CH190914A - Verfahren zur Darstellung des Methylanilids der 3,5-Dimethylisoxazol-4-carbonsäure. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung des Methylanilids der 3,5-Dimethylisoxazol-4-carbonsäure.

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CH190914A
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dimethyl
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isoxazole
methyl
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D261/00Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/18Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen

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  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Description


  Verfahren zur Darstellung des     lliethylanilids    der     3,ö-Dimethylisogazol-4-earbonsäure.       Durch Umwandlung von Verbindungen  der allgemeinen Formel:  
EMI0001.0003     
    in welcher einer der Reste     R1,        R2,        R.,    eine       Carboxylgruppe,    die übrigen     Alkylreste    oder  Wasserstoff bedeuten, in umsetzungsfähige  Säureabkömmlinge, z. B.

   Säurechloride und  Umsetzung dieser Verbindungen mit sekun  dären Aminen, erhält man     dia.1kylsubsti-          tuierte        Amide    von     Isoxazolcarbonsäuren,     welche wertvolle therapeutische Eigenschaf  ten aufweisen.  



       F.,9    wurde nun gefunden, dass auch andere  Verbindungen mit einer     acylierbaren        Imino-          gruppe        amidartige    Verbindungen mit     Isox-          azolcarbonsäuren    eingehen, die eine hervor  ragende     analeptische    Wirkung aufweisen.

   Zu  diesen     Iminoverbindungen    gehören .sekundäre    Amine der aromatischen Reihe,     hetero-          cyclische    Verbindungen mit einer     Imino-          gruppe,    sowie     N-monosubstituierte        Urethane.     



  Gegenstand des vorliegenden     Patentes    ist  ein Verfahren zur Darstellung des.     Methyl-          anilids    der     3,5-Dimethyl-isoxazol-4-carbon-          säure,    welches dadurch gekennzeichnet     ist,          dass    man 3,5 -     Dimethyl    -     isoxazol    - 4 -     earbon-          säure,    ein Kondensationsmittel und     Methyl-          anilin    aufeinander einwirken lässt.  



  Das neue     Methylanilid    der     3,5-Dimethyl-          isoxazol-4-carbonsäure    siedet bei<B>198'</B> und  11 mm und bildet     Kristallprismen    vom  Schmelzpunkt 42 bis     48,'.    Es ist in Alkohol,  Äther, Benzol leicht, in Wasser schwer lös  lich und soll als     Arzneimittel    verwendet  werden.  



       ,Beispiel   <I>.</I>  



  142     Teile,3,5-Dimethyl-isoxazol-4-carbon-          säure    und 210 Teile     Thionylchlorid    werden  unter     Rückfluss    auf dem Dampfbad     erwärmt.     Nach Beendigung der Reaktion wird im Va  kuum destilliert. Von dem erhaltenen 3,5-           Dimethyl-isoxazol-4-carbonsäurechlorid    wer  den 159 Teile,     veidünnt    mit 500 Teilen  Äther,     unter    Kühlung und .Rühren in eine  Lösung von 214 Teilen     Methylanilin    in  200 Teilen Äther     eintropfen    gelassen. Hier  auf wird zuerst mit Nasser, dann mit ver  dünnter Salzsäure ausgeschüttelt.

   Nach dem  Trocknen über wasserfreiem Natriumsulfat  und Abdampfen des Äthers wird im Vakuum  destilliert. Das     Methylanilid    der     8,5-Di-          methyl-isoxazol-4-carbonsäure    geht bei 198    (11 mm) als viskoses Öl über und erstarrt  nach einiger Zeit zu Kristallprismen vom  Schmelzpunkt 42 bis 43'.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung des Methyl- anilids der 3,5-Dimethyl-isoxazol-4-carbon- säure, dadurch gekennzeichnet, daB man 3,5 Dimethyl-isoxa.zol-4-carbonsäure, ein Kon densationsmittel und Methylanilin aufeinan der einwirken lässt. Das neue Methylanilid der 3,5-Dimethyl- isoxazol-4-carbonsäure siedet bei<B>198'</B> und 11 mm und bildet Kristallprismen vom Schmelzpunkt 42 bis 43 .
    Es ist in Alkohol, Äther, Benzol leicht, in Wasser schwer lös lich und soll als Arzneimittel verwendet werden.
CH190914D 1936-01-24 1936-03-20 Verfahren zur Darstellung des Methylanilids der 3,5-Dimethylisoxazol-4-carbonsäure. CH190914A (de)

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