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Procédé de préparation de solutions aqueuses concentrées de théophylline.
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Il est connu d'augmenter la solubilité de la théophylli- ne au moyen de diamines aliphatiques primaires ou secondaires, de diéthanolamine, de sels d'amines organiques ou de triétha- nolamine Certains de ces corps n'ont aucun intérêt au point de vue thérapeutique, les autres présentent des inconvénients considérables. La teneur en théophylline des solutions fabri- quées thérapeutiquement suivant le procédé mentionné vaut 18,7 et 20%.
Il a maintenant été découvert que l'on peut obtenir des solutions aqueuses fortement concentrées de la théophylline, avec une teneur en théophylline allant jusqu'à 40%, en faisant agir la théophylline sur des amines du type R1#R2# N-alcool (R1 et R2 = H ou un alkyle) et en dissolvant le produit ob- tenu dans la quantité voulue d'eau. On choisit à cet effet avantageusement des quantités moléculaires mais on obtient é- galement une bonne solubilité par l'emploi d'autres propor- tions. Comme représentants à action particulièrement favora- ble de ce groupe d'amines on peut signaler la) -diéthylamino-
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$thanoiadiéthyl- -oy-éthyl3-amine (point de fusion 35;75 ), en outre l'isopropylaminoéthanol ou le monoéthylaminoéthanol.
On parvient par ce procédé à dissoudre de très grandes quantités de théophylline dans les quantités les plus petites d'eau, c'est à dire à les préparer dans le plus petit volume pour les applications d'infection.
On obtient ainsi en combinaison avec la bonne action thé- rapeutique propre des aminés mentionnées, un remède très effica- ce à action nouvelle.
Exemples :
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1.) On introduit dans 117 gr. de Ji -diéthylam1noéthanol 180 gr. de théophylline pulvérisée et on mélange intimement.
Le produit obtenu est porté à un volume final de 450 ce par ad- dition d'eau et un léger chauffage éventuel. On obtient ainsi une solution limpide concentrée ayant une teneur en théophylli- ne de 40%.
2.) 36 gr. de théophylline pulvérisée sont introduits dans
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21 gr. d'isopropylaminoéthanol et mélangés intimement. Le mé- lange est dissous dans l'eau moyennant chauffage et complété jusqu'à 100 oc. La teneur en théophylline de cette solution vaut 36%.
3.) 90 gr. de théophylline pulvérisée et 89 gr. de éthyla- minoéthanol sont dissous après un mélange intime, moyennant un léger chaufage, dans environ 150 ce d'eau et complétés ensuite par de l'eau jusqu'à 225 cc. Cette solution, également limpide après refroidissement, a une teneur en théophylline de 40%.
RESUME -----------
Procédé pour la préparation de solutions aqueuses concen- trées de théophylline, caractérisé en ce qu'on fait agir de la théophylline sur des aminés du type R1#N-alcool et en ce que le produit obtenu est dissous dans R2 de l'eau, R1 et R2 repré- sentant de l'hydrogène ou un alkyle.