CH102862A - Procédé pour fabriquer un nouveau composé arséno-antimonié complexe. - Google Patents

Description

  Procédé pour fabriquer un nouveau composé     arséno-antimonié    complexe.    L'objet de l'invention est un procédé pour  fabriquer un nouveau composé     arséno-anti-          monié,    susceptible d'applications thérapeu  tiques;

   suivant lequel on soumet à l'action  d'un agent réducteur une solution alcaline  des acides     3-nitro-4-hydroxyphénylarsinique     et     3-niti-o-4-hydroxyphénylantimonique    corres  pondant aux formules  
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    ces acides étant en proportion     équimolééulairc.     Le composé     arséno-antimonié    ainsi obtenu  peut être représenté par la formule  
EMI0001.0009     
    Il est insoluble dans les solvants orga  niques ordinaires, mais peut être transformé,  pour la facilité de son application th6rapeu-    tique, par exemple, pour son application à  des injections intraveineuses, en sels solubles  à     l'eau.,    tels que son     bichlorhydrate,

      son sel       disodique,    ses     formaldéhyde-sulfoxylates    so  diques etc.         E,xenaple   <I>I:</I>    On dissout d'une part 12,8 grammes d'acide       3-nitro-4-hydroxy-pliényl-arsinique    dans 300 cc  d'eau à 450 C, et ajoute 8,5 cc d'une solution       de        NaOH    à     40        %.        D'autre        part,

          on        .dissout     15 grammes d'acide     3-iiitro-4-hydroxyphényl-          antiinonique    dans 300 cc d'eau à 450 C et       ajoute        8,5        ce        de        solution        de        NaOH    à     40        %.     Les deux solutions claires et exemptes de  parties non     dissoutes;

      ainsi obtenues, sont  versées en proportions équimoléculaires dans  une solution     ôbtenue    par dissolution de 300  grammes     d'hydrosulfite    de -sodium du com  merce dans 1700 cc d'eau à 3 0- C et main  tenue sous agitation constante. On chauffe  le mélange sur     titi    bain d'eau à la vitesse  d'un degré par minute jusqu'à ce qu'une     tein-          pérature    maximum de 680 C ait été     atteinte,     et maintient cette température pendant etl-           viron    une heure et demie en permettant ainsi  la séparation de la base     arséno-antimoniée     complexe.

   On sépare la     base    du mélange  rapidement par filtration, protège le précipité  par un gaz neutre, lave la base     jusqu'à    ce  que l'eau de lavage donne une réaction neutre       au    tournesol et remplace alors l'eau restante  par de l'alcool méthylique.

           Eremple   <I>II:</I>    On dissout 450 grammes     d'hydrosulfite     de     -sodium    du commerce et 67 grammes de  chlorure de magnésium dans 1700 ce d'eau  à 3" C et ajoute à cette solution des propor  tions équimoléculaires des deux solutions alca  lines d'acide     3-nitro-4-hydr,oxyphénylarsirrique     et d'acide     3-nitro-4-lrydroxyphérril-arrtimorrique,     préparées comme indiqué     à,    l'exemple pré  cédent, et opère ensuite comme     indiqué    dans  cet exemple.  



  Au point de vue thérapeutique, le nou  veau composé     arsérro-antinronié        offre    l'avan  tage d'être plus     efficace    que les composés  d'arsenic connus et de     foûrnir    un rapport  plus favorable entre la dose curative et la  dose tolérée, comme le montre son action sur  les     trypanosomes.  

Claims (1)

1. REVENDICATION U n procédé pour fabriquer un composé arséno-antimonié susceptible d'applications thérapeutiques et correspondant à la formule EMI0002.0020 caractérisé en ce qu'on soumet à l'action d'un agent réducteur une solution alcaline des acides 3-nitro-4-hydroxyplrénylarsinique de la formule EMI0002.0022 et 3-nitro-4-hydroxyphénylautimonique de la formule EMI0002.0024 ces acides étant ci) proportion équimoléculaire.

   Le nouveau composé est insoluble dans les solvants organiques ordinaires, mais peut être transformé pour la facilité de son appli cation thérapeutique, par exemple, pour son application à des injections intraveineuses, en sels solubles à l'eau, tels que son bichlor- hy drate, son sel disodique, ses formaldéhy de sulfoxylates sodiques etc.

   Au point de vue thérapeutique, il offre l'avantage d'être plus efficace que les composés d'arsenic connus et de fournir un rapport plus favorable entre la dose curative et la dose tolérée, comme le montre son action sur les trypanosomes. SOUS-REVENDICATIONS 1 Un procédé suivant la revendication, dans lequel l'agent réducteur employé est de l'hydrosulfite de sodium. 2 LTn procédé suivant la revendication et la sous-revendication 1, dans lequel la réduc tion à l'hydrosulfite a lieu en présence de, chlorure de magnésium.