CH222961A - Verfahren zur Herstellung von 4-Amino-benzolsulfonnicotoylamid. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von 4-Amino-benzolsulfonnicotoylamid.

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CH222961A
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benzenesulfonnicotoylamide
amino
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Schering Ag
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Description


  Verfahren zur Herstellung von     4-Amino-benzolsulfonnicotoylamid.       Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung von     4-Amino-          benzolsu,Ifonnicotoylamid,    das dadurch ge  kennzeichnet ist, dass man ein     Benzolsulfon-          nicotoylamid,    das in     4-Stellung    zur     Sulfon-          nicotoylamid@gruppe    eine durch Hydrolyse in  die     Aminogruppe        überführbare    Gruppe ent  hält,

   mit einem     hydrolysierenden    Mittel     be-          ha.ndelt.    Solche in die     Aminogruppe    über  führbaren     Gruppen,    sind     z.B.    die     Acylamino-,          Alkylamino-,        Arylamino-,        Aralkylamino-und     die     Azomethin-Gruppe,    der     Isocyansäure.ester-          rest    (entstanden     durch        Hofmannschen    Abbau  aus     Säurea.miden),

          der        Alkylcarbaminsäure-          esterrest    (entstanden durch     Curtius'    Abbau  aus     Säureamiden)    und     dergl.,    insbesondere  sind verwendbar die     Acetylamino-,        Carb-          alkoxya.mino-Verbindungen.     



  Die neue Verbindung kann als Arznei  mittel sowie als Zwischenprodukt für die  Herstellung von Arzneimitteln und andern  technisch wertvollen Substanzen     Verwendung     finden.    Für das erfindungsgemässe Verfahren  als     Ausgangsz:toff        geeignetes        4-Acylamino-          benzolsulfonnicotoylamid    kann durch Be  handlung von     4-Amine-benzolsulfonamid     oder von     4-Acylamino-benzo.lsulfonamid        mit     einem     nicotoylierenden    Mittel hergestellt  worden sein, wobei im ersteren Falle das     Di-          nicotoylprodukt    erhalten wird,

   desgleichen  auch durch Einwirkung von     4-Acylamino-          benzol,ulfonsäurehalogenid    auf     Nicotoylamid.     Die in     4-Stellung    befindliche     Aeylgruppe        ist          vorteilhafterweise    eine     Carbäthoxygruppe.     <I>Beispiel:</I>  24,4 g 4 -     Carbäthogy    -     sulfanilsäureamid     werden in 250     em3        Pyridin    gelöst und unter  Rühren und Kühlen 14,2 g Nikotinsäure  chlorid tropfenweise zugegeben.

   Die klare  Lösung wird in     Eiswasser    gegossen und mit  Salzsäure kongorot     gestellt.    Der Nieder  schlag wird isoliert und aus verdünntem Al  kohol umkristallisiert. Die Verbindung bildet  Nadeln vom     Smp.    241' C.      Zur     Verseifung    der     Carbäthoxygruppe     werden 30 g des     4-Carbäthoxy-benzolsulfon-          nikotoylamids    während 24 Stunden in 210 cm'       2n-Natronlauge    stehen gelassen.

   Die     Lösung     wird dann angesäuert, wozu man     Essigsäure          verwendet,    vom     Niederschlag    abgesaugt, mit  Wasser gewaschen und der Niederschlag aus       verdünntem    Alkohol     umkristallisiert.    Das  4 -     Amino    -     benzolsulfonnicotoylamid    bildet  farblose Nadeln vom     Smp.    246' C.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von 4-Amino- benzolsulfonnicotoy lamid, dadurch gekenn zeichnet, daB man ein Benzolsulfonnicotoyl- amid, das in 4-Stellung zur Sulfonnicotoyl- amidgruppe eine durch Hydrolyse in die Aminogruppe .überführbare Gruppe enthält, mit einem hydrolysierenden Mittel behandelt. Die neue Verbindung bildet aus verdünn tem Alkohol umkristallisiert Kristalle vom Smp. 246' C.
    UNTERANSPRüCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man 4-Nicotoyl- amino - benzolsulfonnicotoylamid verwendet, das erhalten wurde durch Behandlung von 4-Amino-benzolsulfonamid mit. einem nico- toylierenden Mittel. 2.
    Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, daB man 4-Acylamino- benzolsulfonnicotoyl,amid verwendet, das er halten wurde durch Behandlung von 4-Acy 1- amino-benzolsulfonamid mit einem nicotoy lie- renden Mittel. 3.
    Verfahren nach Patentanepruch, da durch gekennzeichnet, dass man 4-Carbäthoxy- amino - benzolsulfonnieotoylamid verwendet. das erhalten wurde durch Behandeln von 4 - Carbäthoxyamino - benzolsulfonamid mit einem nicotoylierenden Mittel. 4.
    Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man 4-Acylamino- benzolsulfonnicotoylamid verwendet, das er halten wurde durch Umsetzung von 4-Acyl- amino-benzols@ulfoneäurehalogenid mit Nico- toylamid.
CH222961D 1938-02-02 1939-01-19 Verfahren zur Herstellung von 4-Amino-benzolsulfonnicotoylamid. CH222961A (de)

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