CH259678A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

  <B>Verfahren</B>     zur        Herstellung   <B>eines</B>     Bignanidderivates.       Die vorliegende Erfindung     betrifft.    ein  Verfahren zur Herstellung von     Nl-p-Jod-          phenyl-NS-n-propylbiguanid,    welches ein  wertvolles chemotherapeutisches Mittel ist  oder als     Zwischenprodukt    für die Herstellung  von chemotherapeutischen Mitteln verwendet  werden kann. Es ist insbesondere ein wert  volles     Antimalariamittel.     



       Erfindungsgemäss    wird die     besagte    neue  Verbindung, nämlich     Ni-p-Jodphenyl-NS-n-          propylbiguanid,    da-durch erhalten, dass man       Ng-n-Propyldicyandiamid    mit     p-Jodanilin     umsetzt.  



  Die     Umsetzung    erfolgt zweckmässig durch  Erhitzen eines Salzes des     Amins    mit dem  substituierten     Dicyandiamid    in Gegenwart  eines     Lösungsmittels,    wie z. B. Wasser oder       ss-Äthogyäthanol.     



  Das     N'-p-Jodphenyl-N'-n-propylbiguanid     stellt eine starke     Base    dar, welche mit orga  nischen und anorganischen Säuren beständige  Salze ergibt, die in manchen Fällen in Was  ser leicht löslich sind. Die Salze lassen sich  dadurch herstellen, dass die Base in     wässrigen     Lösungen der Säure gelöst und hierauf das  Wasser verdampft wird, doch können sie in  trockener Form bequemer durch Vermischen  der Komponenten in einem organischen Lö  sungsmittel, wie z. B. Aceton, oder in einem  Alkohol, in welchem die Salze spärlich lös  lich sind, hergestellt werden.

   Auf diese  Weise kann man beispielsweise die Salze mit    Essigsäure, Milchsäure,     Methan.        ulfonsäure,          Methylendisalicylsäure,        Methylen-bis-ss-ogy-          na.phthoesäure        und    Salzsäure bequem her  stellen.  



  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der Erfindung.  



       Beispiel:     Ein Gemisch von 12,6     Teilen,        W-n-Pro-          pyldicyandiamid    und 26 Teilen     p-Jodanilin-          ehlorhydrat    in 38 Teilen Wasser wird wäh  rend 3     Stunden    unter     Rückfluss    zum Sieden  erhitzt. Hierauf lässt man das Gemisch ab  kühlen, worauf     abfiltriert    wird.

   Der feste  Rückstand wird mit     kaltem    Wasser ge  waschen und aus     Wasser        umkristallisiert.     Auf     diese    Weise erhält man     1\"-p-Jodphenyl-          N'-n-propylbiguanid    in Form seines Mono  hydrochlorids, welches bei 222 bis     224 1C     schmilzt.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCIi Verfahren zur Herstellung von N''-p-Jod- phenyl-NS-n-propylbigua_nid@, dadurch gekenn zeichnet, dass man N3-n-Propyldicyandiamid mit p-Jodanilin umsetzt. Das Nl-p-Jodphenyl-NS-n-propylbiguanid ist eine starke Base, deren Monohydrochlorid bei 222 bis, 224 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigensohaften.