CH104472A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates.

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CH104472A
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pyrazolone derivative
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Gesellschaft Fuer Chemis Basel
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Chem Ind Basel
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C07D231/22One oxygen atom attached in position 3 or 5 with aryl radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D231/261-Phenyl-3-methyl-5- pyrazolones, unsubstituted or substituted on the phenyl ring

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Description


  Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates.    Es wurde gefunden, dass sich das     p-          Amidobenzolsulfamid    durch     Diazotieren    und  hierauf durch Reduzieren der     Diazoverbin-          dung    in das p-Sulfamidophenylhydrazin  überführen lässt, welches mit Acetessigester  zum     1-(4'-Sulfamido)-phenyl-3-methyl-5-pyr-          azolon    kondensiert werden kann. Dieses ist  ein     wertvoller    Ausgangsstoff zur Herstellung  von Farbstoffen und pharmazeutischen Pro  dukten.  



  Beispiel: .  17,2 Gewichtsteile     p-Amidobenzolsulf-          amid,    in 25 Teilen Wasser und 12 Teilen  konzentrierter     Salzsäure    gelöst, werden mit  16 Teilen konzentrierter Salzsäure versetzt  und mit Eis und 7 Teilen Nitrit bei 0       dia-          zotiert.    Die Diazolösung giesst man zu einer  auf 10   gekühlten wässerigen Sulfitlösung,  hergestellt aus 25 Teilen Natriumbisulfit und  20 Teilen konzentrierter Natronlauge.

   Die  erst gelbe, bald fast farblos werdende Lösung  wird bis zur beginnenden Kristallisation ein  gedampft und noch heiss mit 25 Teilen kon  zentrierter Salzsäure versetzt und so lange auf  dem kochenden Wasserbade erhitzt, bis der    anfänglich gebildete weisse Niederschlag sich  wieder gelöst hat und in das     p-Sulfamido-          phenylhydrazin    verwandelt ist, das durch  Kristallisation abgeschieden werden kann.  



  Zur Kondensation mit Acetessigester kann  die     Hydrazinlösung    direkt verwendet werden.  Sie wird zunächst mit Wasser verdünnt, mit  Soda oder Natronlauge neutral gestellt und  dann bei etwa 50   nach und nach mit 15 Tei  len     Acetessigester    versetzt, wobei das p  Sulfamidophenylhydrazin des     Acetessigesters     ausfällt. Dieses wird     abEltriert    und in der  zehnfachen Menge Wasser mit 6 Teilen     Soda     so lange auf 50 bis 80  . erwärmt, bis es  völlig in Lösung gegangen ist. Durch Ver  setzen mit Salzsäure. bis zur eben kongo  sauren Reaktion wird die     Pyrazolonverbin-          dung    ausgefällt.  



  Das     1-(4'-Sulfamido)-phenyl-3-methyl-5-          pyrazolon    bildet, aus Wasser, Alkohol oder  einer Mischung von Alkohol und Nitrobenzol  kristallisiert, weisse Kristalle vom Schmelz  punkt 244 bis 245  . Es ist in Wasser und  Alkohol kalt sehr 'schwer, heiss ziemlich  schwer, in Nitrobenzol kalt mässig, heiss leicht      löslich. Wässerige Alkalien und Mineralsäure  lösen es leicht.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates, dadurch gekennzeichnet, dass man das p-Amidobenzolsulfamid durch Diazotieren und hierauf durch Reduzieren der Diazoverbindung in das p-Sulfamidophenyl- hydrazin überführt und dieses mit Acetessig- ester kondensiert. Das neue 1-(4'-Sulfamido)- phenyl-3-methyl-5-pyrazolon bildet, aus Was ser, Alkohol oder einer Mischung von Alkohol und Nitrobenzol kristallisiert, weisse Kristalle vom Schmelzpunkt 244 bis 245 und ist in Wasser und Alkohol sehr schwer, heiss ziem lich schwer, in Nitrobenzol kalt mässig, heiss leicht löslich. Wässerige Alkalien und Mi neralsäure lösen es leicht.
CH104472D 1922-11-11 1923-01-05 Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates. CH104472A (de)

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