CH257879A - Procédé de préparation de la N-diméthylaminoéthylphénothiazine. - Google Patents
Procédé de préparation de la N-diméthylaminoéthylphénothiazine.Info
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Description
Procédé de préparation de la N-diméthylaminoéthylphénothiazine. La présente invention a pour objet un procédé de préparation de la N-diméthyl- aminoéth.ylphénothiazine de formule:
EMI0001.0005
Cette nouvelle amine jouit d'une activité antihistaminique marquée; elle trouve donc des applications en thérapeutique.
Le procédé selon l'invention est caracté risé en ce qu'on fait réagir un halogénure de diméthylaminoéthyle avec de la phénothia- zine, en présence d'un accepteur d'acide halo- gènhydrique, en particulier d'amidure de sodium. La réaction se fait de préférence à chaud et dans un diluant organique conve nable.
<I>Exemple:</I> On mélange 60 g de phénothiazine, 240 g de xylène et 14 g d'amidure de sodium (à <B>85%)</B> et chauffe à reflux. On ajoute alors peu à peu en 1 h. 30 ,et en. maintenant à l'ébullition 33 g de diméthylaminochlor- éthane éventuellement dissous dans 1 ou 2 fois son poids de xylène, puis on continue à chauffer à reflux pendant environ encore 1 heure. On refroidit, reprend par 800 em3 d'eau et acidifie (au papier Congo) par de l'acide chlorhydrique,.
On décante; le. xylène, neutralise la couche aqueuse par de la soude et filtre pour séparer quelques impuretés, on alcalinise alors fortement le filtrat par de la soude et rassemble par agitation avec de l'éther la base qui se sépare.
On décante la couche éthé rée, la sèclhe, chasse l'éther et rectifie le résidu sous vide. On obtient ainsi la N-diméthylaminoéthylphénothiazine qui dis tille à 183-187 sous 1 mm et dont le chlorhydrate fond à 201-2,01,5 (point de fusion instantanée, bloc Maquenne).
Claims (1)
- REVENDICATION Procédé de préparation de la N-diméthyl- aminoéthylphénothiazine, caractérisé en ce qu'on fait réagir un halogénure de diméthyl- aminoétUyle avec de la phénothiazine, en présence d'un accepteur d'acide halogènhy- drique. L'amine ainsi obtenue distille à 183-187 sous 1 mm, son chlorhydrate fond à 201-201,5 (point de fusion instantanée, bloc Maquenne) ;elle possède une activité antihistaminique; elle est utilisée en théra peutique. SOUS-REVENDICATIONS 1. Procédé selon la revendication, carac térisé en ce que l'on conduit la réaction à chaud et dans un diluant organique. 2. Procédé selon la revendication, caracté risé en ce que ledit accepteur d'acide halogèn- hydrique est l'amidure de sodium. 3. Procédé selon la revendication et la sous-revendication 1, caractérisé en ce que ledit diluant organique,eist du xylène.
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CH276333A (fr) | 1951-06-30 |
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