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
US7144903B2 (en) * 2001-05-23 2006-12-05 Amgen Inc. CCR4 antagonists
EP1470119A4 (en) 2001-06-13 2005-10-19 Genesoft Pharmaceuticals Inc BENZOTHIOPHENE COMPOUNDS WITH ANTI-INFECTIOUS ACTIVITY
CA2450625A1 (en) * 2001-06-13 2002-12-19 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds having antiinfective activity
US20030236198A1 (en) 2001-06-13 2003-12-25 Genesoft, Inc. Antipathogenic benzamide compounds
WO2003000187A2 (en) 2001-06-21 2003-01-03 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Novel pyrazolo-and pyrrolo-pyrimidines and uses thereof
DE10134721A1 (de) 2001-07-17 2003-02-06 Bayer Ag Tetrahydrochinoxaline
BR0211513A (pt) 2001-07-27 2005-08-30 Curis Inc Mediadores de caminhos sinalizantes de hedgehog, composições e usos relacionados ao mesmo
EP1414443B1 (en) * 2001-08-01 2006-11-15 Merck & Co., Inc. BENZIMIDAZO 4,5-f|ISOQUINOLINONE DERIVATIVES
WO2003020880A2 (en) 2001-08-03 2003-03-13 Abbott Laboratories Method of identifying inhibitors of lck
ES2572030T3 (es) 2001-08-10 2017-07-19 Shionogi & Co., Ltd. Agente antiviral
JP2003073357A (ja) 2001-09-03 2003-03-12 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物を含有するＲｈｏキナーゼ阻害剤
WO2003024969A1 (en) 2001-09-14 2003-03-27 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
WO2004043335A2 (en) * 2001-09-13 2004-05-27 Genesoft, Inc. Methods of treating infection by drug resistant bacteria
US8124625B2 (en) 2001-09-14 2012-02-28 Shionogi & Co., Ltd. Method of enhancing the expression of apolipoprotein AI using olefin derivatives
AUPR769501A0 (en) 2001-09-14 2001-10-11 Biomolecular Research Institute Limited Cytokine receptor 1
US7269663B2 (en) 2001-09-28 2007-09-11 Intel Corporation Tagging packets with a lookup key to facilitate usage of a unified packet forwarding cache
TWI330183B (ru) 2001-10-22 2010-09-11 Eisai R&D Man Co Ltd
HUP0402106A3 (en) 2001-11-01 2009-07-28 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2005509003A (ja) 2001-11-09 2005-04-07 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド タンパク質キナーゼインヒビターとして有用なベンゾイミダゾール化合物
DE10159270A1 (de) 2001-12-03 2003-06-12 Bayer Ag Verfahren zur Arylierung von Olefinen
DE10159269A1 (de) 2001-12-03 2003-06-18 Bayer Ag Arylierung von Olefinen
WO2003048081A2 (en) 2001-12-04 2003-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Glycinamides as factor xa inhibitors
JP4085237B2 (ja) * 2001-12-21 2008-05-14 日本電気株式会社 携帯電話の利用契約システムと通信方法
EP1465869B1 (en) 2001-12-21 2013-05-15 Exelixis Patent Company LLC Modulators of lxr
BR0207583A (pt) * 2001-12-26 2004-04-27 Genelabs Tech Inc Derivados de poliamida possuindo atividade antibacteriana, antifungo ou antitumor
US7414036B2 (en) 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
US20040043959A1 (en) 2002-03-04 2004-03-04 Bloom Laura A. Combination therapies for treating methylthioadenosine phosphorylase deficient cells
AU2003225933A1 (en) 2002-03-22 2003-10-13 Cellular Genomics, Inc. AN IMPROVED FORMULATION OF CERTAIN PYRAZOLO(3,4-d) PYRIMIDINES AS KINASE MODULATORS
CA2480468C (en) 2002-03-26 2012-03-13 Biofrontera Discovery Gmbh Fredericamycin derivatives
US7166293B2 (en) 2002-03-29 2007-01-23 Carlsbad Technology, Inc. Angiogenesis inhibitors
DE10217046A1 (de) 2002-04-17 2003-11-06 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
EP1496905B1 (en) 2002-04-22 2008-08-13 Johns Hopkins University School of Medicine Modulators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
JP2005529889A (ja) * 2002-04-26 2005-10-06 ファイザー・プロダクツ・インク ピリミジン−２，４，６−トリオンメタロ−プロテイナーゼ阻害剤
US6794562B2 (en) 2002-05-01 2004-09-21 Stine Seed Farm, Inc. Soybean cultivar 0332143
EP1517904A4 (en) 2002-05-23 2007-02-21 Merck & Co Inc INHIBITORS OF MITOTIC KINESINE
CA2489367A1 (en) * 2002-06-14 2003-12-24 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
AU2003243921B2 (en) 2002-06-27 2009-05-07 Novo Nordisk A/S Aryl carbonyl derivatives as therapeutic agents
US7265111B2 (en) * 2002-06-27 2007-09-04 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Adenosine analogues and their use as pharmaceutical agents
RU2340605C2 (ru) 2002-06-27 2008-12-10 Ново Нордиск А/С Арилкарбонильные производные в качестве терапевтических средств
DE10230917A1 (de) 2002-07-09 2004-02-05 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
AU2003249244A1 (en) 2002-07-15 2004-02-02 Combinatorx, Incorporated Methods for the treatment of neoplasms
EP1394159A1 (fr) 2002-08-13 2004-03-03 Warner-Lambert Company LLC Nouveaux dérivés de thiophène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
WO2004014377A1 (en) * 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc 4-hydroxyquinoline derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
US7598377B2 (en) * 2002-08-16 2009-10-06 Astrazeneca Ab Inhibition of phosphoinositide 3-kinase β
CN100430389C (zh) * 2002-08-16 2008-11-05 阿斯利康(瑞典)有限公司 抑制磷酸肌醇3-激酶β
WO2004018058A2 (en) 2002-08-21 2004-03-04 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
US20030139427A1 (en) 2002-08-23 2003-07-24 Osi Pharmaceuticals Inc. Bicyclic pyrimidinyl derivatives and methods of use thereof
WO2004020599A2 (en) 2002-08-29 2004-03-11 Curis, Inc. Hedgehog antagonists, methods and uses related thereto
GB0220319D0 (en) 2002-09-02 2002-10-09 Cancer Res Campaign Tech Enzyme activated self-immolative nitrogen mustard drugs
WO2004031177A1 (ja) 2002-09-30 2004-04-15 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. ２−アミノベンズイミダゾール誘導体
AU2003282726B2 (en) 2002-10-03 2010-10-07 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
US20050282814A1 (en) 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
US20040146941A1 (en) 2002-11-04 2004-07-29 Biliang Zhang Chemical encoding technology for combinatorial synthesis
JP2004161716A (ja) 2002-11-15 2004-06-10 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
AU2003286251A1 (en) 2002-11-21 2004-06-15 Vicore Pharma Ab New bicyclic angiotensin ii agonists
WO2004058717A1 (en) 2002-12-20 2004-07-15 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Isoquinolinone derivatives and their use as therapeutic agents
US7365094B2 (en) * 2002-12-23 2008-04-29 4Sc Ag Compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
US7247736B2 (en) 2002-12-23 2007-07-24 4Sc Ag Method of identifying inhibitors of DHODH
WO2004056746A1 (en) * 2002-12-23 2004-07-08 4Sc Ag Cycloalkene dicarboxylic acid compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
FR2850022B1 (fr) 2003-01-22 2006-09-08 Centre Nat Rech Scient Nouvelle utilisation de la mifepristone et de ses derives comme modulateurs de la voie de signalisation des proteines hedgehog et ses applications
WO2004075917A1 (ja) 2003-02-28 2004-09-10 Toudai Tlo, Ltd. 器官または組織の線維化抑制剤
WO2004078702A1 (en) 2003-03-06 2004-09-16 Dsm Ip Assets B.V. PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN α-AMINO CARBONYL COMPOUND
TW200505902A (en) 2003-03-20 2005-02-16 Schering Corp Cannabinoid receptor ligands
CA2518465A1 (en) 2003-03-25 2004-10-14 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
GB0306907D0 (en) 2003-03-26 2003-04-30 Angiogene Pharm Ltd Boireductively-activated prodrugs
EP1644338A1 (en) 2003-04-01 2006-04-12 Aponetics AG 2, 4, 6-trisubstituted pyrimidine derivatives useful for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
US7217794B2 (en) 2003-04-02 2007-05-15 Daiamed, Inc. Compounds and methods for treatment of thrombosis
WO2004089881A1 (en) 2003-04-14 2004-10-21 Astrazeneca Ab New sulfonyl derivatives of aminonaphtols
EP1479675A1 (en) 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7317027B2 (en) 2003-05-19 2008-01-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azaindole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7223780B2 (en) 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors
EP1646615B1 (en) 2003-06-06 2009-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives as modulators of atp-binding cassette transporters
US7429596B2 (en) 2003-06-20 2008-09-30 The Regents Of The University Of California 1H-pyrrolo [2,3-D] pyrimidine derivatives and methods of use thereof
WO2005002585A1 (en) 2003-07-02 2005-01-13 Warner-Lambert Company Llc Combination of an allosteric inhibitor of matrix metalloproteinase-13 and a ligand to an alpha-2-delta receptor
US20080118493A1 (en) 2003-07-15 2008-05-22 Beachy Philip A Elevated Hedgehog Pathway Activity In Digestive System Tumors, And Methods Of Treating Digestive Sytem Tumors Having Elevated Hedgehog Pathway Activity
GB0317951D0 (en) 2003-07-31 2003-09-03 Trigen Ltd Compounds
US7208601B2 (en) 2003-08-08 2007-04-24 Mjalli Adnan M M Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US7501538B2 (en) 2003-08-08 2009-03-10 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions and methods of use
US20050054614A1 (en) 2003-08-14 2005-03-10 Diacovo Thomas G. Methods of inhibiting leukocyte accumulation
WO2005016348A1 (en) 2003-08-14 2005-02-24 Icos Corporation Method of inhibiting immune responses stimulated by an endogenous factor
MXPA06001758A (es) 2003-08-15 2006-08-11 Irm Llc Anilino purinas sustituidas en la posicion 6 utiles como inhibidores de rtk.
US7390820B2 (en) 2003-08-25 2008-06-24 Amgen Inc. Substituted quinolinone derivatives and methods of use
WO2005044181A2 (en) 2003-09-09 2005-05-19 Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education Protection of tissues and cells from cytotoxic effects of ionizing radiation by abl inhibitors
GB0322409D0 (en) 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
WO2005033288A2 (en) 2003-09-29 2005-04-14 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
WO2005032343A2 (en) 2003-10-01 2005-04-14 The Johns Hopkins University Hedgehog signaling in prostate regeneration neoplasia and metastasis
WO2005042700A2 (en) 2003-10-20 2005-05-12 The Johns Hopkins University Use of hedgehog pathway inhibitors in small-cell lung cancer
AU2004289303A1 (en) 2003-11-10 2005-05-26 Synta Pharmaceuticals, Corp. Fused heterocyclic compounds
CA2546192C (en) 2003-11-17 2010-04-06 Pfizer Products Inc. Pyrrolopyrimidine compounds useful in treatment of cancer
US7449477B2 (en) 2003-11-25 2008-11-11 Eli Lilly And Company 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (protein kinase B)
EP1692112A4 (en) 2003-12-08 2008-09-24 Cytokinetics Inc COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS
WO2005063258A1 (en) 2003-12-22 2005-07-14 Gilead Sciences, Inc. Kinase inhibitor phosphonate conjugates
AU2004309420B2 (en) 2003-12-23 2008-10-30 Novartis Ag Bicyclic heterocyclic p-38 kinase inhibitors
CA2552664A1 (en) 2004-01-08 2005-07-28 Michigan State University Methods for treating and preventing hypertension and hypertension-related disorders
WO2005070457A1 (en) 2004-01-23 2005-08-04 Seattle Genetics, Inc. Melphalan prodrugs
JP2007520893A (ja) 2004-02-03 2007-07-26 ロチェスター インスティテュート オブ テクノロジー 流体を使用したフォトリソグラフィ法及びそのシステム
JP2007520559A (ja) 2004-02-03 2007-07-26 アボット・ラボラトリーズ 治療薬としてのアミノベンゾオキサゾール類
RU2358969C2 (ru) * 2004-02-13 2009-06-20 Баниу Фармасьютикал Ко., Лтд. Конденсированное 4-оксопиримидиновое производное
US20050187418A1 (en) 2004-02-19 2005-08-25 Small Brooke L. Olefin oligomerization
CA2556589A1 (en) 2004-02-24 2005-09-01 Bioaxone Therapeutique Inc. 4-substituted piperidine derivatives
EP1568698A1 (en) 2004-02-27 2005-08-31 Aventis Pharma Deutschland GmbH Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors
WO2005085249A1 (en) * 2004-02-27 2005-09-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Fused derivatives of pyrazole
EP1571154A1 (en) 2004-03-03 2005-09-07 Aventis Pharma Deutschland GmbH Beta-aminoacid-derivatives as factor Xa inhibitors
EP2168968B1 (en) 2004-04-02 2017-08-23 OSI Pharmaceuticals, LLC 6,6-bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitors
ZA200609259B (en) 2004-04-30 2008-07-30 Takeda Pharmaceutical Heterocyclic amide compound and use thereof as an mmp-13 inhibitor
PL1745041T3 (pl) 2004-04-30 2012-11-30 Genentech Inc Inhibitory chinoksalinowe szlaku sygnałowego hedgehog
DE102004022897A1 (de) 2004-05-10 2005-12-08 Bayer Cropscience Ag Azinyl-imidazoazine
WO2005113556A1 (en) * 2004-05-13 2005-12-01 Icos Corporation Quinazolinones as inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
CA2566436C (en) 2004-05-13 2011-05-10 Vanderbilt University Phosphoinositide 3-kinase delta selective inhibitors for inhibiting angiogenesis
WO2005117889A1 (en) 2004-05-25 2005-12-15 Icos Corporation Methods for treating and/or preventing aberrant proliferation of hematopoietic
EP1750715A1 (en) 2004-06-04 2007-02-14 Icos Corporation Methods for treating mast cell disorders
GB0413605D0 (en) 2004-06-17 2004-07-21 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
AU2005262383A1 (en) 2004-07-01 2006-01-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Mitotic kinesin inhibitors
US20060019967A1 (en) 2004-07-21 2006-01-26 Su-Ying Wu SARS CoV main protease inhibitors
WO2006015279A1 (en) 2004-07-28 2006-02-09 Neurogen Corporation Heterocyclic diamine compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor useful for the treatment of obesity, diabetes, eating and sexual disorders
AU2005280112B2 (en) 2004-08-27 2012-07-19 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Cyclopamine analogues and methods of use thereof
ES2377430T3 (es) 2004-09-02 2012-03-27 Genentech, Inc. Inhibidores piridílicos de la señalización de hedgehog
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
WO2006038865A1 (en) 2004-10-01 2006-04-13 Betagenon Ab Nucleotide derivatives for the treatment of type 2 diabetes and other disorders
CA2583812A1 (en) 2004-10-28 2006-05-11 Irm Llc Compounds and compositions as hedgehog pathway modulators
US8212012B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues having modified sugar moieties
US8212011B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues
WO2006050501A2 (en) 2004-11-03 2006-05-11 University Of Kansas Novobiocin analogues as anticancer agents
US7622451B2 (en) 2004-11-03 2009-11-24 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
GB0425035D0 (en) 2004-11-12 2004-12-15 Novartis Ag Organic compounds
EP1831225A2 (en) 2004-11-19 2007-09-12 The Regents of the University of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
WO2006058088A2 (en) 2004-11-23 2006-06-01 Ptc Therapeutics, Inc. Carbazole, carboline and indole derivatives useful in the inhibition of vegf production
KR20070094754A (ko) 2004-12-01 2007-09-21 데브젠 엔브이 이온 채널, 특히 Ｋｖ 패밀리로부터의 이온 채널과상호작용하는 5-카복사미도 치환된 티아졸 유도체
US20060156485A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
GB0501999D0 (en) 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
WO2006089106A2 (en) 2005-02-17 2006-08-24 Icos Corporation Phosphoinositide 3-kinase inhibitors for inhibiting leukocyte accumulation
US7579348B2 (en) 2005-02-25 2009-08-25 Pgxhealth, Llc Derivatives of 8-substituted xanthines
US20090124654A1 (en) 2005-03-01 2009-05-14 Mjalli Adnan M M Aryl and Heteroaryl Compounds, Compositions, Methods of Use
US7872050B2 (en) 2005-03-14 2011-01-18 Yaupon Therapeutics Inc. Stabilized compositions of volatile alkylating agents and methods of using thereof
RU2007140733A (ru) 2005-04-06 2009-05-20 Айрм Ллк (Bm) Диариламинсодержащие соединения и композиции, и их применение в качестве модуляторов ядерных рецепторов стероидного гормона
KR100781704B1 (ko) 2005-04-20 2007-12-03 에스케이케미칼주식회사 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물
WO2006114065A2 (en) 2005-04-25 2006-11-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry A Cademy Of Sciences Of The Czech Republic Use of compounds to inhibit neoplasia
CN100526315C (zh) 2005-06-16 2009-08-12 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 N2-喹啉或异喹啉取代的嘌呤衍生物及其制备方法和其用途
PT1906965E (pt) 2005-06-22 2015-09-03 Chemocentryx Inc Compostos de azaindazol e métodos de utilização
JP2008546843A (ja) 2005-06-27 2008-12-25 アムゲン インコーポレイティッド 抗炎症性アリールニトリル化合物
US20100168102A9 (en) 2005-07-11 2010-07-01 Devgen Nv Amide Derivatives as Kinase Inhibitors
BRPI0615522A2 (pt) 2005-07-11 2012-04-10 Devgen Nv derivados da amida como inibidores da quinase
WO2007029121A2 (en) 2005-07-21 2007-03-15 Galderma Research & Development Novel cyclopent-2-en-1-one derivatives which are ppar receptor modulators, and use thereof in pharmaceutical or cosmetic compositions
US20070017915A1 (en) 2005-07-22 2007-01-25 Weder Donald E Collapsible and/or erectable substantially egg-shaped container
US7700552B2 (en) 2005-07-29 2010-04-20 Medivir Ab Macrocyclic inhibitors of hepatitis C virus
GB0516723D0 (en) 2005-08-15 2005-09-21 Novartis Ag Organic compounds
US20070049591A1 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Inhibitors of MAPK/Erk Kinase
BRPI0614884A2 (pt) 2005-08-25 2011-04-19 Hoffmann La Roche inibidores de p38 map cinase e métodos para uso dos mesmos
EP1919873A1 (de) 2005-09-01 2008-05-14 BioAgency AG Fredericamycin-derivate
US20100022531A1 (en) 2005-09-01 2010-01-28 Renovis, Inc. Novel compounds as p2x7 modulators and uses thereof
BRPI0616459A2 (pt) 2005-09-29 2011-06-21 Wyeth Corp compostos das fórmulas i, ii, e iii; processos para o tratamento ou para a prevenção de: um estado de saúde com melhora devido à recaptação de monoamina; pelo menos um sintoma vasomotor; pelo menos um distúrbio depressivo; pelo menos uma disfunção sexual; para a prevenção de dor; de distúrbio gastrointestinal ou genitourinário; de sìndrome de fadiga crÈnica; de sìndrome de fibromialgia; de esquizofrenia; e uso de um composto
FR2892859B1 (fr) 2005-10-27 2008-06-06 Commissariat Energie Atomique Procede de greffage de molecules d'interet sur des surfaces inorganiques, surfaces obtenues et applications
WO2007054623A2 (en) 2005-11-11 2007-05-18 Licentia Oy Mammalian hedgehog signaling inhiabitors
ES2604539T3 (es) 2005-11-14 2017-03-07 Genentech, Inc. Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog
ES2365869T3 (es) 2005-11-17 2011-10-11 OSI Pharmaceuticals, LLC COMPUESTOS BICÍCLICOS FUSIONADOS INHIBIDORES DE LA mTOR.
WO2007061763A2 (en) 2005-11-22 2007-05-31 Merck & Co., Inc. Indole orexin receptor antagonists
CA2630920A1 (en) 2005-11-22 2007-05-31 University Of South Florida Inhibition of cell proliferation
US7572809B2 (en) 2005-12-19 2009-08-11 Hoffmann-La Roche Inc. Isoquinoline aminopyrazole derivatives
JP2009520028A (ja) 2005-12-19 2009-05-21 オーエスアイ・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド Ｉｇｆｒ抑制剤および抗癌剤の併用
ES2545907T3 (es) 2005-12-29 2015-09-16 Abbvie Inc. Inhibidores de proteína quinasa
NZ569608A (en) 2006-01-06 2011-09-30 Sepracor Inc Tetralone-based monoamine reuptake inhibitors
US9540327B2 (en) 2006-01-13 2017-01-10 University Of Kentucky Research Foundation Bis-quaternary ammonium salts and methods for modulating neuronal nicotinic acetylcholine receptors
WO2007089669A2 (en) 2006-01-26 2007-08-09 Wyeth Processes for the preparation of compounds which modulate cell proliferation
UY30118A1 (es) 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compueto amina trisustituido
WO2007103308A2 (en) 2006-03-07 2007-09-13 Array Biopharma Inc. Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use
TWI428448B (zh) 2006-03-24 2014-03-01 Syntonix Pharmaceuticals Inc 作為第九因子（ｆａｃｔｏｒ ｉｘ）原肽處理酶之ｐｃ５
US20100273776A1 (en) 2006-03-29 2010-10-28 FOLDRx PHARMACEUTICALS, INC Inhibition of alpha-synuclein toxicity
WO2007114926A2 (en) 2006-04-04 2007-10-11 The Regents Of The University Of California Kinase antagonists
WO2007120760A2 (en) 2006-04-13 2007-10-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases
BRPI0710723A2 (pt) 2006-04-14 2012-01-31 Novartis Ag uso de biarilcarboxamidas no tratamento de distúrbio relacionados à série de reação hedgehog
WO2007121453A2 (en) 2006-04-17 2007-10-25 The Regents Of The University Of California 2-hydroxy-1-oxo 1,2 dihydro isoquinoline chelating agents
PT2322525E (pt) 2006-04-21 2013-12-26 Novartis Ag Derivados de purina para utilização como agonistas do recetor de adenosina a2a
GB0607948D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
WO2007125315A2 (en) 2006-04-25 2007-11-08 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
EP2037931A2 (en) 2006-04-25 2009-03-25 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations of pk inhibitors and other active agents
DE102006020327A1 (de) 2006-04-27 2007-12-27 Bayer Healthcare Ag Heterocyclisch substituierte, anellierte Pyrazol-Derivate und ihre Verwendung
UA93548C2 (ru) 2006-05-05 2011-02-25 Айерем Елелсі Соединения и композиции kak модуляторы хеджхоговского сигнального пути
WO2007135398A1 (en) 2006-05-22 2007-11-29 Astrazeneca Ab Indole derivatives
GB0610242D0 (en) 2006-05-23 2006-07-05 Novartis Ag Organic compounds
ATE491428T1 (de) 2006-05-24 2011-01-15 Guardant S R L Alkalisiertes lokalanästhetikum im beutel
GB0610317D0 (en) 2006-05-24 2006-07-05 Medical Res Council Antiparasitic compounds and compositions
DE602007006835D1 (de) 2006-07-20 2010-07-08 Amgen Inc Substituierte pyridonverbindungen und anwendungsverfahren
RU2009106722A (ru) 2006-07-28 2010-09-10 Новартис АГ (CH) 2,4-замещенные хиназолины в качестве ингибиторов липидной киназы
US20100216791A1 (en) 2006-08-17 2010-08-26 Astrazeneca Pyridinylquinazolinamine derivatives and their use as b-raf inhibitors
WO2008023357A1 (en) 2006-08-22 2008-02-28 Technion Research And Development Foundation Ltd. Heterocyclic derivatives binding to the peripheral-type benzodiazepine receptor (pbr)
CA2661436A1 (en) 2006-08-24 2008-02-28 Serenex, Inc. Isoquinoline, quinazoline and phthalazine derivatives
WO2008025755A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Basf Se Verwendung von n-haltigen heterozyklen in dermokosmetika
BRPI0719123A2 (pt) 2006-09-01 2013-12-17 Cylene Pharmaceuticals Inc Moduladores de serina-treonina proteína cinase e parp
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
JP5502480B2 (ja) 2006-09-18 2014-05-28 コンピュゲン エルティーディー． 生物活性ペプチド及びその使用方法
US8492405B2 (en) 2006-10-18 2013-07-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited Glucokinase-activating fused heterocyclic compounds and methods of treating diabetes and obesity
AU2007329678A1 (en) 2006-10-31 2008-06-12 Government Of The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Smoothened polypeptides and methods of use
US7772180B2 (en) 2006-11-09 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
KR20090087027A (ko) 2006-11-13 2009-08-14 일라이 릴리 앤드 캄파니 염증 질환 및 암의 치료를 위한 티에노피리미디논
WO2008063625A2 (en) 2006-11-20 2008-05-29 Adolor Corporation Pyridine compounds and methods of their use
KR20140091718A (ko) 2006-11-20 2014-07-22 노파르티스 아게 2-메틸-2-［4-(3-메틸-2-옥소-8-퀴놀린-3-일-2,3-디히드로-이미다조［4,5-ｃ］퀴놀린-1-일)-페닐］-프로피오니트릴의 염 및 결정 형태
AU2007329548A1 (en) 2006-12-06 2008-06-12 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
AU2007332493A1 (en) 2006-12-14 2008-06-19 Daiichi Sankyo Company, Limited Imidazothiazole derivatives
CN101611007A (zh) 2006-12-20 2009-12-23 先灵公司 新颖的jnk抑制剂
WO2008079028A1 (en) 2006-12-22 2008-07-03 Industrial Research Limited Azetidine analogues of nucleosidase and phosphorylase inhibitors
TWI433674B (zh) 2006-12-28 2014-04-11 Infinity Discovery Inc 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類
KR20090112732A (ko) 2007-01-26 2009-10-28 아이알엠 엘엘씨 플라스모듐 관련 질환의 치료를 위한 키나제 억제제로서의 퓨린 화합물 및 조성물
WO2008103354A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Cropsolution, Inc. Modulators of acetyl-coenzyme a carboxylase and methods of use thereof
JP2010520295A (ja) 2007-03-07 2010-06-10 インフィニティ・ディスカバリー・インコーポレイテッド へテロ環状シクロパミン類似体及びその使用方法
RU2009137012A (ru) 2007-03-07 2011-04-20 Инфинити Дискавери, Инк. (Us) Аналоги циклопаминлактама и способы их применения
US8586619B2 (en) 2007-03-12 2013-11-19 Vm Therapeutics Llc Agents of calcium ion channel modulators
SG179418A1 (en) 2007-03-14 2012-04-27 Exelixis Patent Co Llc Inhibitors of the hedgehog pathway
CA2681162C (en) 2007-03-15 2015-11-24 Novartis Ag Benzyl and pyridine derivatives as modulators of hedgehog pathway
DK2137186T3 (en) 2007-03-23 2016-04-18 Amgen Inc Heterocyclic compounds and their uses
EP2132207A2 (en) 2007-03-23 2009-12-16 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their uses
EP2139882B1 (en) * 2007-03-23 2013-12-25 Amgen Inc. 3- substituted quinoline or quinoxaline derivatives and their use as phosphatidylinositol 3-kinase (pi3k) inhibitors
WO2008117050A1 (en) 2007-03-27 2008-10-02 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino-substituted pyrazines and their use for the treatment of cancer
US7867983B2 (en) 2007-03-29 2011-01-11 The University Of Connecticut Methods to protect skeletal muscle against injury
WO2008125014A1 (fr) 2007-04-13 2008-10-23 Institute Of Pharmacology And Toxicology Academy Of Military Medical Sciences P.L.A. Composés d'urée, leurs procédés de préparation et leurs utilisations pharmaceutiques
KR20100015546A (ko) 2007-04-13 2010-02-12 사노피-아벤티스 Ｎ-아미노인돌의 전이 금속 촉매된 합성
US20090054517A1 (en) 2007-04-20 2009-02-26 Lubahn Dennis B Phytoestrogens As Regulators Of Hedgehog Signaling And Methods Of Their Use In Cancer Treatment
JP2010163361A (ja) 2007-04-27 2010-07-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd キノリン誘導体
US7960353B2 (en) 2007-05-10 2011-06-14 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
WO2008147852A1 (en) * 2007-05-22 2008-12-04 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Kinesin inhibitors
US9603848B2 (en) 2007-06-08 2017-03-28 Senomyx, Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
US7928111B2 (en) 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
US8557823B2 (en) 2007-06-18 2013-10-15 Advanced Cancer Therapeutics, Llc Family of PFKFB3 inhibitors with anti-neoplastic activities
AU2008266856A1 (en) 2007-06-18 2008-12-24 University Of Louisville Research Foundation, Inc. Family of PFKFB3 inhibitors with anti-neoplastic activities
CA2692128A1 (en) 2007-06-21 2008-12-31 Amgen Inc. Process for making substituted 2-amino-thiazolones
NZ599870A (en) 2007-06-22 2013-11-29 Univ North Carolina State Methods of inhibiting ethylene responses in plants using dicyclopropene compounds
KR20100033484A (ko) 2007-06-26 2010-03-30 사노피-아벤티스 어닐링된 벤즈이미다졸 및 아자벤즈이미다졸의 위치선택적 금속 촉매된 합성
EP2170274A1 (en) 2007-07-02 2010-04-07 Technion Research and Development Foundation, Ltd. Compositions, articles and methods comprising tspo ligands for preventing or reducing tobacco-associated damage
RU2345996C1 (ru) 2007-07-17 2009-02-10 Андрей Александрович Иващенко Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения
JP4834699B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-14 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
JP4846769B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
WO2009042294A2 (en) 2007-08-10 2009-04-02 Burnham Institute For Medical Research Tissue-nonspecific alkaline phosphatase (tnap) activators and uses thereof
CN101821276B (zh) 2007-08-13 2016-08-31 症变治疗公司 新颖的葡糖激酶活化剂
WO2009029617A1 (en) 2007-08-27 2009-03-05 Kalypsys, Inc. Diarylamine-substituted quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
JP5227965B2 (ja) 2007-10-03 2013-07-03 独立行政法人理化学研究所 ニトロトリアゾール誘導体、およびそれを用いる化合物の製造方法
MX2010004074A (es) 2007-10-15 2010-07-02 Astrazeneca Ab Combinacion 059.
CN101952292A (zh) 2007-11-13 2011-01-19 艾科斯有限公司 人磷脂酰肌醇3-激酶δ的抑制剂
AU2008338963A1 (en) 2007-12-13 2009-06-25 Sri International PPAR-delta ligands and methods of their use
CA2709203A1 (en) 2007-12-13 2009-06-18 Siena Biotech S.P.A. Hedgehog pathway antagonists and therapeutic applications thereof
EP2231641B1 (en) 2007-12-21 2016-06-01 UCB Biopharma SPRL Quinoxaline and quinoline derivatives as kinase inhibitors
US7960397B2 (en) 2007-12-28 2011-06-14 Institute Of Experimental Botany, Academy Of Sciences Of The Czech Republic 6,9-disubstituted purine derivatives and their use as cosmetics and cosmetic compositions
US8193182B2 (en) * 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
MX2010007419A (es) * 2008-01-04 2010-11-12 Intellikine Inc Ciertas entidades quimicas, composiciones y metodos.
CN101938904A (zh) 2008-01-09 2011-01-05 PGx健康有限责任公司 用a2ar激动剂鞘内治疗神经性疼痛
WO2009100406A2 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Synta Pharmaceuticals Corp. Topical formulations for the treatment of psoriasis
US20090203689A1 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Arvinder Dhalla Abca-1 elevating compounds and methods
WO2009103022A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Itherx Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of substituted fused ring cycloindoles and methods of their use
TWI444384B (zh) 2008-02-20 2014-07-11 Gilead Sciences Inc 核苷酸類似物及其在治療惡性腫瘤上的用途
US8673970B2 (en) 2008-02-21 2014-03-18 Sequoia Pharmaceuticals, Inc. HIV protease inhibitor and cytochrome p450 inhibitor combinations
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
EP2252293B1 (en) 2008-03-14 2018-06-27 Intellikine, LLC Kinase inhibitors and methods of use
CA2716856C (en) 2008-03-20 2013-02-19 Amgen Inc. Aurora kinase modulators and method of use
WO2009118765A2 (en) 2008-03-28 2009-10-01 Panacea Biotec Limited Novel monoamine re-uptake inhibitor
CA2721851A1 (en) 2008-05-30 2009-12-03 Genentech, Inc. Purine pi3k inhibitor compounds and methods of use
US20090312406A1 (en) 2008-06-12 2009-12-17 Hsing-Pang Hsieh Coumarin compounds and their use for treating viral infection
EP2303854A2 (en) 2008-06-20 2011-04-06 Amgen, Inc Process for making substituted 2-amino-thiazolones
BRPI0915231A2 (pt) 2008-07-08 2018-06-12 Intellikine Inc compostos inibidores de quinase e métodos de uso
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
JP2011528368A (ja) 2008-07-16 2011-11-17 シェーリング コーポレイション 二環式ヘテロ環誘導体およびｇｐｃｒモジュレーターとしてのその使用
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
AU2009282480B2 (en) 2008-08-11 2015-05-07 Children's Medical Center Corporation Halofuginone analogs for inhibition of tRNA synthetases and uses thereof
WO2010019921A2 (en) 2008-08-15 2010-02-18 The Regents Of The University Of California Biomarkers for diagnosis and treatment of chronic lymphocytic leukemia
CN102186479A (zh) 2008-09-10 2011-09-14 凯利普西斯公司 用于治疗疾病的组胺受体的氨基嘧啶抑制剂
CA2738313A1 (en) 2008-09-23 2010-04-08 Georgetown University Viral and fungal inhibitors
CA2738429C (en) 2008-09-26 2016-10-25 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
EP2177510A1 (en) 2008-10-17 2010-04-21 Universität des Saarlandes Allosteric protein kinase modulators
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
WO2010053998A1 (en) 2008-11-05 2010-05-14 Xenon Pharmaceuticals, Inc. Spiro-condensed indole derivatives as sodium channel inhibitors
KR20160091440A (ko) 2008-11-13 2016-08-02 길리아드 칼리스토가 엘엘씨 혈액 종양에 대한 요법
WO2010059593A1 (en) 2008-11-18 2010-05-27 Intellikine, Inc. Methods and compositions for treatment of ophthalmic conditions
WO2010065923A2 (en) 2008-12-04 2010-06-10 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Phosphatidylinositol-3-kinase p110 delta-targeted drugs in the treatment of cns disorders
CN102256963B (zh) 2008-12-19 2014-06-11 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 作为ccr2受体拮抗剂用于治疗炎症、哮喘和copd的环状嘧啶-4-甲酰胺
US20110135655A1 (en) 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
CN102361640B (zh) 2009-01-13 2016-10-19 范安德尔研究所 异噁唑吡啶酮在制备用于缓解或减轻温血哺乳动物关节炎和哮喘的症状的药物中的用途
EP2396315B1 (en) 2009-02-13 2016-08-31 UCB Biopharma SPRL Quinoline derivatives as pi3k kinase inhibitors
TW201038569A (en) 2009-02-16 2010-11-01 Abbott Gmbh & Co Kg Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
US20100280067A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Pakala Kumara Savithru Sarma Inhibitors of acetyl-coa carboxylase
JP5789252B2 (ja) 2009-05-07 2015-10-07 インテリカイン， エルエルシー 複素環式化合物およびその使用
GB0908957D0 (en) 2009-05-22 2009-07-01 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
BRPI1010974A2 (pt) 2009-05-22 2019-09-24 Exelixis Inc benzoxazepinas baseada em inibidores p13k/ m tor contra doenças proliferativas
CN102459248A (zh) 2009-05-26 2012-05-16 埃克塞里艾克西斯公司 作为PI3K/mTOR抑制剂的苯并氧杂环庚三烯以及它们使用与制造方法
BRPI1009022A2 (pt) 2009-05-27 2016-03-08 Hoffmann La Roche "composto, composição farmacêutica, processo para produzir uma composição farmacêutica, uso de um composto, método para tratamento de uma doença ou transtorno e kit"
US8158625B2 (en) 2009-05-27 2012-04-17 Genentech, Inc. Bicyclic indole-pyrimidine PI3K inhibitor compounds selective for P110 delta, and methods of use
CN101602768B (zh) 2009-07-17 2012-05-30 河南省农科院农副产品加工研究所 一种芝麻素和芝麻林素的提纯方法
US8969636B2 (en) 2009-07-29 2015-03-03 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Homogeneous metallocene ziegler-natta catalysts for the oligomerization of olefins in aliphatic-hydrocarbon solvents
US9212177B2 (en) 2009-08-05 2015-12-15 Versitech Limited Antiviral compounds and methods of making and using thereof
JP2013505965A (ja) 2009-09-29 2013-02-21 エックスカバリー ホールディング カンパニー エルエルシー Ｐｉ３ｋ（デルタ）選択的阻害剤
US8106146B2 (en) 2009-10-06 2012-01-31 Medtronic, Inc. Therapeutic polymers and methods of generation
US8653105B2 (en) 2009-11-12 2014-02-18 Ucb Pharma S.A. Quinoline derivatives as kinase inhibitors
WO2011058109A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Ucb Pharma S.A. Fused bicyclic pyrrole and imidazole derivatives as kinase inhibitors
US8637543B2 (en) 2009-11-12 2014-01-28 Ucb Pharma S.A. Quinoline derivatives as kinase inhibitors
AU2010319298B2 (en) 2009-11-13 2015-11-05 Plastipak Packaging, Inc. Oxygen scavengers, compositions comprising the scavengers, and articles made from the compositions
WO2011067364A1 (en) 2009-12-03 2011-06-09 Glaxo Group Limited Novel compounds
CA2781888C (en) 2009-12-11 2019-06-18 Nono Inc. Agents and methods for treating ischemic and other diseases
MX2012006953A (es) 2009-12-18 2012-10-09 Amgen Inc Compuestos heterociclicos y sus usos.
KR101758046B1 (ko) 2009-12-22 2017-07-14 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 포스파티딜이노시톨 3-키나제의 이소인돌리논 억제제
WO2011094890A1 (en) 2010-02-02 2011-08-11 Argusina Inc. Phenylalanine derivatives and their use as non-peptide glp-1 receptor modulators
WO2011103189A1 (en) 2010-02-16 2011-08-25 Uwm Research Foundation, Inc. Methods of reducing virulence in bacteria
WO2011111880A1 (ko) 2010-03-08 2011-09-15 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 gsk3 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
CN102206172B (zh) 2010-03-30 2015-02-25 中国医学科学院医药生物技术研究所 一组取代双芳基化合物及其制备方法和抗病毒应用
JP2013525368A (ja) 2010-04-23 2013-06-20 キネタ・インコーポレイテツド 抗ウイルス性化合物
KR20130069640A (ko) 2010-04-23 2013-06-26 키네타, 인크. 항-바이러스 화합물
ES2834973T3 (es) 2010-05-04 2021-06-21 Alkermes Pharma Ireland Ltd Procedimiento de síntesis de compuestos de lactama oxidada
CA2799579A1 (en) * 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
US8969349B2 (en) 2010-05-26 2015-03-03 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Substituted quinoxalines and quinoxalinones as PDE-10 inhibitors
US20120142701A1 (en) 2010-05-28 2012-06-07 The University Of Hong Kong Compounds and methods for the treatment of proliferative diseases
CA3007787C (en) 2010-06-03 2020-03-10 Pharmacyclics Llc The use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)
US20110306622A1 (en) 2010-06-11 2011-12-15 Calitoga Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating hematological disorders with quinazolinone compounds in selected subjects
CA2803890A1 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
US8846931B2 (en) 2010-07-05 2014-09-30 Merck Patent Gmbh Bipyridyl derivatives
US8906943B2 (en) 2010-08-05 2014-12-09 John R. Cashman Synthetic compounds and methods to decrease nicotine self-administration
AR082799A1 (es) 2010-09-08 2013-01-09 Ucb Pharma Sa Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de quinasa
EP2616442B8 (en) 2010-09-14 2018-10-17 Exelixis, Inc. Inhibitors of pi3k-delta and methods of their use and manufacture
US8765773B2 (en) 2010-10-18 2014-07-01 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
US9394290B2 (en) 2010-10-21 2016-07-19 Universitaet Des Saarlandes Campus Saarbruecken Selective CYP11B1 inhibitors for the treatment of cortisol dependent diseases
JP2013541591A (ja) 2010-11-04 2013-11-14 アムジエン・インコーポレーテツド 複素環化合物およびそれらの使用
JP2013545749A (ja) 2010-11-10 2013-12-26 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環化合物及びその使用
US20140080810A1 (en) 2010-11-15 2014-03-20 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as Inhibitors of PI3K/mTOR and Methods of Their Use and Manufacture
WO2012068106A2 (en) 2010-11-15 2012-05-24 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
EP2643316A2 (en) 2010-11-24 2013-10-02 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of p13k/mtor and methods of their use and manufacture
CA2818889A1 (en) 2010-11-24 2012-05-31 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of p13k/mtor and methods of their use and manufacture
WO2012080729A2 (en) 2010-12-14 2012-06-21 Electrophoretics Limited CASEIN KINASE 1δ (CK1δ) INHIBITORS
US8765978B2 (en) 2010-12-16 2014-07-01 Transitions Optical, Inc. Method of making indeno-fused naphthol materials
US8987271B2 (en) 2010-12-22 2015-03-24 Eutropics Pharmaceuticals, Inc. 2,2′-biphenazine compounds and methods useful for treating disease
ES2637113T3 (es) 2011-01-10 2017-10-10 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Procedimientos para preparar isoquinolinonas y formas sólidas de isoquinolinonas
US8791107B2 (en) 2011-02-25 2014-07-29 Takeda Pharmaceutical Company Limited N-substituted oxazinopteridines and oxazinopteridinones
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
SG10201601909TA (en) 2011-03-11 2016-04-28 Gilead Calistoga Llc Combination Therapies For Hematologic Malignancies
WO2012125797A1 (en) 2011-03-15 2012-09-20 Abbott Laboratories Nuclear hormone receptor modulators
US9464065B2 (en) 2011-03-24 2016-10-11 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
CN102731492B (zh) 2011-03-30 2016-06-29 江苏恒瑞医药股份有限公司 环己烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2012135781A1 (en) 2011-04-01 2012-10-04 Genentech, Inc. Combinations of akt inhibitor compounds and chemotherapeutic agents, and methods of use
JO3733B1 (ar) 2011-04-05 2021-01-31 Bayer Ip Gmbh استخدام 3,2-دايهيدروايميدازو[1, 2 -c]كوينازولينات مستبدلة
KR101644051B1 (ko) 2011-05-20 2016-08-01 삼성전자 주식회사 광전자 소자 및 적층 구조
EP2726074B1 (en) 2011-07-01 2018-04-04 Novartis AG Combination therapy comprising a cdk4/6 inhibitor and a pi3k inhibitor for use in the treatment of cancer
HK1198443A1 (en) 2011-07-19 2015-04-24 无限药品股份有限公司 Heterocyclic compounds and uses thereof
AR088218A1 (es) 2011-07-19 2014-05-21 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de pi3k
WO2013013504A1 (zh) 2011-07-26 2013-01-31 山东亨利医药科技有限责任公司 替加环素衍生物
CA2842838C (en) 2011-07-26 2017-04-25 Kbp Biosciences Co., Ltd. 9-aminomethyl substituted tetracycline compounds
JP2014524426A (ja) 2011-08-12 2014-09-22 ソーク インスティテュート フォー バイオロジカル スタディーズ 神経保護ポリフェノールアナログ
MX2014002542A (es) 2011-08-29 2014-07-09 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos.
KR20140072028A (ko) 2011-08-31 2014-06-12 노파르티스 아게 Pi3k- 및 mek-억제제의 상승작용적 조합물
WO2013044169A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Nestec S.A. Methods for determining combination therapy with il-2 for the treatment of cancer
MX391121B (es) 2011-10-19 2025-03-19 Pharmacyclics Llc Uso de inhibidores de la tirosina cinasa de bruton (btk).
WO2013074583A1 (en) 2011-11-14 2013-05-23 The Broad Institute, Inc. Treatment and prognosis of lymphangioleiomyomatosis
WO2013086131A1 (en) 2011-12-06 2013-06-13 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Inhibitors targeting drug-resistant influenza a
US8772541B2 (en) 2011-12-15 2014-07-08 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education Cannabinoid receptor 2 (CB2) inverse agonists and therapeutic potential for multiple myeloma and osteoporosis bone diseases
US20150011569A1 (en) 2011-12-15 2015-01-08 Philadelphia Health & Education Corporation D/B/A Drexel University College Of Medicine NOVEL P13K p110 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
TWI573792B (zh) 2012-02-01 2017-03-11 歐陸斯迪公司 新穎治療劑
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2861256B1 (en) 2012-06-15 2019-10-23 The Brigham and Women's Hospital, Inc. Compositions for treating cancer and methods for making the same
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
CN104704129A (zh) 2012-07-24 2015-06-10 药品循环公司 与对布鲁顿酪氨酸激酶(btk)抑制剂的抗性相关的突变
AU2013296237B2 (en) 2012-08-03 2019-05-16 Foundation Medicine, Inc. Human papilloma virus as predictor of cancer prognosis
WO2014046617A1 (en) 2012-09-19 2014-03-27 Agency For Science, Technology And Research Compositions and methods for treating cancer
US20150283142A1 (en) 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
AU2013337717B2 (en) 2012-11-01 2018-10-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using PI3 kinase isoform modulators
US20140120083A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
EP3756686A1 (en) 2012-11-02 2020-12-30 TG Therapeutics Inc. Combination of anti-cd20 antibody and pi3 kinase selective inhibitor
WO2014072937A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Rhizen Pharmaceuticals Sa Pharmaceutical compositions containing a pde4 inhibitor and a pi3 delta or dual pi3 delta-gamma kinase inhibitor
BR112015011147A8 (pt) 2012-11-16 2019-10-01 Merck Sharp & Dohme composto, composição farmacêutica, e, uso do referido composto
WO2014124458A1 (en) 2013-02-11 2014-08-14 The Regents Of The University Of California Compositions and methods for treating neurodegenerative diseases
WO2014151386A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US20160067212A1 (en) 2013-03-15 2016-03-10 Universite De Geneve Use of insulin signaling antagonists, optionally in combination of transfection of non-beta cells, for inducing insulin production
EP2983670A4 (en) 2013-04-08 2017-03-08 Pharmacyclics LLC Ibrutinib combination therapy
JP6227889B2 (ja) 2013-04-23 2017-11-08 関東化學株式会社 新規な有機金属錯体およびアミン化合物の製造方法
CA2914284A1 (en) 2013-05-30 2014-12-04 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
WO2015002729A2 (en) 2013-06-13 2015-01-08 Biomatrica, Inc. Cell stabilization
PL3008053T3 (pl) 2013-06-14 2018-08-31 Gilead Calistoga Llc Inhibitory 3-kinazy fosfatydyloinozytolu
JP6289459B2 (ja) 2013-06-20 2018-03-07 大鵬薬品工業株式会社 ＰＨＬＤＡ１又はＰＩＫ３Ｃ２Ｂの発現に基づくＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ／ｍＴＯＲ阻害剤の治療効果の予測方法
UY35675A (es) 2013-07-24 2015-02-27 Novartis Ag Derivados sustituidos de quinazolin-4-ona
US20150065431A1 (en) 2013-08-27 2015-03-05 Northwestern University Reducing cutaneous scar formation and treating skin conditions
AU2014319921A1 (en) 2013-09-11 2016-03-17 Compugen Ltd. Anti-VSTM5 antibodies and the use thereof in therapy and diagnosis
WO2015051252A1 (en) 2013-10-03 2015-04-09 Duke University Compositions and methods for treating cancer with jak2 activity
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
PT3052485T (pt) 2013-10-04 2021-10-22 Infinity Pharmaceuticals Inc Compostos heterocíclicos e suas utilizações
WO2015054099A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Combinations of histone deacetylase inhibitors and either her2 inhibitors or pi3k inhibitors
ES2818933T3 (es) 2013-10-10 2021-04-14 Acetylon Pharmaceuticals Inc Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin
US20160244452A1 (en) 2013-10-21 2016-08-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015081127A2 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
CN105979948A (zh) 2013-12-05 2016-09-28 安塞塔制药公司 Pi3k抑制剂和btk抑制剂的治疗组合
WO2015095840A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of cdk and erk inhibitors
EP4389225A3 (en) 2013-12-20 2024-10-09 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of type 2 mek and erk inhibitors
WO2015095807A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of egfr and erk inhibitors
US10668055B2 (en) 2013-12-20 2020-06-02 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatment using combinations of ERK and RAF inhibitors
AU2014368925A1 (en) 2013-12-20 2016-07-21 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of MEK type I and ERK inhibitors
WO2015095834A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using erk1/2 and bcl-2 family inhibitors
WO2015095842A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Methods and compositions for treating non-erk mapk pathway inhibitor-resistant cancers
WO2015095831A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of mtor and erk inhibitors
US11007183B2 (en) 2013-12-20 2021-05-18 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of PI3K/Akt pathway and ERK inhibitors
CA2937320A1 (en) 2014-01-20 2015-07-23 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating cancers
MX382033B (es) 2014-03-19 2025-03-13 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterocíclicos para utilizarlos en el tratamiento de trastornos mediados por pi3k-gamma.
AR099812A1 (es) 2014-03-21 2016-08-17 Abbvie Inc Anticuerpos y conjugados de anticuerpo y fármaco anti-egfr
WO2015160975A2 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015175966A1 (en) 2014-05-16 2015-11-19 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Platelet-derived growth factor receptor mutations and compositions and methods relating thereto
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
CN106414449A (zh) 2014-05-27 2017-02-15 阿尔米雷尔有限公司 医药用途
SI3151672T1 (sl) 2014-06-06 2021-03-31 Bluebird Bio, Inc. Izboljšani T-celični sestavki
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR20170066546A (ko) 2014-10-03 2017-06-14 노파르티스 아게 조합 요법
WO2017048702A1 (en) 2015-09-14 2017-03-23 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
MY175979A (en) 2020-07-19
JP6158395B2 (ja) 2017-07-05
AU2010274075A1 (en) 2012-02-09
IL217181A (en) 2016-02-29
RU2582676C2 (ru) 2016-04-27
MX2012000626A (es) 2012-03-26
HRP20150586T1 (hr) 2015-07-03
LTC2456444I2 (ru) 2024-11-25
KR101680406B1 (ko) 2016-11-29
PH12015502432A1 (en) 2017-01-16
EP2456444B1 (en) 2015-03-18
US20120149701A1 (en) 2012-06-14
NZ706506A (en) 2016-11-25
EP2456444A4 (en) 2012-12-05
JP5944313B2 (ja) 2016-07-05
US9206182B2 (en) 2015-12-08
JP2016210781A (ja) 2016-12-15
US20190290636A1 (en) 2019-09-26
RU2016110024A (ru) 2018-11-23
US9655892B2 (en) 2017-05-23
US8193182B2 (en) 2012-06-05
PT2456444E (pt) 2015-06-09
BR112012000968A8 (pt) 2017-12-26
IN2012DN00943A (ru) 2015-04-10
UA109878C2 (uk) 2015-10-26
CN109912599B (zh) 2021-11-02
RU2016110024A3 (ru) 2019-09-10
HK1170491A1 (en) 2013-03-01
US20200222384A1 (en) 2020-07-16
EP2918589A1 (en) 2015-09-16
HK1213257A1 (en) 2016-06-30
BR112012000968A2 (pt) 2017-12-05
US20170281614A1 (en) 2017-10-05
LTPA2021526I1 (ru) 2021-12-10
MY168762A (en) 2018-12-04
US20090312319A1 (en) 2009-12-17
CN102711767B (zh) 2016-08-03
PH12020550450A1 (en) 2021-06-07
US20180098983A1 (en) 2018-04-12
CY2021034I1 (el) 2022-03-24
IL243932A (en) 2016-11-30
CY2021034I2 (el) 2022-03-24
CA2768307C (en) 2018-02-13
CN106188059A (zh) 2016-12-07
NL301140I1 (ru) 2021-11-03
EP3150609A1 (en) 2017-04-05
RU2582676C3 (ru) 2022-01-17
CN109912599A (zh) 2019-06-21
US20220265637A1 (en) 2022-08-25
AU2010274075B2 (en) 2015-01-22
HUS2100048I1 (hu) 2021-12-28
BR112012000968B8 (pt) 2021-05-25
ZA201200254B (en) 2013-03-27
KR20120097479A (ko) 2012-09-04
IL243932A0 (en) 2016-04-21
US20160158239A1 (en) 2016-06-09
NZ619727A (en) 2015-05-29
CN106188059B (zh) 2019-02-01
WO2011008302A1 (en) 2011-01-20
IL217181A0 (en) 2012-02-29
EP2918589B1 (en) 2016-11-02
CY1116424T1 (el) 2017-02-08
US8569323B2 (en) 2013-10-29
NZ597595A (en) 2014-08-29
CN102711767A (zh) 2012-10-03
EP3441392B1 (en) 2021-12-15
FIC20210039I1 (fi) 2021-11-03
JP2012533541A (ja) 2012-12-27
CA2768307A1 (en) 2011-01-20
NO2021047I1 (no) 2021-11-10
SG177641A1 (en) 2012-02-28
EP3441392A1 (en) 2019-02-13
EP2456444A1 (en) 2012-05-30
UA121192C2 (uk) 2020-04-27
EP3150609B1 (en) 2018-09-12
RU2746319C2 (ru) 2021-04-12
US20140341894A1 (en) 2014-11-20
PL2456444T3 (pl) 2015-08-31
SMT201500141B (it) 2015-09-07
US9522146B2 (en) 2016-12-20
BR112012000968B1 (pt) 2021-05-04
US11433065B2 (en) 2022-09-06
US20120245169A1 (en) 2012-09-27
NL301140I2 (nl) 2021-11-15
DK2456444T3 (en) 2015-05-11
US9216982B2 (en) 2015-12-22
ES2538853T3 (es) 2015-06-24
SG10201503886WA (en) 2015-06-29
US20130345216A1 (en) 2013-12-26
LUC00237I2 (ru) 2025-02-03
MX351028B (es) 2017-09-28
MX379814B (es) 2025-03-11
US8785456B2 (en) 2014-07-22
SI2456444T1 (sl) 2015-07-31
US20250170122A1 (en) 2025-05-29
US20160031886A1 (en) 2016-02-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012105071A (ru) Некоторые химические соединения, композиции и способы
CN115843272B (zh) Nek7激酶的抑制剂
JP7355758B2 (ja) ケモカイン受容体調節剤及びその使用
ES2900806T3 (es) Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos
CN106065017B (zh) 抑制btk和/或jak3激酶活性的化合物
JP6029668B2 (ja) 複素環式化合物及びその使用
AU2012294202B2 (en) Kinase inhibitor polymorphs
ES2612489T3 (es) Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus
JP2012533541A5 (ru)
JP6335172B2 (ja) テノホビルプロドラッグおよびその医薬用途
JP2021001202A (ja) Ｒｎａウイルス治療に対する２’−置換−ｎ６−置換プリンヌクレオチド
EP4585268A2 (en) Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
CN106459130A (zh) 吉西他滨类似物
WO2017214269A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015151006A1 (en) Substituted purine compounds as btk inhibitors
JP2021522197A (ja) 癌の治療のための４’−チオ−ヌクレオチドおよび−ヌクレオシドプロドラッグ
US9216985B2 (en) 3-aryl-2-((arylamino)methyl)quinazolin-4-(3H)-ones
CN110845560A (zh) 苯丙氨酸酰胺化的核苷酸衍生物及其制备方法与应用
KR20220034780A (ko) 2,4,7-치환된-7-데아자-2'-데옥시-2'-플루오로아라비노실 뉴클레오사이드 및 뉴클레오타이드 전구약물 및 이의 용도
CN119403802A (zh) 二并环类mat2a抑制剂及其用途
CN110563733A (zh) 作为选择性btk抑制剂的咪唑并吡嗪类化合物
JP2024540012A (ja) がん療法のための新規クロファラビン類似体の開発
NZ622208B2 (en) Kinase inhibitor polymorphs

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Effective date: 20220117