RU2012105071A - Некоторые химические соединения, композиции и способы - Google Patents

Некоторые химические соединения, композиции и способы Download PDF

Info

Publication number
RU2012105071A
RU2012105071A RU2012105071/04A RU2012105071A RU2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071/04 A RU2012105071/04 A RU 2012105071/04A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
compound
lymphoma
leukemia
syndrome
Prior art date
Application number
RU2012105071/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2582676C2 (ru
RU2582676C3 (ru
Inventor
Пингда РЕН
Йи Лиу
Трой Эдвард УИЛСОН
Лианшенг ЛИ
Катрина ЧАН
Кристиан Роммель
Original Assignee
Интелликайн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интелликайн, Инк. filed Critical Интелликайн, Инк.
Priority to RU2012105071A priority Critical patent/RU2582676C3/ru
Publication of RU2012105071A publication Critical patent/RU2012105071A/ru
Publication of RU2582676C2 publication Critical patent/RU2582676C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2582676C3 publication Critical patent/RU2582676C3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/36—Sulfur atom
    • C07D473/38—Sulfur atom attached in position 6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/131—Amines acyclic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/39558—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against tumor tissues, cells, antigens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N2005/1085—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy characterised by the type of particles applied to the patient
    • A61N2005/109—Neutrons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N5/1001—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy using radiation sources introduced into or applied onto the body; brachytherapy
    • A61N5/1007—Arrangements or means for the introduction of sources into the body
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I-1:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, иq представляет собой целое число 0 или 1;Х отсутствует или представляет собой -(CH(R))-, и z представляет собой целое число 1;Y представляет собой -N(R)-;Wпредставляет собой:;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; игде если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо; то Rне представляет собой метил.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Н, -СН, -СНСН, -CF, -Cl или -F.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Cl или -F.4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R))-, где Rпредставляет собой метил и z=1; иWпредставляет собой5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.6. Соединение формулы V-A2:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;q представляет собой целое число 0 или 1;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено:Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой -СНили -СНСН,где, если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо, то Rне представляет собой метил.7. Соединение по п.6, где Rпредставляет собой метил или хлоро.8. Соединение по п.7, где Rпредставляет собой хлоро.9. Соединение по п.6, где В представляе�

Claims (146)

1. Соединение формулы I-1:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000002
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0 или 1;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой:
Figure 00000003
;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено;
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
где если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо; то R3 не представляет собой метил.
2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Н, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Cl или -F.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R9))z-, где R9 представляет собой метил и z=1; и
Wd представляет собой
Figure 00000004
5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.
6. Соединение формулы V-A2:
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000006
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;
q представляет собой целое число 0 или 1;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено:
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой -СН3 или -СН2СН3,
где, если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо, то R3 не представляет собой метил.
7. Соединение по п.6, где R3 представляет собой метил или хлоро.
8. Соединение по п.7, где R3 представляет собой хлоро.
9. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
10. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил.
11. Соединение по п.6, где В представляет собой фенил, незамещенный или замещенный фторо.
12. Соединение по п.11, где В представляет собой фенил, замещенный одним фторо в положении орто или мета фенильного кольца.
13. Соединение по п.6, где Wc представляет собой арил или гетероциклил.
14. Соединение по п.13, где Wc представляет собой фенил.
15. Соединение по п.6, где Wc представляет собой циклопропил.
16. Соединение по п.6, где Wc замещен по меньшей мере одним из -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
17. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000007
18. Соединение по п.17, где R2 представляет собой -Н.
19. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000008
20. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000009
21. Соединение по п.20, где R1 представляет собой Н.
22. Соединение по п.20, где R2 представляет собой галогено.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
24. Соединение, выбранное из:
Figure 00000010
Figure 00000011
25. Соединение по п.24, выбранное из:
Figure 00000012
26. Соединение по п.25, выбранное из:
Figure 00000013
27. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000014
28. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000015
29. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000016
30. Соединение по п.24, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше чем приблизительно 55%, больше чем приблизительно 80%, больше чем приблизительно 90% и больше чем приблизительно 95%.
31. Соединение по п.26, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше, чем приблизительно 55%, больше, чем приблизительно 80%, больше, чем приблизительно 90% и больше, чем приблизительно 95%.
32. Соединение по п.26, выбранное из:
Figure 00000017
33. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000018
34. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000019
35. Соединение по п.29, где соединение представляет собой
Figure 00000020
36. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.24-35 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
37. Соединение, выбранное из:
Figure 00000021
Figure 00000022
38. Соединение по п.37, где соединение выбрано из:
Figure 00000023
Figure 00000024
39. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.37 или 38 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
40. Соединение формулы I-1:
Figure 00000025
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000026
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4;
X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y отсутствует или представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой
Figure 00000027
или
Figure 00000028
;
Ra' представляет собой водород, галогено, фосфат, мочевину, карбонат, незамещенную или замещенную группу амино, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный гетероалкил или незамещенный или замещенный гетероциклоалкил;
R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, амидо, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано или нитро;
R2 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амино, галогено, циано, гидрокси или нитро;
R3 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкокси, амидо, амино, алкоксикарбонил сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси или нитро;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
R12 представляет собой Н, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную группу циано, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный алкенил, галогено, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероарил, незамещенный или замещенный гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенную или замещенную группу амино, карбоновую кислоту, незамещенный или замещенный алкоксикарбонил, незамещенную или замещенную группу амидо, незамещенный или замещенный ацил или незамещенный или замещенный сульфонамид.
41. Соединение по п.40, где соединение формулы I-1 выбрано из:
Figure 00000029
42. Соединение по п.40, где Wd выбран из:
Figure 00000030
43. Соединение по п.40, где -X-Y-Wd выбран из:
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
44. Соединение по п.40, где R12 выбран из водорода, циано, галогено, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкинила и незамещенного или замещенного алкенила.
45. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероарила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила и незамещенного или замещенного циклоалкила.
46. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного амидо, карбоновой кислоты, незамещенного или замещенного ацилокси, незамещенного или замещенного алкоксикарбонила, незамещенного или замещенного ацила или незамещенного и замещенного сульфонамида.
47. Соединение по п.40, выбранное из:
Figure 00000034
Figure 00000035
48. Соединение по п.47, выбранное из:
Figure 00000036
49. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.40-48 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
50. Соединение формулы I-1:
Figure 00000037
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой алкил или группировку формулы II:
Figure 00000038
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1 или 2;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1, 2, 3 или 4;
Y отсутствует, представляет собой -N(R9)- или -N(R9)CH(R9)-;
где присутствует по меньшей мере один из Х или Y;
Wd представляет собой
Figure 00000039
или
Figure 00000040
;
Ra' представляет собой водород, галогено или амино;
R1 представляет собой водород, -F, -Cl, -CN, -СН3, изопропил, -CF3, -ОСН3, нитро или фосфат;
R2 представляет собой галогено, гидрокси, циано, нитро или фосфат;
R3 представляет собой арил, гетероарил, Н, -СН3, -CF3, -Cl или -F;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, метил или этил; и
R12 представляет собой водород, алкил, алкинил, алкенил, галогено, арил, гетероарил, гетероциклоалкил, циклоалкил, циано, амино, карбоновую кислоту, алкоксикарбонил или амидо.
51. Соединение по п.50, выбранное из:
Figure 00000041
Figure 00000042
52. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.50 или 51 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
53. Соединение, выбранное из:
Figure 00000043
54. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.53 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
55. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
56. Соединение по п.55, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
57. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
58. Соединение по п.57, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
59, Соединение по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартритз, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоциститэ, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
60. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
61. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
62. Соединение по п.61, где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
63. Соединение по п.61 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Капоши) или вирус-индуцированного рака.
64. Соединение по п.55, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
65. Соединение по п.57, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
66. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
67. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
68. Соединение по п.64 или 65, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфака, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, экоцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралсжсифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
69. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
70. Фармацевтическая композиция по п.69, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
71. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
72. Фармацевтическая композиция по п.71, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
73. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусмта, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/аиэфилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатнта, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
74. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
75. Фармацевтическая композиция по п.74 где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
76. Фармацевтическая композиция по п.74 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Калоши) или вирус-индуцированного рака.
77. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
78. Фармацевтическая композиция по п.69, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
79. Фармацевтическая композиция по п.71, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
80. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
81. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, кзрбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, рзнимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицияа, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицинз, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерииа, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецмтабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбинз, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина,
82. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
83. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
84. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
85. Применение по любому из пп.83 или 84, где воспалительное или иммунное заболевание выбрано из одного или более чем одного из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилнта, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденогтатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
86. Применение по любому из пп.83 или 84, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
87. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.55-68.
88. Применение фармацевтической композиции, по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.69-82.
89. Применение по любому из пп.83, 84, 87 или 88, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
90. Применение по п.89, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена: напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность lgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Кумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
91. Применение по п.89, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
92. Применение по п.89, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексзтз, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
93. Соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
94. Соединение по п.93, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
95. Соединение по п.93, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
96. Соединение по п.95, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого пимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
97. Соединение по п.95, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
98. Соединение по п.93, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
99. Соединение по п.98, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
100. Соединение по п.93, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
101. Соединение по п.93, где респираторное заболевание представляет собой астму.
102. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
103. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупиоклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миепомы (ММ).
104. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
105. Фармацевтическая композиция по п.104, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
106. Фармацевтическая композиция по п.104, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
107. Фармацевтическая композиция по п.102, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
108. Фармацевтическая композиция по п.107, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома; ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
109. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
110. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание представляет собой астму.
111. Соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
112. Соединение по п.111, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
113. Соединение по п.112, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
114. Соединение по п.112, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
115. Соединение по п.111, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
116. Соединение по п.115, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшении интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
117. Соединение по п.111, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
118. Соединение по п.111, где респираторное заболевание представляет собой астму.
119. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
120. Фармацевтическая композиция по п.119, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
121. Фармацевтическая композиция по п.120, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
122. Фармацевтическая композиция по п.120, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
123. Фармацевтическая композиция по п.119, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
124. Фармацевтическая композиция по п.123, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
125. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
126. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание представляет собой астму.
127. Соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
128. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцмтарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
129. Соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
130. Соединение по п.129, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
131. Соединение по п.129, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
132. Соединение по п.131, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
133. Соединение по п.131, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
134. Соединение по п.129, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
135. Соединение по п.134, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
136. Соединение по п.129, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
137. Соединение по п.129, где респираторное заболевание представляет собой астму.
138. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
139. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
140. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
141. Фармацевтическая композиция по п.140, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического ммелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ) хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
142. Фармацевтическая композиция по п.140, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-кпеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
143. Фармацевтическая композиция по п.138, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
144. Фармацевтическая композиция по п.143, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
145. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
146. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание представляет собой астму.
RU2012105071A 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы RU2582676C3 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/503,776 US8193182B2 (en) 2008-01-04 2009-07-15 Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
US12/503,776 2009-07-15
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A Division RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2012105071A true RU2012105071A (ru) 2013-08-20
RU2582676C2 RU2582676C2 (ru) 2016-04-27
RU2582676C3 RU2582676C3 (ru) 2022-01-17

Family

ID=43450336

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Country Status (33)

Country Link
US (13) US8193182B2 (ru)
EP (4) EP2456444B1 (ru)
JP (2) JP5944313B2 (ru)
KR (1) KR101680406B1 (ru)
CN (3) CN106188059B (ru)
AU (1) AU2010274075B2 (ru)
BR (1) BR112012000968B8 (ru)
CA (1) CA2768307C (ru)
CY (2) CY1116424T1 (ru)
DK (1) DK2456444T3 (ru)
ES (1) ES2538853T3 (ru)
FI (1) FIC20210039I1 (ru)
HR (1) HRP20150586T1 (ru)
HU (1) HUS2100048I1 (ru)
IL (2) IL217181A (ru)
IN (1) IN2012DN00943A (ru)
LT (1) LTC2456444I2 (ru)
LU (1) LUC00237I2 (ru)
MX (3) MX2012000626A (ru)
MY (2) MY175979A (ru)
NL (1) NL301140I2 (ru)
NO (1) NO2021047I1 (ru)
NZ (3) NZ619727A (ru)
PH (2) PH12015502432A1 (ru)
PL (1) PL2456444T3 (ru)
PT (1) PT2456444E (ru)
RU (2) RU2582676C3 (ru)
SG (2) SG10201503886WA (ru)
SI (1) SI2456444T1 (ru)
SM (1) SMT201500141B (ru)
UA (2) UA109878C2 (ru)
WO (1) WO2011008302A1 (ru)
ZA (1) ZA201200254B (ru)

Families Citing this family (178)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1747747B (zh) * 2003-01-06 2012-09-05 安吉奥开米公司 作为穿过血脑屏障的载体的抑酶肽及类似物
EP1831225A2 (en) 2004-11-19 2007-09-12 The Regents of the University of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
WO2006084030A2 (en) * 2005-02-01 2006-08-10 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule hsp90 inhibitors
US9403828B2 (en) 2005-02-01 2016-08-02 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule Hsp90 inhibitors
GB0509573D0 (en) * 2005-05-11 2005-06-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic compounds
JP5436856B2 (ja) 2005-07-15 2014-03-05 アンジオケム インコーポレーティッド 薬学的複合体における担体としてのアプロチニンポリペプチドの使用
EA200870409A1 (ru) 2006-04-04 2009-04-28 Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Калифорния Антагонисты киназы pi3
US9365634B2 (en) * 2007-05-29 2016-06-14 Angiochem Inc. Aprotinin-like polypeptides for delivering agents conjugated thereto to tissues
GB2467670B (en) 2007-10-04 2012-08-01 Intellikine Inc Chemical entities and therapeutic uses thereof
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
CA2711558C (en) 2008-01-04 2016-12-13 Intellikine, Inc. Phosphatidyl inositol-3 kinase inhibiting compounds
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
JP5547099B2 (ja) 2008-03-14 2014-07-09 インテリカイン， エルエルシー キナーゼ阻害剤および使用方法
RU2518240C2 (ru) 2008-04-18 2014-06-10 Ангиочем Инк. Композиция, на основе гидрофобных агентов и способ ее получения(варианты)
AU2009268611B2 (en) 2008-07-08 2015-04-09 Intellikine, Llc Kinase inhibitors and methods of use
WO2010006072A2 (en) 2008-07-08 2010-01-14 The Regents Of The University Of California Mtor modulators and uses thereof
JP5731978B2 (ja) 2008-09-26 2015-06-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環キナーゼ阻害剤
US8921314B2 (en) 2008-10-15 2014-12-30 Angiochem, Inc. Conjugates of GLP-1 agonists and uses thereof
RU2531591C2 (ru) 2008-10-15 2014-10-20 Ангиокем Инк. Конъюгаты этопозида и доксорубицина для доставки лекарственных средств
CA2740885C (en) 2008-10-16 2018-04-03 The Regents Of The University Of California Fused ring heteroaryl kinase inhibitors
HRP20140309T1 (hr) 2008-10-22 2014-05-09 Array Biopharma, Inc. SUPSTITUIRANI SPOJEVI PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA KAO INHIBITORI TRK KINAZE
US8476282B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Intellikine Llc Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
MX2011005963A (es) 2008-12-05 2011-09-01 Angiochem Inc Conjugados de neurotensina o analogos de neurotensina y sus usos.
CN102300987A (zh) 2008-12-17 2011-12-28 安吉奥开米公司 膜型-1基质金属蛋白抑制剂及其用途
US20110135655A1 (en) * 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
US8741917B2 (en) 2009-01-15 2014-06-03 Rutgers, The State University Of New Jersey Benzo [C] phenanthridines as antimicrobial agents
AU2010239069B2 (en) 2009-04-20 2015-05-14 Angiochem Inc Treatment of ovarian cancer using an anticancer agent conjugated to an Angiopep-2 analog
US20120059026A1 (en) 2009-04-30 2012-03-08 University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey Antimicrobial agents
EP2427195B1 (en) 2009-05-07 2019-05-01 Intellikine, LLC Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2845856A1 (en) 2009-06-29 2015-03-11 Incyte Corporation Pyrimidinones as PI3K inhibitors
MX2012000016A (es) 2009-07-02 2012-03-26 Angiochem Inc Conjugados de peptidos multimericos y sus usos.
JP2011232320A (ja) * 2009-10-01 2011-11-17 Sony Corp 生体内物質検出用プローブ、および該生体内物質検出用プローブを用いた生体内物質検出装置
WO2011047384A2 (en) 2009-10-16 2011-04-21 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting ire1
US8759359B2 (en) 2009-12-18 2014-06-24 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as PI3K inhibitors
WO2011112666A1 (en) 2010-03-09 2011-09-15 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
EP2558463A1 (en) 2010-04-14 2013-02-20 Incyte Corporation Fused derivatives as i3 inhibitors
AU2011255218B2 (en) * 2010-05-21 2015-03-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
WO2011156626A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2011159926A1 (en) * 2010-06-16 2011-12-22 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2011163195A1 (en) 2010-06-21 2011-12-29 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as pi3k inhibitors
CA2803890A1 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
JP2013545749A (ja) 2010-11-10 2013-12-26 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環化合物及びその使用
TW201249844A (en) 2010-12-20 2012-12-16 Incyte Corp N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9H-purin-6-amines as PI3K inhibitors
AU2015258280B2 (en) * 2011-01-10 2017-07-20 Infinity Pharmaceuticals Inc. Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
AU2012205669B2 (en) * 2011-01-10 2015-08-20 Infinity Pharmaceuticals Inc. Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
JP6130305B2 (ja) 2011-02-23 2017-05-17 インテリカイン， エルエルシー キナーゼ阻害剤の組み合わせおよびそれらの使用
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
WO2012125629A1 (en) 2011-03-14 2012-09-20 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as pi3k inhibitors
US8653299B2 (en) * 2011-03-17 2014-02-18 Allergan, Inc. Dihydronaphthalene and naphthalene derivatives as N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor modulators
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
EP2691384B1 (en) 2011-03-28 2016-10-26 MEI Pharma, Inc. (alpha-substituted aralkylamino and heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing them, and these compounds for use in treating proliferative diseases
US9056877B2 (en) * 2011-07-19 2015-06-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6027610B2 (ja) 2011-07-19 2016-11-16 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環式化合物及びその使用
EP2751093A1 (en) 2011-08-29 2014-07-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CA2846272A1 (en) * 2011-09-01 2013-03-07 Novartis Ag Pi3k inhibitor for use in the treatment of bone cancer or for preventing metastatic dissemination primary cancer cells into the bone
UA121539C2 (uk) 2011-09-02 2020-06-25 Інсайт Холдинґс Корпорейшн Гетероцикліламіни як інгібітори рі3к
MX370814B (es) 2011-09-02 2020-01-08 Univ California Pirazolo[3,4-d]pirimidinas sustituidas y usos de las mismas.
US20130072506A1 (en) * 2011-09-16 2013-03-21 Lenka ZAHAJSKA 6,8-disubstituted purine compositions
WO2013049332A1 (en) 2011-09-29 2013-04-04 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of monoacylglycerol lipase and methods of their use
WO2013071272A1 (en) * 2011-11-11 2013-05-16 Intellikine, Llc Kinase inhibitor polymorphs
US9039898B2 (en) * 2011-11-15 2015-05-26 Engineering Research Associates, Inc. Method for separating components in natural oil
JP6117235B2 (ja) 2011-12-15 2017-04-19 ノバルティス アーゲー Ｐｉ３ｋの活性または機能の阻害剤の使用
WO2013106756A2 (en) 2012-01-13 2013-07-18 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
AU2013235038A1 (en) 2012-03-21 2014-10-09 Malvika Kaul Antimicrobial agents
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
WO2013152342A1 (en) 2012-04-06 2013-10-10 OSI Pharmaceuticals, LLC Anti-cancer mtor inhibitor and anti-androgen combination
US8940742B2 (en) * 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2852661A1 (en) 2012-05-23 2015-04-01 F. Hoffmann-La Roche AG Compositions and methods of obtaining and using endoderm and hepatocyte cells
US8828998B2 (en) * 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
SG10201610869TA (en) 2012-06-26 2017-02-27 Del Mar Pharmaceuticals Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalacti
MX2015003874A (es) 2012-09-26 2015-12-16 Univ California Modulacion de ire1.
US20150283142A1 (en) * 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
KR102229478B1 (ko) * 2012-11-01 2021-03-18 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 Pi3 키나아제 동형단백질 조절인자를 사용하는 암의 치료
US20140120083A1 (en) * 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
WO2014072937A1 (en) * 2012-11-08 2014-05-15 Rhizen Pharmaceuticals Sa Pharmaceutical compositions containing a pde4 inhibitor and a pi3 delta or dual pi3 delta-gamma kinase inhibitor
AU2013364070B2 (en) 2012-12-21 2016-10-27 Gilead Calistoga Llc Isoquinolinone or quinazolinone phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
TW201441216A (zh) 2012-12-21 2014-11-01 Gilead Calistoga Llc 肌醇磷酯３－激酶的抑制劑
WO2014117035A1 (en) 2013-01-24 2014-07-31 Transderm, Inc. COMPOSITIONS FOR TRANSDERMAL DELIVERY OF mTOR INHIBITORS
US20160024051A1 (en) 2013-03-15 2016-01-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9481667B2 (en) * 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
EP2983674A4 (en) 2013-04-08 2017-05-10 Dennis M. Brown Therapeutic benefit of suboptimally administered chemical compounds
ES2834638T3 (es) 2013-05-30 2021-06-18 Infinity Pharmaceuticals Inc Tratamiento de cánceres usando moduladores de isoforma de PI3 cinasa
TR201806822T4 (tr) 2013-06-14 2018-06-21 Gilead Calistoga Llc Fosfatidilinositol 3-kinaz inhibitörleri.
CA2915418C (en) * 2013-07-02 2022-05-03 Rhizen Pharmaceuticals Sa Novel selective pi3k delta and/or gamma protein kinase inhibitors
EP3046921A4 (en) 2013-09-22 2017-02-22 Calitor Sciences, LLC Substituted aminopyrimidine compounds and methods of use
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
PE20160685A1 (es) 2013-10-04 2016-07-23 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
WO2015061204A1 (en) 2013-10-21 2015-04-30 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US9458150B2 (en) 2013-11-08 2016-10-04 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
AU2014354769A1 (en) 2013-11-26 2016-05-26 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
EA201691169A1 (ru) 2013-12-05 2016-09-30 Асерта Фарма Б.В. Терапевтическая комбинация ингибитора pi3k и ингибитора btk
RU2016134406A (ru) 2014-01-24 2018-03-01 Лэм Терапьютикс, Инк. Композиции апилимода и способы их применения
CN104817559B (zh) 2014-01-30 2021-05-25 苏州泽璟生物制药股份有限公司 氘代喹唑啉酮化合物以及包含该化合物的药物组合物
SG10201808053XA (en) 2014-03-19 2018-10-30 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
WO2015181633A2 (en) 2014-04-11 2015-12-03 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the cxcr-4/sdf-1 signaling pathway with inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2015185998A2 (en) 2014-04-11 2015-12-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the cxcr-4/sdf-1 signaling pathway with inhibitors of bone marrow x kinase
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320755A1 (en) * 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015168079A1 (en) 2014-04-29 2015-11-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine or pyridine derivatives useful as pi3k inhibitors
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
US10077277B2 (en) 2014-06-11 2018-09-18 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors
NZ726052A (en) 2014-06-13 2018-04-27 Gilead Sciences Inc Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
AU2015274635B2 (en) 2014-06-13 2018-04-19 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
JP6455995B2 (ja) 2014-06-13 2019-01-23 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤
US10308639B2 (en) 2014-06-13 2019-06-04 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
TW201613644A (en) * 2014-06-17 2016-04-16 Acerta Pharma Bv Therapeutic combinations of a BTK inhibitor, a PI3K inhibitor, and/or a JAK-2 inhibitor
MY186839A (en) 2014-06-19 2021-08-25 Takeda Pharmaceuticals Co Heteroaryl compounds for kinase inhibition
CN106459008A (zh) * 2014-06-24 2017-02-22 吉利德科学公司 磷脂酰肌醇3‑激酶抑制剂
SG11201610770PA (en) 2014-07-04 2017-01-27 Lupin Ltd Quinolizinone derivatives as pi3k inhibitors
TW201618783A (zh) 2014-08-07 2016-06-01 艾森塔製藥公司 以布魯頓(Bruton)氏酪胺酸激酶(BTK)佔據和BTK再合成速率為基礎之治療癌症、免疫和自體免疫疾病及發炎性疾病之方法
CN104211663B (zh) * 2014-08-11 2017-01-11 杭州偶联医药科技有限公司 一种(s)-n-甲氧基-甲基-2-(四氢吡咯基)丙酰胺及其制备方法和应用
US20170224819A1 (en) 2014-08-11 2017-08-10 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a BTK Inhibitor, a PI3K Inhibitor, a JAK-2 Inhibitor, and/or a CDK 4/6 Inhibitor
HRP20220738T1 (hr) 2014-08-11 2022-08-19 Acerta Pharma B.V. Terapijske kombinacije inhibitora btk, inhibitora pd-1 i/ili inhibitora pd-l1
RS62713B1 (sr) 2014-08-11 2022-01-31 Acerta Pharma Bv Terapeutske kombinacije btk inhibitora i bcl-2 inhibitora
TW201618774A (zh) 2014-08-11 2016-06-01 艾森塔製藥公司 使用ｂｔｋ抑制劑透過調變腫瘤微環境來治療實體腫瘤及其他疾病之方法
SG10202100596SA (en) 2014-09-03 2021-02-25 Rhizen Pharmaceuticals Sa Method of treatment and compositions comprising a dual pi3k delta-gamma kinase inhibitor and a corticosteroid
US9950194B2 (en) 2014-09-09 2018-04-24 Mevion Medical Systems, Inc. Patient positioning system
WO2016040806A1 (en) 2014-09-11 2016-03-17 The Regents Of The University Of California mTORC1 INHIBITORS
CN105503877A (zh) 2014-09-24 2016-04-20 和记黄埔医药（上海）有限公司 咪唑并哒嗪类化合物及其用途
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
WO2016055982A1 (en) 2014-10-10 2016-04-14 Acerta Pharma B.V. Quinoline and quinazoline compounds
US10206910B2 (en) 2014-11-07 2019-02-19 Lam Therapeutics, Inc. Apilimod for use in the treatment of renal cancer
WO2016087994A1 (en) 2014-12-05 2016-06-09 Acerta Pharma B.V. Btk inhibitors to treat solid tumors through modulation of the tumor microenvironment
UA122332C2 (uk) 2015-02-27 2020-10-26 Інсайт Корпорейшн Солі інгібітора pi3k і способи їх отримання
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
US10980892B2 (en) 2015-06-15 2021-04-20 Angiochem Inc. Methods for the treatment of leptomeningeal carcinomatosis
US10550124B2 (en) 2015-08-13 2020-02-04 San Diego State University Foundation Atropisomerism for increased kinase inhibitor selectivity
US20190008859A1 (en) 2015-08-21 2019-01-10 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a MEK Inhibitor and a BTK Inhibitor
US10160761B2 (en) 2015-09-14 2018-12-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinones, and process of making, composition comprising, and methods of using the same
ES2980794T3 (es) 2015-09-15 2024-10-03 Acerta Pharma Bv Combinaciones terapéuticas de un inhibidor de CD19 y un inhibidor de BTK
US20190022092A1 (en) 2015-09-15 2019-01-24 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a BTK Inhibitor and a GITR Binding Molecule, a 4-1BB Agonist, or an OX40 Agonist
WO2017077507A1 (en) 2015-11-06 2017-05-11 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of bruton's tyrosine kinase
CN108699061B (zh) * 2015-11-16 2022-07-05 纽弗姆制药有限公司 用于治疗血液恶性肿瘤、炎症和自身免疫性疾病的氘代化合物
KR101767260B1 (ko) * 2015-12-22 2017-08-10 한국화학연구원 피리미도 옥사진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
DK3402503T3 (da) 2016-01-13 2020-12-21 Acerta Pharma Bv Terapeutiske kombinationer af et antifolat og en btk-hæmmer
CN109195957A (zh) 2016-02-25 2019-01-11 塔克西斯医药股份有限公司 合成方法和中间体
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
AU2017246554B2 (en) 2016-04-04 2022-08-18 Loxo Oncology, Inc. Liquid formulations of (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo(1,5-a)pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide
RS63609B1 (sr) 2016-04-15 2022-10-31 Cancer Research Tech Ltd Heterociklična jedinjenja kao inhibitori ret kinaze
EP3442980B1 (en) 2016-04-15 2021-06-09 Cancer Research Technology Limited Heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors
US10919914B2 (en) 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
MX391135B (es) 2016-06-24 2025-03-21 Infinity Pharmaceuticals Inc Terapias de combinacion.
EP3481401A4 (en) * 2016-07-11 2020-03-11 Hennepin Life Sciences, LLC COMPOSITIONS FOR SEXUALLY TRANSMITTED DISEASES
TW201815787A (zh) 2016-09-23 2018-05-01 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201813963A (zh) 2016-09-23 2018-04-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201825465A (zh) 2016-09-23 2018-07-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
AU2018205253B2 (en) 2017-01-06 2022-01-13 Palvella Therapeutics, Inc. Anhydrous compositions of mTOR inhibitors and methods of use
US20220235013A1 (en) * 2017-03-21 2022-07-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 2-methyl-quinazolines
CA3058183A1 (en) 2017-03-30 2018-10-04 Taxis Pharmaceuticals, Inc. Synthetic processes and synthetic intermediates towardthe production of txa709
RU2640579C1 (ru) * 2017-04-10 2018-01-10 Феркат Адельзянович Халиуллин ГИДРОХЛОРИДЫ 1-АЛКИЛ-3-МЕТИЛ-8-ПИПЕРАЗИНО-7-(ТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ПОСРЕДСТВОМ БЛОКИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРОВ ТРОМБОЦИТОВ ГП IIb-IIIa
GB201705971D0 (en) * 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
CA3063976A1 (en) 2017-05-23 2018-11-29 Mei Pharma, Inc. Combination therapy
AU2018309739B2 (en) * 2017-07-31 2022-01-27 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compounds, Compositions, and Methods for Treating T-cell Acute Lymphoblastic Leukemia
WO2019036489A1 (en) 2017-08-14 2019-02-21 Mei Pharma, Inc. COMBINATION THERAPY
US10751339B2 (en) 2018-01-20 2020-08-25 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted aminopyrimidine compounds and methods of use
CA3098698A1 (en) 2018-05-01 2019-11-07 Revolution Medicines, Inc. C26-linked rapamycin analogs as mtor inhibitors
CN118978535A (zh) 2018-05-01 2024-11-19 锐新医药公司 作为mTOR抑制剂的C40-、C28-及C-32连接的雷帕霉素类似物
WO2019232223A1 (en) 2018-05-30 2019-12-05 University Of Notre Dame Du Lac Hsp90 beta selective inhibitors
MX2020012826A (es) 2018-06-01 2021-03-09 Incyte Corp Regimen de dosificacion para el tratamiento de trastornos relacionados con fosfatidilinositol 3-cinasas (pi3k).
WO2019239374A1 (en) 2018-06-13 2019-12-19 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of interleukin-2-inducible t-cell kinase
EP3817743A4 (en) 2018-07-02 2022-07-06 Palvella Therapeutics, Inc. ANHYDROUS COMPOSITIONS OF MTOR INHIBITORS AND METHODS OF USE
CN110833549B (zh) * 2018-08-15 2023-05-02 广西梧州制药（集团）股份有限公司 吡唑并嘧啶衍生物在治疗慢性盆腔炎的用途
CA3124330A1 (en) 2018-12-21 2020-06-25 Daiichi Sankyo Company, Limited Combination of antibody-drug conjugate and kinase inhibitor
CN112194659A (zh) 2019-07-08 2021-01-08 浙江海正药业股份有限公司 炔类衍生物及其制备方法和用途
WO2021138391A1 (en) 2019-12-30 2021-07-08 Tyra Biosciences, Inc. Indazole compounds
WO2021201574A1 (ko) * 2020-03-31 2021-10-07 보령제약 주식회사 Pi3k 저해제로서의 화합물의 제조방법 및 이의 제조를 위한 중간체 화합물
CN115551518B (zh) * 2020-05-07 2023-10-24 上海华禹生物科技有限公司 使用n2-喹啉或异喹啉取代的嘌呤衍生物的癌症联合疗法
RU2739125C1 (ru) * 2020-06-07 2020-12-21 Государственное бюджетное учреждение здравоохранения города Москвы «Научно-исследовательский институт скорой помощи им. Н.В. Склифосовского Департамента здравоохранения города Москвы» (ГБУЗ "НИИ СП ИМ. Н.В.СКЛИФОСОВСКОГО ДЗМ") Способ лечения лимфоцеле ложа нефротрансплантата после аллогенной трансплантации почки
US12605387B2 (en) 2020-07-24 2026-04-21 Secura Bio, Inc. Treatment of cancers using PI3 kinase isoform modulators
WO2022044040A1 (en) * 2020-08-25 2022-03-03 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Novel polymorphs of (s)-3-(1-(9h-purin-6-yl-amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2h)-one
US12245355B2 (en) 2021-02-19 2025-03-04 Mevion Medical Systems, Inc. Gantry for a particle therapy system
US20250032499A1 (en) * 2021-11-22 2025-01-30 Secura Bio, Inc. Methods of treating peripheral t-cell lymphoma
JP2025522296A (ja) 2022-05-25 2025-07-15 レヴォリューション・メディスンズ，インコーポレイテッド ｍＴＯＲ阻害剤によりがんを処置する方法
WO2024086789A2 (en) * 2022-10-20 2024-04-25 Prelude Therapeutics Incorporated Mutant pi3k-alpha inhibitors and their use as pharmaceuticals
WO2024163039A1 (en) 2023-01-30 2024-08-08 The Trustees Of Princeton University Cancer treatment using pi3k inhibitors in combination with antibiotics or purified diets

Family Cites Families (666)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB812366A (en) 1955-08-18 1959-04-22 Wellcome Found Improvements in and relating to derivatives of pyrimidine and the preparation thereof
GB937725A (en) 1960-05-11 1963-09-25 Ciba Ltd Pyrazolo[3:4-d]pyrimidines
JPS4834699B1 (ru) 1968-07-03 1973-10-23
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3657744A (en) 1970-05-08 1972-04-25 Univ Minnesota Method for fixing prosthetic implants in a living body
DE2139107A1 (de) 1971-08-04 1973-02-15 Merck Patent Gmbh Heterocyclisch substituierte adenosinverbindungen
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US3939161A (en) 1973-10-29 1976-02-17 Abbott Laboratories 1,3-Dimethyl- 1H-pyrazolo(4,3-D) pyrimidine-7 (6H)-ones
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US4270537A (en) 1979-11-19 1981-06-02 Romaine Richard A Automatic hypodermic syringe
IT1153216B (it) 1981-10-16 1987-01-14 Schering Ag Procedimento per la preparazione di composti cianoeterociclici
DE3244594A1 (de) * 1982-12-02 1984-06-07 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt 1-phenylisochinolinderivate und verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindung enthaltende pharmazeutische praeparate und deren anwendung
DE3406533A1 (de) * 1984-02-23 1985-08-29 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Verwendung von adenosin-derivaten als antiallergica und arzneimittel, die diese enthalten
US5310731A (en) * 1984-06-28 1994-05-10 Whitby Research, Inc. N-6 substituted-5'-(N-substitutedcarboxamido)adenosines as cardiac vasodilators and antihypertensive agents
KR890002631B1 (ko) 1984-10-04 1989-07-21 몬산토 캄파니 생물학적으로 활성인 소마토트로핀을 지속적으로 유리하는 조성물
US4795627A (en) 1984-10-18 1989-01-03 University Of Pittsburgh Tritium labelled N-mustard type compounds and a process for their production
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US4656159A (en) 1984-10-31 1987-04-07 Georgetown University Galactose-C-6 nitrogen mustard compounds and their uses
JPS61109797A (ja) 1984-11-01 1986-05-28 Yuki Gosei Yakuhin Kogyo Kk 標識化ヌクレオチドおよび標識化ポリヌクレオチド
US4596556A (en) 1985-03-25 1986-06-24 Bioject, Inc. Hypodermic injection apparatus
US4733665C2 (en) 1985-11-07 2002-01-29 Expandable Grafts Partnership Expandable intraluminal graft and method and apparatus for implanting an expandable intraluminal graft
US5023252A (en) 1985-12-04 1991-06-11 Conrex Pharmaceutical Corporation Transdermal and trans-membrane delivery of drugs
US5061273A (en) 1989-06-01 1991-10-29 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
US5350395A (en) 1986-04-15 1994-09-27 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
US5040548A (en) 1989-06-01 1991-08-20 Yock Paul G Angioplasty mehtod
US4886499A (en) 1986-12-18 1989-12-12 Hoffmann-La Roche Inc. Portable injection appliance
US4748982A (en) 1987-01-06 1988-06-07 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Reinforced balloon dilatation catheter with slitted exchange sleeve and method
GB8704027D0 (en) 1987-02-20 1987-03-25 Owen Mumford Ltd Syringe needle combination
US4992445A (en) 1987-06-12 1991-02-12 American Cyanamid Co. Transdermal delivery of pharmaceuticals
US5001139A (en) 1987-06-12 1991-03-19 American Cyanamid Company Enchancers for the transdermal flux of nivadipine
US4941880A (en) 1987-06-19 1990-07-17 Bioject, Inc. Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly
US4790824A (en) 1987-06-19 1988-12-13 Bioject, Inc. Non-invasive hypodermic injection device
US4940460A (en) 1987-06-19 1990-07-10 Bioject, Inc. Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly
US5339163A (en) 1988-03-16 1994-08-16 Canon Kabushiki Kaisha Automatic exposure control device using plural image plane detection areas
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
WO1990003370A1 (en) 1988-09-28 1990-04-05 Microprobe Corporation DERIVATIVES OF PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE
CA1322628C (en) 1988-10-04 1993-10-05 Richard A. Schatz Expandable intraluminal graft
FR2638359A1 (fr) 1988-11-03 1990-05-04 Tino Dalto Guide de seringue avec reglage de la profondeur de penetration de l'aiguille dans la peau
GB8827305D0 (en) 1988-11-23 1988-12-29 British Bio Technology Compounds
WO1993019767A1 (en) 1992-04-07 1993-10-14 The Regents Of The University Of Michigan Cd28 pathway immunoregulation
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
PH30995A (en) 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
US5428125A (en) * 1989-07-17 1995-06-27 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US5442039A (en) * 1989-07-17 1995-08-15 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US5292331A (en) 1989-08-24 1994-03-08 Applied Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US5674278A (en) 1989-08-24 1997-10-07 Arterial Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US6344053B1 (en) 1993-12-22 2002-02-05 Medtronic Ave, Inc. Endovascular support device and method
US5646128A (en) 1989-09-15 1997-07-08 Gensia, Inc. Methods for treating adenosine kinase related conditions
US5763597A (en) 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5795977A (en) 1989-09-15 1998-08-18 Metabasis Therapeutics, Inc. Water soluble adenosine kinase inhibitors
US5763596A (en) * 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5721356A (en) 1989-09-15 1998-02-24 Gensia, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5674998A (en) * 1989-09-15 1997-10-07 Gensia Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5064413A (en) 1989-11-09 1991-11-12 Bioject, Inc. Needleless hypodermic injection device
US5312335A (en) 1989-11-09 1994-05-17 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
AU658134B2 (en) 1989-12-28 1995-04-06 Virginia Commonwealth University Sigma receptor ligands and the use thereof
JPH04211063A (ja) 1990-03-05 1992-08-03 Takeda Chem Ind Ltd 縮合三環性複素環化合物、その製造法、用途及び中間体
GB9009542D0 (en) 1990-04-27 1990-06-20 Beecham Group Plc Novel compounds
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
GB9113137D0 (en) * 1990-07-13 1991-08-07 Ici Plc Thioxo heterocycles
DE4026265A1 (de) * 1990-08-20 1992-02-27 Boehringer Mannheim Gmbh Neue phospholipid-derivate von nucleosiden, deren herstellung sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5563257A (en) * 1990-08-20 1996-10-08 Boehringer Mannheim Gmbh Phospholipid derivatives of nucleosides
US5190521A (en) 1990-08-22 1993-03-02 Tecnol Medical Products, Inc. Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin
CA2092305C (en) * 1990-09-25 2003-02-11 Alfred P. Spada Compounds having antihypertensive and anti-ischemic properties
US5561134A (en) * 1990-09-25 1996-10-01 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
US5652366A (en) * 1990-09-25 1997-07-29 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. DI (1R)-(-)camphosulfonic acid) salt, preparation thereof and use thereof
US5527288A (en) 1990-12-13 1996-06-18 Elan Medical Technologies Limited Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs
GB9103839D0 (en) 1991-02-23 1991-04-10 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
US6645969B1 (en) 1991-05-10 2003-11-11 Aventis Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
USRE37650E1 (en) 1991-05-10 2002-04-09 Aventis Pharmacetical Products, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
US5714493A (en) 1991-05-10 1998-02-03 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
CA2102780C (en) 1991-05-10 2007-01-09 Alfred P. Spada Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
GB9118204D0 (en) 1991-08-23 1991-10-09 Weston Terence E Needle-less injector
SE9102652D0 (sv) 1991-09-13 1991-09-13 Kabi Pharmacia Ab Injection needle arrangement
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
MX9300141A (es) * 1992-01-13 1994-07-29 Smithkline Beecham Corp Compuestos de imidazol novedosos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que lo contienen.
US5916891A (en) * 1992-01-13 1999-06-29 Smithkline Beecham Corporation Pyrimidinyl imidazoles
DE4204032A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue liponucleotide, deren herstellunmg sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
DE4204031A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue lipidphosphonsaeure-nucleosid-konjugate sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5328483A (en) 1992-02-27 1994-07-12 Jacoby Richard M Intradermal injection device with medication and needle guard
WO1993018035A1 (en) 1992-03-04 1993-09-16 Abbott Laboratories Angiotensin ii receptor antagonists
JP2737518B2 (ja) 1992-03-16 1998-04-08 富士通株式会社 赤外線検知器の冷却構造
US5294612A (en) 1992-03-30 1994-03-15 Sterling Winthrop Inc. 6-heterocyclyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof
GB9208135D0 (en) 1992-04-13 1992-05-27 Ludwig Inst Cancer Res Polypeptides having kinase activity,their preparation and use
AU4115693A (en) 1992-04-24 1993-11-29 Sri International In vivo homologous sequence targeting in eukaryotic cells
DE69328440T3 (de) 1992-06-19 2009-05-07 Honeywell, Inc., Minneapolis Infrarot kamera mit thermoelektrischer temperaturstabilisierung
US5383851A (en) 1992-07-24 1995-01-24 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
US6057305A (en) * 1992-08-05 2000-05-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic Antiretroviral enantiomeric nucleotide analogs
US5569189A (en) 1992-09-28 1996-10-29 Equidyne Systems, Inc. hypodermic jet injector
US5334144A (en) 1992-10-30 1994-08-02 Becton, Dickinson And Company Single use disposable needleless injector
TW333456B (en) 1992-12-07 1998-06-11 Takeda Pharm Ind Co Ltd A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
TW444018B (en) 1992-12-17 2001-07-01 Pfizer Pyrazolopyrimidines
US5455258A (en) 1993-01-06 1995-10-03 Ciba-Geigy Corporation Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
AU673055B2 (en) * 1993-02-03 1996-10-24 Gensia, Inc. Adenosine kinase inhibitors comprising lyxofuranosyl derivatives
IL108523A0 (en) 1993-02-03 1994-05-30 Gensia Inc Pharmaceutical compositions containing adenosine kinase inhibitors for preventing or treating conditions involving inflammatory responses and pain
GB9308957D0 (en) 1993-04-30 1993-06-16 Cancer Res Campaign Tech Novel produgs
WO1994029436A1 (en) 1993-06-04 1994-12-22 The United States Of America Represented By The Secretary Of The Navy Methods for selectively stimulating proliferation of t cells
US6087324A (en) 1993-06-24 2000-07-11 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US5504103A (en) 1993-08-25 1996-04-02 Eli Lilly And Company Inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase with 17 β-hydroxywortmannin and analogs thereof
US5525503A (en) * 1993-09-28 1996-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Signal transduction via CD28
WO1995012588A1 (en) 1993-11-05 1995-05-11 Biochem Pharma Inc. Antineoplastic heteronaphthoquinones
US5656643A (en) 1993-11-08 1997-08-12 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
IL112249A (en) * 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US5654307A (en) * 1994-01-25 1997-08-05 Warner-Lambert Company Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
WO1995024176A1 (en) 1994-03-07 1995-09-14 Bioject, Inc. Ampule filling device
US5466220A (en) 1994-03-08 1995-11-14 Bioject, Inc. Drug vial mixing and transfer device
US6632789B1 (en) * 1994-04-29 2003-10-14 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Methods for modulating T cell responses by manipulating intracellular signal transduction
DE4418690A1 (de) 1994-05-28 1996-01-11 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Lipidester von Nucleosid-Monophosphaten und deren Verwendung als immunsuppressive Arzneimittel
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US6323201B1 (en) 1994-12-29 2001-11-27 The Regents Of The University Of California Compounds for inhibition of ceramide-mediated signal transduction
US5599302A (en) 1995-01-09 1997-02-04 Medi-Ject Corporation Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring
US5863949A (en) 1995-03-08 1999-01-26 Pfizer Inc Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
US6312894B1 (en) 1995-04-03 2001-11-06 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Hybridization and mismatch discrimination using oligonucleotides conjugated to minor groove binders
JP4249804B2 (ja) 1995-04-03 2009-04-08 ノバルティス・アクチエンゲゼルシャフト ピラゾール誘導体およびその製造法
JP3053222B2 (ja) 1995-04-20 2000-06-19 ファイザー・インコーポレーテッド Ｍｍｐおよびｔｎｆ抑制剤としてのアリールスルホニルヒドロキサム酸誘導体
US5977061A (en) * 1995-04-21 1999-11-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic N6 - substituted nucleotide analagues and their use
JPH08295667A (ja) 1995-04-27 1996-11-12 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物、その製造法および剤
WO1996037777A1 (en) 1995-05-23 1996-11-28 Nelson Randall W Mass spectrometric immunoassay
US5593997A (en) 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors
US5730723A (en) 1995-10-10 1998-03-24 Visionary Medical Products Corporation, Inc. Gas pressured needle-less injection device and method
US6403599B1 (en) 1995-11-08 2002-06-11 Pfizer Inc Corticotropin releasing factor antagonists
US5665721A (en) 1995-06-07 1997-09-09 Abbott Laboratories Heterocyclic substituted cyclopentane compounds
CN1192696A (zh) * 1995-06-07 1998-09-09 G·D·瑟尔公司 用于充血性心力衰竭治疗的螺甾内酯与血管紧张素ⅱ拮抗药组合疗法
WO1996040256A1 (en) * 1995-06-07 1996-12-19 G.D. Searle & Co. Method to treat cardiofibrosis with a combination of an angiotensin ii antagonist and spironolactone
ES2167571T3 (es) * 1995-06-07 2002-05-16 Searle & Co Terapia de combinacion de antagonista de aldosterona epoxi-esteroideo y antagonista de angiotensina ii para el tratamiento del fallo cardiaco congestivo.
WO1997001331A2 (en) 1995-06-27 1997-01-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Method of producing sustained-release preparation
TW448055B (en) 1995-09-04 2001-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Method of production of sustained-release preparation
JP2909418B2 (ja) 1995-09-18 1999-06-23 株式会社資生堂 薬物の遅延放出型マイクロスフイア
US5763885A (en) 1995-12-19 1998-06-09 Loral Infrared & Imaging Systems, Inc. Method and apparatus for thermal gradient stabilization of microbolometer focal plane arrays
JPH09143163A (ja) 1995-11-29 1997-06-03 Fuji Photo Film Co Ltd 含窒素ヘテロ芳香族アミド類の製造方法
ATE225343T1 (de) 1995-12-20 2002-10-15 Hoffmann La Roche Matrix-metalloprotease inhibitoren
US5893397A (en) 1996-01-12 1999-04-13 Bioject Inc. Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus
US5980945A (en) 1996-01-16 1999-11-09 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifique S.A. Sustained release drug formulations
US5747235A (en) * 1996-01-26 1998-05-05 Eastman Kodak Company Silver halide light sensitive emulsion layer having enhanced photographic sensitivity
DE19603576A1 (de) 1996-02-01 1997-08-07 Bayer Ag Acylierte 4-Amino und 4-Hydrazinopyrimidine
CH690773A5 (de) 1996-02-01 2001-01-15 Novartis Ag Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung.
US5914488A (en) 1996-03-05 1999-06-22 Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha Infrared detector
GB9607549D0 (en) 1996-04-11 1996-06-12 Weston Medical Ltd Spring-powered dispensing device
EP0807633B1 (en) 1996-05-15 2002-11-06 Pfizer Inc. Novel 2,3-disubstituted-(5,6)- heteroarylfused-pyrimidine-4-ones
GB9611460D0 (en) 1996-06-01 1996-08-07 Ludwig Inst Cancer Res Novel lipid kinase
WO1997048694A1 (en) * 1996-06-20 1997-12-24 Board Of Regents, The University Of Texas System Compounds and methods for providing pharmacologically active preparations and uses thereof
US6264970B1 (en) 1996-06-26 2001-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
EP0818442A3 (en) 1996-07-12 1998-12-30 Pfizer Inc. Cyclic sulphone derivatives as inhibitors of metalloproteinases and of the production of tumour necrosis factor
CA2260898C (en) 1996-07-18 2002-05-14 Pfizer Limited Phosphinate based inhibitors of matrix metalloproteases
PL331895A1 (en) 1996-08-23 1999-08-16 Pfizer Arylosulphonylamino derivatives of hydroxamic acid
US6419961B1 (en) 1996-08-29 2002-07-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained release microcapsules of a bioactive substance and a biodegradable polymer
CA2217134A1 (en) 1996-10-09 1998-04-09 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Sustained release formulation
US6342514B1 (en) * 1996-10-23 2002-01-29 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5922753A (en) * 1996-10-23 1999-07-13 Zymogenetics, Inc. Methods for treating bone deficit conditions with benzothiazole
US5994358A (en) * 1996-10-23 1999-11-30 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5919808A (en) * 1996-10-23 1999-07-06 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5990169A (en) * 1996-10-23 1999-11-23 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5965573A (en) * 1996-10-23 1999-10-12 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5948776A (en) * 1996-10-23 1999-09-07 Zymogenetic, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6251901B1 (en) * 1996-10-23 2001-06-26 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6153631A (en) * 1996-10-23 2000-11-28 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
ES2221019T3 (es) 1996-10-31 2004-12-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Preparacion de liberacion mantenida.
US5858753A (en) 1996-11-25 1999-01-12 Icos Corporation Lipid kinase
JP4094066B2 (ja) * 1996-12-06 2008-06-04 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド インターロイキン−１β変換酵素のインヒビター
ZA9711385B (en) 1996-12-20 1999-06-18 Takeda Chemical Industries Ltd Method of producing a sustained-release preparation
US6093737A (en) * 1996-12-30 2000-07-25 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
DE69730151T2 (de) 1997-01-06 2005-08-04 Pfizer Inc. Cyclische sulfonderivate
JPH10206995A (ja) 1997-01-21 1998-08-07 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
US5891474A (en) 1997-01-29 1999-04-06 Poli Industria Chimica, S.P.A. Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same
AU721748B2 (en) 1997-02-03 2000-07-13 Pfizer Products Inc. Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
CA2279863A1 (en) 1997-02-07 1998-08-13 Pfizer Inc. N-hydroxy-beta-sulfonyl-propionamide derivatives and their use as inhibitors of matrix metalloproteinases
WO1998035048A2 (en) 1997-02-07 1998-08-13 Princeton University Engineered protein kinases which can utilize modified nucleotide triphosphate substrates
WO1998034918A1 (en) 1997-02-11 1998-08-13 Pfizer Inc. Arylsulfonyl hydroxamic acid derivatives
US7863444B2 (en) 1997-03-19 2011-01-04 Abbott Laboratories 4-aminopyrrolopyrimidines as kinase inhibitors
TR199902301T2 (xx) 1997-03-19 1999-12-21 Basf Aktiengesellschaft Pirilo $2,3D]pirimidinler ve onlar�n kullan�m�.
US5993412A (en) 1997-05-19 1999-11-30 Bioject, Inc. Injection apparatus
WO1998052611A1 (en) 1997-05-23 1998-11-26 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Medicinal composition for prevention or treatment of hepatopathy
US6207679B1 (en) 1997-06-19 2001-03-27 Sepracor, Inc. Antimicrobial agents uses and compositions related thereto
ID23668A (id) 1997-08-08 2000-05-11 Pfizer Prod Inc Turunan asam ariloksiarilsulfonilamino hidroksamat
DE69839887D1 (de) * 1997-10-02 2008-09-25 Eisai R&D Man Co Ltd Kondensierte pyridinderivate
US6649631B1 (en) * 1997-10-23 2003-11-18 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Compositions and methods for treating bone deficit conditions
CA2309350C (en) * 1997-11-12 2007-04-03 Mitsubishi Chemical Corporation Purine derivatives and medicaments comprising the same as active ingredient
GB9725782D0 (en) 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
IT1298087B1 (it) 1998-01-08 1999-12-20 Fiderm S R L Dispositivo per il controllo della profondita' di penetrazione di un ago, in particolare applicabile ad una siringa per iniezioni
US6191170B1 (en) * 1998-01-13 2001-02-20 Tularik Inc. Benzenesulfonamides and benzamides as therapeutic agents
GB9801690D0 (en) 1998-01-27 1998-03-25 Pfizer Ltd Therapeutic agents
ES2324846T3 (es) 1998-03-04 2009-08-17 Bristol-Myers Squibb Company Inhibidores de la proteina tirosina quinasa de imidazopirazina heterociclo-sustituida.
US6613358B2 (en) 1998-03-18 2003-09-02 Theodore W. Randolph Sustained-release composition including amorphous polymer
JP4462654B2 (ja) 1998-03-26 2010-05-12 ソニー株式会社 映像素材選択装置及び映像素材選択方法
US6127121A (en) 1998-04-03 2000-10-03 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Oligonucleotides containing pyrazolo[3,4-D]pyrimidines for hybridization and mismatch discrimination
US7715989B2 (en) 1998-04-03 2010-05-11 Elitech Holding B.V. Systems and methods for predicting oligonucleotide melting temperature (TmS)
US6432970B2 (en) 1998-04-09 2002-08-13 Johns Hopkins University School Of Medicine Inhibitors of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
PA8469401A1 (es) 1998-04-10 2000-05-24 Pfizer Prod Inc Derivados biciclicos del acido hidroxamico
PA8469501A1 (es) 1998-04-10 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Hidroxamidas del acido (4-arilsulfonilamino)-tetrahidropiran-4-carboxilico
KR19990085365A (ko) 1998-05-16 1999-12-06 허영섭 지속적으로 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립구 및그 제조방법
JP2000072773A (ja) 1998-08-28 2000-03-07 Zeria Pharmaceut Co Ltd プリン誘導体
HK1039325B (en) 1998-09-18 2006-02-24 Abbott Gmbh & Co. Kg 4-aminopyrrolopyrimidines as kinase inhibitors
US6362216B1 (en) 1998-10-27 2002-03-26 Array Biopharma Inc. Compounds which inhibit tryptase activity
DK1004578T3 (da) 1998-11-05 2004-06-28 Pfizer Prod Inc 5-oxo-pyrrolidin-2-carboxylsyrehydroxamidderivater
DK1140938T3 (da) 1999-01-11 2003-12-22 Univ Princeton Højaffinitetsinhibitorer for målvalidering og anvendelser heraf
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
JP2002537397A (ja) 1999-02-22 2002-11-05 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 抗炎症剤としての多環ヘテロ環式誘導体
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
HUP0202248A3 (en) 1999-03-12 2006-06-28 Boehringer Ingelheim Pharma Compounds useful as anti-inflammatory agents
EP1040831A3 (en) * 1999-04-02 2003-05-02 Pfizer Products Inc. Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
SE515856C2 (sv) 1999-05-19 2001-10-22 Ericsson Telefon Ab L M Bärare för elektronikkomponenter
MXPA01012442A (es) 1999-06-03 2004-09-10 Abbott Gmbh & Co Kg Compuestos de benzotiazinona y benzoxazinona.
US6387894B1 (en) * 1999-06-11 2002-05-14 Pfizer Inc. Use of CRF antagonists and renin-angiotensin system inhibitors
TWI262914B (en) 1999-07-02 2006-10-01 Agouron Pharma Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
EP1081137A1 (en) 1999-08-12 2001-03-07 Pfizer Products Inc. Selective inhibitors of aggrecanase in osteoarthritis treatment
GB9919588D0 (en) * 1999-08-18 1999-10-20 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Fungicidal compounds
JP4831906B2 (ja) 1999-08-27 2011-12-07 ケモセントリックス， インコーポレイテッド Ｃｘｃｒ３機能を調節するための複素環式化合物および方法
US20070021493A1 (en) 1999-09-16 2007-01-25 Curis, Inc. Mediators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
ATE286033T1 (de) 1999-09-16 2005-01-15 Curis Inc Vermittler von igel signalwegen, deren zusammenstellungen und verwendungen
US6921763B2 (en) 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
KR20020088406A (ko) 1999-09-17 2002-11-27 애보트 게엠베하 운트 콤파니 카게 치료제로서의 피라졸로피리미딘
WO2001021160A2 (en) 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
US6506769B2 (en) * 1999-10-06 2003-01-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
ATE277044T1 (de) 1999-10-06 2004-10-15 Boehringer Ingelheim Pharma Heterocyclische verbindungen verwendbar als tyrosinkinase inhibitoren
ATE314362T1 (de) 1999-10-12 2006-01-15 Takeda Pharmaceutical Pyrimidin-5-carboximidverbindungen, verfahren zur herstellung derselben und deren verwendung
CA2386190C (en) 1999-10-13 2009-04-14 Johns Hopkins University School Of Medicine Regulators of the hedgehog pathway, compositions and uses related thereto
CA2286451A1 (en) 1999-10-14 2001-04-14 Grant A. Mitchell Hormone-sensitive lipase mediated male infertility
US6472153B1 (en) 1999-10-26 2002-10-29 Epoch Biosciences, Inc. Hybridization-triggered fluorescent detection of nucleic acids
EP1095933A1 (en) 1999-10-30 2001-05-02 Aventis Pharma Deutschland GmbH Novel N-guanidinoalkylamides, their preparation, their use, and pharmaceutical preparations comprising them
US6660845B1 (en) 1999-11-23 2003-12-09 Epoch Biosciences, Inc. Non-aggregating, non-quenching oligomers comprising nucleotide analogues; methods of synthesis and use thereof
IL133809A0 (en) 1999-12-30 2001-04-30 Yeda Res & Dev Steroidal alkaloids and pharmaceutical compositions comprising them
GB0002032D0 (en) 2000-01-28 2000-03-22 Zeneca Ltd Chemical compounds
US7217722B2 (en) 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
FR2804958B1 (fr) 2000-02-15 2005-07-08 Hoechst Marion Roussel Inc Derives de xanthine, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant
US6613798B1 (en) 2000-03-30 2003-09-02 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
WO2001074344A2 (en) 2000-03-30 2001-10-11 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
US7115653B2 (en) 2000-03-30 2006-10-03 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
US20020127625A1 (en) 2000-03-31 2002-09-12 Forskarpatent Is Syd Ab Methods of diagnosing immune related diseases
US6667300B2 (en) 2000-04-25 2003-12-23 Icos Corporation Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
DK2223922T3 (en) 2000-04-25 2016-06-06 Icos Corp Inhibitors of HUMANPHOSPHATIDYL-inositol 3-KINASEDELTA
AU6513701A (en) 2000-05-30 2001-12-11 Advanced Res & Tech Inst Compositions and methods for identifying agents which modulate pten function andpi-3 kinase pathways
US6667398B2 (en) 2000-06-22 2003-12-23 Pfizer Inc Process for the preparation of pyrazolopyrimidinones
BR0112030A (pt) * 2000-06-27 2003-04-29 Genelabs Tech Inc Novos compostos que possuem atividade antibacteriana, antifúngica ou antitumor
US6534691B2 (en) 2000-07-18 2003-03-18 E. I. Du Pont De Nemours And Company Manufacturing process for α-olefins
AU2001292320A1 (en) * 2000-10-02 2002-04-15 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Benzylamine compound, process for producing the same, and intermediate therefor
US20020173524A1 (en) * 2000-10-11 2002-11-21 Tularik Inc. Modulation of CCR4 function
CA2425663C (en) 2000-10-11 2009-12-29 Applera Corporation Fluorescent nucleobase conjugates having anionic linkers
FR2815346B1 (fr) 2000-10-13 2004-02-20 Servier Lab Nouveaux composes aminotriazolones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2002131859A (ja) 2000-10-19 2002-05-09 Konica Corp 撮影用赤外感光性ハロゲン化銀写真感光材料及び赤外感光性ハロゲン化銀乳剤
US6890747B2 (en) 2000-10-23 2005-05-10 Warner-Lambert Company Phosphoinositide 3-kinases
NZ526622A (en) 2000-12-11 2006-07-28 Amgen Sf Llc CXCR3 antagonists
ATE524441T1 (de) * 2000-12-28 2011-09-15 Daiichi Seiyaku Co Vla-4-inhibitoren
WO2002053101A2 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating fibrotic diseases or other indications
WO2002053160A1 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma ivb
US7105499B2 (en) 2001-01-22 2006-09-12 Merck & Co., Inc. Nucleoside derivatives as inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase
SI1355916T1 (sl) 2001-01-22 2007-04-30 Merck & Co Inc Nukleozidni derivati kot inhibitorji RNA-odvisne RNA virusne polimeraze
GB0102239D0 (en) 2001-01-29 2001-03-14 Cancer Res Ventures Ltd Methods of chemical synthisis
PA8539401A1 (es) 2001-02-14 2002-10-28 Warner Lambert Co Quinazolinas como inhibidores de mmp-13
PA8539501A1 (es) 2001-02-14 2002-09-30 Warner Lambert Co Compuestos triazolo como inhibidores de mmp
MXPA03008560A (es) 2001-03-22 2004-06-30 Abbot Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos.
WO2002088025A1 (en) 2001-04-26 2002-11-07 New York University Method for dissolving carbon nanotubes
DE60218458T2 (de) * 2001-05-08 2007-11-15 Kudos Pharmaceuticals Ltd. Isochinolinon derivate als parp inhibitoren
IL149462A0 (en) 2001-05-09 2002-11-10 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
WO2002094264A1 (en) * 2001-05-23 2002-11-28 Tularik Inc. Ccr4 antagonists
AU2002312370A1 (en) 2001-06-13 2002-12-23 Roland W. Burli Antipathogenic benzamide compounds
WO2002100832A1 (en) * 2001-06-13 2002-12-19 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds having antiinfective activity
US6825228B2 (en) 2001-06-13 2004-11-30 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Benzothiophene compounds having antiinfective activity
EP1463742A4 (en) 2001-06-21 2006-05-10 Ariad Pharma Inc NEW PYRAZOLO AND PYRROLO PYRIMIDINES AND THEIR USES
DE10134721A1 (de) 2001-07-17 2003-02-06 Bayer Ag Tetrahydrochinoxaline
NZ530580A (en) 2001-07-27 2007-02-23 Curis Inc Mediators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
AU2002355732B2 (en) * 2001-08-01 2006-11-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzimidazo[4,5-f]isoquinolinone derivatives
AU2002327422A1 (en) 2001-08-03 2003-03-18 Abbott Laboratories Method of identifying inhibitors of lck
DK3042894T1 (da) 2001-08-10 2016-11-07 Shionogi & Co Antiviralt middel
JP2003073357A (ja) 2001-09-03 2003-03-12 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物を含有するＲｈｏキナーゼ阻害剤
WO2004043335A2 (en) * 2001-09-13 2004-05-27 Genesoft, Inc. Methods of treating infection by drug resistant bacteria
AUPR769501A0 (en) 2001-09-14 2001-10-11 Biomolecular Research Institute Limited Cytokine receptor 1
US7101884B2 (en) 2001-09-14 2006-09-05 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US8124625B2 (en) 2001-09-14 2012-02-28 Shionogi & Co., Ltd. Method of enhancing the expression of apolipoprotein AI using olefin derivatives
US7269663B2 (en) 2001-09-28 2007-09-11 Intel Corporation Tagging packets with a lookup key to facilitate usage of a unified packet forwarding cache
TWI330183B (ru) 2001-10-22 2010-09-11 Eisai R&D Man Co Ltd
MXPA04004178A (es) 2001-11-01 2004-09-06 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroarilaminas como inhibidores de glucogeno cintasa cinasa 3beta.
BR0214019A (pt) 2001-11-09 2004-10-13 Boehringer Ingelheim Phamaceut Benzimidazóis úteis como inibidores de proteìna quinase
DE10159270A1 (de) 2001-12-03 2003-06-12 Bayer Ag Verfahren zur Arylierung von Olefinen
DE10159269A1 (de) 2001-12-03 2003-06-18 Bayer Ag Arylierung von Olefinen
WO2003048081A2 (en) 2001-12-04 2003-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Glycinamides as factor xa inhibitors
AU2002351412B2 (en) 2001-12-21 2010-05-20 Exelixis Patent Company Llc Modulators of LXR
JP4085237B2 (ja) * 2001-12-21 2008-05-14 日本電気株式会社 携帯電話の利用契約システムと通信方法
US7064218B2 (en) * 2001-12-26 2006-06-20 Genelabs Technologies, Inc. Aromatic compounds and poly(oxyalkylene) containing aromatic compounds possessing antibacterial, antifungal or antitumor activity
US7414036B2 (en) 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
US20040043959A1 (en) 2002-03-04 2004-03-04 Bloom Laura A. Combination therapies for treating methylthioadenosine phosphorylase deficient cells
US20030180924A1 (en) 2002-03-22 2003-09-25 Desimone Robert W. Formulation of certain pyrazolo [3,4,-d] pyrimidines as kinase modulators
CA2480468C (en) 2002-03-26 2012-03-13 Biofrontera Discovery Gmbh Fredericamycin derivatives
US7166293B2 (en) 2002-03-29 2007-01-23 Carlsbad Technology, Inc. Angiogenesis inhibitors
DE10217046A1 (de) 2002-04-17 2003-11-06 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
AU2003231032B2 (en) 2002-04-22 2008-07-10 Johns Hopkins University School Of Medicine Modulators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
MXPA04010550A (es) * 2002-04-26 2005-01-25 Pfizer Prod Inc Inhibidores de metaloproteinasa de pirimidina-2,4,6-triona.
US6794562B2 (en) 2002-05-01 2004-09-21 Stine Seed Farm, Inc. Soybean cultivar 0332143
CA2485343A1 (en) 2002-05-23 2004-05-13 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
EP1556357A4 (en) * 2002-06-14 2006-09-13 Cytokinetics Inc COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS
KR101124245B1 (ko) 2002-06-27 2012-07-02 노보 노르디스크 에이/에스 치료제로서 아릴 카르보닐 유도체
AU2003243921B2 (en) * 2002-06-27 2009-05-07 Novo Nordisk A/S Aryl carbonyl derivatives as therapeutic agents
US7265111B2 (en) * 2002-06-27 2007-09-04 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Adenosine analogues and their use as pharmaceutical agents
DE10230917A1 (de) 2002-07-09 2004-02-05 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
AU2003249244A1 (en) 2002-07-15 2004-02-02 Combinatorx, Incorporated Methods for the treatment of neoplasms
EP1394159A1 (fr) 2002-08-13 2004-03-03 Warner-Lambert Company LLC Nouveaux dérivés de thiophène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2006503008A (ja) * 2002-08-13 2006-01-26 ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー マトリクスメタロプロテイナーゼ阻害物質としての４−ヒドロキシキノリン誘導体
JP4646626B2 (ja) * 2002-08-16 2011-03-09 アストラゼネカ アクチボラグ ホスホイノシチド３−キナーゼβの阻害
CN100430389C (zh) * 2002-08-16 2008-11-05 阿斯利康(瑞典)有限公司 抑制磷酸肌醇3-激酶β
AU2003262747A1 (en) 2002-08-21 2004-03-11 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
US20030139427A1 (en) 2002-08-23 2003-07-24 Osi Pharmaceuticals Inc. Bicyclic pyrimidinyl derivatives and methods of use thereof
AU2003265853A1 (en) 2002-08-29 2004-03-19 Curis, Inc. Hedgehog antagonists, methods and uses related thereto
GB0220319D0 (en) 2002-09-02 2002-10-09 Cancer Res Campaign Tech Enzyme activated self-immolative nitrogen mustard drugs
AU2003266668A1 (en) 2002-09-30 2004-04-23 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 2-aminobenzimidazole derivative
BR0315053A (pt) 2002-10-03 2005-08-09 Targegen Inc Agentes vasculostáticos , composição, artigo e processo de preparação dos mesmos
US20050282814A1 (en) 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
US20040146941A1 (en) 2002-11-04 2004-07-29 Biliang Zhang Chemical encoding technology for combinatorial synthesis
JP2004161716A (ja) 2002-11-15 2004-06-10 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
WO2004046128A1 (en) 2002-11-21 2004-06-03 Vicore Pharma Ab New bicyclic angiotensin ii agonists
EP1572660B1 (en) * 2002-12-20 2011-01-26 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Isoquinolinone derivatives and their use as therapeutic agents
US7247736B2 (en) 2002-12-23 2007-07-24 4Sc Ag Method of identifying inhibitors of DHODH
US7071355B2 (en) * 2002-12-23 2006-07-04 4 Sc Ag Compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
US7365094B2 (en) * 2002-12-23 2008-04-29 4Sc Ag Compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
FR2850022B1 (fr) 2003-01-22 2006-09-08 Centre Nat Rech Scient Nouvelle utilisation de la mifepristone et de ses derives comme modulateurs de la voie de signalisation des proteines hedgehog et ses applications
WO2004075917A1 (ja) 2003-02-28 2004-09-10 Toudai Tlo, Ltd. 器官または組織の線維化抑制剤
US20060135790A1 (en) 2003-03-06 2006-06-22 Hyett David J Process for the preparation of an alpha-amino carbonyl compound
TW200505902A (en) 2003-03-20 2005-02-16 Schering Corp Cannabinoid receptor ligands
CA2518465A1 (en) 2003-03-25 2004-10-14 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
GB0306907D0 (en) 2003-03-26 2003-04-30 Angiogene Pharm Ltd Boireductively-activated prodrugs
WO2004087679A1 (en) 2003-04-01 2004-10-14 Aponetics Ag 2, 4, 6-trisubstituted pyrimidine derivatives useful for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
US7217794B2 (en) 2003-04-02 2007-05-15 Daiamed, Inc. Compounds and methods for treatment of thrombosis
WO2004089877A1 (en) 2003-04-14 2004-10-21 Astrazeneca Ab New hydroxynaphthyl amides
EP1479675A1 (en) 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7223780B2 (en) 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors
US7317027B2 (en) 2003-05-19 2008-01-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azaindole-derivatives as factor Xa inhibitors
ATE440825T1 (de) 2003-06-06 2009-09-15 Vertex Pharma Pyrimidin-derivate zur verwendung als modulatoren von atp-bindende kassette transportern
US7429596B2 (en) 2003-06-20 2008-09-30 The Regents Of The University Of California 1H-pyrrolo [2,3-D] pyrimidine derivatives and methods of use thereof
CA2572324A1 (en) 2003-07-02 2005-01-13 Warner-Lambert Company Llc Combination of an allosteric inhibitor of matrix metalloproteinase-13 and a ligand to an alpha-2-delta receptor
WO2005013800A2 (en) 2003-07-15 2005-02-17 The Johns Hopkins University Elevated hedgehog pathway activity in digestive system tumors, and methods of treating digestive system tumors having elevated hedgehog pathway activity
GB0317951D0 (en) 2003-07-31 2003-09-03 Trigen Ltd Compounds
US7208601B2 (en) 2003-08-08 2007-04-24 Mjalli Adnan M M Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US7501538B2 (en) 2003-08-08 2009-03-10 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions and methods of use
US20050054614A1 (en) 2003-08-14 2005-03-10 Diacovo Thomas G. Methods of inhibiting leukocyte accumulation
US20050043239A1 (en) 2003-08-14 2005-02-24 Jason Douangpanya Methods of inhibiting immune responses stimulated by an endogenous factor
MXPA06001758A (es) 2003-08-15 2006-08-11 Irm Llc Anilino purinas sustituidas en la posicion 6 utiles como inhibidores de rtk.
US7390820B2 (en) 2003-08-25 2008-06-24 Amgen Inc. Substituted quinolinone derivatives and methods of use
WO2005044181A2 (en) 2003-09-09 2005-05-19 Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education Protection of tissues and cells from cytotoxic effects of ionizing radiation by abl inhibitors
GB0322409D0 (en) 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US8067608B2 (en) 2003-09-29 2011-11-29 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
WO2005032343A2 (en) 2003-10-01 2005-04-14 The Johns Hopkins University Hedgehog signaling in prostate regeneration neoplasia and metastasis
US20080057071A1 (en) 2003-10-20 2008-03-06 Watkins David N Use Of Hedgehog Pathway Inhibitors In Small-Cell Lung Cancer
EP1687002A4 (en) 2003-11-10 2008-07-23 Synta Pharmaceuticals Corp CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
JP2007511596A (ja) 2003-11-17 2007-05-10 ファイザー・プロダクツ・インク 癌の治療において有用なピロロピリミジン化合物
WO2005054202A1 (en) * 2003-11-25 2005-06-16 Eli Lilly And Company 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (proteinkinase b)
JP2007513154A (ja) 2003-12-08 2007-05-24 サイトキネティクス・インコーポレーテッド 化合物、組成物及び方法
WO2005063258A1 (en) 2003-12-22 2005-07-14 Gilead Sciences, Inc. Kinase inhibitor phosphonate conjugates
AU2004309420B2 (en) 2003-12-23 2008-10-30 Novartis Ag Bicyclic heterocyclic p-38 kinase inhibitors
CA2552664A1 (en) * 2004-01-08 2005-07-28 Michigan State University Methods for treating and preventing hypertension and hypertension-related disorders
US20050214310A1 (en) 2004-01-23 2005-09-29 Seattle Genetics, Inc. Melphalan prodrugs
CA2553724A1 (en) 2004-02-03 2005-08-18 Abbott Laboratories Aminobenzoxazoles as therapeutic agents
US8852850B2 (en) 2004-02-03 2014-10-07 Rochester Institute Of Technology Method of photolithography using a fluid and a system thereof
UA83416C2 (en) * 2004-02-13 2008-07-10 Баниу Фармасьютикал Ко., Лтд. Fused ring 4-oxopyrimidine derivative
US20050187418A1 (en) 2004-02-19 2005-08-25 Small Brooke L. Olefin oligomerization
WO2005080394A1 (en) 2004-02-24 2005-09-01 Bioaxone Therapeutique Inc. 4-substituted piperidine derivatives
JP2007523938A (ja) * 2004-02-27 2007-08-23 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー ピラゾールの縮合誘導体
EP1568698A1 (en) 2004-02-27 2005-08-31 Aventis Pharma Deutschland GmbH Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors
EP1571154A1 (en) 2004-03-03 2005-09-07 Aventis Pharma Deutschland GmbH Beta-aminoacid-derivatives as factor Xa inhibitors
HRP20090495T1 (hr) 2004-04-02 2009-10-31 Osi Pharmaceuticals Heterobiciklički inhibitori protein kinaze supstituirani 6,6-bicikličkim prstenom
KR20070005736A (ko) 2004-04-30 2007-01-10 제넨테크, 인크. 헤지호그 신호전달 경로의 퀴녹살린 억제제
CN1976907A (zh) 2004-04-30 2007-06-06 武田药品工业株式会社 杂环酰胺化合物及其作为mmp－13抑制剂的用途
DE102004022897A1 (de) 2004-05-10 2005-12-08 Bayer Cropscience Ag Azinyl-imidazoazine
EP1761540B1 (en) 2004-05-13 2016-09-28 Icos Corporation Quinazolinones as inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
WO2005112935A1 (en) 2004-05-13 2005-12-01 Vanderbilt University Phosphoinositide 3-kinase delta selective inhibitors for inhibiting angiogenesis
CA2567883A1 (en) 2004-05-25 2005-12-15 Icos Corporation Methods for treating and/or preventing aberrant proliferation of hematopoietic cells
WO2005120511A1 (en) 2004-06-04 2005-12-22 Icos Corporation Methods for treating mast cell disorders
GB0413605D0 (en) 2004-06-17 2004-07-21 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
CA2571824A1 (en) 2004-07-01 2006-01-19 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
US20060019967A1 (en) 2004-07-21 2006-01-26 Su-Ying Wu SARS CoV main protease inhibitors
WO2006015279A1 (en) 2004-07-28 2006-02-09 Neurogen Corporation Heterocyclic diamine compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor useful for the treatment of obesity, diabetes, eating and sexual disorders
ES2578728T3 (es) 2004-08-27 2016-07-29 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina
KR20200019263A (ko) 2004-09-02 2020-02-21 제넨테크, 인크. 헤지호그 신호전달에 대한 피리딜 억제제
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
WO2006038865A1 (en) 2004-10-01 2006-04-13 Betagenon Ab Nucleotide derivatives for the treatment of type 2 diabetes and other disorders
MX2007005125A (es) 2004-10-28 2007-07-04 Irm Llc Compuestos y composiciones como moduladores de la senda de hedgehog.
AU2005301957B2 (en) 2004-11-03 2012-02-23 Department Of Health And Human Services Novobiocin analogues as anticancer agents
US8212011B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues
US8212012B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues having modified sugar moieties
US7622451B2 (en) 2004-11-03 2009-11-24 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
GB0425035D0 (en) 2004-11-12 2004-12-15 Novartis Ag Organic compounds
EP1831225A2 (en) 2004-11-19 2007-09-12 The Regents of the University of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
JP2008520741A (ja) 2004-11-23 2008-06-19 ピーティーシー セラピューティクス， インコーポレイテッド 翻訳制御によるｖｅｇｆ生成を阻害するための活性因子としてのテトラヒドロカルバゾール
CA2588517A1 (en) 2004-12-01 2006-06-08 Devgen N.V. 5-carboxamido substituted thiazole derivatives that interact with ion channels, in particular with ion channels from the kv family
US20060156485A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
GB0501999D0 (en) 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
WO2006089106A2 (en) 2005-02-17 2006-08-24 Icos Corporation Phosphoinositide 3-kinase inhibitors for inhibiting leukocyte accumulation
US7579348B2 (en) 2005-02-25 2009-08-25 Pgxhealth, Llc Derivatives of 8-substituted xanthines
US20090124654A1 (en) 2005-03-01 2009-05-14 Mjalli Adnan M M Aryl and Heteroaryl Compounds, Compositions, Methods of Use
US7872050B2 (en) 2005-03-14 2011-01-18 Yaupon Therapeutics Inc. Stabilized compositions of volatile alkylating agents and methods of using thereof
EP1865775A1 (en) 2005-04-06 2007-12-19 Irm, Llc Diarylamine-containing compounds and compositions, and their use as modulators of steroid hormone nuclear receptors
KR100781704B1 (ko) 2005-04-20 2007-12-03 에스케이케미칼주식회사 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물
JP2008538771A (ja) 2005-04-25 2008-11-06 インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー， アカデミー オブ サイエンシズ オブ ザ チェコ リパブリック テロメラーゼのプロセッシビティーを向上させるための化合物の使用
CN100526315C (zh) 2005-06-16 2009-08-12 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 N2-喹啉或异喹啉取代的嘌呤衍生物及其制备方法和其用途
ZA200800309B (en) 2005-06-22 2009-10-28 Chemocentryx Inc Azaindazole compounds and methods of use
JP2008546843A (ja) 2005-06-27 2008-12-25 アムゲン インコーポレイティッド 抗炎症性アリールニトリル化合物
BRPI0615524A2 (pt) 2005-07-11 2010-04-06 Devgen Nv derivados da amida como inibidores da quinase
WO2007006547A1 (en) 2005-07-11 2007-01-18 Devgen N.V. Amide derivatives as kinase inhibitors
WO2007029121A2 (en) 2005-07-21 2007-03-15 Galderma Research & Development Novel cyclopent-2-en-1-one derivatives which are ppar receptor modulators, and use thereof in pharmaceutical or cosmetic compositions
US20070017915A1 (en) 2005-07-22 2007-01-25 Weder Donald E Collapsible and/or erectable substantially egg-shaped container
US7700552B2 (en) 2005-07-29 2010-04-20 Medivir Ab Macrocyclic inhibitors of hepatitis C virus
GB0516723D0 (en) 2005-08-15 2005-09-21 Novartis Ag Organic compounds
WO2007023110A2 (en) 2005-08-25 2007-03-01 F. Hoffmann-La Roche Ag P38 map kinase inhibitors and methods for using the same
US20070049591A1 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Inhibitors of MAPK/Erk Kinase
EP1919873A1 (de) 2005-09-01 2008-05-14 BioAgency AG Fredericamycin-derivate
US20100022531A1 (en) 2005-09-01 2010-01-28 Renovis, Inc. Novel compounds as p2x7 modulators and uses thereof
CA2624220A1 (en) 2005-09-29 2007-04-12 Wyeth 1- (1h- indol- 1-yl) -3- (methylamino) -1- phenylpropan-2-ol derivatives and related compounds as modulators of the monoamine reuptake for the treatment of vasomotor symptoms (vms)
FR2892859B1 (fr) 2005-10-27 2008-06-06 Commissariat Energie Atomique Procede de greffage de molecules d'interet sur des surfaces inorganiques, surfaces obtenues et applications
US20090156611A1 (en) 2005-11-11 2009-06-18 Licentia Ltd. Mammalian hedgehog signaling modulators
WO2007059157A1 (en) 2005-11-14 2007-05-24 Genentech, Inc. Bisamide inhibitors of hedgehog signaling
ES2436877T3 (es) 2005-11-17 2014-01-07 OSI Pharmaceuticals, LLC Intermedios para la preparación de inhibidores de mTOR bicíclicos condensados
CA2629192A1 (en) 2005-11-22 2007-05-31 Merck & Co., Inc. Indole orexin receptor antagonists
WO2007062222A2 (en) 2005-11-22 2007-05-31 University Of South Florida Inhibition of cell proliferation
US7572809B2 (en) 2005-12-19 2009-08-11 Hoffmann-La Roche Inc. Isoquinoline aminopyrazole derivatives
US20080299113A1 (en) 2005-12-19 2008-12-04 Arnold Lee D Combined treatment with and composition of 6,6-bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitor and anti-cancer agents
TW200801008A (en) 2005-12-29 2008-01-01 Abbott Lab Protein kinase inhibitors
KR101381768B1 (ko) 2006-01-06 2014-04-07 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 테트랄론-기재 모노아민 재흡수 저해제
US9540327B2 (en) 2006-01-13 2017-01-10 University Of Kentucky Research Foundation Bis-quaternary ammonium salts and methods for modulating neuronal nicotinic acetylcholine receptors
WO2007089669A2 (en) 2006-01-26 2007-08-09 Wyeth Processes for the preparation of compounds which modulate cell proliferation
UY30118A1 (es) 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compueto amina trisustituido
MX2008011220A (es) 2006-03-07 2008-09-11 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazol heterobiciclicos y metodos de uso.
HRP20160990T1 (hr) 2006-03-24 2016-10-07 Biogen Hemophilia Inc. Pc5 kao enzim obrade faktor ix propeptida
EP2007373A4 (en) 2006-03-29 2012-12-19 Foldrx Pharmaceuticals Inc INHIBITION OF ALPHA SYNUCLEINE TOXICITY
EA200870409A1 (ru) 2006-04-04 2009-04-28 Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Калифорния Антагонисты киназы pi3
US7829590B2 (en) 2006-04-13 2010-11-09 Guy Brenchley Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases
RU2008144805A (ru) 2006-04-14 2010-05-20 Новартис АГ (CH) Применение биарилкарбоксамидов в лечении заболеваний, связанных с hedgehog-путем
WO2007121453A2 (en) 2006-04-17 2007-10-25 The Regents Of The University Of California 2-hydroxy-1-oxo 1,2 dihydro isoquinoline chelating agents
GB0607950D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607948D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
ATE549337T1 (de) 2006-04-21 2012-03-15 Novartis Ag Purinderivate zur verwendung als adenosin-a2a- rezeptoragonisten
US20090082370A1 (en) 2006-04-25 2009-03-26 Neil Thomas Thompson Pharmaceutical Combinations of PK Inhibitors and Other Active Agents
WO2007125315A2 (en) 2006-04-25 2007-11-08 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
DE102006020327A1 (de) 2006-04-27 2007-12-27 Bayer Healthcare Ag Heterocyclisch substituierte, anellierte Pyrazol-Derivate und ihre Verwendung
UA93548C2 (ru) 2006-05-05 2011-02-25 Айерем Елелсі Соединения и композиции kak модуляторы хеджхоговского сигнального пути
US20090306126A1 (en) 2006-05-22 2009-12-10 Astrazeneca Ab Indole Derivatives
GB0610242D0 (en) 2006-05-23 2006-07-05 Novartis Ag Organic compounds
GB0610317D0 (en) 2006-05-24 2006-07-05 Medical Res Council Antiparasitic compounds and compositions
ES2358043T3 (es) 2006-05-24 2011-05-05 Guardant S.R.L. Anestésico local alcalinizado, en bolsa.
AU2007275682B2 (en) 2006-07-20 2012-05-17 Amgen Inc. Substituted pyridone compounds and methods of use
RU2009106722A (ru) 2006-07-28 2010-09-10 Новартис АГ (CH) 2,4-замещенные хиназолины в качестве ингибиторов липидной киназы
WO2008020203A1 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Astrazeneca Ab Pyridinylquinaz0linamine derivatives and their use as b-raf inhibitors
EP2061764B1 (en) 2006-08-22 2014-07-02 Technion Research & Development Foundation LTD. Heterocyclic derivatives binding to the peripheral-type benzodiazepine receptor (pbr)
JP2010501593A (ja) 2006-08-24 2010-01-21 セレネックス， インコーポレイテッド イソキノリン、キナゾリンおよびフタラジン誘導体
US7956064B2 (en) 2006-09-01 2011-06-07 Cylene Pharmaceuticals, Inc. Fused tricyclic compounds as serine-threonine protein kinase and PARP modulators
WO2008025755A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Basf Se Verwendung von n-haltigen heterozyklen in dermokosmetika
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
EP2492278A1 (en) 2006-09-18 2012-08-29 Compugen Ltd. Antibodies against an agonist of G-protein coupled receptors and its use indiagnosis and therapy
US8492405B2 (en) 2006-10-18 2013-07-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited Glucokinase-activating fused heterocyclic compounds and methods of treating diabetes and obesity
WO2008070357A2 (en) 2006-10-31 2008-06-12 Government Of The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Smoothened polypeptides and methods of use
US7772180B2 (en) 2006-11-09 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
JP5313909B2 (ja) 2006-11-13 2013-10-09 アイコス コーポレイション 炎症性疾患および癌の処置のためのチエノピリミジノン
WO2008063625A2 (en) 2006-11-20 2008-05-29 Adolor Corporation Pyridine compounds and methods of their use
KR20090080530A (ko) 2006-11-20 2009-07-24 노파르티스 아게 2-메틸-2-[4-(3-메틸-2-옥소-8-퀴놀린-3-일-2,3-디히드로-이미다조[4,5-ｃ]퀴놀린-1-일)-페닐]-프로피오니트릴의 염 및 결정 형태
MX2009005264A (es) 2006-12-06 2009-05-28 Boehringer Ingelheim Int Mimeticos de glucocorticoides, metodos para su fabricacion, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos.
EP2103619A4 (en) 2006-12-14 2011-11-23 Daiichi Sankyo Co Ltd IMIDAZOTHIAZOLDERIVATE
CA2672940A1 (en) 2006-12-20 2008-07-10 Schering Corporation Novel jnk inhibitors
ES2385759T3 (es) 2006-12-22 2012-07-31 Industrial Research Limited Análogos azetidina de inhibidores de nucleosidasa y fosforilasa
TWI433674B (zh) 2006-12-28 2014-04-11 Infinity Discovery Inc 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類
MX2009007944A (es) 2007-01-26 2009-08-07 Irm Llc Compuestos y composiciones de purina como inhibidores de quinasa para el tratamiento de enfermedades relacionadas con plasmodium.
WO2008103354A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Cropsolution, Inc. Modulators of acetyl-coenzyme a carboxylase and methods of use thereof
JP2010520310A (ja) 2007-03-07 2010-06-10 インフィニティ・ディスカバリー・インコーポレイテッド シクロパミンラクタム類似体及びその使用方法
WO2008109184A1 (en) 2007-03-07 2008-09-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic cyclopamine analogs and methods of use thereof
CN101686952A (zh) 2007-03-12 2010-03-31 Vm生物医药公司 新型钙离子通道调节剂
KR20090130051A (ko) 2007-03-14 2009-12-17 엑셀리시스, 인코포레이티드 헤지호그 경로의 억제제
EP2137162B1 (en) 2007-03-15 2018-08-01 Novartis AG Organic compounds and their uses
RS54706B1 (sr) 2007-03-23 2016-08-31 Amgen Inc. Heterociklična jedinjenja i njihove upotrebe
MX2009010050A (es) 2007-03-23 2009-10-12 Amgen Inc Derivados de quinolina o quinoxalina 3-sustituidos y su uso como inhibidores de fosfotidilinositol 3-cinasa (p13k).
AU2008231384B2 (en) 2007-03-23 2011-09-15 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their use
WO2008117050A1 (en) 2007-03-27 2008-10-02 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino-substituted pyrazines and their use for the treatment of cancer
US7867983B2 (en) 2007-03-29 2011-01-11 The University Of Connecticut Methods to protect skeletal muscle against injury
CN101636397B (zh) 2007-04-13 2012-06-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 脲类化合物、其制备方法及其医药用途
KR20100015546A (ko) 2007-04-13 2010-02-12 사노피-아벤티스 Ｎ-아미노인돌의 전이 금속 촉매된 합성
US20090054517A1 (en) 2007-04-20 2009-02-26 Lubahn Dennis B Phytoestrogens As Regulators Of Hedgehog Signaling And Methods Of Their Use In Cancer Treatment
JP2010163361A (ja) 2007-04-27 2010-07-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd キノリン誘導体
US7960353B2 (en) 2007-05-10 2011-06-14 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
WO2008147852A1 (en) * 2007-05-22 2008-12-04 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Kinesin inhibitors
US7928111B2 (en) 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
US9603848B2 (en) 2007-06-08 2017-03-28 Senomyx, Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
US8557823B2 (en) 2007-06-18 2013-10-15 Advanced Cancer Therapeutics, Llc Family of PFKFB3 inhibitors with anti-neoplastic activities
EP2167058B1 (en) 2007-06-18 2015-08-12 University Of Louisville Research Foundation, Inc. Family of pfkfb3 inhibitors with anti-neoplastic activities
EP2173729A1 (en) 2007-06-21 2010-04-14 Amgen Inc. Process for making substituted 2-amino-thiazolones
NZ582525A (en) 2007-06-22 2012-05-25 Univ North Carolina State Methods of inhibiting ethylene responses in plants using dicyclopropene compounds
AU2008267443A1 (en) 2007-06-26 2008-12-31 Sanofi-Aventis A regioselective metal catalyzed synthesis of annelated benzimidazoles and azabenzimidazoles
EP2170274A1 (en) 2007-07-02 2010-04-07 Technion Research and Development Foundation, Ltd. Compositions, articles and methods comprising tspo ligands for preventing or reducing tobacco-associated damage
RU2345996C1 (ru) 2007-07-17 2009-02-10 Андрей Александрович Иващенко Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения
JP4834699B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-14 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
JP4846769B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
EP2190466A4 (en) 2007-08-10 2011-12-21 Burnham Inst Medical Research Tissue-specific alkaline phosphatase (TNAP) activators and their use
MX2010001784A (es) 2007-08-13 2010-03-15 Metabasis Therapeutics Inc Activadores novedosos de la glucocinasa.
WO2009029617A1 (en) 2007-08-27 2009-03-05 Kalypsys, Inc. Diarylamine-substituted quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
WO2009044707A1 (ja) 2007-10-03 2009-04-09 Riken ニトロトリアゾール誘導体、およびそれを用いる化合物の製造方法
KR20100089082A (ko) 2007-10-15 2010-08-11 아스트라제네카 아베 조합 059
GEP20125635B (en) 2007-11-13 2012-09-10 Icos Corp Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta
WO2009078981A2 (en) 2007-12-13 2009-06-25 Sri International Ppar-delta ligands and methods of their use
CA2709203A1 (en) 2007-12-13 2009-06-18 Siena Biotech S.P.A. Hedgehog pathway antagonists and therapeutic applications thereof
EP2231641B1 (en) * 2007-12-21 2016-06-01 UCB Biopharma SPRL Quinoxaline and quinoline derivatives as kinase inhibitors
US7960397B2 (en) 2007-12-28 2011-06-14 Institute Of Experimental Botany, Academy Of Sciences Of The Czech Republic 6,9-disubstituted purine derivatives and their use as cosmetics and cosmetic compositions
CA2711558C (en) * 2008-01-04 2016-12-13 Intellikine, Inc. Phosphatidyl inositol-3 kinase inhibiting compounds
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
AU2009204084A1 (en) 2008-01-09 2009-07-16 Trovis Pharmaceuticals Llc Intrathecal treatment of neuropathic pain with A2AR agonists
US20110098267A1 (en) 2008-02-07 2011-04-28 Synta Pharmaceuticals Corporation Topical formulations for the treatment of psoriasis
KR20100117105A (ko) 2008-02-07 2010-11-02 질레드 팔로 알토 인코포레이티드 Ａｂｃａ-1 상승 화합물 및 이의 용도
WO2009103022A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Itherx Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of substituted fused ring cycloindoles and methods of their use
TWI444384B (zh) 2008-02-20 2014-07-11 Gilead Sciences Inc 核苷酸類似物及其在治療惡性腫瘤上的用途
EP2285216A4 (en) 2008-02-21 2012-09-19 Sequoia Pharmaceuticals Inc HIV PROTEASE INHIBITOR AND COMBINED CYTOCHROME P450 INHIBITOR
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
JP5547099B2 (ja) 2008-03-14 2014-07-09 インテリカイン， エルエルシー キナーゼ阻害剤および使用方法
JP2011515401A (ja) 2008-03-20 2011-05-19 アムジエン・インコーポレーテツド オーロラキナーゼモジュレーターおよび使用方法
WO2009118765A2 (en) 2008-03-28 2009-10-01 Panacea Biotec Limited Novel monoamine re-uptake inhibitor
US8158624B2 (en) 2008-05-30 2012-04-17 Genetech, Inc. Purine PI3K inhibitor compounds and methods of use
US20090312406A1 (en) 2008-06-12 2009-12-17 Hsing-Pang Hsieh Coumarin compounds and their use for treating viral infection
JP2011524914A (ja) 2008-06-20 2011-09-08 アムジエン・インコーポレーテツド 置換２−アミノ−チアゾロンを作製するための方法
AU2009268611B2 (en) 2008-07-08 2015-04-09 Intellikine, Llc Kinase inhibitors and methods of use
WO2010006072A2 (en) 2008-07-08 2010-01-14 The Regents Of The University Of California Mtor modulators and uses thereof
US20110118286A1 (en) 2008-07-16 2011-05-19 Santhosh Francis Neelamkavil Bicyclic heterocycle derivatives and their use as gpcr modulators
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
AU2009282480B2 (en) 2008-08-11 2015-05-07 Children's Medical Center Corporation Halofuginone analogs for inhibition of tRNA synthetases and uses thereof
US20110190157A1 (en) 2008-08-15 2011-08-04 The Regents Of The University Of California Biomarkers for Diagnosis and Treatment of Chronic Lymphocytic Leukemia
US20100063047A1 (en) 2008-09-10 2010-03-11 Kalypsys, Inc. Aminopyrimidine inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
CA2738313A1 (en) 2008-09-23 2010-04-08 Georgetown University Viral and fungal inhibitors
JP5731978B2 (ja) 2008-09-26 2015-06-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環キナーゼ阻害剤
EP2177510A1 (en) 2008-10-17 2010-04-21 Universität des Saarlandes Allosteric protein kinase modulators
US8476282B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Intellikine Llc Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
WO2010053998A1 (en) 2008-11-05 2010-05-14 Xenon Pharmaceuticals, Inc. Spiro-condensed indole derivatives as sodium channel inhibitors
KR20160091440A (ko) 2008-11-13 2016-08-02 길리아드 칼리스토가 엘엘씨 혈액 종양에 대한 요법
US20110269779A1 (en) 2008-11-18 2011-11-03 Intellikine, Inc. Methods and compositions for treatment of ophthalmic conditions
EP2365810A2 (en) 2008-12-04 2011-09-21 The U.S.A. As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Phosphatidylinositol-3-kinase p110 delta-targeted drugs in the treatment of cns disorders
DK2379525T3 (en) 2008-12-19 2015-10-19 Boehringer Ingelheim Int Cyclic pyrimidin-4-carboxamides, as CCR2 receptor antagonists for the treatment of inflammation, asthma and COPD
US20110135655A1 (en) 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
WO2010083218A1 (en) 2009-01-13 2010-07-22 Van Andel Research Institute Methods of using substituted isoxazolo pyridinones as dissociated glucocorticoids
EP2396315B1 (en) 2009-02-13 2016-08-31 UCB Biopharma SPRL Quinoline derivatives as pi3k kinase inhibitors
TW201038569A (en) 2009-02-16 2010-11-01 Abbott Gmbh & Co Kg Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
WO2010127212A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Forest Laboratories Holdings Limited Inhibitors of acetyl-coa carboxylase
EP2427195B1 (en) 2009-05-07 2019-05-01 Intellikine, LLC Heterocyclic compounds and uses thereof
GB0908957D0 (en) 2009-05-22 2009-07-01 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
EP2432779A1 (en) 2009-05-22 2012-03-28 Exelixis, Inc. Benzoxazepines based p13k/mt0r inhibitors against proliferative diseases
CA2763008A1 (en) 2009-05-26 2010-12-02 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
SG175708A1 (en) 2009-05-27 2011-12-29 Genentech Inc Bicyclic pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use
EP2451811A1 (en) 2009-05-27 2012-05-16 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic indole-pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use
CN101602768B (zh) 2009-07-17 2012-05-30 河南省农科院农副产品加工研究所 一种芝麻素和芝麻林素的提纯方法
US8969636B2 (en) 2009-07-29 2015-03-03 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Homogeneous metallocene ziegler-natta catalysts for the oligomerization of olefins in aliphatic-hydrocarbon solvents
US9212177B2 (en) 2009-08-05 2015-12-15 Versitech Limited Antiviral compounds and methods of making and using thereof
CN102741253A (zh) 2009-09-29 2012-10-17 艾科睿控股公司 PI3K(δ)选择性抑制剂
US8106146B2 (en) 2009-10-06 2012-01-31 Medtronic, Inc. Therapeutic polymers and methods of generation
ES2520345T3 (es) 2009-11-12 2014-11-11 Ucb Pharma, S.A. Derivados de quinolina y quinoxalina en calidad de inhibidores de quinasa
WO2011058109A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Ucb Pharma S.A. Fused bicyclic pyrrole and imidazole derivatives as kinase inhibitors
EP2499144B1 (en) 2009-11-12 2013-10-23 UCB Pharma, S.A. Quinoline and quinoxaline derivatives as kinase inhibitors
US9181414B2 (en) 2009-11-13 2015-11-10 Plastipak Packaging, Inc. Oxygen scavengers, compositions comprising the scavengers, and articles made from the compositions
JP2013512878A (ja) 2009-12-03 2013-04-18 グラクソ グループ リミテッド 新規化合物
AU2010327936B2 (en) 2009-12-11 2015-08-20 Nono Inc. Agents and methods for treating ischemic and other diseases
MX2012006953A (es) 2009-12-18 2012-10-09 Amgen Inc Compuestos heterociclicos y sus usos.
EP3309152B1 (en) 2009-12-22 2020-09-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoindolinone inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase
WO2011094890A1 (en) 2010-02-02 2011-08-11 Argusina Inc. Phenylalanine derivatives and their use as non-peptide glp-1 receptor modulators
US9260382B2 (en) 2010-02-16 2016-02-16 Uwm Research Foundation Methods of reducing virulence in bacteria
WO2011111880A1 (ko) 2010-03-08 2011-09-15 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 gsk3 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
CN102206172B (zh) 2010-03-30 2015-02-25 中国医学科学院医药生物技术研究所 一组取代双芳基化合物及其制备方法和抗病毒应用
JP2013525368A (ja) 2010-04-23 2013-06-20 キネタ・インコーポレイテツド 抗ウイルス性化合物
KR20130069640A (ko) 2010-04-23 2013-06-26 키네타, 인크. 항-바이러스 화합물
CA2797708C (en) 2010-05-04 2016-08-16 Alkermes Pharma Ireland Limited Process for synthesizing oxidized lactam compounds
AU2011255218B2 (en) 2010-05-21 2015-03-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
CA2800618C (en) 2010-05-26 2018-08-28 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl compounds and methods of use thereof
US20120149715A1 (en) 2010-05-28 2012-06-14 Yi Tsun Richard Kao Compounds and methods for the treatment of viral infections
NZ772688A (en) 2010-06-03 2022-09-30 Pharmacyclics Llc The use of inhibitors of bruton’s tyrosine kinase (btk)
JP2013528228A (ja) 2010-06-11 2013-07-08 ギリアード カリストガ エルエルシー キナゾリノン化合物による選択した患者における血液系障害を処置する方法
CA2803890A1 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
AU2011276193B2 (en) 2010-07-05 2015-01-22 Merck Patent Gmbh Bipyridyl derivatives useful for the treatment of kinase - induced diseases
WO2012019093A1 (en) 2010-08-05 2012-02-09 Human Biomolecular Research Institute Synthetic compounds and methods to decrease nicotine self-administration
AR082799A1 (es) 2010-09-08 2013-01-09 Ucb Pharma Sa Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de quinasa
WO2012037204A1 (en) 2010-09-14 2012-03-22 Exelixis, Inc. Inhibitors of pi3k-delta and methods of their use and manufacture
WO2012054332A1 (en) 2010-10-18 2012-04-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
US9394290B2 (en) 2010-10-21 2016-07-19 Universitaet Des Saarlandes Campus Saarbruecken Selective CYP11B1 inhibitors for the treatment of cortisol dependent diseases
WO2012061696A1 (en) 2010-11-04 2012-05-10 Amgen Inc. 5 -cyano-4, 6 -diaminopyrimidine or 6 -aminopurine derivatives as pi3k- delta inhibitors
JP2013545749A (ja) 2010-11-10 2013-12-26 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環化合物及びその使用
EP2640366A2 (en) 2010-11-15 2013-09-25 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
WO2012068106A2 (en) 2010-11-15 2012-05-24 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
AU2011332867A1 (en) 2010-11-24 2013-06-20 Exelixis, Inc. BENZOXAZEPINES AS INHIBITORS OF PI3K/mTOR AND METHODS OF THEIR USE AND MANUFACTURE
US20140378436A9 (en) 2010-11-24 2014-12-25 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as Inhibitors of PI3K/mTOR and Methods of Their use and Manufacture
US20140031547A1 (en) 2010-12-14 2014-01-30 Electrophoretics Limited CASEIN KINASE 1delta (CK 1delta) INHIBITORS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF NEURODE-GENERATIVE DISEASES SUCH AS TAUOPATHIES
US8765978B2 (en) 2010-12-16 2014-07-01 Transitions Optical, Inc. Method of making indeno-fused naphthol materials
EP2655334B1 (en) 2010-12-22 2018-10-03 Eutropics Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods useful for treating diseases
AU2012205669B2 (en) 2011-01-10 2015-08-20 Infinity Pharmaceuticals Inc. Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
EP2678342B1 (en) 2011-02-25 2015-01-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited N-substituted oxazinopteridines and oxazinopteridinones
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
KR20140022836A (ko) 2011-03-11 2014-02-25 길리아드 칼리스토가 엘엘씨 혈액 악성종양에 대한 조합 요법
WO2012125797A1 (en) 2011-03-15 2012-09-20 Abbott Laboratories Nuclear hormone receptor modulators
WO2012129562A2 (en) 2011-03-24 2012-09-27 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
CN102731492B (zh) 2011-03-30 2016-06-29 江苏恒瑞医药股份有限公司 环己烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
ES2620644T3 (es) 2011-04-01 2017-06-29 Genentech, Inc. Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y agentes quimioterapéuticos, y métodos de uso
JO3733B1 (ar) 2011-04-05 2021-01-31 Bayer Ip Gmbh استخدام 3,2-دايهيدروايميدازو[1, 2 -c]كوينازولينات مستبدلة
KR101644051B1 (ko) 2011-05-20 2016-08-01 삼성전자 주식회사 광전자 소자 및 적층 구조
PE20141381A1 (es) 2011-07-01 2014-10-21 Novartis Ag Terapia de combinacion que comprende un inhibidor de cdk4/6 y un inhibidor de pi3k para el uso en el tratamiento de cancer
US9056877B2 (en) 2011-07-19 2015-06-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6027610B2 (ja) 2011-07-19 2016-11-16 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環式化合物及びその使用
HUE036696T2 (hu) 2011-07-26 2018-07-30 Kbp Biosciences Usa Inc 9-aminometil-szubsztituált tetraciklin-vegyületek
WO2013013504A1 (zh) 2011-07-26 2013-01-31 山东亨利医药科技有限责任公司 替加环素衍生物
CA2844670A1 (en) 2011-08-12 2013-02-21 Salk Institute For Biological Studies Neuroprotective polyphenol analogs
EP2751093A1 (en) 2011-08-29 2014-07-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CA2846454A1 (en) 2011-08-31 2013-05-10 Novartis Ag Synergistic combinations of pi3k- and mek-inhibitors
WO2013044169A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Nestec S.A. Methods for determining combination therapy with il-2 for the treatment of cancer
CN110801454A (zh) 2011-10-19 2020-02-18 药品循环有限责任公司 布鲁顿酪氨酸激酶(btk)抑制剂的用途
WO2013074583A1 (en) 2011-11-14 2013-05-23 The Broad Institute, Inc. Treatment and prognosis of lymphangioleiomyomatosis
WO2013086131A1 (en) 2011-12-06 2013-06-13 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Inhibitors targeting drug-resistant influenza a
US8772541B2 (en) 2011-12-15 2014-07-08 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education Cannabinoid receptor 2 (CB2) inverse agonists and therapeutic potential for multiple myeloma and osteoporosis bone diseases
WO2013090725A1 (en) 2011-12-15 2013-06-20 Philadelphia Health & Education Corporation NOVEL PI3K p110 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
AR092790A1 (es) 2012-02-01 2015-05-06 Euro Celtique Sa Derivados bencimidazolicos del acido hidroxamico
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2013188763A1 (en) 2012-06-15 2013-12-19 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Compositions for treating cancer and methods for making the same
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
AU2013293087B2 (en) 2012-07-24 2017-08-31 Pharmacyclics Llc Mutations associated with resistance to inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK)
CA2880764C (en) 2012-08-03 2022-08-30 Foundation Medicine, Inc. Human papilloma virus as predictor of cancer prognosis
WO2014046617A1 (en) 2012-09-19 2014-03-27 Agency For Science, Technology And Research Compositions and methods for treating cancer
KR102229478B1 (ko) 2012-11-01 2021-03-18 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 Pi3 키나아제 동형단백질 조절인자를 사용하는 암의 치료
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
US20150283142A1 (en) 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
US20140120083A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
EP3756686A1 (en) 2012-11-02 2020-12-30 TG Therapeutics Inc. Combination of anti-cd20 antibody and pi3 kinase selective inhibitor
WO2014072937A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Rhizen Pharmaceuticals Sa Pharmaceutical compositions containing a pde4 inhibitor and a pi3 delta or dual pi3 delta-gamma kinase inhibitor
JP6322200B2 (ja) 2012-11-16 2018-05-09 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． ヒトホスファチジルイノシトール３−キナーゼデルタのプリン阻害剤
NZ710444A (en) 2013-02-11 2020-08-28 Univ California Compositions and methods for treating neurodegenerative diseases and cardiomyopathy
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US20160024051A1 (en) 2013-03-15 2016-01-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US20160067212A1 (en) 2013-03-15 2016-03-10 Universite De Geneve Use of insulin signaling antagonists, optionally in combination of transfection of non-beta cells, for inducing insulin production
AU2014251028A1 (en) 2013-04-08 2015-11-05 Janssen Pharmaceutica Nv Ibrutinib combination therapy
JP6227889B2 (ja) 2013-04-23 2017-11-08 関東化學株式会社 新規な有機金属錯体およびアミン化合物の製造方法
ES2834638T3 (es) 2013-05-30 2021-06-18 Infinity Pharmaceuticals Inc Tratamiento de cánceres usando moduladores de isoforma de PI3 cinasa
JP6604942B2 (ja) 2013-06-13 2019-11-13 バイオマトリカ，インク． 細胞安定化
TR201806822T4 (tr) 2013-06-14 2018-06-21 Gilead Calistoga Llc Fosfatidilinositol 3-kinaz inhibitörleri.
HUE053322T2 (hu) 2013-06-20 2021-06-28 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Eljárás PI3K/AKT/mTOR inhibitor terápiás hatékonyságának elõrejelzésére PHLDA1 vagy PIK3C2B expressziója alapján
UY35675A (es) 2013-07-24 2015-02-27 Novartis Ag Derivados sustituidos de quinazolin-4-ona
US20150065431A1 (en) 2013-08-27 2015-03-05 Northwestern University Reducing cutaneous scar formation and treating skin conditions
AU2014319921A1 (en) 2013-09-11 2016-03-17 Compugen Ltd. Anti-VSTM5 antibodies and the use thereof in therapy and diagnosis
WO2015051252A1 (en) 2013-10-03 2015-04-09 Duke University Compositions and methods for treating cancer with jak2 activity
PE20160685A1 (es) 2013-10-04 2016-07-23 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015054099A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Combinations of histone deacetylase inhibitors and either her2 inhibitors or pi3k inhibitors
US20150105383A1 (en) 2013-10-10 2015-04-16 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. HDAC Inhibitors, Alone Or In Combination With PI3K Inhibitors, For Treating Non-Hodgkin's Lymphoma
WO2015061204A1 (en) 2013-10-21 2015-04-30 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
AU2014354769A1 (en) 2013-11-26 2016-05-26 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
EA201691169A1 (ru) 2013-12-05 2016-09-30 Асерта Фарма Б.В. Терапевтическая комбинация ингибитора pi3k и ингибитора btk
WO2015095831A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of mtor and erk inhibitors
JP6678584B2 (ja) 2013-12-20 2020-04-22 バイオメッド バレー ディスカバリーズ，インコーポレイティド Ｃｄｋ阻害剤およびｅｒｋ阻害剤の組み合わせを使用するがん処置
WO2015095834A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using erk1/2 and bcl-2 family inhibitors
AU2014368906B2 (en) 2013-12-20 2020-04-30 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatment using combinations of ERK and RAF inhibitors
WO2015095842A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Methods and compositions for treating non-erk mapk pathway inhibitor-resistant cancers
EP4062917B1 (en) 2013-12-20 2025-12-03 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of pi3k/akt pathway and erk inhibitors
WO2015095825A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of type 2 mek and erk inhibitors
US20160310477A1 (en) 2013-12-20 2016-10-27 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of mek type 1 and erk inhibitors
WO2015095807A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of egfr and erk inhibitors
WO2015109286A1 (en) 2014-01-20 2015-07-23 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating cancers
SG10201808053XA (en) 2014-03-19 2018-10-30 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
TW202214691A (zh) 2014-03-21 2022-04-16 美商艾伯維有限公司 抗-egfr抗體及抗體藥物結合物
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US10632121B2 (en) 2014-05-16 2020-04-28 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Platelet-derived growth factor receptor mutations and compositions and methods relating thereto
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
EP3148999A1 (en) 2014-05-27 2017-04-05 Almirall S.A. Addition salts of (s)-2-(1-(6-amino-5-cyanopyrimidin-4-ylamino)ethyl)-4-oxo-3-phenyl-3,4-dihydropyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-5-carbonitrile
CN106793780B (zh) 2014-06-06 2020-05-26 蓝鸟生物公司 改善的t细胞组合物
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
KR20170066546A (ko) 2014-10-03 2017-06-14 노파르티스 아게 조합 요법
US10160761B2 (en) 2015-09-14 2018-12-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinones, and process of making, composition comprising, and methods of using the same
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
RU2582676C2 (ru) 2016-04-27
MY168762A (en) 2018-12-04
US20090312319A1 (en) 2009-12-17
JP2016210781A (ja) 2016-12-15
RU2582676C3 (ru) 2022-01-17
JP2012533541A (ja) 2012-12-27
EP2918589A1 (en) 2015-09-16
AU2010274075B2 (en) 2015-01-22
LUC00237I2 (ru) 2025-02-03
CN106188059B (zh) 2019-02-01
ZA201200254B (en) 2013-03-27
IL217181A (en) 2016-02-29
DK2456444T3 (en) 2015-05-11
US9216982B2 (en) 2015-12-22
MX2012000626A (es) 2012-03-26
IN2012DN00943A (ru) 2015-04-10
UA121192C2 (uk) 2020-04-27
SI2456444T1 (sl) 2015-07-31
US8569323B2 (en) 2013-10-29
US9522146B2 (en) 2016-12-20
US20180098983A1 (en) 2018-04-12
MY175979A (en) 2020-07-19
CA2768307A1 (en) 2011-01-20
NZ706506A (en) 2016-11-25
CN102711767A (zh) 2012-10-03
EP2456444A1 (en) 2012-05-30
JP5944313B2 (ja) 2016-07-05
PT2456444E (pt) 2015-06-09
LTPA2021526I1 (ru) 2021-12-10
AU2010274075A1 (en) 2012-02-09
SG177641A1 (en) 2012-02-28
SG10201503886WA (en) 2015-06-29
US20130345216A1 (en) 2013-12-26
IL243932A (en) 2016-11-30
WO2011008302A1 (en) 2011-01-20
HK1213257A1 (en) 2016-06-30
US20140341894A1 (en) 2014-11-20
EP2456444B1 (en) 2015-03-18
US8785456B2 (en) 2014-07-22
US20170281614A1 (en) 2017-10-05
CY1116424T1 (el) 2017-02-08
MX379814B (es) 2025-03-11
CY2021034I2 (el) 2022-03-24
JP6158395B2 (ja) 2017-07-05
NO2021047I1 (no) 2021-11-10
PH12020550450A1 (en) 2021-06-07
CN102711767B (zh) 2016-08-03
US11433065B2 (en) 2022-09-06
MX351028B (es) 2017-09-28
RU2746319C2 (ru) 2021-04-12
NZ619727A (en) 2015-05-29
US9206182B2 (en) 2015-12-08
IL243932A0 (en) 2016-04-21
NZ597595A (en) 2014-08-29
PL2456444T3 (pl) 2015-08-31
BR112012000968B8 (pt) 2021-05-25
PH12015502432A1 (en) 2017-01-16
RU2016110024A3 (ru) 2019-09-10
CN106188059A (zh) 2016-12-07
CA2768307C (en) 2018-02-13
KR20120097479A (ko) 2012-09-04
ES2538853T3 (es) 2015-06-24
EP2918589B1 (en) 2016-11-02
EP3441392A1 (en) 2019-02-13
EP3150609A1 (en) 2017-04-05
FIC20210039I1 (fi) 2021-11-03
RU2016110024A (ru) 2018-11-23
US9655892B2 (en) 2017-05-23
HUS2100048I1 (hu) 2021-12-28
BR112012000968A8 (pt) 2017-12-26
SMT201500141B (it) 2015-09-07
LTC2456444I2 (ru) 2024-11-25
BR112012000968A2 (pt) 2017-12-05
EP3441392B1 (en) 2021-12-15
IL217181A0 (en) 2012-02-29
UA109878C2 (uk) 2015-10-26
NL301140I1 (ru) 2021-11-03
NL301140I2 (nl) 2021-11-15
US20160158239A1 (en) 2016-06-09
US20200222384A1 (en) 2020-07-16
EP2456444A4 (en) 2012-12-05
HRP20150586T1 (hr) 2015-07-03
CN109912599B (zh) 2021-11-02
US20250170122A1 (en) 2025-05-29
US20190290636A1 (en) 2019-09-26
US8193182B2 (en) 2012-06-05
US20120149701A1 (en) 2012-06-14
CY2021034I1 (el) 2022-03-24
KR101680406B1 (ko) 2016-11-29
CN109912599A (zh) 2019-06-21
US20220265637A1 (en) 2022-08-25
EP3150609B1 (en) 2018-09-12
BR112012000968B1 (pt) 2021-05-04
US20160031886A1 (en) 2016-02-04
US20120245169A1 (en) 2012-09-27
HK1170491A1 (en) 2013-03-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN115843272B (zh) Nek7激酶的抑制剂
JP7355758B2 (ja) ケモカイン受容体調節剤及びその使用
ES2900806T3 (es) Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos
CN106065017B (zh) 抑制btk和/或jak3激酶活性的化合物
EP3350183B1 (en) Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
JP6029668B2 (ja) 複素環式化合物及びその使用
AU2012294202B2 (en) Kinase inhibitor polymorphs
JP2012533541A5 (ru)
AU2022200946A1 (en) Modulators of the integrated stress pathway
ES2538853T3 (es) Derivado de adenina como inhibidor de la PI3K
JP2022068329A (ja) Ｒｎａウイルス治療に対する２’－置換－ｎ６－置換プリンヌクレオチド
JP2015531771A (ja) テノホビルプロドラッグおよびその医薬用途
CN106459130A (zh) 吉西他滨类似物
MX2014000648A (es) Compuestos heterociclicos y sus usos.
TW201700475A (zh) 製備異喹啉酮之方法及異喹啉酮之固體形式
WO2017214269A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
JP2021522197A (ja) 癌の治療のための４’−チオ−ヌクレオチドおよび−ヌクレオシドプロドラッグ
US9216985B2 (en) 3-aryl-2-((arylamino)methyl)quinazolin-4-(3H)-ones
CN110845560A (zh) 苯丙氨酸酰胺化的核苷酸衍生物及其制备方法与应用
KR20220034780A (ko) 2,4,7-치환된-7-데아자-2'-데옥시-2'-플루오로아라비노실 뉴클레오사이드 및 뉴클레오타이드 전구약물 및 이의 용도
CN119403802A (zh) 二并环类mat2a抑制剂及其用途
CN110563733A (zh) 作为选择性btk抑制剂的咪唑并吡嗪类化合物
JP2024540012A (ja) がん療法のための新規クロファラビン類似体の開発
CN104292177B (zh) 含腈基和卤苯取代的四氮唑乙酸类化合物、其制备方法及用途
CA3159698A1 (en) Modulators of programmed death-ligand-1 and/or programmed death-ligand-2

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Effective date: 20220117