CH220351A - Verfahren zur Darstellung des Di diäthylamino-acetyl -2-methyl-naphthohydrochinon-(1,4)-dichlorhydrats. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung des Di diäthylamino-acetyl -2-methyl-naphthohydrochinon-(1,4)-dichlorhydrats.

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CH220351A
CH220351A CH220351DA CH220351A CH 220351 A CH220351 A CH 220351A CH 220351D A CH220351D A CH 220351DA CH 220351 A CH220351 A CH 220351A
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CH
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sep
methyl
naphthohydroquinone
dichlorohydrate
acetyl
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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  Verfahren zur Darstellung des     Di-[diäthylamino-acetyl]-2-          methyl-naphthohydr        ochinon-(1,4)-dichlorhydrats.       Es wurde gefunden,     dass        Aminosäureester     des     2-Methyl-1,4-dioxynaphtalins    gewonnen  werden können, indem man     2-141=ethyl-1,4-          dioxynaphta,lin    in die     Halogenfettsäureester     überführt (dabei erhält man je nach den Re  aktionsbedingungen das     Mono-halogenacyl-          oder    das     Di-halogenacyl-.derivat    des 2-M e  thyl-1,4-dioxynaphtalins) und auf letztere  Amine,

   welche gegebenenfalls durch     Alky1-          gruppen    substituiert sein oder stickstoffhal  tigen Ringsystemen angehören können, ein  wirken lässt.  



  Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Darstellung des     Di-[di-          ä.thylamino-        acetyl]    - 2     -methyl-naphthohydro-          chinon-(1,4)-dichlorhydrates,    welches dadurch  gekennzeichnet ist, dass man auf     2-Methyl-          naphthohydrochinon-(1,4)        Chloressigsä.urean-          hydrid    einwirken lässt, wobei sich der     Di-          ch@roracety@ester    des     2-Methyl-naphthohydro-          chinon-(1,4)    der Formel  
EMI0001.0028     
    bildet,

   und letzteren mit     Diäthylamin    um  setzt. Man erhält so das     Di-[diäthylamino-          acetyl]        -2-methyl        -naphthohydrochinon-    (1,4)     -          dichlorhydrat    von der Formel  
EMI0001.0036     
    Dieses ist in     Mrasser    und in Alkohol leicht    
EMI0002.0001     
  
    löslich, <SEP> es <SEP> besitzt <SEP> keinen <SEP> scharfen <SEP> 7er  setzungspunkt.
<tb>  



  Die <SEP> neue <SEP> Verbindung <SEP> soll <SEP> als <SEP> Arzneimit  tel <SEP> verwendet <SEP> werden.
<tb>  



  <I>Beispiel:</I>
<tb>  1,5g <SEP> 2-b-Iethyl-naphtholivdroehinon-(l,d)
<tb>  und <SEP> 17 <SEP> b <SEP> Chlores.sigsäureanliydrid <SEP> werden <SEP> im
<tb>  Stickstoffstrom <SEP> langsam <SEP> bis <SEP> zur <SEP> Verflüssi  gung <SEP> erhitzt. <SEP> Hierauf <SEP> gibt <SEP> inan <SEP> einige <SEP> Trop  fen <SEP> konzentrierte <SEP> Schwefelsäure <SEP> hinzu <SEP> und
<tb>  lässt <SEP> die <SEP> Temperatur <SEP> auf <SEP> \?05 <SEP>   <SEP> steigen. <SEP> Bei
<tb>  dieser <SEP> Temperatur <SEP> wird <SEP> die <SEP> Reaktions  miachung <SEP> während <SEP> 30 <SEP> ilIinuten <SEP> gehalten. <SEP> Die
<tb>  Masse <SEP> erstarrt <SEP> beim <SEP> Abkühlen <SEP> kristallin,
<tb>  wird <SEP> mit <SEP> Eiswasser <SEP> zersetzt <SEP> und <SEP> hierauf <SEP> aus  beä.thert.

   <SEP> Nach <SEP> mehrmaligem <SEP> Auswaschen
<tb>  deätherischen <SEP> Auszuges <SEP> mit <SEP> Wasser <SEP> wird
<tb>  dieser <SEP> getrocknet <SEP> und <SEP> das <SEP> Lösungsmittel <SEP> ver  dunstet. <SEP> Der <SEP> kristalline <SEP> Rückstaaid <SEP> lässt <SEP> sich
<tb>  aus <SEP> 50 <SEP> öibem <SEP> Alkohol <SEP> umkristallisieren. <SEP> Das
<tb>  so <SEP> entstandene <SEP> ?-llethyl-naplitliohydr0chinon  (1,4)-di-chloracetat <SEP> schmilzt <SEP> bei <SEP> 106 <SEP> ".     
EMI0002.0002     
  
    Durch <SEP> Umsetzung <SEP> mit <SEP> Diäthylamin <SEP> im
<tb>  evakuierlen <SEP> Gefäss <SEP> bei <SEP> 45" <SEP> erhält <SEP> man <SEP> das
<tb>  Di- <SEP> [diiithvl:iinino-acetyll <SEP> -? <SEP> - <SEP> methy <SEP> l-naphtho  hydrocliinoti-(1,4)-dichlorhydrat, <SEP> da9 <SEP> aus <SEP> ab  solutem <SEP> Alkohol <SEP> umkristallisiert <SEP> wird.

Claims (1)

  1. EMI0002.0003 PATENTANSPRUCH: <tb> Verfahren <SEP> zur <SEP> Darstellung <SEP> von <SEP> Di-[di ü <SEP> tlivl <SEP> a.nii <SEP> iio- <SEP> @i <SEP> eetyl <SEP> l <SEP> - <SEP> ? <SEP> - <SEP> nic,tlivl-iiaplithohy <SEP> dro cliinon-(1.4)-dichlorhvdrat, <SEP> dadurch <SEP> gekenn zeichnet, <SEP> dass <SEP> auf <SEP> \?-1lethyl-naphthoby <SEP> dro cliitioti-(1,4) <SEP> Cliloi,cssigsäureanhydrid <SEP> cinwir ken <SEP> gelassen <SEP> und <SEP> das <SEP> entstandene <SEP> 2-1lletliyl naphthohvdrochinon-(1,4)-dichloracetat <SEP> mit <tb> Diiillivlamin <SEP> umgesetzt <SEP> wird. <tb> Da.s <SEP> Di-[diäth3#laniino-acetvl]-2-methyl n <SEP> .iphtliolivdrochinoti-(1.4)-dichlorhydrat <SEP> iet <tb> in <SEP> @'assc#r <SEP> und <SEP> in <SEP> Alkohol <SEP> leicht <SEP> löslich, <SEP> es <tb> besitzt <SEP> keinen <SEP> scharfen <SEP> Zersetzungspunkt.
CH220351D 1941-02-21 1941-02-21 Verfahren zur Darstellung des Di diäthylamino-acetyl -2-methyl-naphthohydrochinon-(1,4)-dichlorhydrats. CH220351A (de)

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