RU2012105071A - Некоторые химические соединения, композиции и способы - Google Patents

Некоторые химические соединения, композиции и способы Download PDF

Info

Publication number
RU2012105071A
RU2012105071A RU2012105071/04A RU2012105071A RU2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071/04 A RU2012105071/04 A RU 2012105071/04A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
compound
lymphoma
leukemia
syndrome
Prior art date
Application number
RU2012105071/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2582676C3 (ru
RU2582676C2 (ru
Inventor
Пингда РЕН
Йи Лиу
Трой Эдвард УИЛСОН
Лианшенг ЛИ
Катрина ЧАН
Кристиан Роммель
Original Assignee
Интелликайн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интелликайн, Инк. filed Critical Интелликайн, Инк.
Priority to RU2012105071A priority Critical patent/RU2582676C3/ru
Publication of RU2012105071A publication Critical patent/RU2012105071A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2582676C2 publication Critical patent/RU2582676C2/ru
Publication of RU2582676C3 publication Critical patent/RU2582676C3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/36—Sulfur atom
    • C07D473/38—Sulfur atom attached in position 6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/131—Amines acyclic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/39558—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against tumor tissues, cells, antigens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N2005/1085—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy characterised by the type of particles applied to the patient
    • A61N2005/109—Neutrons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N5/1001—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy using radiation sources introduced into or applied onto the body; brachytherapy
    • A61N5/1007—Arrangements or means for the introduction of sources into the body
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I-1:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, иq представляет собой целое число 0 или 1;Х отсутствует или представляет собой -(CH(R))-, и z представляет собой целое число 1;Y представляет собой -N(R)-;Wпредставляет собой:;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; игде если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо; то Rне представляет собой метил.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Н, -СН, -СНСН, -CF, -Cl или -F.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Cl или -F.4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R))-, где Rпредставляет собой метил и z=1; иWпредставляет собой5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.6. Соединение формулы V-A2:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;q представляет собой целое число 0 или 1;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено:Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой -СНили -СНСН,где, если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо, то Rне представляет собой метил.7. Соединение по п.6, где Rпредставляет собой метил или хлоро.8. Соединение по п.7, где Rпредставляет собой хлоро.9. Соединение по п.6, где В представляе�

Claims (146)

1. Соединение формулы I-1:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000002
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0 или 1;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой:
Figure 00000003
;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено;
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
где если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо; то R3 не представляет собой метил.
2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Н, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Cl или -F.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R9))z-, где R9 представляет собой метил и z=1; и
Wd представляет собой
Figure 00000004
5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.
6. Соединение формулы V-A2:
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000006
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;
q представляет собой целое число 0 или 1;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено:
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой -СН3 или -СН2СН3,
где, если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо, то R3 не представляет собой метил.
7. Соединение по п.6, где R3 представляет собой метил или хлоро.
8. Соединение по п.7, где R3 представляет собой хлоро.
9. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
10. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил.
11. Соединение по п.6, где В представляет собой фенил, незамещенный или замещенный фторо.
12. Соединение по п.11, где В представляет собой фенил, замещенный одним фторо в положении орто или мета фенильного кольца.
13. Соединение по п.6, где Wc представляет собой арил или гетероциклил.
14. Соединение по п.13, где Wc представляет собой фенил.
15. Соединение по п.6, где Wc представляет собой циклопропил.
16. Соединение по п.6, где Wc замещен по меньшей мере одним из -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
17. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000007
18. Соединение по п.17, где R2 представляет собой -Н.
19. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000008
20. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000009
21. Соединение по п.20, где R1 представляет собой Н.
22. Соединение по п.20, где R2 представляет собой галогено.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
24. Соединение, выбранное из:
Figure 00000010
Figure 00000011
25. Соединение по п.24, выбранное из:
Figure 00000012
26. Соединение по п.25, выбранное из:
Figure 00000013
27. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000014
28. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000015
29. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000016
30. Соединение по п.24, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше чем приблизительно 55%, больше чем приблизительно 80%, больше чем приблизительно 90% и больше чем приблизительно 95%.
31. Соединение по п.26, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше, чем приблизительно 55%, больше, чем приблизительно 80%, больше, чем приблизительно 90% и больше, чем приблизительно 95%.
32. Соединение по п.26, выбранное из:
Figure 00000017
33. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000018
34. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000019
35. Соединение по п.29, где соединение представляет собой
Figure 00000020
36. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.24-35 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
37. Соединение, выбранное из:
Figure 00000021
Figure 00000022
38. Соединение по п.37, где соединение выбрано из:
Figure 00000023
Figure 00000024
39. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.37 или 38 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
40. Соединение формулы I-1:
Figure 00000025
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000026
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4;
X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y отсутствует или представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой
Figure 00000027
или
Figure 00000028
;
Ra' представляет собой водород, галогено, фосфат, мочевину, карбонат, незамещенную или замещенную группу амино, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный гетероалкил или незамещенный или замещенный гетероциклоалкил;
R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, амидо, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано или нитро;
R2 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амино, галогено, циано, гидрокси или нитро;
R3 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкокси, амидо, амино, алкоксикарбонил сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси или нитро;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
R12 представляет собой Н, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную группу циано, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный алкенил, галогено, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероарил, незамещенный или замещенный гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенную или замещенную группу амино, карбоновую кислоту, незамещенный или замещенный алкоксикарбонил, незамещенную или замещенную группу амидо, незамещенный или замещенный ацил или незамещенный или замещенный сульфонамид.
41. Соединение по п.40, где соединение формулы I-1 выбрано из:
Figure 00000029
42. Соединение по п.40, где Wd выбран из:
Figure 00000030
43. Соединение по п.40, где -X-Y-Wd выбран из:
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
44. Соединение по п.40, где R12 выбран из водорода, циано, галогено, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкинила и незамещенного или замещенного алкенила.
45. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероарила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила и незамещенного или замещенного циклоалкила.
46. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного амидо, карбоновой кислоты, незамещенного или замещенного ацилокси, незамещенного или замещенного алкоксикарбонила, незамещенного или замещенного ацила или незамещенного и замещенного сульфонамида.
47. Соединение по п.40, выбранное из:
Figure 00000034
Figure 00000035
48. Соединение по п.47, выбранное из:
Figure 00000036
49. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.40-48 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
50. Соединение формулы I-1:
Figure 00000037
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой алкил или группировку формулы II:
Figure 00000038
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1 или 2;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1, 2, 3 или 4;
Y отсутствует, представляет собой -N(R9)- или -N(R9)CH(R9)-;
где присутствует по меньшей мере один из Х или Y;
Wd представляет собой
Figure 00000039
или
Figure 00000040
;
Ra' представляет собой водород, галогено или амино;
R1 представляет собой водород, -F, -Cl, -CN, -СН3, изопропил, -CF3, -ОСН3, нитро или фосфат;
R2 представляет собой галогено, гидрокси, циано, нитро или фосфат;
R3 представляет собой арил, гетероарил, Н, -СН3, -CF3, -Cl или -F;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, метил или этил; и
R12 представляет собой водород, алкил, алкинил, алкенил, галогено, арил, гетероарил, гетероциклоалкил, циклоалкил, циано, амино, карбоновую кислоту, алкоксикарбонил или амидо.
51. Соединение по п.50, выбранное из:
Figure 00000041
Figure 00000042
52. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.50 или 51 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
53. Соединение, выбранное из:
Figure 00000043
54. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.53 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
55. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
56. Соединение по п.55, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
57. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
58. Соединение по п.57, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
59, Соединение по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартритз, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоциститэ, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
60. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
61. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
62. Соединение по п.61, где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
63. Соединение по п.61 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Капоши) или вирус-индуцированного рака.
64. Соединение по п.55, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
65. Соединение по п.57, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
66. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
67. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
68. Соединение по п.64 или 65, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфака, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, экоцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралсжсифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
69. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
70. Фармацевтическая композиция по п.69, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
71. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
72. Фармацевтическая композиция по п.71, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
73. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусмта, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/аиэфилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатнта, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
74. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
75. Фармацевтическая композиция по п.74 где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
76. Фармацевтическая композиция по п.74 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Калоши) или вирус-индуцированного рака.
77. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
78. Фармацевтическая композиция по п.69, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
79. Фармацевтическая композиция по п.71, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
80. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
81. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, кзрбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, рзнимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицияа, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицинз, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерииа, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецмтабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбинз, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина,
82. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
83. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
84. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
85. Применение по любому из пп.83 или 84, где воспалительное или иммунное заболевание выбрано из одного или более чем одного из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилнта, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденогтатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
86. Применение по любому из пп.83 или 84, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
87. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.55-68.
88. Применение фармацевтической композиции, по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.69-82.
89. Применение по любому из пп.83, 84, 87 или 88, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
90. Применение по п.89, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена: напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность lgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Кумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
91. Применение по п.89, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
92. Применение по п.89, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексзтз, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
93. Соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
94. Соединение по п.93, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
95. Соединение по п.93, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
96. Соединение по п.95, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого пимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
97. Соединение по п.95, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
98. Соединение по п.93, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
99. Соединение по п.98, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
100. Соединение по п.93, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
101. Соединение по п.93, где респираторное заболевание представляет собой астму.
102. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
103. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупиоклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миепомы (ММ).
104. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
105. Фармацевтическая композиция по п.104, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
106. Фармацевтическая композиция по п.104, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
107. Фармацевтическая композиция по п.102, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
108. Фармацевтическая композиция по п.107, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома; ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
109. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
110. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание представляет собой астму.
111. Соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
112. Соединение по п.111, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
113. Соединение по п.112, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
114. Соединение по п.112, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
115. Соединение по п.111, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
116. Соединение по п.115, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшении интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
117. Соединение по п.111, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
118. Соединение по п.111, где респираторное заболевание представляет собой астму.
119. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
120. Фармацевтическая композиция по п.119, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
121. Фармацевтическая композиция по п.120, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
122. Фармацевтическая композиция по п.120, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
123. Фармацевтическая композиция по п.119, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
124. Фармацевтическая композиция по п.123, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
125. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
126. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание представляет собой астму.
127. Соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
128. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцмтарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
129. Соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
130. Соединение по п.129, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
131. Соединение по п.129, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
132. Соединение по п.131, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
133. Соединение по п.131, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
134. Соединение по п.129, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
135. Соединение по п.134, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
136. Соединение по п.129, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
137. Соединение по п.129, где респираторное заболевание представляет собой астму.
138. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
139. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
140. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
141. Фармацевтическая композиция по п.140, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического ммелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ) хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
142. Фармацевтическая композиция по п.140, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-кпеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
143. Фармацевтическая композиция по п.138, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
144. Фармацевтическая композиция по п.143, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
145. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
146. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание представляет собой астму.
RU2012105071A 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы RU2582676C3 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/503,776 US8193182B2 (en) 2008-01-04 2009-07-15 Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
US12/503,776 2009-07-15
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A Division RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2012105071A true RU2012105071A (ru) 2013-08-20
RU2582676C2 RU2582676C2 (ru) 2016-04-27
RU2582676C3 RU2582676C3 (ru) 2022-01-17

Family

ID=43450336

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Country Status (33)

Country Link
US (13) US8193182B2 (ru)
EP (4) EP3150609B1 (ru)
JP (2) JP5944313B2 (ru)
KR (1) KR101680406B1 (ru)
CN (3) CN109912599B (ru)
AU (1) AU2010274075B2 (ru)
BR (1) BR112012000968B8 (ru)
CA (1) CA2768307C (ru)
CY (2) CY1116424T1 (ru)
DK (1) DK2456444T3 (ru)
ES (1) ES2538853T3 (ru)
FI (1) FIC20210039I1 (ru)
HR (1) HRP20150586T1 (ru)
HU (1) HUS2100048I1 (ru)
IL (2) IL217181A (ru)
IN (1) IN2012DN00943A (ru)
LT (1) LTC2456444I2 (ru)
LU (1) LUC00237I2 (ru)
MX (3) MX379814B (ru)
MY (2) MY175979A (ru)
NL (1) NL301140I2 (ru)
NO (1) NO2021047I1 (ru)
NZ (3) NZ597595A (ru)
PH (2) PH12015502432A1 (ru)
PL (1) PL2456444T3 (ru)
PT (1) PT2456444E (ru)
RU (2) RU2582676C3 (ru)
SG (2) SG177641A1 (ru)
SI (1) SI2456444T1 (ru)
SM (1) SMT201500141B (ru)
UA (2) UA121192C2 (ru)
WO (1) WO2011008302A1 (ru)
ZA (1) ZA201200254B (ru)

Families Citing this family (178)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE512674T1 (de) * 2003-01-06 2011-07-15 Angiochem Inc Angiopep-1, verwandte verbindungen, und deren verwnedungen
US9512125B2 (en) 2004-11-19 2016-12-06 The Regents Of The University Of California Substituted pyrazolo[3.4-D] pyrimidines as anti-inflammatory agents
US9403828B2 (en) 2005-02-01 2016-08-02 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule Hsp90 inhibitors
US7834181B2 (en) 2005-02-01 2010-11-16 Slaon-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule Hsp90 inhibitors
GB0509573D0 (en) * 2005-05-11 2005-06-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic compounds
PL2233156T3 (pl) 2005-07-15 2013-09-30 Angiochem Inc Zastosowanie polipeptydów aprotyninowych jako nośników w koniugatach farmaceutycznych
KR20150038395A (ko) 2006-04-04 2015-04-08 더 리젠트스 오브 더 유니이버시티 오브 캘리포니아 키나제 길항물질
US9365634B2 (en) * 2007-05-29 2016-06-14 Angiochem Inc. Aprotinin-like polypeptides for delivering agents conjugated thereto to tissues
US20110160232A1 (en) 2007-10-04 2011-06-30 Pingda Ren Certain chemical entities and therapeutic uses thereof
BRPI0906473A8 (pt) 2008-01-04 2016-02-10 Intellikine Inc Certas entidades químicas, composições e métodos
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
CN102026667B (zh) 2008-04-18 2014-06-25 安吉奥开米公司 紫杉醇、紫杉醇类似物或紫杉醇结合物的药物组合物及相关制备方法和用途
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
MX2011000216A (es) 2008-07-08 2011-03-29 Intellikine Inc Inhibidores de cinasa y metodos para su uso.
WO2010036380A1 (en) 2008-09-26 2010-04-01 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
US8828925B2 (en) 2008-10-15 2014-09-09 Angiochem Inc. Etoposide and doxorubicin conjugates for drug delivery
WO2010043047A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Angiochem Inc. Conjugates of glp-1 agonists and uses thereof
AU2009305669A1 (en) 2008-10-16 2010-04-22 The Regents Of The University Of California Fused ring heteroaryl kinase inhibitors
CN102264736B (zh) 2008-10-22 2013-08-14 阵列生物制药公司 作为TRK激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
WO2010063122A1 (en) 2008-12-05 2010-06-10 Angiochem Inc. Conjugates of neurotensin or neurotensin analogs and uses thereof
EP2373789A4 (en) 2008-12-17 2012-08-29 Angiochem Inc MEMBRANTYP-1 MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS AND THEIR USE
US20110135655A1 (en) * 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
CA2751892A1 (en) 2009-01-15 2010-07-22 Rutgers, The State University Of New Jersey Benzo [c] phenanthridines as antimicrobial agents
RU2011146654A (ru) 2009-04-20 2013-05-27 Ангиокем Инк. Способы лечения рака яичников с применением конъюгированного средства
CA2760526A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
JP5789252B2 (ja) 2009-05-07 2015-10-07 インテリカイン， エルエルシー 複素環式化合物およびその使用
EP2448938B9 (en) 2009-06-29 2015-06-10 Incyte Corporation Pyrimidinones as pi3k inhibitors
WO2011000095A1 (en) 2009-07-02 2011-01-06 Angiochem Inc. Multimeric peptide conjugates and uses thereof
JP2011232320A (ja) * 2009-10-01 2011-11-17 Sony Corp 生体内物質検出用プローブ、および該生体内物質検出用プローブを用いた生体内物質検出装置
US8980899B2 (en) 2009-10-16 2015-03-17 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting Ire1
WO2011075643A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors
US20130005733A1 (en) 2010-03-09 2013-01-03 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
EP2558463A1 (en) 2010-04-14 2013-02-20 Incyte Corporation Fused derivatives as i3 inhibitors
JP5951600B2 (ja) * 2010-05-21 2016-07-13 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド キナーゼ調節のための、化合物、組成物および方法
US8933096B2 (en) 2010-06-09 2015-01-13 Rugers, The State University of New Jersey Antimicrobial agents
WO2011159926A1 (en) * 2010-06-16 2011-12-22 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
US9062055B2 (en) 2010-06-21 2015-06-23 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as PI3K inhibitors
WO2011163610A2 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2012064973A2 (en) 2010-11-10 2012-05-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP5961187B2 (ja) 2010-12-20 2016-08-02 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｐｉ３ｋ阻害剤としてのｎ−（１−（置換フェニル）エチル）−９ｈ−プリン−６−アミン
AU2015258280B2 (en) * 2011-01-10 2017-07-20 Infinity Pharmaceuticals Inc. Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
EP3238722B1 (en) 2011-01-10 2019-03-13 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinones
TWI592411B (zh) 2011-02-23 2017-07-21 英特爾立秦有限責任公司 激酶抑制劑之組合及其用途
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
US8653299B2 (en) * 2011-03-17 2014-02-18 Allergan, Inc. Dihydronaphthalene and naphthalene derivatives as N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor modulators
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
CN107501241B (zh) 2011-03-28 2020-10-13 梅制药公司 化合物、含有其的药物组合物以及它们在治疗增生性疾病中的用途
US9056877B2 (en) 2011-07-19 2015-06-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2734520B1 (en) 2011-07-19 2016-09-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
PE20141371A1 (es) 2011-08-29 2014-10-13 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
KR20140059786A (ko) * 2011-09-01 2014-05-16 노파르티스 아게 골암의 치료에 사용하기 위한 또는 골 내로의 원발성 암 세포의 전이성 파종을 예방하기 위한 pi3k 억제제
WO2013077921A2 (en) 2011-09-02 2013-05-30 The Regents Of The University Of California Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and uses thereof
MX389479B (es) * 2011-09-02 2025-03-20 Incyte Holdings Corp Heterociclilaminas como inhibidores de fosfoinositida 3-cinasas (pi3k)
US20130072506A1 (en) * 2011-09-16 2013-03-21 Lenka ZAHAJSKA 6,8-disubstituted purine compositions
US9630979B2 (en) 2011-09-29 2017-04-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of monoacylglycerol lipase and methods of their use
HK1201271A1 (en) * 2011-11-11 2015-08-28 Intellikine, Llc Kinase inhibitor polymorphs
US9039898B2 (en) * 2011-11-15 2015-05-26 Engineering Research Associates, Inc. Method for separating components in natural oil
ES2661510T3 (es) 2011-12-15 2018-04-02 Novartis Ag Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K
WO2013106756A2 (en) 2012-01-13 2013-07-18 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
EP2828245A1 (en) 2012-03-21 2015-01-28 Rutgers, The State University of New Jersey Antimicrobial agents
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
WO2013152342A1 (en) 2012-04-06 2013-10-10 OSI Pharmaceuticals, LLC Anti-cancer mtor inhibitor and anti-androgen combination
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN104350144B (zh) 2012-05-23 2017-08-04 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 获得和使用内胚层和肝细胞的组合物和方法
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
US20150182490A1 (en) 2012-06-26 2015-07-02 Del Mar Pharmaceuticals Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof
CA2886240A1 (en) 2012-09-26 2014-04-03 The Regents Of The University Of California Modulation of ire1
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
US20140120083A1 (en) * 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
RU2702908C2 (ru) * 2012-11-01 2019-10-14 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
US20150283142A1 (en) * 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
HK1214159A1 (zh) 2012-11-08 2016-07-22 Rhizen Pharmaceuticals S.A. 含有PDE4抑制剂和PI3δ或双重PI3δ-γ激酶抑制剂的药物组合物
US9029384B2 (en) 2012-12-21 2015-05-12 Gilead Calistoga, LLC. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
TW201441216A (zh) 2012-12-21 2014-11-01 Gilead Calistoga Llc 肌醇磷酯３－激酶的抑制劑
US10172789B2 (en) 2013-01-24 2019-01-08 Palvella Therapeutics Llc Compositions for transdermal delivery of mTOR inhibitors
NZ629037A (en) 2013-03-15 2017-04-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
CN105492011A (zh) 2013-04-08 2016-04-13 丹尼斯·M·布朗 不理想给药化学化合物的治疗增效
KR20160013204A (ko) 2013-05-30 2016-02-03 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 Pi3 키나아제 동형단백질 조절제를 사용하는 암의 치료
ES2667173T3 (es) 2013-06-14 2018-05-09 Gilead Calistoga Llc Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
ES2672018T3 (es) 2013-07-02 2018-06-12 Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inhibidores de proteína cinasa PI3K, particularmente inhibidores delta y/o gamma
KR20160060100A (ko) 2013-09-22 2016-05-27 칼리토르 사이언시즈, 엘엘씨 치환된 아미노피리미딘 화합물 및 이용 방법
WO2015051241A1 (en) * 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3964507A1 (en) 2013-10-04 2022-03-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US20160244452A1 (en) 2013-10-21 2016-08-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US9458150B2 (en) 2013-11-08 2016-10-04 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2015081127A2 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
EP3076974A1 (en) 2013-12-05 2016-10-12 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combination of a pi3k inhibitor and a btk inhibitor
AU2015209133B2 (en) 2014-01-24 2019-10-03 AI Therapeutics, Inc. Apilimod compositions and methods for using same
CN104817559B (zh) 2014-01-30 2021-05-25 苏州泽璟生物制药股份有限公司 氘代喹唑啉酮化合物以及包含该化合物的药物组合物
CN106456628A (zh) 2014-03-19 2017-02-22 无限药品股份有限公司 用于治疗PI3K‑γ介导的障碍的杂环化合物
WO2015185998A2 (en) 2014-04-11 2015-12-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the cxcr-4/sdf-1 signaling pathway with inhibitors of bone marrow x kinase
US9937171B2 (en) 2014-04-11 2018-04-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the CXCR-4/SDF-1 signaling pathway with inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2015160975A2 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015168079A1 (en) 2014-04-29 2015-11-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine or pyridine derivatives useful as pi3k inhibitors
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
US10077277B2 (en) 2014-06-11 2018-09-18 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors
CA2952025A1 (en) 2014-06-13 2015-12-17 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
US11021467B2 (en) 2014-06-13 2021-06-01 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
MX2016016516A (es) 2014-06-13 2017-05-01 Gilead Sciences Inc Inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasa.
MX2016016538A (es) 2014-06-13 2017-05-01 Gilead Sciences Inc Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasa.
WO2015193740A2 (en) * 2014-06-17 2015-12-23 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a btk inhibitor, a pi3k inhibitor and/or a jak-2 inhibitor
CA2949793C (en) 2014-06-19 2024-02-27 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl compounds for kinase inhibition
SG11201610341PA (en) * 2014-06-24 2017-01-27 Gilead Sciences Inc Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
EA201692557A1 (ru) 2014-07-04 2017-05-31 Люпин Лимитед Хинолизиноновые производные в качестве ингибиторов pi3k
WO2016020901A1 (en) 2014-08-07 2016-02-11 Acerta Pharma B.V. Methods of treating cancers, immune and autoimmune diseases, and inflammatory diseases based on btk occupancy and btk resynthesis rate
WO2016024232A1 (en) 2014-08-11 2016-02-18 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a btk inhibitor, a pi3k inhibitor, a jak-2 inhibitor and/or a cdk 4/6 inhibitor
RS63364B1 (sr) 2014-08-11 2022-07-29 Acerta Pharma Bv Terapeutske kombinacije btk inhibitora, pd-1 inhibitora i/ili pd-l1 inhibitora
US20170231995A1 (en) 2014-08-11 2017-08-17 Acerta Pharma B.V. BTK Inhibitors to Treat Solid Tumors Through Modulation of the Tumor Microenvironment
SMT202100674T1 (it) 2014-08-11 2022-01-10 Acerta Pharma Bv Combinazioni terapeutiche di un inibitore di btk e un inibitore di bcl-2
CN104211663B (zh) * 2014-08-11 2017-01-11 杭州偶联医药科技有限公司 一种(s)-n-甲氧基-甲基-2-(四氢吡咯基)丙酰胺及其制备方法和应用
RS60450B1 (sr) 2014-09-03 2020-07-31 Rhizen Pharmaceuticals Sa Postupak za tretiranje i kompozicije koje sadrže dvojni inhibitor pi3k delta-gama kinaze i kortikosteroid
US9950194B2 (en) 2014-09-09 2018-04-24 Mevion Medical Systems, Inc. Patient positioning system
EP3193902A4 (en) 2014-09-11 2018-03-28 The Regents of The University of California mTORC1 INHIBITORS
CN105503877A (zh) 2014-09-24 2016-04-20 和记黄埔医药（上海）有限公司 咪唑并哒嗪类化合物及其用途
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2016055982A1 (en) 2014-10-10 2016-04-14 Acerta Pharma B.V. Quinoline and quinazoline compounds
CN107249638B (zh) 2014-11-07 2021-05-14 人工智能治疗公司 阿匹莫德用于治疗肾癌
WO2016087994A1 (en) 2014-12-05 2016-06-09 Acerta Pharma B.V. Btk inhibitors to treat solid tumors through modulation of the tumor microenvironment
SG10201912302VA (en) 2015-02-27 2020-02-27 Incyte Corp Salts of pi3k inhibitor and processes for their preparation
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
US9988401B2 (en) 2015-05-11 2018-06-05 Incyte Corporation Crystalline forms of a PI3K inhibitor
EP3307326B9 (en) 2015-06-15 2021-02-24 Angiochem Inc. Methods for the treatment of leptomeningeal carcinomatosis
WO2017027883A1 (en) * 2015-08-13 2017-02-16 San Diego State University Research Foundation Atropisomerism for increased kinase inhibitor selectivity
US20190008859A1 (en) 2015-08-21 2019-01-10 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a MEK Inhibitor and a BTK Inhibitor
CN114230571B (zh) 2015-09-14 2025-07-08 无限药品股份有限公司 异喹啉酮的固体形式、其制备方法、包含其的组合物及其使用方法
EP3747472B1 (en) 2015-09-15 2024-04-03 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a cd19 inhibitor and a btk inhibitor
WO2017046746A1 (en) 2015-09-15 2017-03-23 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a btk inhibitor and a gitr binding molecule, a 4-1bb agonist, or an ox40 agonist
WO2017077507A1 (en) 2015-11-06 2017-05-11 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2017087207A1 (en) * 2015-11-16 2017-05-26 NeuForm Pharmaceuticals, Inc. Deuterated compounds for treating hematologic malignant, inflammatory and autoimmune diseases
KR101767260B1 (ko) * 2015-12-22 2017-08-10 한국화학연구원 피리미도 옥사진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
EP3402503B1 (en) 2016-01-13 2020-10-21 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of an antifolate and a btk inhibitor
WO2017147316A1 (en) 2016-02-25 2017-08-31 Taxis Pharmaceuticals, Inc. Synthetic processes and intermediates
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
UA125025C2 (uk) 2016-04-04 2021-12-29 Локсо Онколоджі, Інк. Способи лікування дитячих ракових захворювань
UA125026C2 (uk) 2016-04-04 2021-12-29 Локсо Онколоджі, Інк. РІДКІ КОМПОЗИЦІЇ (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-ДИФТОРФЕНІЛ)ПІРОЛІДИН-1-ІЛ)ПІРАЗОЛО[1,5-a]ПІРИМІДИН-3-ІЛ)-3-ГІДРОКСИПІРОЛІДИН-1-КАРБОКСАМІДУ
KR102706837B1 (ko) 2016-04-15 2024-09-19 캔써 리서치 테크놀로지 리미티드 Ret 키나아제 억제제로서의 헤테로사이클릭 화합물
HRP20221051T8 (hr) 2016-04-15 2023-07-21 Cancer Research Technology Limited Heterociklički spojevi kao inhibitori ret kinaze
US10919914B2 (en) * 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3474856B1 (en) 2016-06-24 2022-09-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20200069630A1 (en) * 2016-07-11 2020-03-05 Hennipen Life Sciences, Llc Compositions for sexually transmitted diseases
TW201813963A (zh) 2016-09-23 2018-04-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201825465A (zh) 2016-09-23 2018-07-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201815787A (zh) 2016-09-23 2018-05-01 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
WO2018129364A1 (en) 2017-01-06 2018-07-12 Palvella Therapeutics Llc Anhydrous compositions of mtor inhibitors and methods of use
CA3056970A1 (en) * 2017-03-21 2018-09-27 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 2-methyl-quinazolines
CN110891566B (zh) 2017-03-30 2023-12-19 塔克西斯医药股份有限公司 合成方法和合成中间体
RU2640579C1 (ru) * 2017-04-10 2018-01-10 Феркат Адельзянович Халиуллин ГИДРОХЛОРИДЫ 1-АЛКИЛ-3-МЕТИЛ-8-ПИПЕРАЗИНО-7-(ТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ПОСРЕДСТВОМ БЛОКИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРОВ ТРОМБОЦИТОВ ГП IIb-IIIa
GB201705971D0 (en) * 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
EP3630118A4 (en) 2017-05-23 2021-03-31 MEI Pharma, Inc. COMBINATION THERAPY
BR112020001949A2 (pt) * 2017-07-31 2020-07-28 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York composto, composição farmacêutica, e, métodos para tratar um linfoma não hodgkin e para tratar um linfoma ou uma leucemia
MX2020001727A (es) 2017-08-14 2020-03-20 Mei Pharma Inc Terapia de combinacion.
EP3740468B1 (en) 2018-01-20 2025-12-31 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted Aminopyrimidine Compounds and Methods of Use
PL3788049T3 (pl) 2018-05-01 2023-06-19 Revolution Medicines, Inc. Połączone z C40, C28 i C32 analogi rapamycyny jako inhibitory mTOR
EP3788050B1 (en) 2018-05-01 2024-08-28 Revolution Medicines, Inc. C26-linked rapamycin analogs as mtor inhibitors
US12030867B2 (en) 2018-05-30 2024-07-09 University Of Notre Dame Du Lac Hsp90β selective inhibitors
IL278889B2 (en) 2018-06-01 2025-11-01 Incyte Corp Dosing regimen for the treatment of pi3k related disorders
WO2019239374A1 (en) 2018-06-13 2019-12-19 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of interleukin-2-inducible t-cell kinase
EP3817743A4 (en) 2018-07-02 2022-07-06 Palvella Therapeutics, Inc. ANHYDROUS COMPOSITIONS OF MTOR INHIBITORS AND METHODS OF USE
CN110833549B (zh) * 2018-08-15 2023-05-02 广西梧州制药（集团）股份有限公司 吡唑并嘧啶衍生物在治疗慢性盆腔炎的用途
BR112021011894A2 (pt) 2018-12-21 2021-09-08 Daiichi Sankyo Company, Limited Composição farmacêutica
CN112194659A (zh) 2019-07-08 2021-01-08 浙江海正药业股份有限公司 炔类衍生物及其制备方法和用途
WO2021138391A1 (en) 2019-12-30 2021-07-08 Tyra Biosciences, Inc. Indazole compounds
WO2021201574A1 (ko) * 2020-03-31 2021-10-07 보령제약 주식회사 Pi3k 저해제로서의 화합물의 제조방법 및 이의 제조를 위한 중간체 화합물
WO2021225926A1 (en) * 2020-05-07 2021-11-11 Zhanggui Wu Combination cancer therapy using n2-quinoline or isoquinoline substituted purine derivatives
RU2739125C1 (ru) * 2020-06-07 2020-12-21 Государственное бюджетное учреждение здравоохранения города Москвы «Научно-исследовательский институт скорой помощи им. Н.В. Склифосовского Департамента здравоохранения города Москвы» (ГБУЗ "НИИ СП ИМ. Н.В.СКЛИФОСОВСКОГО ДЗМ") Способ лечения лимфоцеле ложа нефротрансплантата после аллогенной трансплантации почки
EP4185279A4 (en) 2020-07-24 2024-05-01 Secura Bio, Inc. TREATING CANCER WITH PI3-KINASE ISOFORM MODULATORS
WO2022044040A1 (en) * 2020-08-25 2022-03-03 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Novel polymorphs of (s)-3-(1-(9h-purin-6-yl-amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2h)-one
US12245355B2 (en) 2021-02-19 2025-03-04 Mevion Medical Systems, Inc. Gantry for a particle therapy system
EP4436581A4 (en) * 2021-11-22 2025-08-13 Secura Bio Inc METHODS OF TREATING PERIPHERAL T-CELL LYMPHOMA
EP4531859A4 (en) 2022-05-25 2026-05-27 Revolution Medicines Inc CANCER TREATMENT METHODS USING AN MTOR INHIBITOR
WO2024086789A2 (en) * 2022-10-20 2024-04-25 Prelude Therapeutics Incorporated Mutant pi3k-alpha inhibitors and their use as pharmaceuticals
WO2024163039A1 (en) 2023-01-30 2024-08-08 The Trustees Of Princeton University Cancer treatment using pi3k inhibitors in combination with antibiotics or purified diets

Family Cites Families (666)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB812366A (en) 1955-08-18 1959-04-22 Wellcome Found Improvements in and relating to derivatives of pyrimidine and the preparation thereof
GB937725A (en) 1960-05-11 1963-09-25 Ciba Ltd Pyrazolo[3:4-d]pyrimidines
JPS4834699B1 (ru) 1968-07-03 1973-10-23
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3657744A (en) 1970-05-08 1972-04-25 Univ Minnesota Method for fixing prosthetic implants in a living body
DE2139107A1 (de) 1971-08-04 1973-02-15 Merck Patent Gmbh Heterocyclisch substituierte adenosinverbindungen
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US3939161A (en) 1973-10-29 1976-02-17 Abbott Laboratories 1,3-Dimethyl- 1H-pyrazolo(4,3-D) pyrimidine-7 (6H)-ones
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US4270537A (en) 1979-11-19 1981-06-02 Romaine Richard A Automatic hypodermic syringe
IT1153216B (it) 1981-10-16 1987-01-14 Schering Ag Procedimento per la preparazione di composti cianoeterociclici
DE3244594A1 (de) 1982-12-02 1984-06-07 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt 1-phenylisochinolinderivate und verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindung enthaltende pharmazeutische praeparate und deren anwendung
DE3406533A1 (de) 1984-02-23 1985-08-29 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Verwendung von adenosin-derivaten als antiallergica und arzneimittel, die diese enthalten
US5310731A (en) 1984-06-28 1994-05-10 Whitby Research, Inc. N-6 substituted-5'-(N-substitutedcarboxamido)adenosines as cardiac vasodilators and antihypertensive agents
KR890002631B1 (ko) 1984-10-04 1989-07-21 몬산토 캄파니 생물학적으로 활성인 소마토트로핀을 지속적으로 유리하는 조성물
US4795627A (en) 1984-10-18 1989-01-03 University Of Pittsburgh Tritium labelled N-mustard type compounds and a process for their production
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US4656159A (en) 1984-10-31 1987-04-07 Georgetown University Galactose-C-6 nitrogen mustard compounds and their uses
JPS61109797A (ja) 1984-11-01 1986-05-28 Yuki Gosei Yakuhin Kogyo Kk 標識化ヌクレオチドおよび標識化ポリヌクレオチド
US4596556A (en) 1985-03-25 1986-06-24 Bioject, Inc. Hypodermic injection apparatus
US4733665C2 (en) 1985-11-07 2002-01-29 Expandable Grafts Partnership Expandable intraluminal graft and method and apparatus for implanting an expandable intraluminal graft
US5023252A (en) 1985-12-04 1991-06-11 Conrex Pharmaceutical Corporation Transdermal and trans-membrane delivery of drugs
US5040548A (en) 1989-06-01 1991-08-20 Yock Paul G Angioplasty mehtod
US5061273A (en) 1989-06-01 1991-10-29 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
US5350395A (en) 1986-04-15 1994-09-27 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
CA1283827C (en) 1986-12-18 1991-05-07 Giorgio Cirelli Appliance for injection of liquid formulations
US4748982A (en) 1987-01-06 1988-06-07 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Reinforced balloon dilatation catheter with slitted exchange sleeve and method
GB8704027D0 (en) 1987-02-20 1987-03-25 Owen Mumford Ltd Syringe needle combination
US4992445A (en) 1987-06-12 1991-02-12 American Cyanamid Co. Transdermal delivery of pharmaceuticals
US5001139A (en) 1987-06-12 1991-03-19 American Cyanamid Company Enchancers for the transdermal flux of nivadipine
US4941880A (en) 1987-06-19 1990-07-17 Bioject, Inc. Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly
US4790824A (en) 1987-06-19 1988-12-13 Bioject, Inc. Non-invasive hypodermic injection device
US4940460A (en) 1987-06-19 1990-07-10 Bioject, Inc. Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly
US5339163A (en) 1988-03-16 1994-08-16 Canon Kabushiki Kaisha Automatic exposure control device using plural image plane detection areas
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
WO1990003370A1 (en) 1988-09-28 1990-04-05 Microprobe Corporation DERIVATIVES OF PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE
CA1322628C (en) 1988-10-04 1993-10-05 Richard A. Schatz Expandable intraluminal graft
FR2638359A1 (fr) 1988-11-03 1990-05-04 Tino Dalto Guide de seringue avec reglage de la profondeur de penetration de l'aiguille dans la peau
GB8827305D0 (en) 1988-11-23 1988-12-29 British Bio Technology Compounds
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
PH30995A (en) 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
US5428125A (en) 1989-07-17 1995-06-27 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US5442039A (en) 1989-07-17 1995-08-15 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US6344053B1 (en) 1993-12-22 2002-02-05 Medtronic Ave, Inc. Endovascular support device and method
US5292331A (en) 1989-08-24 1994-03-08 Applied Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US5674278A (en) 1989-08-24 1997-10-07 Arterial Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US5721356A (en) 1989-09-15 1998-02-24 Gensia, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5763597A (en) 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5646128A (en) 1989-09-15 1997-07-08 Gensia, Inc. Methods for treating adenosine kinase related conditions
US5674998A (en) 1989-09-15 1997-10-07 Gensia Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5795977A (en) 1989-09-15 1998-08-18 Metabasis Therapeutics, Inc. Water soluble adenosine kinase inhibitors
US5763596A (en) 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5064413A (en) 1989-11-09 1991-11-12 Bioject, Inc. Needleless hypodermic injection device
US5312335A (en) 1989-11-09 1994-05-17 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
CA2071897A1 (en) 1989-12-28 1991-06-29 Richard A. Glennon Sigma receptor ligands and the use thereof
JPH04211063A (ja) 1990-03-05 1992-08-03 Takeda Chem Ind Ltd 縮合三環性複素環化合物、その製造法、用途及び中間体
GB9009542D0 (en) 1990-04-27 1990-06-20 Beecham Group Plc Novel compounds
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
GB9113137D0 (en) 1990-07-13 1991-08-07 Ici Plc Thioxo heterocycles
DE4026265A1 (de) 1990-08-20 1992-02-27 Boehringer Mannheim Gmbh Neue phospholipid-derivate von nucleosiden, deren herstellung sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5563257A (en) 1990-08-20 1996-10-08 Boehringer Mannheim Gmbh Phospholipid derivatives of nucleosides
US5190521A (en) 1990-08-22 1993-03-02 Tecnol Medical Products, Inc. Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin
US5652366A (en) 1990-09-25 1997-07-29 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. DI (1R)-(-)camphosulfonic acid) salt, preparation thereof and use thereof
ES2095960T3 (es) 1990-09-25 1997-03-01 Rhone Poulenc Rorer Int Compuestos que tienen propiedades antihipertensivas y antiisquemicas.
US5561134A (en) 1990-09-25 1996-10-01 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
US5527288A (en) 1990-12-13 1996-06-18 Elan Medical Technologies Limited Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs
GB9103839D0 (en) 1991-02-23 1991-04-10 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
DE69222637T2 (de) 1991-05-10 1998-02-26 Rhone Poulenc Rorer Int Bis mono- und bicyclische aryl- und heteroarylderivate mit inhibierender wirkung auf die egf und/oder pdgf-rezeptor tyrosinkinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
USRE37650E1 (en) 1991-05-10 2002-04-09 Aventis Pharmacetical Products, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US6645969B1 (en) 1991-05-10 2003-11-11 Aventis Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5714493A (en) 1991-05-10 1998-02-03 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
GB9118204D0 (en) 1991-08-23 1991-10-09 Weston Terence E Needle-less injector
SE9102652D0 (sv) 1991-09-13 1991-09-13 Kabi Pharmacia Ab Injection needle arrangement
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5916891A (en) 1992-01-13 1999-06-29 Smithkline Beecham Corporation Pyrimidinyl imidazoles
IL104369A0 (en) 1992-01-13 1993-05-13 Smithkline Beecham Corp Novel compounds and compositions
DE4204032A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue liponucleotide, deren herstellunmg sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
DE4204031A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue lipidphosphonsaeure-nucleosid-konjugate sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5328483A (en) 1992-02-27 1994-07-12 Jacoby Richard M Intradermal injection device with medication and needle guard
WO1993018035A1 (en) 1992-03-04 1993-09-16 Abbott Laboratories Angiotensin ii receptor antagonists
JP2737518B2 (ja) 1992-03-16 1998-04-08 富士通株式会社 赤外線検知器の冷却構造
US5294612A (en) 1992-03-30 1994-03-15 Sterling Winthrop Inc. 6-heterocyclyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof
CA2133075A1 (en) 1992-04-07 1993-10-14 Craig B. Thompson CD28 Pathway Immunoregulation
GB9208135D0 (en) 1992-04-13 1992-05-27 Ludwig Inst Cancer Res Polypeptides having kinase activity,their preparation and use
AU4115693A (en) 1992-04-24 1993-11-29 Sri International In vivo homologous sequence targeting in eukaryotic cells
RU2121766C1 (ru) 1992-06-19 1998-11-10 Ханивелл Инк. Инфракрасная камера и способ считывания изменений удельного сопротивления пассивных принимающих излучение элементов
US5383851A (en) 1992-07-24 1995-01-24 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
US6057305A (en) 1992-08-05 2000-05-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic Antiretroviral enantiomeric nucleotide analogs
US5569189A (en) 1992-09-28 1996-10-29 Equidyne Systems, Inc. hypodermic jet injector
US5334144A (en) 1992-10-30 1994-08-02 Becton, Dickinson And Company Single use disposable needleless injector
TW333456B (en) 1992-12-07 1998-06-11 Takeda Pharm Ind Co Ltd A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
TW370529B (en) 1992-12-17 1999-09-21 Pfizer Pyrazolopyrimidines
US5455258A (en) 1993-01-06 1995-10-03 Ciba-Geigy Corporation Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
IL108523A0 (en) 1993-02-03 1994-05-30 Gensia Inc Pharmaceutical compositions containing adenosine kinase inhibitors for preventing or treating conditions involving inflammatory responses and pain
WO1994018215A1 (en) 1993-02-03 1994-08-18 Gensia, Inc. Adenosine kinase inhibitors comprising lyxofuranosyl derivatives
GB9308957D0 (en) 1993-04-30 1993-06-16 Cancer Res Campaign Tech Novel produgs
CA2164226C (en) 1993-06-04 2011-02-08 Carl H. June Methods for selectively stimulating proliferation of t cells
US6087324A (en) 1993-06-24 2000-07-11 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US5504103A (en) 1993-08-25 1996-04-02 Eli Lilly And Company Inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase with 17 β-hydroxywortmannin and analogs thereof
US5525503A (en) * 1993-09-28 1996-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Signal transduction via CD28
AU6672794A (en) 1993-11-05 1995-05-23 Biochem Pharma Inc. Antineoplastic heteronaphthoquinones
US5656643A (en) 1993-11-08 1997-08-12 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US5654307A (en) 1994-01-25 1997-08-05 Warner-Lambert Company Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
WO1995024176A1 (en) 1994-03-07 1995-09-14 Bioject, Inc. Ampule filling device
US5466220A (en) 1994-03-08 1995-11-14 Bioject, Inc. Drug vial mixing and transfer device
US6632789B1 (en) 1994-04-29 2003-10-14 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Methods for modulating T cell responses by manipulating intracellular signal transduction
DE4418690A1 (de) 1994-05-28 1996-01-11 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Lipidester von Nucleosid-Monophosphaten und deren Verwendung als immunsuppressive Arzneimittel
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US6323201B1 (en) 1994-12-29 2001-11-27 The Regents Of The University Of California Compounds for inhibition of ceramide-mediated signal transduction
US5599302A (en) 1995-01-09 1997-02-04 Medi-Ject Corporation Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring
US5863949A (en) 1995-03-08 1999-01-26 Pfizer Inc Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
JP4249804B2 (ja) 1995-04-03 2009-04-08 ノバルティス・アクチエンゲゼルシャフト ピラゾール誘導体およびその製造法
US6312894B1 (en) 1995-04-03 2001-11-06 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Hybridization and mismatch discrimination using oligonucleotides conjugated to minor groove binders
CA2218503C (en) 1995-04-20 2001-07-24 Pfizer Inc. Arylsulfonyl hydroxamic acid derivatives
US5977061A (en) 1995-04-21 1999-11-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic N6 - substituted nucleotide analagues and their use
JPH08295667A (ja) 1995-04-27 1996-11-12 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物、その製造法および剤
WO1996037777A1 (en) 1995-05-23 1996-11-28 Nelson Randall W Mass spectrometric immunoassay
US5593997A (en) 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors
US5730723A (en) 1995-10-10 1998-03-24 Visionary Medical Products Corporation, Inc. Gas pressured needle-less injection device and method
US6403599B1 (en) 1995-11-08 2002-06-11 Pfizer Inc Corticotropin releasing factor antagonists
AU5982296A (en) 1995-06-07 1996-12-30 G.D. Searle & Co. Method to treat cardiofibrosis with a combination of an angi otensin ii antagonist and spironolactone
US5665721A (en) 1995-06-07 1997-09-09 Abbott Laboratories Heterocyclic substituted cyclopentane compounds
CN1142793C (zh) 1995-06-07 2004-03-24 G·D·瑟尔公司 环氧-甾族化合物醛甾酮拮抗剂和血管紧张肽ⅱ拮抗剂联合治疗用于治疗充血性心衰
AU6158096A (en) 1995-06-07 1996-12-30 G.D. Searle & Co. Spironolactone and angiotensin ii antagonist combination the rapy for treatment of congestive heart failure
DE69632684T2 (de) 1995-06-27 2005-06-09 Takeda Pharmaceutical Co. Ltd. Verfahren zur herstellung von zubereitungen mit verzögerter freisetzung
TW448055B (en) 1995-09-04 2001-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Method of production of sustained-release preparation
JP2909418B2 (ja) 1995-09-18 1999-06-23 株式会社資生堂 薬物の遅延放出型マイクロスフイア
US5763885A (en) 1995-12-19 1998-06-09 Loral Infrared & Imaging Systems, Inc. Method and apparatus for thermal gradient stabilization of microbolometer focal plane arrays
JPH09143163A (ja) 1995-11-29 1997-06-03 Fuji Photo Film Co Ltd 含窒素ヘテロ芳香族アミド類の製造方法
DK0780386T3 (da) 1995-12-20 2003-02-03 Hoffmann La Roche Matrixmetalloproteaseinhibitorer
US5893397A (en) 1996-01-12 1999-04-13 Bioject Inc. Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus
US5980945A (en) 1996-01-16 1999-11-09 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifique S.A. Sustained release drug formulations
US5747235A (en) 1996-01-26 1998-05-05 Eastman Kodak Company Silver halide light sensitive emulsion layer having enhanced photographic sensitivity
CH690773A5 (de) 1996-02-01 2001-01-15 Novartis Ag Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung.
DE19603576A1 (de) 1996-02-01 1997-08-07 Bayer Ag Acylierte 4-Amino und 4-Hydrazinopyrimidine
GB2310952B (en) 1996-03-05 1998-08-19 Mitsubishi Electric Corp Infrared detector
GB9607549D0 (en) 1996-04-11 1996-06-12 Weston Medical Ltd Spring-powered dispensing device
ES2184960T3 (es) 1996-05-15 2003-04-16 Pfizer Nuevas pirimidin-4-onas-(5,6)-heteroaril condensadas 2,3 disustituidas.
GB9611460D0 (en) 1996-06-01 1996-08-07 Ludwig Inst Cancer Res Novel lipid kinase
IL127559A0 (en) 1996-06-20 1999-10-28 Univ Texas Compounds and methods for providing pharmacologically active preparations and uses thereof
US6264970B1 (en) 1996-06-26 2001-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
EP0818442A3 (en) 1996-07-12 1998-12-30 Pfizer Inc. Cyclic sulphone derivatives as inhibitors of metalloproteinases and of the production of tumour necrosis factor
EP0923585B1 (en) 1996-07-18 2002-05-08 Pfizer Inc. Phosphinate based inhibitors of matrix metalloproteases
EP0922030A1 (en) 1996-08-23 1999-06-16 Pfizer Inc. Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
US6419961B1 (en) 1996-08-29 2002-07-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained release microcapsules of a bioactive substance and a biodegradable polymer
CA2217134A1 (en) 1996-10-09 1998-04-09 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Sustained release formulation
US6153631A (en) 1996-10-23 2000-11-28 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5948776A (en) 1996-10-23 1999-09-07 Zymogenetic, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5965573A (en) 1996-10-23 1999-10-12 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5994358A (en) 1996-10-23 1999-11-30 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6342514B1 (en) 1996-10-23 2002-01-29 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6251901B1 (en) 1996-10-23 2001-06-26 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5922753A (en) 1996-10-23 1999-07-13 Zymogenetics, Inc. Methods for treating bone deficit conditions with benzothiazole
US5990169A (en) 1996-10-23 1999-11-23 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5919808A (en) 1996-10-23 1999-07-06 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
ES2221019T3 (es) 1996-10-31 2004-12-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Preparacion de liberacion mantenida.
US5858753A (en) 1996-11-25 1999-01-12 Icos Corporation Lipid kinase
JP4094066B2 (ja) 1996-12-06 2008-06-04 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド インターロイキン−１β変換酵素のインヒビター
EP0946169B1 (en) 1996-12-20 2003-02-26 Takeda Chemical Industries, Ltd. Method of producing a sustained-release preparation
US6093737A (en) 1996-12-30 2000-07-25 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US6077864A (en) 1997-01-06 2000-06-20 Pfizer Inc. Cyclic sulfone derivatives
JPH10206995A (ja) 1997-01-21 1998-08-07 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
US5891474A (en) 1997-01-29 1999-04-06 Poli Industria Chimica, S.P.A. Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same
HUP0000852A2 (hu) 1997-02-03 2001-05-28 Pfizer Products Inc. Aril-szulfonil-amino-hidroxámsav-származékok, valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
JP2000507975A (ja) 1997-02-07 2000-06-27 ファイザー・インク Ｎ−ヒドロキシ−β−スルホニルプロピオンアミド誘導体類及びそれらのマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害薬としての使用
EP1017823B1 (en) 1997-02-07 2004-07-14 Princeton University Engineered protein kinases which can utilize modified nucleotide triphosphate substrates
NZ336836A (en) 1997-02-11 2001-02-23 Pfizer Arylsulfonyl hydroxamic acid derivatives suitable for a broad range of medicinal treatments
BR9808281A (pt) 1997-03-19 2000-05-16 Basf Ag Compostos, composições farmacêuticas, processo para tratar doenças proliferativas e/ou distúrbios do sistema imune e para preparar um composto, e, uso de um composto
US7863444B2 (en) 1997-03-19 2011-01-04 Abbott Laboratories 4-aminopyrrolopyrimidines as kinase inhibitors
US5993412A (en) 1997-05-19 1999-11-30 Bioject, Inc. Injection apparatus
WO1998052611A1 (en) 1997-05-23 1998-11-26 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Medicinal composition for prevention or treatment of hepatopathy
US6207679B1 (en) 1997-06-19 2001-03-27 Sepracor, Inc. Antimicrobial agents uses and compositions related thereto
TR200000368T2 (tr) 1997-08-08 2000-07-21 Pfizer Products Inc. Ariloksiariarilsülfonilamino hidroksamik asit türevleri.
WO1999018077A1 (en) 1997-10-02 1999-04-15 Eisai Co., Ltd. Fused pyridine derivatives
US6649631B1 (en) 1997-10-23 2003-11-18 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Compositions and methods for treating bone deficit conditions
DE69824632T2 (de) 1997-11-12 2005-06-09 Mitsubishi Chemical Corp. Purinderivate und medikamente, welche dieselben als aktiven bestandteil enthalten
GB9725782D0 (en) 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
IT1298087B1 (it) 1998-01-08 1999-12-20 Fiderm S R L Dispositivo per il controllo della profondita' di penetrazione di un ago, in particolare applicabile ad una siringa per iniezioni
US6191170B1 (en) 1998-01-13 2001-02-20 Tularik Inc. Benzenesulfonamides and benzamides as therapeutic agents
GB9801690D0 (en) 1998-01-27 1998-03-25 Pfizer Ltd Therapeutic agents
DE69940808D1 (de) 1998-03-04 2009-06-10 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclen substituierte imidazopyrazine als protein- tyrosin-kinase-inhibitoren
US6613358B2 (en) 1998-03-18 2003-09-02 Theodore W. Randolph Sustained-release composition including amorphous polymer
JP4462654B2 (ja) 1998-03-26 2010-05-12 ソニー株式会社 映像素材選択装置及び映像素材選択方法
US7715989B2 (en) 1998-04-03 2010-05-11 Elitech Holding B.V. Systems and methods for predicting oligonucleotide melting temperature (TmS)
US6127121A (en) 1998-04-03 2000-10-03 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Oligonucleotides containing pyrazolo[3,4-D]pyrimidines for hybridization and mismatch discrimination
US6432970B2 (en) 1998-04-09 2002-08-13 Johns Hopkins University School Of Medicine Inhibitors of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
PA8469401A1 (es) 1998-04-10 2000-05-24 Pfizer Prod Inc Derivados biciclicos del acido hidroxamico
PA8469501A1 (es) 1998-04-10 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Hidroxamidas del acido (4-arilsulfonilamino)-tetrahidropiran-4-carboxilico
KR19990085365A (ko) 1998-05-16 1999-12-06 허영섭 지속적으로 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립구 및그 제조방법
JP2000072773A (ja) 1998-08-28 2000-03-07 Zeria Pharmaceut Co Ltd プリン誘導体
CZ2001959A3 (cs) 1998-09-18 2001-12-12 Basf Aktiengesellschaft 4-Aminopyrrolopyrimidiny jako inhibitory kinasy
US6362216B1 (en) 1998-10-27 2002-03-26 Array Biopharma Inc. Compounds which inhibit tryptase activity
EP1004578B1 (en) 1998-11-05 2004-02-25 Pfizer Products Inc. 5-oxo-pyrrolidine-2-carboxylic acid hydroxamide derivatives
DK1140938T3 (da) 1999-01-11 2003-12-22 Univ Princeton Højaffinitetsinhibitorer for målvalidering og anvendelser heraf
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
MXPA01008440A (es) 1999-02-22 2002-04-24 Boehringer Ingelheim Pharma Derivados heterociclicos policiclos como agentes anti-inflamatorios..
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
TR200102817T2 (tr) 1999-03-12 2002-05-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Antiinflamatuar ajanlar olarak faydalı bileşikler
EP1040831A3 (en) 1999-04-02 2003-05-02 Pfizer Products Inc. Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
SE515856C2 (sv) 1999-05-19 2001-10-22 Ericsson Telefon Ab L M Bärare för elektronikkomponenter
PL352680A1 (en) 1999-06-03 2003-09-08 Knoll Gmbh Benzothiazinone and benzoxazinone compounds
US6387894B1 (en) 1999-06-11 2002-05-14 Pfizer Inc. Use of CRF antagonists and renin-angiotensin system inhibitors
TWI262914B (en) 1999-07-02 2006-10-01 Agouron Pharma Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
EP1081137A1 (en) 1999-08-12 2001-03-07 Pfizer Products Inc. Selective inhibitors of aggrecanase in osteoarthritis treatment
GB9919588D0 (en) 1999-08-18 1999-10-20 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Fungicidal compounds
US6559160B1 (en) 1999-08-27 2003-05-06 Chemocentryx, Inc. Compounds and methods for modulating cxcr3 function
US20070021493A1 (en) 1999-09-16 2007-01-25 Curis, Inc. Mediators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
DE60017157T2 (de) 1999-09-16 2005-12-22 Curis, Inc., Cambridge Vermittler von igel signalwegen, deren zusammenstellungen und verwendungen
KR20020088406A (ko) 1999-09-17 2002-11-27 애보트 게엠베하 운트 콤파니 카게 치료제로서의 피라졸로피리미딘
US6921763B2 (en) 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
WO2001021160A2 (en) 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
US6506769B2 (en) 1999-10-06 2003-01-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
DE60014130T2 (de) 1999-10-06 2006-03-09 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield Heterocyclische verbindungen verwendbar als tyrosinkinase inhibitoren
ATE314362T1 (de) 1999-10-12 2006-01-15 Takeda Pharmaceutical Pyrimidin-5-carboximidverbindungen, verfahren zur herstellung derselben und deren verwendung
DE60028411T2 (de) 1999-10-13 2007-01-04 Johns Hopkins University School Of Medicine Verbindungen zur regulierung des hedgehog-signalwegs, zusammensetzungen und verwendungen davon
CA2286451A1 (en) 1999-10-14 2001-04-14 Grant A. Mitchell Hormone-sensitive lipase mediated male infertility
US6472153B1 (en) 1999-10-26 2002-10-29 Epoch Biosciences, Inc. Hybridization-triggered fluorescent detection of nucleic acids
EP1095933A1 (en) 1999-10-30 2001-05-02 Aventis Pharma Deutschland GmbH Novel N-guanidinoalkylamides, their preparation, their use, and pharmaceutical preparations comprising them
US6660845B1 (en) 1999-11-23 2003-12-09 Epoch Biosciences, Inc. Non-aggregating, non-quenching oligomers comprising nucleotide analogues; methods of synthesis and use thereof
IL133809A0 (en) 1999-12-30 2001-04-30 Yeda Res & Dev Steroidal alkaloids and pharmaceutical compositions comprising them
GB0002032D0 (en) 2000-01-28 2000-03-22 Zeneca Ltd Chemical compounds
US7217722B2 (en) 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
FR2804958B1 (fr) 2000-02-15 2005-07-08 Hoechst Marion Roussel Inc Derives de xanthine, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant
US7115653B2 (en) 2000-03-30 2006-10-03 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
WO2001074344A2 (en) 2000-03-30 2001-10-11 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
US6613798B1 (en) 2000-03-30 2003-09-02 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
US20020127625A1 (en) 2000-03-31 2002-09-12 Forskarpatent Is Syd Ab Methods of diagnosing immune related diseases
US6667300B2 (en) 2000-04-25 2003-12-23 Icos Corporation Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
DE60144277D1 (de) 2000-04-25 2011-05-05 Icos Corp Hemmer der menschlichen phosphatidyl-inositol-3-kinase delta
AU2001265137B2 (en) 2000-05-30 2007-06-14 Indiana University Research And Technology Corporation Compositions and methods for identifying agents which modulate PTEN function and PI-3 kinase pathways
US6667398B2 (en) 2000-06-22 2003-12-23 Pfizer Inc Process for the preparation of pyrazolopyrimidinones
EP1294713A2 (en) 2000-06-27 2003-03-26 Genelabs Technologies, Inc. Compounds possessing antibacterial, antifungal or antitumor activity
US6534691B2 (en) 2000-07-18 2003-03-18 E. I. Du Pont De Nemours And Company Manufacturing process for α-olefins
AU2001292320A1 (en) * 2000-10-02 2002-04-15 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Benzylamine compound, process for producing the same, and intermediate therefor
AU1312502A (en) 2000-10-11 2002-04-22 Pe Corp Ny Fluorescent nucleobase conjugates having anionic linkers
AU2002213467A1 (en) 2000-10-11 2002-04-22 Chemocentryx, Inc. Modulation of ccr4 function
FR2815346B1 (fr) 2000-10-13 2004-02-20 Servier Lab Nouveaux composes aminotriazolones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2002131859A (ja) 2000-10-19 2002-05-09 Konica Corp 撮影用赤外感光性ハロゲン化銀写真感光材料及び赤外感光性ハロゲン化銀乳剤
US6890747B2 (en) 2000-10-23 2005-05-10 Warner-Lambert Company Phosphoinositide 3-kinases
NZ526622A (en) 2000-12-11 2006-07-28 Amgen Sf Llc CXCR3 antagonists
CA2430978C (en) 2000-12-28 2012-05-15 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Vla-4 inhibitors
WO2002053160A1 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma ivb
WO2002053101A2 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating fibrotic diseases or other indications
US7105499B2 (en) 2001-01-22 2006-09-12 Merck & Co., Inc. Nucleoside derivatives as inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase
MXPA03006514A (es) 2001-01-22 2004-12-02 Merck & Co Inc Derivados de nucleosidos como inhibidores de polimerasa de acido ribonucleico viral dependiente de acido ribonucleico.
GB0102239D0 (en) 2001-01-29 2001-03-14 Cancer Res Ventures Ltd Methods of chemical synthisis
PA8539501A1 (es) 2001-02-14 2002-09-30 Warner Lambert Co Compuestos triazolo como inhibidores de mmp
PA8539401A1 (es) 2001-02-14 2002-10-28 Warner Lambert Co Quinazolinas como inhibidores de mmp-13
MXPA03008560A (es) 2001-03-22 2004-06-30 Abbot Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos.
WO2002088025A1 (en) 2001-04-26 2002-11-07 New York University Method for dissolving carbon nanotubes
WO2002090334A1 (en) 2001-05-08 2002-11-14 Kudos Pharmaceuticals Limited Isoquinolinone derivatives as parp inhibitors
IL149462A0 (en) 2001-05-09 2002-11-10 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
WO2002094264A1 (en) 2001-05-23 2002-11-28 Tularik Inc. Ccr4 antagonists
CA2450625A1 (en) 2001-06-13 2002-12-19 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds having antiinfective activity
US6825228B2 (en) 2001-06-13 2004-11-30 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Benzothiophene compounds having antiinfective activity
AU2002312370A1 (en) 2001-06-13 2002-12-23 Roland W. Burli Antipathogenic benzamide compounds
WO2003000187A2 (en) 2001-06-21 2003-01-03 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Novel pyrazolo-and pyrrolo-pyrimidines and uses thereof
DE10134721A1 (de) 2001-07-17 2003-02-06 Bayer Ag Tetrahydrochinoxaline
EA007339B1 (ru) 2001-07-27 2006-08-25 Кьюэрис, Инк. Медиаторы путей передачи сигналов генами hedgehog, содержащие их композиции и способы применения указанных веществ
CA2455181C (en) 2001-08-01 2010-04-06 Merck & Co., Inc. Benzimidazo[4,5-f]isoquinolinone derivatives
WO2003020880A2 (en) 2001-08-03 2003-03-13 Abbott Laboratories Method of identifying inhibitors of lck
ATE530520T1 (de) 2001-08-10 2011-11-15 Shionogi & Co Antivirales mittel
JP2003073357A (ja) 2001-09-03 2003-03-12 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物を含有するＲｈｏキナーゼ阻害剤
WO2003024969A1 (en) 2001-09-14 2003-03-27 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
AU2002368274A1 (en) 2001-09-13 2004-06-03 Genesoft, Inc. Methods of treating infection by drug resistant bacteria
US8124625B2 (en) 2001-09-14 2012-02-28 Shionogi & Co., Ltd. Method of enhancing the expression of apolipoprotein AI using olefin derivatives
AUPR769501A0 (en) 2001-09-14 2001-10-11 Biomolecular Research Institute Limited Cytokine receptor 1
US7269663B2 (en) 2001-09-28 2007-09-11 Intel Corporation Tagging packets with a lookup key to facilitate usage of a unified packet forwarding cache
TWI330183B (ru) 2001-10-22 2010-09-11 Eisai R&D Man Co Ltd
IL161662A0 (en) 2001-11-01 2004-09-27 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors (gsk3 inhibitors)
EA200400595A1 (ru) 2001-11-09 2004-10-28 Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. Бензимидазолы, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы
DE10159270A1 (de) 2001-12-03 2003-06-12 Bayer Ag Verfahren zur Arylierung von Olefinen
DE10159269A1 (de) 2001-12-03 2003-06-18 Bayer Ag Arylierung von Olefinen
WO2003048081A2 (en) 2001-12-04 2003-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Glycinamides as factor xa inhibitors
JP4085237B2 (ja) 2001-12-21 2008-05-14 日本電気株式会社 携帯電話の利用契約システムと通信方法
US7998986B2 (en) 2001-12-21 2011-08-16 Exelixis Patent Company Llc Modulators of LXR
BR0207583A (pt) 2001-12-26 2004-04-27 Genelabs Tech Inc Derivados de poliamida possuindo atividade antibacteriana, antifungo ou antitumor
US7414036B2 (en) 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
US20040043959A1 (en) 2002-03-04 2004-03-04 Bloom Laura A. Combination therapies for treating methylthioadenosine phosphorylase deficient cells
AU2003225933A1 (en) 2002-03-22 2003-10-13 Cellular Genomics, Inc. AN IMPROVED FORMULATION OF CERTAIN PYRAZOLO(3,4-d) PYRIMIDINES AS KINASE MODULATORS
EP1503988B1 (de) 2002-03-26 2009-07-22 Biofrontera Discovery Gmbh Fredericamycin-derivate
US7166293B2 (en) 2002-03-29 2007-01-23 Carlsbad Technology, Inc. Angiogenesis inhibitors
DE10217046A1 (de) 2002-04-17 2003-11-06 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
AU2003231032B2 (en) 2002-04-22 2008-07-10 Johns Hopkins University School Of Medicine Modulators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
MXPA04010550A (es) 2002-04-26 2005-01-25 Pfizer Prod Inc Inhibidores de metaloproteinasa de pirimidina-2,4,6-triona.
US6794562B2 (en) 2002-05-01 2004-09-21 Stine Seed Farm, Inc. Soybean cultivar 0332143
EP1517904A4 (en) 2002-05-23 2007-02-21 Merck & Co Inc INHIBITORS OF MITOTIC KINESINE
CA2489367A1 (en) 2002-06-14 2003-12-24 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
CA2744893A1 (en) 2002-06-27 2004-01-08 Novo Nordisk A/S Aryl carbonyl derivatives as glucokinase activators
KR101124245B1 (ko) 2002-06-27 2012-07-02 노보 노르디스크 에이/에스 치료제로서 아릴 카르보닐 유도체
US7265111B2 (en) 2002-06-27 2007-09-04 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Adenosine analogues and their use as pharmaceutical agents
DE10230917A1 (de) 2002-07-09 2004-02-05 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
WO2004006906A2 (en) 2002-07-15 2004-01-22 Combinatorx, Incorporated Methods for the treatment of neoplasms
WO2004014377A1 (en) 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc 4-hydroxyquinoline derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
EP1394159A1 (fr) 2002-08-13 2004-03-03 Warner-Lambert Company LLC Nouveaux dérivés de thiophène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP1537102A4 (en) * 2002-08-16 2010-12-08 Astrazeneca Ab INHIBITORS OF PHOSPHOINOSITIDE-3-KINASE BETA
CN101260104A (zh) * 2002-08-16 2008-09-10 阿斯利康(瑞典)有限公司 抑制磷酸肌醇3-激酶β
EP1539180A4 (en) 2002-08-21 2006-08-30 Cytokinetics Inc COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS
US20030139427A1 (en) 2002-08-23 2003-07-24 Osi Pharmaceuticals Inc. Bicyclic pyrimidinyl derivatives and methods of use thereof
AU2003265853A1 (en) 2002-08-29 2004-03-19 Curis, Inc. Hedgehog antagonists, methods and uses related thereto
GB0220319D0 (en) 2002-09-02 2002-10-09 Cancer Res Campaign Tech Enzyme activated self-immolative nitrogen mustard drugs
AU2003266668A1 (en) 2002-09-30 2004-04-23 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 2-aminobenzimidazole derivative
MXPA05003477A (es) 2002-10-03 2005-07-22 Targegen Inc Agentes vasculo-estaticos y metodos de uso de los mismos.
US20050282814A1 (en) 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
US20040146941A1 (en) 2002-11-04 2004-07-29 Biliang Zhang Chemical encoding technology for combinatorial synthesis
JP2004161716A (ja) 2002-11-15 2004-06-10 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
WO2004046128A1 (en) 2002-11-21 2004-06-03 Vicore Pharma Ab New bicyclic angiotensin ii agonists
WO2004058717A1 (en) 2002-12-20 2004-07-15 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Isoquinolinone derivatives and their use as therapeutic agents
WO2004056746A1 (en) 2002-12-23 2004-07-08 4Sc Ag Cycloalkene dicarboxylic acid compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
US7365094B2 (en) 2002-12-23 2008-04-29 4Sc Ag Compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
US7247736B2 (en) 2002-12-23 2007-07-24 4Sc Ag Method of identifying inhibitors of DHODH
FR2850022B1 (fr) 2003-01-22 2006-09-08 Centre Nat Rech Scient Nouvelle utilisation de la mifepristone et de ses derives comme modulateurs de la voie de signalisation des proteines hedgehog et ses applications
WO2004075917A1 (ja) 2003-02-28 2004-09-10 Toudai Tlo, Ltd. 器官または組織の線維化抑制剤
WO2004078702A1 (en) 2003-03-06 2004-09-16 Dsm Ip Assets B.V. PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN α-AMINO CARBONYL COMPOUND
TW200505902A (en) 2003-03-20 2005-02-16 Schering Corp Cannabinoid receptor ligands
US20040242568A1 (en) 2003-03-25 2004-12-02 Syrrx, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
GB0306907D0 (en) 2003-03-26 2003-04-30 Angiogene Pharm Ltd Boireductively-activated prodrugs
WO2004087679A1 (en) 2003-04-01 2004-10-14 Aponetics Ag 2, 4, 6-trisubstituted pyrimidine derivatives useful for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
US7217794B2 (en) 2003-04-02 2007-05-15 Daiamed, Inc. Compounds and methods for treatment of thrombosis
WO2004089877A1 (en) 2003-04-14 2004-10-21 Astrazeneca Ab New hydroxynaphthyl amides
US7317027B2 (en) 2003-05-19 2008-01-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azaindole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7223780B2 (en) 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors
EP1479675A1 (en) 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors
ATE440825T1 (de) 2003-06-06 2009-09-15 Vertex Pharma Pyrimidin-derivate zur verwendung als modulatoren von atp-bindende kassette transportern
US7429596B2 (en) 2003-06-20 2008-09-30 The Regents Of The University Of California 1H-pyrrolo [2,3-D] pyrimidine derivatives and methods of use thereof
WO2005002585A1 (en) 2003-07-02 2005-01-13 Warner-Lambert Company Llc Combination of an allosteric inhibitor of matrix metalloproteinase-13 and a ligand to an alpha-2-delta receptor
US20080118493A1 (en) 2003-07-15 2008-05-22 Beachy Philip A Elevated Hedgehog Pathway Activity In Digestive System Tumors, And Methods Of Treating Digestive Sytem Tumors Having Elevated Hedgehog Pathway Activity
GB0317951D0 (en) 2003-07-31 2003-09-03 Trigen Ltd Compounds
WO2005014532A1 (en) 2003-08-08 2005-02-17 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions and methods of use
US7208601B2 (en) 2003-08-08 2007-04-24 Mjalli Adnan M M Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US20050043239A1 (en) 2003-08-14 2005-02-24 Jason Douangpanya Methods of inhibiting immune responses stimulated by an endogenous factor
US20050054614A1 (en) 2003-08-14 2005-03-10 Diacovo Thomas G. Methods of inhibiting leukocyte accumulation
JP2007502776A (ja) 2003-08-15 2007-02-15 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Ｒｔｋ阻害剤としての６−置換アニリノプリン類
US7390820B2 (en) 2003-08-25 2008-06-24 Amgen Inc. Substituted quinolinone derivatives and methods of use
WO2005044181A2 (en) 2003-09-09 2005-05-19 Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education Protection of tissues and cells from cytotoxic effects of ionizing radiation by abl inhibitors
GB0322409D0 (en) 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
WO2005033288A2 (en) 2003-09-29 2005-04-14 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
US20080095761A1 (en) 2003-10-01 2008-04-24 The Johns Hopkins University Hedgehog Signaling in Prostate Regeneration Neoplasia and Metastasis
US20080057071A1 (en) 2003-10-20 2008-03-06 Watkins David N Use Of Hedgehog Pathway Inhibitors In Small-Cell Lung Cancer
CA2545340A1 (en) 2003-11-10 2005-05-26 Synta Pharmaceuticals, Corp. Fused heterocyclic compounds
MXPA06005578A (es) 2003-11-17 2006-08-11 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolopirimidina utiles en el tratamiento del cancer.
EP1689719A1 (en) 2003-11-25 2006-08-16 Eli Lilly And Company 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (proteinkinase b)
EP1692112A4 (en) 2003-12-08 2008-09-24 Cytokinetics Inc COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS
MXPA06007095A (es) 2003-12-22 2006-09-04 Gilead Sciences Inc Conjugados de fosfonato inhibidores de cinasa.
JP2007517052A (ja) 2003-12-23 2007-06-28 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト 二環式ヘテロ環式ｐ−３８キナーゼ阻害剤
CA2552664A1 (en) 2004-01-08 2005-07-28 Michigan State University Methods for treating and preventing hypertension and hypertension-related disorders
WO2005070457A1 (en) 2004-01-23 2005-08-04 Seattle Genetics, Inc. Melphalan prodrugs
WO2005074603A2 (en) 2004-02-03 2005-08-18 Abbott Laboratories Aminobenzoxazoles as therapeutic agents
US8852850B2 (en) 2004-02-03 2014-10-07 Rochester Institute Of Technology Method of photolithography using a fluid and a system thereof
BRPI0507629A (pt) * 2004-02-13 2007-07-03 Banyu Pharma Co Ltd composto, antagonista do receptor e agonista inverso do receptor da histamina h3, agente profilático ou terapêutico para uma doença metabólica, uma doença circulatória ou uma doença do sistema nervoso, ou um seu sal farmaceuticamente aceitável
US20050187418A1 (en) 2004-02-19 2005-08-25 Small Brooke L. Olefin oligomerization
WO2005080394A1 (en) 2004-02-24 2005-09-01 Bioaxone Therapeutique Inc. 4-substituted piperidine derivatives
EP1568698A1 (en) 2004-02-27 2005-08-31 Aventis Pharma Deutschland GmbH Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors
CN1926139A (zh) 2004-02-27 2007-03-07 霍夫曼-拉罗奇有限公司 稠合吡唑衍生物
EP1571154A1 (en) 2004-03-03 2005-09-07 Aventis Pharma Deutschland GmbH Beta-aminoacid-derivatives as factor Xa inhibitors
MXPA06011423A (es) 2004-04-02 2007-01-23 Osi Pharm Inc Inhibidores de proteina cinasa heterobiciclica sustituida en el anillo 6,6-biciclico.
MXPA06012333A (es) 2004-04-30 2007-01-17 Takeda Pharmaceutical Compuesto de amida heterociclico y uso del mismo como un inhibidor mmp-13.
JP4903133B2 (ja) 2004-04-30 2012-03-28 ジェネンテック，インコーポレイティド ヘッジホッグシグナル伝達のキノキサリン阻害剤
DE102004022897A1 (de) 2004-05-10 2005-12-08 Bayer Cropscience Ag Azinyl-imidazoazine
EP1750714A1 (en) 2004-05-13 2007-02-14 Vanderbilt University Phosphoinositide 3-kinase delta selective inhibitors for inhibiting angiogenesis
LT2612862T (lt) 2004-05-13 2017-01-25 Icos Corporation Chinazolinonai kaip žmogaus fosfatidilinozitol-3-kinazės delta inhibitoriai
WO2005117889A1 (en) 2004-05-25 2005-12-15 Icos Corporation Methods for treating and/or preventing aberrant proliferation of hematopoietic
JP2008501707A (ja) * 2004-06-04 2008-01-24 アイコス、コーポレーション マスト細胞障害を処置するための方法
GB0413605D0 (en) 2004-06-17 2004-07-21 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
CA2571824A1 (en) 2004-07-01 2006-01-19 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
US20060019967A1 (en) 2004-07-21 2006-01-26 Su-Ying Wu SARS CoV main protease inhibitors
WO2006015279A1 (en) 2004-07-28 2006-02-09 Neurogen Corporation Heterocyclic diamine compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor useful for the treatment of obesity, diabetes, eating and sexual disorders
ES2578728T3 (es) 2004-08-27 2016-07-29 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina
WO2006028958A2 (en) 2004-09-02 2006-03-16 Genentech, Inc. Pyridyl inhibitors of hedgehog signalling
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
WO2006038865A1 (en) 2004-10-01 2006-04-13 Betagenon Ab Nucleotide derivatives for the treatment of type 2 diabetes and other disorders
RU2007119637A (ru) 2004-10-28 2008-12-10 Айрм Ллк (Bm) Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути
US7622451B2 (en) 2004-11-03 2009-11-24 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
AU2005301957B2 (en) 2004-11-03 2012-02-23 Department Of Health And Human Services Novobiocin analogues as anticancer agents
US8212011B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues
US8212012B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues having modified sugar moieties
GB0425035D0 (en) * 2004-11-12 2004-12-15 Novartis Ag Organic compounds
US9512125B2 (en) 2004-11-19 2016-12-06 The Regents Of The University Of California Substituted pyrazolo[3.4-D] pyrimidines as anti-inflammatory agents
EP1817025A2 (en) 2004-11-23 2007-08-15 PTC Therapeutics, Inc. Tetrahydrocarbazoles as active agents for inhibiting vegf production by translational control
BRPI0516915A (pt) 2004-12-01 2008-03-11 Devgen Nv derivados de tiazol substituìdos por 5-carboxamido que interagem com canais de ìons, particularmante com canais de ìons da famìlia kv
US20060156485A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
GB0501999D0 (en) 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
US20080287469A1 (en) 2005-02-17 2008-11-20 Diacovo Thomas G Phosphoinositide 3-Kinase Inhibitors for Inhibiting Leukocyte Accumulation
WO2006091897A2 (en) 2005-02-25 2006-08-31 Adenosine Therapeutics, Llc Derivatives of 8-substituted xanthines
US20090124654A1 (en) 2005-03-01 2009-05-14 Mjalli Adnan M M Aryl and Heteroaryl Compounds, Compositions, Methods of Use
US7872050B2 (en) 2005-03-14 2011-01-18 Yaupon Therapeutics Inc. Stabilized compositions of volatile alkylating agents and methods of using thereof
EP1865775A1 (en) 2005-04-06 2007-12-19 Irm, Llc Diarylamine-containing compounds and compositions, and their use as modulators of steroid hormone nuclear receptors
KR100781704B1 (ko) 2005-04-20 2007-12-03 에스케이케미칼주식회사 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물
EP1879657A2 (en) 2005-04-25 2008-01-23 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic Use of compounds to enhance processivity of telomerase
CN100526315C (zh) 2005-06-16 2009-08-12 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 N2-喹啉或异喹啉取代的嘌呤衍生物及其制备方法和其用途
US20070010523A1 (en) 2005-06-22 2007-01-11 Chemocentryx, Inc. Azaindazole compounds and methods of use
DE602006015658D1 (de) 2005-06-27 2010-09-02 Amgen Inc Entzündungshemmende arylnitrilverbindungen
US20100190788A1 (en) 2005-07-11 2010-07-29 Olivier Defert Amide derivatives as kinase inhitors
JP2009505948A (ja) 2005-07-11 2009-02-12 デブジェン エヌブイ キナーゼ阻害剤としてのアミド誘導体
WO2007029121A2 (en) 2005-07-21 2007-03-15 Galderma Research & Development Novel cyclopent-2-en-1-one derivatives which are ppar receptor modulators, and use thereof in pharmaceutical or cosmetic compositions
US20070017915A1 (en) 2005-07-22 2007-01-25 Weder Donald E Collapsible and/or erectable substantially egg-shaped container
EP1910347A2 (en) 2005-07-29 2008-04-16 Medivir Ab Macrocylic inhibitors of hepatitis c virus
GB0516723D0 (en) 2005-08-15 2005-09-21 Novartis Ag Organic compounds
US20070049591A1 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Inhibitors of MAPK/Erk Kinase
EP1919913A2 (en) 2005-08-25 2008-05-14 F.Hoffmann-La Roche Ag P38 map kinase inhibitors and methods for using the same
EP1919873A1 (de) 2005-09-01 2008-05-14 BioAgency AG Fredericamycin-derivate
WO2007028022A2 (en) 2005-09-01 2007-03-08 Renovis, Inc. Novel compounds as p2x7 modulators and uses thereof
CN101309904A (zh) 2005-09-29 2008-11-19 惠氏公司 作为单胺再摄取调节剂用于治疗血管舒缩症状(vasomotorsymptoms，vms)的1－(1h－吲哚－1－基)－3－(甲基氨基)－1－苯基丙－2－醇衍生物和相关化合物
FR2892859B1 (fr) 2005-10-27 2008-06-06 Commissariat Energie Atomique Procede de greffage de molecules d'interet sur des surfaces inorganiques, surfaces obtenues et applications
US20090156611A1 (en) 2005-11-11 2009-06-18 Licentia Ltd. Mammalian hedgehog signaling modulators
EP1957461B1 (en) 2005-11-14 2016-11-02 Genentech, Inc. Bisamide inhibitors of hedgehog signaling
CA2630271C (en) 2005-11-17 2014-04-08 Osi Pharmaceuticals, Inc. Fused bicyclic mtor inhibitors
EP1962892A4 (en) 2005-11-22 2011-10-12 Univ South Florida INHIBITION OF CELL PROLIFERATION
WO2007061763A2 (en) 2005-11-22 2007-05-31 Merck & Co., Inc. Indole orexin receptor antagonists
US7572809B2 (en) 2005-12-19 2009-08-11 Hoffmann-La Roche Inc. Isoquinoline aminopyrazole derivatives
US20080299113A1 (en) 2005-12-19 2008-12-04 Arnold Lee D Combined treatment with and composition of 6,6-bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitor and anti-cancer agents
US7772231B2 (en) 2005-12-29 2010-08-10 Abbott Laboratories Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as protein kinase inhibitors
US8053603B2 (en) 2006-01-06 2011-11-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Tetralone-based monoamine reuptake inhibitors
US9540327B2 (en) 2006-01-13 2017-01-10 University Of Kentucky Research Foundation Bis-quaternary ammonium salts and methods for modulating neuronal nicotinic acetylcholine receptors
US20080058521A1 (en) 2006-01-26 2008-03-06 Wyeth Processes for the preparation of compounds
PE20071025A1 (es) 2006-01-31 2007-10-17 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Compuesto amina trisustituido
US7723330B2 (en) 2006-03-07 2010-05-25 Array Biopharma Inc. Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use
TWI428448B (zh) 2006-03-24 2014-03-01 Syntonix Pharmaceuticals Inc 作為第九因子（ｆａｃｔｏｒ ｉｘ）原肽處理酶之ｐｃ５
US20100273776A1 (en) 2006-03-29 2010-10-28 FOLDRx PHARMACEUTICALS, INC Inhibition of alpha-synuclein toxicity
KR20150038395A (ko) 2006-04-04 2015-04-08 더 리젠트스 오브 더 유니이버시티 오브 캘리포니아 키나제 길항물질
EP2007757B1 (en) 2006-04-13 2012-10-03 Vertex Pharmceuticals Incorporated Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases
BRPI0710723A2 (pt) 2006-04-14 2012-01-31 Novartis Ag uso de biarilcarboxamidas no tratamento de distúrbio relacionados à série de reação hedgehog
WO2007121453A2 (en) 2006-04-17 2007-10-25 The Regents Of The University Of California 2-hydroxy-1-oxo 1,2 dihydro isoquinoline chelating agents
HRP20120494T1 (hr) 2006-04-21 2012-08-31 Novartis Ag Derivati purina za uporabu kao agonista adenozin a2a receptora
GB0607950D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607948D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
US20090253718A1 (en) 2006-04-25 2009-10-08 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical Compounds
EP2037931A2 (en) 2006-04-25 2009-03-25 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations of pk inhibitors and other active agents
DE102006020327A1 (de) 2006-04-27 2007-12-27 Bayer Healthcare Ag Heterocyclisch substituierte, anellierte Pyrazol-Derivate und ihre Verwendung
UA93548C2 (ru) 2006-05-05 2011-02-25 Айерем Елелсі Соединения и композиции kak модуляторы хеджхоговского сигнального пути
WO2007135398A1 (en) 2006-05-22 2007-11-29 Astrazeneca Ab Indole derivatives
GB0610242D0 (en) 2006-05-23 2006-07-05 Novartis Ag Organic compounds
DE602006018877D1 (de) 2006-05-24 2011-01-27 Guardant S R L Alkalisiertes Lokalanästhetikum im Beutel
GB0610317D0 (en) 2006-05-24 2006-07-05 Medical Res Council Antiparasitic compounds and compositions
EP2079724B1 (en) 2006-07-20 2010-05-26 Amgen Inc. Substituted pyridone compounds and methods of use
PT2049502E (pt) 2006-07-28 2012-04-02 Novartis Ag Quinazolinas 2,4-substituídas como inibidores da lípido cinase
WO2008020203A1 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Astrazeneca Ab Pyridinylquinaz0linamine derivatives and their use as b-raf inhibitors
EP2589597B1 (en) 2006-08-22 2019-03-06 Technion Research & Development Foundation Heterocyclic derivatives binding to the peripheral-type benzodiazepine receptor (PBR)
JP2010501593A (ja) 2006-08-24 2010-01-21 セレネックス， インコーポレイテッド イソキノリン、キナゾリンおよびフタラジン誘導体
DK2061765T3 (en) 2006-09-01 2015-01-26 Senhwa Biosciences Inc Serine-threonine protein kinase AND PARP-MODULATOR
WO2008025755A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Basf Se Verwendung von n-haltigen heterozyklen in dermokosmetika
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
EP2492278A1 (en) 2006-09-18 2012-08-29 Compugen Ltd. Antibodies against an agonist of G-protein coupled receptors and its use indiagnosis and therapy
EP2298772A1 (en) 2006-10-18 2011-03-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compounds
SG175691A1 (en) 2006-10-31 2011-11-28 Us Gov Health & Human Serv Smoothened polypeptides and methods of use
US7772180B2 (en) 2006-11-09 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
EP2441768A1 (en) 2006-11-13 2012-04-18 Eli Lilly & Co. Thienopyrimidinones for treatment of inflammatory disorders and cancers
WO2008063625A2 (en) 2006-11-20 2008-05-29 Adolor Corporation Pyridine compounds and methods of their use
CA2669199C (en) 2006-11-20 2015-12-29 Novartis Ag Salts and crystal forms of 2-methyl-2-[4-(3-methyl-2-oxo-8-quinolin-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-phenyl]-propionitrile
MX2009005264A (es) 2006-12-06 2009-05-28 Boehringer Ingelheim Int Mimeticos de glucocorticoides, metodos para su fabricacion, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos.
CN101605798A (zh) 2006-12-14 2009-12-16 第一三共株式会社 咪唑并噻唑衍生物
CN101611007A (zh) 2006-12-20 2009-12-23 先灵公司 新颖的jnk抑制剂
DK2114925T3 (da) 2006-12-22 2012-05-29 Ind Res Ltd Azetidin-analoger af nucleosidase- og phosphorylase-inhibitorer
TWI433674B (zh) 2006-12-28 2014-04-11 Infinity Discovery Inc 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類
CA2676138A1 (en) 2007-01-26 2008-08-07 Irm Llc Compounds and compositions as kinase inhibitors
WO2008103354A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Cropsolution, Inc. Modulators of acetyl-coenzyme a carboxylase and methods of use thereof
CN101687877B (zh) 2007-03-07 2014-07-23 无限发现股份有限公司 杂环环杷明类似物及其使用方法
EP2134719B1 (en) 2007-03-07 2013-07-17 Infinity Discovery, Inc. Cyclopamine lactam analogs and methods of use thereof
EP2073799A4 (en) 2007-03-12 2009-08-19 Vm Discovery Inc NOVEL ACTIVE SUBSTANCES FROM CALCIUMIONAL CHANNEL MODULATORS
BRPI0808772A2 (pt) 2007-03-14 2014-08-12 Exelixis Inc Inibidores da via de hedgehog
US8536168B2 (en) 2007-03-15 2013-09-17 Novartis Ag Benzyl and pyridinyl derivatives as modulators of the hedgehog signaling pathway
HRP20160350T1 (hr) 2007-03-23 2016-05-06 Amgen Inc. Heterociklički spojevi i njihove uporabe
MX2009010050A (es) 2007-03-23 2009-10-12 Amgen Inc Derivados de quinolina o quinoxalina 3-sustituidos y su uso como inhibidores de fosfotidilinositol 3-cinasa (p13k).
CA2680783C (en) 2007-03-23 2012-04-24 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their uses
WO2008117050A1 (en) 2007-03-27 2008-10-02 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino-substituted pyrazines and their use for the treatment of cancer
WO2008156513A2 (en) 2007-03-29 2008-12-24 University Of Connecticut Methods to protect skeletal muscle against injury
CN101636397B (zh) 2007-04-13 2012-06-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 脲类化合物、其制备方法及其医药用途
AU2008238379A1 (en) 2007-04-13 2008-10-23 Sanofi-Aventis A transition metal catalyzed synthesis of N-aminoindoles
US20090054517A1 (en) 2007-04-20 2009-02-26 Lubahn Dennis B Phytoestrogens As Regulators Of Hedgehog Signaling And Methods Of Their Use In Cancer Treatment
JP2010163361A (ja) 2007-04-27 2010-07-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd キノリン誘導体
US7960353B2 (en) 2007-05-10 2011-06-14 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
WO2008147852A1 (en) 2007-05-22 2008-12-04 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Kinesin inhibitors
US9603848B2 (en) 2007-06-08 2017-03-28 Senomyx, Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
US7928111B2 (en) 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
JP2010531304A (ja) 2007-06-18 2010-09-24 ユニバーシティ オブ ルイビル リサーチ ファウンデーション、インコーポレイテッド 抗悪性腫瘍活性を有するｐｆｋｆｂ３阻害物質ファミリー
US8557823B2 (en) 2007-06-18 2013-10-15 Advanced Cancer Therapeutics, Llc Family of PFKFB3 inhibitors with anti-neoplastic activities
WO2009002445A1 (en) 2007-06-21 2008-12-31 Amgen Inc. Process for making substituted 2-amino-thiazolones
EP2511253A3 (en) 2007-06-22 2012-12-19 North Carolina State University Methods of inhibiting ethylene responses in plants using dicyclopropene compounds
ATE538120T1 (de) 2007-06-26 2012-01-15 Sanofi Sa Regioselektive, metallkatalysierte synthese annelierter benzimidazole und azabenzimidazole
EP2170274A1 (en) 2007-07-02 2010-04-07 Technion Research and Development Foundation, Ltd. Compositions, articles and methods comprising tspo ligands for preventing or reducing tobacco-associated damage
RU2345996C1 (ru) 2007-07-17 2009-02-10 Андрей Александрович Иващенко Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения
JP4834699B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-14 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
JP4846769B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
WO2009042294A2 (en) 2007-08-10 2009-04-02 Burnham Institute For Medical Research Tissue-nonspecific alkaline phosphatase (tnap) activators and uses thereof
CA2695583A1 (en) 2007-08-13 2009-02-19 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel activators of glucokinase
WO2009029617A1 (en) 2007-08-27 2009-03-05 Kalypsys, Inc. Diarylamine-substituted quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
JP5227965B2 (ja) 2007-10-03 2013-07-03 独立行政法人理化学研究所 ニトロトリアゾール誘導体、およびそれを用いる化合物の製造方法
BRPI0818426A2 (pt) 2007-10-15 2017-06-13 Astrazeneca Ab produto de combinação, uso de um produto de combinação, e, método para tratar câncer
SG185996A1 (en) 2007-11-13 2012-12-28 Icos Corp Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta
CA2709203A1 (en) 2007-12-13 2009-06-18 Siena Biotech S.P.A. Hedgehog pathway antagonists and therapeutic applications thereof
AU2008338963A1 (en) 2007-12-13 2009-06-25 Sri International PPAR-delta ligands and methods of their use
WO2009081105A2 (en) * 2007-12-21 2009-07-02 Ucb Pharma S.A. Quinoxaline and quinoline derivatives as kinase inhibitors
US7960397B2 (en) 2007-12-28 2011-06-14 Institute Of Experimental Botany, Academy Of Sciences Of The Czech Republic 6,9-disubstituted purine derivatives and their use as cosmetics and cosmetic compositions
BRPI0906473A8 (pt) 2008-01-04 2016-02-10 Intellikine Inc Certas entidades químicas, composições e métodos
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
CN101938904A (zh) 2008-01-09 2011-01-05 PGx健康有限责任公司 用a2ar激动剂鞘内治疗神经性疼痛
US20110098267A1 (en) 2008-02-07 2011-04-28 Synta Pharmaceuticals Corporation Topical formulations for the treatment of psoriasis
CA2714516A1 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Gilead Palo Alto, Inc. Abca-1 elevating compounds and the use thereof
WO2009103022A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Itherx Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of substituted fused ring cycloindoles and methods of their use
TWI444384B (zh) 2008-02-20 2014-07-11 Gilead Sciences Inc 核苷酸類似物及其在治療惡性腫瘤上的用途
WO2009105782A1 (en) 2008-02-21 2009-08-27 Sequoia Pharmaceuticals, Inc. Hiv protease inhibitor and cytochrome p450 inhibitor combinations
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
AU2009226024B2 (en) 2008-03-20 2012-07-12 Amgen Inc. Aurora kinase modulators and method of use
WO2009118765A2 (en) 2008-03-28 2009-10-01 Panacea Biotec Limited Novel monoamine re-uptake inhibitor
ES2533788T3 (es) 2008-05-30 2015-04-14 Genentech, Inc. Compuestos inhibidores de PI3K de tipo purina y métodos de uso
US20090312406A1 (en) 2008-06-12 2009-12-17 Hsing-Pang Hsieh Coumarin compounds and their use for treating viral infection
MX2010013758A (es) 2008-06-20 2011-03-02 Amgen Inc Star Procedimiento para elaborar 2-amino-tiazolonas sustituidas.
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
MX2011000216A (es) 2008-07-08 2011-03-29 Intellikine Inc Inhibidores de cinasa y metodos para su uso.
JP2011528368A (ja) 2008-07-16 2011-11-17 シェーリング コーポレイション 二環式ヘテロ環誘導体およびｇｐｃｒモジュレーターとしてのその使用
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
CA2737219C (en) 2008-08-11 2017-02-28 Tracy Keller Halofuginone analogs for inhibition of trna synthetases and uses thereof
WO2010019921A2 (en) 2008-08-15 2010-02-18 The Regents Of The University Of California Biomarkers for diagnosis and treatment of chronic lymphocytic leukemia
AR073739A1 (es) 2008-09-10 2010-12-01 Kalypsys Inc Aminopirimidinas como inhibidores de los receptores de histamina
AU2009298877A1 (en) 2008-09-23 2010-04-08 Georgetown University Viral and fungal inhibitors
WO2010036380A1 (en) 2008-09-26 2010-04-01 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
EP2177510A1 (en) 2008-10-17 2010-04-21 Universität des Saarlandes Allosteric protein kinase modulators
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
WO2010053998A1 (en) 2008-11-05 2010-05-14 Xenon Pharmaceuticals, Inc. Spiro-condensed indole derivatives as sodium channel inhibitors
KR20170060179A (ko) 2008-11-13 2017-05-31 길리아드 칼리스토가 엘엘씨 혈액 종양에 대한 요법
US20110269779A1 (en) 2008-11-18 2011-11-03 Intellikine, Inc. Methods and compositions for treatment of ophthalmic conditions
EP2365810A2 (en) 2008-12-04 2011-09-21 The U.S.A. As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Phosphatidylinositol-3-kinase p110 delta-targeted drugs in the treatment of cns disorders
ES2551557T3 (es) 2008-12-19 2015-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC
US8173670B2 (en) 2009-01-13 2012-05-08 Van Andel Research Institute Methods of using substituted isoxazolo pyridinones as dissociated glucocorticoids
US20110135655A1 (en) 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
US8513284B2 (en) 2009-02-13 2013-08-20 Ucb Pharma, S.A. Fused pyridine and pyrazine derivatives as kinase inhibitors
TW201038569A (en) 2009-02-16 2010-11-01 Abbott Gmbh & Co Kg Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
US20100280067A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Pakala Kumara Savithru Sarma Inhibitors of acetyl-coa carboxylase
JP5789252B2 (ja) 2009-05-07 2015-10-07 インテリカイン， エルエルシー 複素環式化合物およびその使用
WO2010135524A1 (en) 2009-05-22 2010-11-25 Exelixis, Inc. Benzoxazepines based p13k/mt0r inhibitors against proliferative diseases
GB0908957D0 (en) 2009-05-22 2009-07-01 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
MX2011012584A (es) 2009-05-26 2012-02-21 Exelixis Inc Benzoxazepinas como inhibidores de pi3k/m tor, metodos para su uso y fabricación.
SG182247A1 (en) 2009-05-27 2012-08-30 Hoffmann La Roche Bicyclic indole-pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use
MX2011012520A (es) 2009-05-27 2011-12-12 Hoffmann La Roche Compuestos inhibidores de pi3k de pirimidina biciclicos selectivos para p110 delta y metodos de uso de los mismos.
CN101602768B (zh) 2009-07-17 2012-05-30 河南省农科院农副产品加工研究所 一种芝麻素和芝麻林素的提纯方法
US20120209047A1 (en) 2009-07-29 2012-08-16 Wright Michael E Homogeneous metallocene ziegler-natta catalysts for the oligomerization of olefins in aliphatic-hydrocarbon solvents
US9212177B2 (en) 2009-08-05 2015-12-15 Versitech Limited Antiviral compounds and methods of making and using thereof
US8569296B2 (en) 2009-09-29 2013-10-29 Xcovery Holding Company, Llc PI3K (delta) selective inhibitors
US8106146B2 (en) 2009-10-06 2012-01-31 Medtronic, Inc. Therapeutic polymers and methods of generation
WO2011058109A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Ucb Pharma S.A. Fused bicyclic pyrrole and imidazole derivatives as kinase inhibitors
WO2011058110A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Ucb Pharma S.A. Quinoline and quinoxaline derivatives as kinase inhibitors
EP2499129B1 (en) 2009-11-12 2014-07-30 UCB Pharma, S.A. Quinoline and quinoxaline derivatives as kinase inhibitors
EP2499195B1 (en) 2009-11-13 2020-12-09 Plastipak Packaging, Inc. Oxygen scavengers, compositions comprising the scavengers, and artcles made from the compositions
WO2011067364A1 (en) 2009-12-03 2011-06-09 Glaxo Group Limited Novel compounds
JP5848712B2 (ja) 2009-12-11 2016-01-27 ノノ インコーポレイテッド 虚血性疾患および他の疾患を治療するための薬剤および方法
US8633313B2 (en) 2009-12-18 2014-01-21 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their uses
RU2573569C2 (ru) 2009-12-22 2016-01-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы на основе изоиндолинона
WO2011094890A1 (en) 2010-02-02 2011-08-11 Argusina Inc. Phenylalanine derivatives and their use as non-peptide glp-1 receptor modulators
US9260382B2 (en) 2010-02-16 2016-02-16 Uwm Research Foundation Methods of reducing virulence in bacteria
WO2011111880A1 (ko) 2010-03-08 2011-09-15 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 gsk3 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
CN102206172B (zh) 2010-03-30 2015-02-25 中国医学科学院医药生物技术研究所 一组取代双芳基化合物及其制备方法和抗病毒应用
EP2560636A4 (en) 2010-04-23 2013-11-27 Kineta Inc ANTIVIRAL CONNECTIONS
EP2560656A4 (en) 2010-04-23 2013-11-27 Kineta Inc ANTIVIRAL CONNECTIONS
JP5857040B2 (ja) 2010-05-04 2016-02-10 アルカーメス ファーマ アイルランド リミテッド 酸化ラクタム化合物の合成方法
JP5951600B2 (ja) 2010-05-21 2016-07-13 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド キナーゼ調節のための、化合物、組成物および方法
WO2011150156A2 (en) 2010-05-26 2011-12-01 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl compounds and methods of use thereof
US20120142701A1 (en) 2010-05-28 2012-06-07 The University Of Hong Kong Compounds and methods for the treatment of proliferative diseases
MX380504B (es) 2010-06-03 2025-03-12 Pharmacyclics Llc El uso de inhibidores de la tirosina quinasa de bruton (btk).
WO2011156759A1 (en) 2010-06-11 2011-12-15 Calistoga Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating hematological disorders with quinazolinone compounds in selected patients
WO2011163610A2 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
SG186871A1 (en) 2010-07-05 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bipyridyl derivatives useful for the treatment of kinase - induced diseases
WO2012019093A1 (en) 2010-08-05 2012-02-09 Human Biomolecular Research Institute Synthetic compounds and methods to decrease nicotine self-administration
AR082799A1 (es) 2010-09-08 2013-01-09 Ucb Pharma Sa Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de quinasa
TWI642670B (zh) 2010-09-14 2018-12-01 伊塞利克斯公司 Ｐｉ３ｋ-德爾塔抑制劑以及其應用和生產方法
WO2012054332A1 (en) 2010-10-18 2012-04-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
JP2013540145A (ja) 2010-10-21 2013-10-31 ウニベルシテート デス ザールランデス コルチゾール依存性疾患の治療用の選択的ｃｙｐ１１ｂ１阻害剤
US20140031355A1 (en) 2010-11-04 2014-01-30 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their uses
WO2012064973A2 (en) 2010-11-10 2012-05-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2012068106A2 (en) 2010-11-15 2012-05-24 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
EP2640366A2 (en) 2010-11-15 2013-09-25 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
EP2643316A2 (en) 2010-11-24 2013-10-02 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of p13k/mtor and methods of their use and manufacture
JP2013544829A (ja) 2010-11-24 2013-12-19 エクセリクシス， インク． ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲの阻害剤としてのベンゾオキサゼピンおよびその使用と製造方法
EP2651405A2 (en) 2010-12-14 2013-10-23 Electrophoretics Limited Casein kinase 1 (ck1 ) inhibitors
US8765978B2 (en) 2010-12-16 2014-07-01 Transitions Optical, Inc. Method of making indeno-fused naphthol materials
EP2655334B1 (en) 2010-12-22 2018-10-03 Eutropics Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods useful for treating diseases
EP3238722B1 (en) 2011-01-10 2019-03-13 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinones
JP5931933B2 (ja) 2011-02-25 2016-06-08 武田薬品工業株式会社 Ｎ−置換オキサジノプテリジンおよびオキサジノプテリジノン
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
MX2013010439A (es) 2011-03-11 2014-07-09 Gilead Calistoga Llc Tratamientos combinados para neoplasias hematologicas.
BR112013033777A2 (pt) 2011-03-15 2016-09-13 Abbvie Inc moduladores de receptor de hormônio nuclear
WO2012129562A2 (en) 2011-03-24 2012-09-27 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
CN102731492B (zh) 2011-03-30 2016-06-29 江苏恒瑞医药股份有限公司 环己烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
FI2694072T4 (fi) 2011-04-01 2024-09-30 Genentech Inc Akt-inhibiittoriyhdisteen ja abirateronin yhdistelmä käytettäväksi terapeuttisissa hoidoissa
JO3733B1 (ar) 2011-04-05 2021-01-31 Bayer Ip Gmbh استخدام 3,2-دايهيدروايميدازو[1, 2 -c]كوينازولينات مستبدلة
KR101644051B1 (ko) 2011-05-20 2016-08-01 삼성전자 주식회사 광전자 소자 및 적층 구조
US9271988B2 (en) 2011-07-01 2016-03-01 Novartis Ag Combination therapy comprising a CDK4/6 inhibitor and a P13K inhibitor for use in the treatment of cancer
US9056877B2 (en) 2011-07-19 2015-06-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2734520B1 (en) 2011-07-19 2016-09-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2738156B1 (en) 2011-07-26 2018-01-03 Kbp Biosciences Usa Inc. 9-aminomethyl substituted tetracycline compounds
CN103635456B (zh) 2011-07-26 2016-03-09 山东亨利医药科技有限责任公司 替加环素衍生物
WO2013025498A1 (en) 2011-08-12 2013-02-21 Schubert David R Neuroprotective polyphenol analogs
PE20141371A1 (es) 2011-08-29 2014-10-13 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
CN103764144B (zh) 2011-08-31 2016-07-20 诺华股份有限公司 Pi3k抑制剂与mek抑制剂的协同组合
WO2013044169A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Nestec S.A. Methods for determining combination therapy with il-2 for the treatment of cancer
US20140303191A1 (en) 2011-10-19 2014-10-09 Pharmacyclics, Inc. Use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)
WO2013074583A1 (en) 2011-11-14 2013-05-23 The Broad Institute, Inc. Treatment and prognosis of lymphangioleiomyomatosis
WO2013086131A1 (en) 2011-12-06 2013-06-13 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Inhibitors targeting drug-resistant influenza a
US20150011569A1 (en) 2011-12-15 2015-01-08 Philadelphia Health & Education Corporation D/B/A Drexel University College Of Medicine NOVEL P13K p110 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
US8772541B2 (en) 2011-12-15 2014-07-08 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education Cannabinoid receptor 2 (CB2) inverse agonists and therapeutic potential for multiple myeloma and osteoporosis bone diseases
TWI573792B (zh) 2012-02-01 2017-03-11 歐陸斯迪公司 新穎治療劑
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6427097B2 (ja) 2012-06-15 2018-11-21 ザ ブリガム アンド ウィメンズ ホスピタル インコーポレイテッドＴｈｅ Ｂｒｉｇｈａｍ ａｎｄ Ｗｏｍｅｎ’ｓ Ｈｏｓｐｉｔａｌ， Ｉｎｃ． 癌を処置するための組成物および該組成物を製造するための方法
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
HK1206073A1 (en) 2012-07-24 2015-12-31 药品循环有限责任公司 Mutations associated with resistance to inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)
HK1213044A1 (zh) 2012-08-03 2016-06-24 Foundation Medicine, Inc. 人乳头瘤病毒作为肿瘤预後的预测因子
WO2014046617A1 (en) 2012-09-19 2014-03-27 Agency For Science, Technology And Research Compositions and methods for treating cancer
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
US20150283142A1 (en) 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
US20140120083A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
RU2702908C2 (ru) 2012-11-01 2019-10-14 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
KR102185175B1 (ko) 2012-11-02 2020-12-02 티지 쎄라퓨틱스, 인코포레이티드 항cd20 항체와 pi3 키나아제 선택적 억제제의 조합물
HK1214159A1 (zh) 2012-11-08 2016-07-22 Rhizen Pharmaceuticals S.A. 含有PDE4抑制剂和PI3δ或双重PI3δ-γ激酶抑制剂的药物组合物
RU2661896C2 (ru) 2012-11-16 2018-07-23 Мерк Шарп И Доум Корп. Пуриновые ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы дельта человека
AU2014214561C1 (en) 2013-02-11 2019-01-17 Mitokinin, Inc. Compositions and methods for treating neurodegenerative diseases
CA2904198A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Universite De Geneve Use of insulin signaling antagonists, optionally in combination of transfection of non-beta cells, for inducing insulin production
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
NZ629037A (en) 2013-03-15 2017-04-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US20160287592A1 (en) 2013-04-08 2016-10-06 Pharmacyclics Llc Ibrutinib combination therapy
JP6227889B2 (ja) 2013-04-23 2017-11-08 関東化學株式会社 新規な有機金属錯体およびアミン化合物の製造方法
KR20160013204A (ko) 2013-05-30 2016-02-03 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 Pi3 키나아제 동형단백질 조절제를 사용하는 암의 치료
US20160135446A1 (en) 2013-06-13 2016-05-19 Biomatrica, Inc. Cell stabilization
ES2667173T3 (es) 2013-06-14 2018-05-09 Gilead Calistoga Llc Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
JP6289459B2 (ja) 2013-06-20 2018-03-07 大鵬薬品工業株式会社 ＰＨＬＤＡ１又はＰＩＫ３Ｃ２Ｂの発現に基づくＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ／ｍＴＯＲ阻害剤の治療効果の予測方法
UY35675A (es) 2013-07-24 2015-02-27 Novartis Ag Derivados sustituidos de quinazolin-4-ona
US20150065431A1 (en) 2013-08-27 2015-03-05 Northwestern University Reducing cutaneous scar formation and treating skin conditions
EP3043819A4 (en) 2013-09-11 2017-04-05 Compugen Ltd. Anti-vstm5 antibodies and the use thereof in therapy and diagnosis
WO2015051252A1 (en) 2013-10-03 2015-04-09 Duke University Compositions and methods for treating cancer with jak2 activity
EP3964507A1 (en) 2013-10-04 2022-03-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015054099A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Combinations of histone deacetylase inhibitors and either her2 inhibitors or pi3k inhibitors
ES2818933T3 (es) 2013-10-10 2021-04-14 Acetylon Pharmaceuticals Inc Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin
US20160244452A1 (en) 2013-10-21 2016-08-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015081127A2 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
EP3076974A1 (en) 2013-12-05 2016-10-12 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combination of a pi3k inhibitor and a btk inhibitor
WO2015095834A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using erk1/2 and bcl-2 family inhibitors
WO2015095842A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Methods and compositions for treating non-erk mapk pathway inhibitor-resistant cancers
AU2014368925A1 (en) 2013-12-20 2016-07-21 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of MEK type I and ERK inhibitors
EP3082957B1 (en) 2013-12-20 2022-04-06 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of pi3k/akt pathway and erk inhibitors
BR112016014481B1 (pt) 2013-12-20 2022-11-08 Biomed Valley Discoveries, Inc Uso de uma composição farmacêutica, método in vitro para efetuar a morte de células cancerosas, e kit
WO2015095807A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of egfr and erk inhibitors
US11013743B2 (en) 2013-12-20 2021-05-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of CDK and ERK inhibitors
WO2015095831A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of mtor and erk inhibitors
AU2014368912B2 (en) 2013-12-20 2020-04-30 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of type 2 MEK and ERK inhibitors
AU2015206194A1 (en) 2014-01-20 2016-07-28 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating cancers
CN106456628A (zh) 2014-03-19 2017-02-22 无限药品股份有限公司 用于治疗PI3K‑γ介导的障碍的杂环化合物
TWI731535B (zh) 2014-03-21 2021-06-21 美商艾伯維有限公司 抗-egfr抗體及抗體藥物結合物
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015160975A2 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015175966A1 (en) 2014-05-16 2015-11-19 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Platelet-derived growth factor receptor mutations and compositions and methods relating thereto
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
SG11201606763VA (en) 2014-05-27 2016-09-29 Almirall Sa Medical use
RS61406B1 (sr) 2014-06-06 2021-03-31 Bluebird Bio Inc Poboljšane kompozicije t ćelija
KR20170066546A (ko) 2014-10-03 2017-06-14 노파르티스 아게 조합 요법
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN114230571B (zh) 2015-09-14 2025-07-08 无限药品股份有限公司 异喹啉酮的固体形式、其制备方法、包含其的组合物及其使用方法
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
PL2456444T3 (pl) 2015-08-31
PH12015502432A1 (en) 2017-01-16
JP5944313B2 (ja) 2016-07-05
CA2768307A1 (en) 2011-01-20
US20170281614A1 (en) 2017-10-05
US20160031886A1 (en) 2016-02-04
US20250170122A1 (en) 2025-05-29
CN102711767B (zh) 2016-08-03
UA109878C2 (uk) 2015-10-26
US20160158239A1 (en) 2016-06-09
FIC20210039I1 (fi) 2021-11-03
IL217181A0 (en) 2012-02-29
DK2456444T3 (en) 2015-05-11
BR112012000968A8 (pt) 2017-12-26
JP2016210781A (ja) 2016-12-15
RU2016110024A3 (ru) 2019-09-10
EP2456444B1 (en) 2015-03-18
LTPA2021526I1 (ru) 2021-12-10
IL243932A0 (en) 2016-04-21
CN102711767A (zh) 2012-10-03
US9216982B2 (en) 2015-12-22
BR112012000968B8 (pt) 2021-05-25
HRP20150586T1 (hr) 2015-07-03
US8785456B2 (en) 2014-07-22
MX379814B (es) 2025-03-11
BR112012000968B1 (pt) 2021-05-04
KR101680406B1 (ko) 2016-11-29
UA121192C2 (uk) 2020-04-27
AU2010274075B2 (en) 2015-01-22
US8193182B2 (en) 2012-06-05
MY175979A (en) 2020-07-19
US20120245169A1 (en) 2012-09-27
IL243932A (en) 2016-11-30
EP2456444A4 (en) 2012-12-05
US9655892B2 (en) 2017-05-23
RU2016110024A (ru) 2018-11-23
SG177641A1 (en) 2012-02-28
EP2918589A1 (en) 2015-09-16
AU2010274075A1 (en) 2012-02-09
RU2746319C2 (ru) 2021-04-12
JP6158395B2 (ja) 2017-07-05
EP3150609B1 (en) 2018-09-12
EP3441392A1 (en) 2019-02-13
US20200222384A1 (en) 2020-07-16
ES2538853T3 (es) 2015-06-24
US9522146B2 (en) 2016-12-20
NO2021047I1 (no) 2021-11-10
RU2582676C3 (ru) 2022-01-17
SMT201500141B (it) 2015-09-07
US20190290636A1 (en) 2019-09-26
CA2768307C (en) 2018-02-13
BR112012000968A2 (pt) 2017-12-05
US20220265637A1 (en) 2022-08-25
PT2456444E (pt) 2015-06-09
IN2012DN00943A (ru) 2015-04-10
EP3441392B1 (en) 2021-12-15
NL301140I2 (nl) 2021-11-15
CN106188059B (zh) 2019-02-01
HUS2100048I1 (hu) 2021-12-28
HK1170491A1 (en) 2013-03-01
US11433065B2 (en) 2022-09-06
EP3150609A1 (en) 2017-04-05
CY1116424T1 (el) 2017-02-08
LUC00237I2 (ru) 2025-02-03
MX351028B (es) 2017-09-28
MY168762A (en) 2018-12-04
US20090312319A1 (en) 2009-12-17
HK1213257A1 (en) 2016-06-30
CN106188059A (zh) 2016-12-07
LTC2456444I2 (ru) 2024-11-25
US20180098983A1 (en) 2018-04-12
SI2456444T1 (sl) 2015-07-31
CN109912599A (zh) 2019-06-21
US20140341894A1 (en) 2014-11-20
EP2918589B1 (en) 2016-11-02
US8569323B2 (en) 2013-10-29
EP2456444A1 (en) 2012-05-30
NZ706506A (en) 2016-11-25
CY2021034I2 (el) 2022-03-24
ZA201200254B (en) 2013-03-27
NL301140I1 (ru) 2021-11-03
KR20120097479A (ko) 2012-09-04
SG10201503886WA (en) 2015-06-29
US20130345216A1 (en) 2013-12-26
CY2021034I1 (el) 2022-03-24
WO2011008302A1 (en) 2011-01-20
PH12020550450A1 (en) 2021-06-07
IL217181A (en) 2016-02-29
NZ597595A (en) 2014-08-29
MX2012000626A (es) 2012-03-26
CN109912599B (zh) 2021-11-02
US9206182B2 (en) 2015-12-08
JP2012533541A (ja) 2012-12-27
US20120149701A1 (en) 2012-06-14
NZ619727A (en) 2015-05-29
RU2582676C2 (ru) 2016-04-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN115843272B (zh) Nek7激酶的抑制剂
JP7355758B2 (ja) ケモカイン受容体調節剤及びその使用
ES2900806T3 (es) Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos
CN106065017B (zh) 抑制btk和/或jak3激酶活性的化合物
EP3350183B1 (en) Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
JP6029668B2 (ja) 複素環式化合物及びその使用
AU2012294202B2 (en) Kinase inhibitor polymorphs
JP2012533541A5 (ru)
AU2022200946A1 (en) Modulators of the integrated stress pathway
ES2538853T3 (es) Derivado de adenina como inhibidor de la PI3K
JP2022068329A (ja) Ｒｎａウイルス治療に対する２’－置換－ｎ６－置換プリンヌクレオチド
JP2015531771A (ja) テノホビルプロドラッグおよびその医薬用途
CN106459130A (zh) 吉西他滨类似物
MX2014000648A (es) Compuestos heterociclicos y sus usos.
TW201700475A (zh) 製備異喹啉酮之方法及異喹啉酮之固體形式
WO2017214269A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
JP2021522197A (ja) 癌の治療のための４’−チオ−ヌクレオチドおよび−ヌクレオシドプロドラッグ
US9216985B2 (en) 3-aryl-2-((arylamino)methyl)quinazolin-4-(3H)-ones
CN110845560A (zh) 苯丙氨酸酰胺化的核苷酸衍生物及其制备方法与应用
KR20220034780A (ko) 2,4,7-치환된-7-데아자-2'-데옥시-2'-플루오로아라비노실 뉴클레오사이드 및 뉴클레오타이드 전구약물 및 이의 용도
CN119403802A (zh) 二并环类mat2a抑制剂及其用途
CN110563733A (zh) 作为选择性btk抑制剂的咪唑并吡嗪类化合物
JP2024540012A (ja) がん療法のための新規クロファラビン類似体の開発
CN104292177B (zh) 含腈基和卤苯取代的四氮唑乙酸类化合物、其制备方法及用途
CA3159698A1 (en) Modulators of programmed death-ligand-1 and/or programmed death-ligand-2

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Effective date: 20220117