CH102277A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates.

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CH102277A
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Gesellschaft Fuer Chemis Basel
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C07D231/22One oxygen atom attached in position 3 or 5 with aryl radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D231/261-Phenyl-3-methyl-5- pyrazolones, unsubstituted or substituted on the phenyl ring

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Description


  Verfahren zur Herstellung eines neuen     Pyrazolonderivates.       Es wurde     gefunden,    dass sich das     m-Ami-          dobenzolsulfa,mid        @duröh        Dia,zotieren    und hier  auf durch Reduzieren der     Diazaverbindung     in das     m-Sulfamidophenylhydrazin    überfüh  ren lässt,     welches    mit     Acetessigester    zum     1-          (3'-Sulfaanido)-phonyl-3-methyl-    5     -pyrazolon     kondensiert werden kann.

   Dieses ist ein wert  voller     Ausgangsstoff    zur Herstellung von  Farbstoffen und pharmazeutischen Produk  ten.  



       Beisyriel:     17,2 Gewichtsteile m -     Amidobenzolsulf-          amid,    in 25 Teilen     kochendem        Wasser    gelöst,  werden mit 28 Gewichtsteilen konzentrierter  Salzsäure versetzt und mit Eis und 7 Teilen  Nitrit bei 0       diazatiert.    Die     Diazolösung     giesst man .zu einer auf<B>10'</B> gekühlten wässe  rigen     Sulfitlösung,    enthaltend 25 Teile     Na-          triumbisulfit    und 20 Teile konzentrierte Na  tronlauge.

   Die erstgelbe, bald fast farblos  werdende Lösung wird bis zur beginnenden       Kristallisation    eingedampft und noch heiss  mit 20 Teilen konzentrierter Salzsäure ver  setzt. Nach dem Abtreiben der schwefligen  Säure     überlässt    man die Lösung der Kristalli-         sation,    wobei sich in guter Ausbeute das     m-          Sulfamidophenylhydrazin    als inneres . Salz       abscheidet.     



  Zur Kondensation mit     Acetessigester     braucht die     Hydrazinverbindung    nicht abge  schieden zu werden, sondern man verwendet  die von der schwefligen Säure befreite, abge  kühlte Lösung, neutralisiert sie mit Soda bis  zur eben noch kongosauren Reaktion, ver  dünnt sie ,auf 150-200 Teile und versetzt  sie nach und nach mit 13 Teilen     Acetessig-          ester,    wobei das     m-Sulfamidophenylhydrazon          ,des        Acetessi.gesters    anfangs etwas harzig,  bald aber kristallinisch ausfällt.

   Durch all  mählichen Zusatz von 26 Teilen konzentrier  ter Natronlauge geht dieses mit leicht gelb  lich-bräunlieher Farbe in Lösung und wird  beim Erwärmen ,auf etwa<B>60'</B> in das     1-(3'-          Sulfa-mido)-phenyl-3-methyl-5-pyrazolon    ver  wandelt, das durch Versetzen .mit 23 Teilen  konzentrierter !Salzsäure bis zur eben kongo  sauren Reaktion anfangs etwas harzig, bald  aber fest werdend, gefällt wird. Durch Um  kristallisieren ,aus viel kochendem Wasser.  oder aus verdünnter Essigsäure, aus Nitro-           Benzol        usw.,    kann es vollständig gereinigt  werden. Es bildet leicht     gelbliche    Kristalle  vom F.

   P. 199  , ist schwer löslich in kaltem       Wasser,    Alkohol, verdünnter Essigsäure, Ni  trobenzol, ziemlich schwer löslich in heissem  -Wasser oder Alkohol, leicht löslich in heisser,  verdünnter Essigsäure oder heissem     Nitroben-          zol,    und ebenfalls leicht löslich in wässerigen       Alkalien    und Mineralsäuren.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates, dadurch gekennzeichnet, class man .das m-Amidobenzolsulfamid durch Diazotieren und hierauf durch Reduzieren der Diazoverbindung in das m-Sulfamidophe- nylhy drazin überführt und dieses mit Aeei_:- essigester kondensiert.
    Das neue Pyra.zolon- derivat: 1-(3'-Sulfa.mido)-phenyl-3-methyl-ä- pyrazolon bildet leicht gelbliche Kristalle vom F. P. 199 , ist schwer löslich in kaltem Wasser, Alkohol, verdünnter Essigsäure, Ni trobenzol, ziemlich schwer löslich in heissem Wasser oder Alkohol, leicht löslich in heisser, verdünnter Essigsäure oder heissem Nitroben- zol und ebenfalls leicht löslich in wässerigen Alkalien und Mineralsäuren.
CH102277D 1922-11-11 1922-11-11 Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrazolonderivates. CH102277A (de)

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