CH259711A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

      Verfahren    zur Herstellung eines     Biguanidderivates.       Die vorliegende Erfindung betrifft ein  Verfahren mir     Herstellung    von     N1-3-Brom--1-          jodphenyl-N -isopropyIbigtianid,    welches ein  wertvolles     eliemotherapeutisehes        -Mittel    ist.  oder als     Zwisehenproduktfür    die Herstellung  von     ehemotherapeutisehen    Mitteln     verwendet     werden kann. Es ist     insbesondere    ein wert  volles     Antimalariamitt.el.     



  Erfindungsgemäss wird die besagte neue       Verbindung,    nämlich     Nl-3-Broin-4-jodphenyl-          N'-isopropylbiguanid,    dadurch erhalten, dass       i)iati        N"-Isopropyldieyancliamid    mit     3-Brom-          -1-jodanilin    umsetzt.  



  Die     Umsetzung    erfolgt zweckmässig durch       l@rhitzen    eines Salzes des Amins mit dem sub  stituierten     Dicyandianiid    in Gegenwart eines       Lösungsmittels,    wie z. B. Wasser oder       Äthoxyäthanol.     



  Das     N'-3-Brom-4.-joclplienyl-N'-isopropy1-          biguanid    stellt. eine starke Base dar, welche  mit. organischen und anorganischen Säuren  beständige Salze     ergibt,    die in manchen Fäl  len in     Wasser    leicht     löslieli    sind. Die Salze  lassen sich dadurch herstellen, dass die Base in       Wässrigen    Lösungen der Säure gelöst und  Hierauf das Wasser verdampft wird,     doc!i     können sie in trockener Form bequemer durch  Vermischen der Komponenten in einem     orga-          n        ischen    Lösungsmittel, wie z. B.

   Aceton, oder  in einem Alkohol, in welchem die Salze spär  lich löslich sind, hergestellt werden. Auf    diese Weise kann man beispielsweise die Salze  mit Essigsäure,     llilehsä.ure,        lethansulfon-          säure,        Methylendisalicylsäure,        Methylen-bis        ss-          cxynaplithoesänre    und Salzsäure     bequem    her  stellen.  



  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der Erfindung.    <I>Beispiel:</I>    Ein Gemisch von 12,6 Teilen     N'-Isopropyl-          diey        andiamid    und 23,4 Teilen     3-Brom-4-jod-          anilin-ehlorlivdrat    in 100 Teilen. Wasser wird       wäliren.d    3 Stunden     -unter        Rüekfluss    zum Sie  den erhitzt. Hierauf lässt man das Gemisch  abkühlen, worauf     abfiltriert    wird. Der feste  Rückstand wird mit kaltem. Wasser gewaschen  und aus     Wasser    umkristallisiert..

   Auf diese  Weise erhält. man N     1-3-Br        om-l-jodpheny        1-N'-          isopropyIbiguanid    in Form seines     llonohydro-          clilorids,welches    bei 236  C schmilzt.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von N1-3- Brom-4-jodphenyl-N'-isopropylbiguanid, da durch gekennzeichnet, dass man N3-Isopropyl- dieyandiamid mit 3-Brom-4-jodanilin umsetzt. Das Nl-3-Brom-4-joclphenyl-N'-isopropyl- biguanid ist. eine starke Base, deren Mono- hy droehlorid bei 236 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigensehaften.