BE492388A - - Google Patents

Description

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  Proc2dé de prparation de onocarboxaides 
Le brevet   d'invention ?     485*575   est relatif à un pro- cédé de préparation d'alcoyl- et d'arylcarboxauides d'alcoylpipé- razines par réaction d'un chlorure de l-alcoylpipérazine-4-car- bonyle ou de son chlorhydrate avec des aminés primaires ou secon- daires. Il y est décrit l'obtention d'un certain nombre de car- boxamides de ce genre, entre autres de 
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 l-néthylpipérazine-4-NN-diéthylcarboxauide et de l-néthylpipérazine-4-NN-dinéthylcarboxamide ainsi que de leurs sels organiques tels que le maléate, le citra- te et le fumarate. Les composés de ce genre peuvent exercer une activité thérapeutique, notamment dans le traitement des fila- rioses. 



    @   Il a maintenant été constaté que la   1-néthylpipérazine#   

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 4-NN-méthyléthylcarboxaniide possède une activité thérapeutique alliée avec une bonne tolérance. Le présent perfectionnement se rapporte à la préparation de cette carboxamide non encore décrite. 



    Exemple.   
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  On ajoute une solution de 200 g de aéthyléthylanine dans 800 cm3 de toluène à une suspension agitée mécaniquement 
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 de 199 g de chlorhydrate de chlorure de l-méthylpipérazine-4- carbonyle dans 1 litre de toluène. La température du mélange s'élève jusqu'à environ 40 C et la structure de la masse change. 



  On chauffe pendant 2 heures à   100 C   en maintenant l'agitation. 



   Après refroidissement, on décante la solution   toluéni-   que du chlorhydrate de   méthyléthylamine   adhérant aux parois du récipient et on le lave avec un peu d'éther. 



   La solution éthéro-toluénique est agitée avec 50 g de carbonate de potassium et ensuite filtrée. Le solvant est éli- miné par distillation au vide et le résidu est soigneusement 
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 rectifié. On obtient 120 g de l-méthylpipérazine-4-NN-néthyl- éthylcarboxamide d'un point d'ébullition de 132-134 C à la pression de 15 mm Hg. 



   Pour transformer cette base en fumarate acide cor-   respondant,   on ajoute en agitant 120 g de base dissoute dans 
400 cm3 d'éther à 80 g d'acide fumarique en suspension dans 
350 cm3 d'alcool éthylique absolu. On chasse ensuite l'éther au vide et on chauffe la masse à reflux jusqu'à atteindre une solution parfaite. On laisse alors cristalliser et on ajoute finalement en agitant 2 volumes d'éther. Après essorage et séchage au vide sur de l'acide sulfurique, on obtient 194 g de produit de P.F. 130-131 C. 



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Claims (1)

1. R é s u m é - R e v e n d i c a t i o n s.

   1 Procède de préparation d'alcoylcarboxmaides d'alcoylpipé- razines selon le brevet d'invention ? 485'575, caractérisé en ce que l'on fait réagir le chlorhydrate du chlorure de 1-méthylpipérazine-4-carbonyle avec de la néthyléthylauine.

   2 Procédé de préparation selon 1 de la 1-néthylpipérazine- 4-NN-méthyléthlcarboxamide ainsi que de ses sels organiques, notamment du fuuarate.