BE546346A - - Google Patents

Description

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 la présente invention, à la réalisation de laquelle ont participé   MM.   Paul   GAILLIOT   et Jean ROBERT, concerne un nouveau sel de choline, à savoir l'ascorbate de choline, ainsi que son procédé de préparation. 



   On   sait   que 1'acide ascorbique donne facilement des sels métalliques ou des esters. Dans le cas de la choline .on a déjà décrit la préparation d'un ester par action de 2 molécules de chlorure de choline en présence   d'acide   chlorhydrique, ou 
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 de chlorure de (3 -chJ.oroéthyl-t:ri1lléthyl.sillJmOnilull, sur une :molécu- le d'acide ascorbique /¯L. Di Belle., Boll. soc. rital. biol. sper. 



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   Il a maintenant été trouvé que, dans certaines condi- tions différentes des précédentes, l'acide ascorbique et la 

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 choline sont capables de réagir en proportions équimoléculairs en donnant un sel d'ammonium quaternaire. Ce sel a pour formule présumée: 
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Le nouveau sel peut être obtenu par action de l'acide ascorbique sur la choline-base. Les réactifs sont utilisés en proportions équimoléculaires ou en léger excès de l'un par rapport à l'autre. La réaction est effectuée de préférence dans un milieu dans lequel les produits de départ sont solubles, et par exemple dans un alcool à bas poids moléculaire, dans un milieu hydroalcoolique ou plus simplement dans l'eau.

   Après dissolution des réactifs, on peut évaporer le solvant, de préférence en atmosphère inerte et sous pression réduite, et obtenir ainsi l'ascorbate de choline. La réaction peut être effectuée à la température ordinaire, mais il est généralement avantageux de chauffer légèrement pour faciliter la dissolution des réactifs ou l'évaporation du solvant.- On peut également ajouter à la solution un composé qui diminue la solubilité du sel d'ammonium quaternaire; le sel ainsi précipité est sépara des eaux-mères par exemple par filtration ou décantation. 



   Le produit ainsi obtenu est suffisamment pur pour être utilisé tel quel dans la plupart des cas. On peut cependant le purifier davantage, par exemple par cristallisation dans un sol- vant ou par dissolution dans un solvant approprié suivie d'une précipitation à l'aide d'un composé qui en diminue la solubilité. 



   Le sel d'ammonium quaternaire obtenu suivant l'inven- tion possède des propriétés pharmacodynamiques précieuses qui en 

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 permettent l'utilisation en thérapeutique humaine et vétérinaire. 



  Il peut notamment être utilisé comme agent   hépatoprotecteur.   



   L'exemple suivant, donné à titre non limitatif, montre comment l'invention peut être mise en pratique. 



    EXEMPLE.-   
On dissout sous une atmosphère d'azote 35,2 g d'acide ascorbique dans 80,4 cm3 de solution aaueuse de choline-base à   30,1%.   Après distillation de l'eau sous pression réduite d'azote vers 30 , on obtient une huile visqueuse (60 g) que l'on dissout vers 50  dans 180 cm3 de méthanol. On ajoute 350 cm3 d'éthanol, sépare le précipité formé et le sèche à froid sons vide en pré- sence d'acide sulfurique pendant 48 heures. On   obtient   ainsi 37 g d'ascorbate de choline fondant à 130-132    (Kofler).   
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Claims (1)

1. RESUME L'invention concerne : 1 ) A titre de produit industriel nouveau, l'ascorbate de choline de formule présumée EMI3.4 2 ) Un procédé de préparation du composé selon 1 car; térisé en ce que l'on fait agir l'acide ascorbique sur la choline- base, les réactifs étant utilisés en proportions éqimoléculaires ou en léger excès.de l'un par rapport à l'autre.