BE483963A

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Publication number: BE483963A
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Description


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  Procédé de préparation d'un produit pharmaceutique sympathomimétique 
Comme on le sait, le 1-para-oxyphényl-2-méthylamino- éthanol a un effet sympathomimétique très marqué qui se manifeste surtout dans le système de vaisseaux sanguins. En général, on   utilise une solution d'un tartrate de la base précitée ; sel   se prépare en effet facilement à l'état cristallin pur. 



   L'invention est basée sur l'idée que, fait étonnant, la combinaison de l'acide ascorbique avec du   1-para-oxyphényl-2-   méthylamino-éthanol présente un effet plus prononcé que la combinaison connue d'autres acides avec cette base, y compris la combinaison d'acide tartrique, dont l'effet est environ dix fois moins prononcé que celui de la combinaison conforme à l'invention, comme l'ont prouvé des essais sur le coeur de grenouille isolé; dans ce dernier cas, l'effet obtenu est un renforcement des %contractions du nerf cardiaque. 

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   En ce qui concerne la pression artérielle de chats décapités et privés de cervelle, le mêmeeffet peut s'obtenir avec une quantité d'ascorbinate environ dix fois moindre que la quantité de tartrate nécessaire. 



   L'effet direct de l'ascorbinate sur les vaisseuax sanguins mesuré par le débit d'un système de vaisseaux sanguins de gre- nouilles, à une dose de 1 : 100.000, est beaucoup plus intense et plus prolongé que celui du tartrate utilisé à la même dose. 
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  L'effet de 1-para-oxyphényl-2-méthylamino-étha.nol sur l'intestin grêle survivant, par exemple du lapin et du rat, se traduit par une diminution de la tonicité et par une diminution des contractions spontanées..A ce point de vue aussi, l'ascorbinate est en général dix fois plus efficace que le tartrate. 



   La combinaison conforme à l'invention comprend non 
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 seulement le -ascorbinate de 1-para-o.yphényl-2-méthylaminoéthanol, mais aussi des mélanges de l'acide et de la base, comme le montrera d'ailleurs l'exemple d'exécution ci-dessous. La combinaison conforme à l'invention comporte aussi des mélanges d'un sel du   -acide   ascorbique et d'un sel de 1-para-oxyphényl-2-méthylaminoéthanol, pour autant évidemment que les résidus basiques ou acides de ces sels n'affectent pas l'effet de la combinaison. Bien que, pour la facilité, les conclusions ne mentionnent que du   #-acide   
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 ascorbique et du 1-para-oxyphényl-2-mÉthylarr¯ino-éthanol, ces appellations englobent évidemment aussi les sels utilisables de ces substances.

   A titre d'exemple, il y a lieu de citer le 
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 chlorure et le sulfure du 1-para-oxyphênyl-2-méthyl2.mino-ethanol et les sels de sodium et de calcium du   -acide   ascorbique. 



  Eventuellement, on peut aussi utiliser un mélange du tartrate mentionné et du   #-acide   ascorbique ou   d'un,sel   de cet acide. 



  Exempled'exécution I. 



   Préparation d'une solution de sel du   -acide   ascorbique      
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 de 1-pa.ra-oxyphényl-2-méthylamino-étY,anol. ¯ . ¯¯ i .' ... 
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 Un dissout 1,76 gramme de tf-acide asJb1i (0,01.Éol. gr)   @ '. @ @   

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 dans 10 cm3 d'eau distillée. A cette solution, on ajoute 1,67 gr. 
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 de 1-para-oxyphényl-2-méthylamino-étbanol (0,01 mol.gr.) que l'on dissout par agitation à la température ambiante normale. 



  L'addition d'eau distillée jusqu'à un volume de   34   cm3 fournit une solution à   10%   du sel du   -acide   ascorbique de 1-para-oxyphényl-2-   méthylamino-éthanol.   



  Exemple II. 



   Tablettes de chocolat. 



   On fond, par chauffage, 850 gr. de chocolat de couverture et par brassage, on le mélange avec 70 grammes de 1-para-oxyphényl- 2-méthylamino-éthanol. On ajoute ensuite, au mélange encore liquide, 80 grammes de -acide ascorbique, et par brassage, on mélange convenablement l'ensemble. On rape le mélange solidifié à l'aide d'un cylindre de granit de manière à le rendre homogène, on le fond par chauffage et on le mélange avec un poids égal de chocolat de couverture. On amène le mélange final à l'état de tablettes qui contiennent par gramme, 35 mg de   l-paraoxyphényl-2-   méthylaminoéthanol et 40 mg de   -acide   ascorbique.

Claims

RESUME ----------- . Procédé de préparàtion d'un produit pharmaceutique sympathomimétique, caractérisé en ce que l'on combine du EMI3.2 1-paraoxyphényl-2-ruéthylamino-éthanol avec au moins une quantité équimoléculaire de -,(le-acide ascorbique.