CH245881A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Oxyhydrophenanthren-Derivates. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Oxyhydrophenanthren-Derivates.

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CH245881A
CH245881A CH245881DA CH245881A CH 245881 A CH245881 A CH 245881A CH 245881D A CH245881D A CH 245881DA CH 245881 A CH245881 A CH 245881A
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CH
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new
derivative
propyl
preparation
oxyhydrophenanthrene
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Inventor
Aktiengesellschaft Ciba
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Ciba Geigy
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    • C07C69/74Esters of carboxylic acids having an esterified carboxyl group bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C07C69/757Esters of carboxylic acids having an esterified carboxyl group bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety

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Description


  Verfahren zur Herstellung eines neuen     Ogyhydrophenanthren-Derivates.       Es wurde     gefunden,    dass man zu     einem     neuen     Oxyhydrophenanthren-Derivat    gelan  gen kann, wenn man eine     1-Äthyliden-2-n-          propyl        ..7    -     methoxy    -1,2,3,4 -     tetrahydrophen-          anthren-2-carbo#nsäwre    zwecks     Überführung     der     Äthylidengruppierung    in     einen        Äthylrest     mit hydrierenden Mitteln behandelt.  



  Für die Überführung der     Athylidengrup-          pierung        in    den     Äthylrest    kann     beispielsweise     die katalytische     Hydrierung    dienen.  



  Das neue     Verfahrensprodukt,    die     oestrogen            wirksame        1-Äthyl    - 2 - n -     propyl    - 7 -     methoxy-          1,2,3,4-tetrahydrophenanthren-2-carbonsäure     vom F. 206-207 , soll     therapeutische    Ver  wendung finden oder als     Zwischenprodukt     zur Herstellung therapeutisch verwendbarer  Verbindungen dienen.

      <I>Beispiel:</I>  2,27 Gewichtsteile     1-Äthyliden-2-n-propyl-          7        -@methoxy        -1,2,3,4-tetrahydrophenanthren-2-          carbonsäure    vom F. 185  der Formel  
EMI0001.0035     
    (erhalten z.

   B. aus     1-geto-2-n-propyl-7-          methoxy    -1,2,3,4 -     tetrahydrophenanthren    - 2     -          carbonsäure    -     methylester    durch     Grignardie-          rung    mit     Äthylmagnesiumbromid,    Wasser  abspaltung aus dem so erhaltenen 1-Äthyl-l-         oxy    -     2-n-        propyl    -     7@-        methoxy-    2-     carbonsäure-          methylester    vom F.

   127-128      und    anschlie  ssende     Verseifung    mit     galiumhydroxyd    bei       160a)    werden     in    einer Lösung von 5,6 Ge  wichtsteilen     Natriumhydroxyd    in 100 Vo-           lumenteilen    Wasser in Gegenwart von 3 Ge  wichtsteilen eines Nickelkatalysators bei 50   hydriert. Nachdem keine Wasserstoff  aufnahme mehr erfolgt, wird vom Nickel ab  filtriert und das Filtrat mit Salzsäure an  gesäuert.

   Das ausgefallene Produkt ergibt,  aus Methanol umkristallisiert, die     oestrogen     wirksame     1-Äthyl    - 2 - n -     propyl    - 7 -     methoxy-          1,2,3,4-tetrahydrophenanthren-2-carbonsäure     der Formel  
EMI0002.0007     
    in Form farbloser Kristalle vom F. 206 bis  207  nebst einer geringen Menge eines     un-          wirksamen        Diastereoisomeren    vom F.<B>156</B>  bis 157 .

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen Oxyhydrophenanthren-Derivates, dadurch ge- kennzeichnet, dass man eine 1-Äthyliden-2-n- propyl - 7 - methogy -1,2,3,4 - tetrahydrophen- anthren-2-earbonsäure zwecks Überführung der Äthylidengruppierung in einen Äthylrest mit hydrierenden Mitteln behandelt.
    Das neue Verfahrensprodukt, die oestrogen wirksame 1-Äthyl-2-n-propyl-7-methoxy- 1,2,3,4-tetra,hydrophenanthren-2-carbonsä.ure vom F. 206-207 , soll therapeutische Ver wendung finden oder als Zwischenprodukt zur Herstellung therapeutisch verwendbarer Verbindungen dienen. UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren gemäss Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man ein Salz der genannten Säure hydriert. 2. Verfahren gemäss Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man die Hydrie rung in Alkalilauge in Gegenwart eines Nickelkatalysators vornimmt.
CH245881D 1944-01-10 1944-01-10 Verfahren zur Herstellung eines neuen Oxyhydrophenanthren-Derivates. CH245881A (de)

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