BE532035A - - Google Patents

Description

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  On a constaté que la 2-phényl-2-cyclohexényl-4-pipéridino- butyramide et ses sels se caractérisent par une forte activité anticholinergique
Suivant la présente invention, on obtient l'amide acide de 
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 l'acide 2>phényl2mcyclohezényl4p.péridinobutyricue, par saponification partielle du 2phényl2mcyclohsxsn(1)yl.pipéridino'butyro nitrile préparé par Mary Jackman, FoCo Nachod et So Archer (J.Am. Chemo Soc. 72 (1950), page 716). Cette hydrolyse partielle s'exécute avantageusement soit avec des alcalis en solution   alcoolique   en présence d'un peu d'eau, soit par court chauffage avec des acides concentrés, sans que le groupe oyan soit séparé ou que le nitrile soit transformé en acide. 



   Le nouveau composé est une base incolore, cristallisant bien et formant avec des acides des sels neutres, qui donnent des solutions aqueuses stérilisables et stables. Ainsi, on peut avantageusement obtenir, par traitement d'une solution aqueuse de la base avec la   quan-   tité équivalente de l'acide désiré, le chlorhydrate, le bromhydrate, le sulfate, l'acétate, le phosphate, le tartrate, le citrate,   etc...   



  La base de même que les sels peuvent être utilisés comme médicamentso EXEMPLE 1. 
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 Un mélange de 1 partie en poids de 2-phênyl-2-cyclohezényl-   4-pipéridino-butyronitrile   ou de 1,12 parties en poids de son ohlorhydrate et de 4 parties en volume d'acide sulfurique à 80% est   chauf-   fé pendant 10 minutes à   130 C,   versé sur de la glace et filtré,

   après 
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 quoi la base est précipitée avec des alcaliso La 2mphényl-2cyclo   hexényl-4-pipéridino-butyramide   fond à 132-133 C et est obtenue sous forme de cristaux incolores par cristallisation dans un mélange de benzène et d'éther de pétroleo   EXEMPLE   2 
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 1 partie en poids de 2-phényl-2-cyclohexényl-4-pipéridino- butyronitrile est dissoute dans 3 parties en volume de méthanol à 95% et la solution est chauffée au reflux pendant 16 heures, avec 1,5 parties d'hydroxyde de potassium. Le mélange est versé sur de la glace et repris dans du benzène. Après avoir chassé le soldant par distillation, le résidu est recristallisé dans un mélange de benzène 
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 et d'éther de pétroleo La 2phényl2cycloheényl4-pïpéridinombu- tyramide formée fond à 132-133 Co 
REVENDICATIONS. 



   1. Procédé pour la préparation de nouveaux dérivés de la pipéridine, caractérisé en ce qu'on transforme le 2-phényl-2-cyclohexényl-4-pipéridino-butyronitrile par saponification partielle en 2- 
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 phënyl-2cycloheényl-.pipêridinobu$yre.mîde après quoi on transforme éventuellement cette base en ses sels. 



  20 2phényl-2cycloheényl-4-pipéridino-butyra.mide et ses sels, préparés par le procédé suivant la revendication lo 30 2-phényl-2-cyclohexényl4-pzpéridinobutyramid 4. Sels de la 2-phénylm2-cyclohexényl4-pipéridinobutyra- 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

1. mideo **ATTENTION** fin du champ CLMS peut contenir debut de DESC **.