BE536866A - - Google Patents

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BE536866A
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reserpine
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner

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  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
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Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   La présente invention concerne une composition pharmaceutique liquide comprenant de la réserpine ou de ses sels. La réserpine est un com- posé décrit dans des publications récentes comme ayant une action hypotensi- ve et relâchante ou tranquillisante. Lorsque la réserpine est administrée par voie orale, son effet se manifeste lentement sur une période de plusieurs jours ou même de plusieurs semaines. Dans certains cas cependant, il est désirable de pouvoir obtenir un effet aussi rapide que possible de ce médi- cament. Dans ce but, une forme de ce produit permettant une absorption rapi- de, par exemple par administration parentémale est particulièrement désirable. 



   La réserpine ainsi que ses sels, par exemple son chlorhydrate et son sulfate, sont insolubles dans l'eau. Par conséquent ces composés ne se prêtent pas eux-mêmes facilement à la formation de solutions aqueuses permet- tant l'administration par voie parentéras.Quoique solubles dans certaines so- lutions acides, ces composés sont relativement instables dans ces solutions lorsque la valeur de pH est assez éloignée de la valeur neutre. La réserpine est, il est vrai, soluble dans un certain nombre de solvants organiques tels que le chloroforme, l'alcool benzylique et l'acétate d'éthyle, ou   l'apide   acétique et l'acide phosphorique, mais ces solvants ne peuvent pas être uti- lisés pour une administration par voie parentérale. 



   La présente invention concerne une composition pharmaceutique com- prenant   de'la   réserpine ou de ces sels dans un support pharmaceutique li- quide dans lequel la réserpine et ses sels sont stables et qui permet une administration par voie parentérale; cette composition peut être préparée en dissolvant la réserpine ou ses sels dans un milieu comprenant un mélange d'éthanol, d'alcool benzylique, de glycérine, de plyéthlèneglycol et d'eau. 



  Les composants de cette composition sont   employés   en général dans des pro- portions permettant d'obtenir une solution administrable par voie parenté- rale. Ces solutions sont facilement préparées en dissolvant la réserpine ou ses sels dans l'alcool benzylique, puis en ajoutant à la solution formée, l'éthanol, le polyéthylèneglycol, la glycérine et de l'eau pour injection. 



  La stérilisation peut être effectuée soit par traitement dans l'autoclave, soit par filtration bactériologique. On employera de préférence un polyé- thylèneglycol ayant un poids moléculaire d'environ 300, appelé brièvement polyéthylêneglycol 300. 



   Les compositions particulièrement appropriées sont celles dans lesquelles les limites de concentration sont approximativement les suivantes: 
 EMI1.1 
 
<tb> Réserpine <SEP> ou <SEP> sels, <SEP> jusqu'à <SEP> 0,1 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> Ethanol <SEP> 4-5 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Alcool <SEP> benzylique <SEP> 3-5 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Glycérine <SEP> 34-44 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Polyéthylène,glycol <SEP> 300 <SEP> 36-42 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
 
Eau pour injection : quantité suffisante pour faire 100 pour cent 
Les compositions comprenant ces substances sont stables, n'hémo- lisent pas lorsqu'on les administre par voie intraveneuse, sont bien tolé- rées par injections intramusculaires et peuvent être diluées avec des li- quides pour infusions. 



   Les exemples suivants servent à illustrer la présente invention sans toutefois'la limiter. Les quantités en pourcents indiquées dans ces exemples s'entendent en poids. 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 



    Exemple....   1. 
 EMI2.1 
 
<tb> Réserpine <SEP> 0,05 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> Alcool <SEP> benzylique <SEP> 4 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Ethanol <SEP> 4 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Glycérine <SEP> 34 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Polyéthylèneglycol <SEP> 300 <SEP> 39 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Eau <SEP> pour <SEP> injection
<tb> 
<tb> quantité <SEP> suffisante <SEP> pour <SEP> faire <SEP> 100 <SEP> pour <SEP> cent.
<tb> 
 



   Les ingrédients sont mélangés les uns avec les autres comme on l'a indiqué ci-dessus et, si c'est nécessaire, le pH est amené à 6,2 avec de l'acide citrique. 



   Exemple 2. 
 EMI2.2 
 
<tb> 



  Chlorhydrate <SEP> de <SEP> réserpine, <SEP> 0,05 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> Alcool <SEP> benzylique <SEP> 4 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Ethanol <SEP> 4 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Glycérine <SEP> 34 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Polyéthylèneglycol <SEP> 300 <SEP> 39 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Eau <SEP> pour <SEP> injection <SEP> : <SEP> 
<tb> 
<tb> quantité <SEP> suffisante <SEP> pour <SEP> faire <SEP> 100 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
 
Les ingrédients sont mélangés les uns avec les autres comme on l'a indiqué ci-dessus et, si c'est nécessaire, le pH est amené à 6,2 avec de l'a- aide citrique. 



   Exemple   3.   
 EMI2.3 
 
<tb> 



  Sulfate <SEP> de <SEP> réserpine <SEP> 0,05 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> Alcool <SEP> benzylique <SEP> 4 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Ethanol <SEP> 4 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Glycérine <SEP> 34 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Polyéthylèneglycol <SEP> 300 <SEP> 39 <SEP> pour <SEP> cent
<tb> 
<tb> 
<tb> Eau <SEP> pour <SEP> injection <SEP> : <SEP> 
<tb> 
<tb> 
<tb> quantité <SEP> suffisante <SEP> pour <SEP> faire <SEP> 100 <SEP> pour <SEP> cent.
<tb> 
 



   Les ingrédients sont mélangés les uns avecles autre.; comme on l'a indiqué   'ci-dessus   et, si et est nécessaire,le pH est amené à 6,2 avec de l'acide citrique.    



  REVENDICATIONS.     la)   'Un procédé de préparation d'une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie parentérale, caractérisé par le fait   qu' on   dissout de la réserpine ou de ses sels dans un mélange d'éthanol, d'alcool benzy- lique, de glycérine, de   polyéthylèneglycol   et   d'eau.   

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

  1. 20) Un procédé de préparation d'une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie parentérale, caractérisé par le fait qu'on dissout environ 0,1 % de réserpine dans environ 4 - 5% d'éthanol, environ 3 - 5% d'alcool benzylique, environ 34 - 44% de glycérine,environ 36 - 42% de poly- éthylèneglycol et une quantité suffisante d'eau pour faire 100%. <Desc/Clms Page number 3>
    3.) Un procède de préparation d'une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie parentérale, caractérisé par le fait qu'on dis- sout environ 0,05% de réserpine dans environ 4% d'éthanol, environ 4% d'al- cool benzylique, environ 34% de glycérine, environ 39% de polyéthylène- glycol 300 et une quantité d'eau suffisante pour faire 100%.
    4.) Un procédé de préparation d'une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie parentérale, caractérisé par le fait qu'on dis- sout environ 0,05% de chlorhydrate de réserpine dars environ 4% ù'éthanol, environ 4% d'alcool benzylique,environ 34% de glycérine, anvioron 39% de polyéthylèneglycol 300 et une quantité d'eau suffisante pour faire 100%.
    5. ) Un procédé de préparation d'une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie parentérale, caractérisé par le fait qu' on dis- sout environ 0,05% de sulfate de réserpine dans environ 4% d'éthanol, en- virion 4% d' alcool benzylique, environ 34% de glycérine, environ 39% de polyéthylènglycol 300 et une quantité d'eau suffisante pour faire 100%.
    En tant que produit industriel nouveau : 6. ) Une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie parentérale, caractérisée par le fait qu'elle contient de la réserpine ou un de ses sels, en solution dans un mélange d'éthanol, d'alcool benzylique, de glycérine de polyéthylèneglycol et d'eau.
    7.) Une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie pa- rentérale, caractérisée par le fait qu'elle contient jusqu'à 0,1% de réser- pine, environ 4 - 5% d'éthanol, environ 3 - 5% d' alcool benzylique, envi- ron 34 - 44% de glycérine, environ 36 - 4% de polyéthylèneglycol et une quantité d'eau suffisante pour faire 100%.
    8. ) Une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie parentérale, caractérisée par le fait qu'elle contient environ 0,05% de ré- serpine, environ 4% d'éthanol, environ 4% d'alcool benzylique, environ 34% de glycérine, environ 39% de polyéthylèneglycol 300 et une quantité d'eau suffisante pour faire 100%.
    9.) Une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie pa- rentérale, caractérisée par le fait qu'elle contient environ 0,05% de chlorhydrate de réserpine, environ 4% d'éthanol, environ 4% d'alcool benzy- lique, environ 34% de glycérine, environ 39% de polyéthylèneglycol 300 et une quantité d'eau suffisante pour faire 100%.
    10.) Une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie pa- rentérale, caractérisée par le fait qu'elle contient environ 0,5% de sulfate de réserpine, environ 4% d'éthanol, environ 4% d'alcool benzylique, environ 34% de glycérine, environ 39% de polyéthylèneglycol 300 et une quantité d' eau suffisante pour faire 100%.
    11.) Une solution aqueuse pharmaceutique pour application par voie pa- rentérale, telle qu'elle a été décrite dans chacun des exemples ci-dessus.
BE536866D BE536866A (fr)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0008525A3 (fr) * 1978-08-25 1980-05-28 Beecham Group Plc Compositions pharmaceutiques et procédé pour leur préparation

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0008525A3 (fr) * 1978-08-25 1980-05-28 Beecham Group Plc Compositions pharmaceutiques et procédé pour leur préparation

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