CH259660A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     Biguanidderivates.       Die vorliegende Erfindung betrifft ein  Verfahren zur Herstellung von     N'-3,4-Dijod-          plienyl-N--,-n-propylbiguanid,    welches ein wert  volles chemotherapeutisches Mittel ist oder  als Zwischenprodukt für die Herstellung von  chemotherapeutischen     Mitteln    verwendet wer  den kann. Es ist insbesondere ein wertvolles       Antimalariamittel.     



  Erfindungsgemäss wird die besagte neue  Verbindung, nämlich     N'-3,4-Dijodplienyl-N-          ii-propylbiguanid,    dadurch erhalten, dass man       N'-n-Propyldieyandiamid    mit     3,4-Dijodanilin     umsetzt.  



  Die Umsetzung erfolgt zweckmässig durch  Erhitzen eines Salzes des Amins mit dein  substituierten     Dieyandiamid    in Gegenwart  eines Lösungsmittels, wie z. B. Wasser oder       ss-'@tlioxyäthanol.     



  Das     N'-3,4-Dijodphenyl-NS-n-propylbi-          guanid    stellt eine starke Base dar, welche mit  organischen und anorganischen Säuren be  ständige Salze ergibt, die in manchen Fällen  in Wasser leicht löslich sind. Die Salze lassen  sich dadurch herstellen, dass die Base in       wässrigen    Lösungen der Säure gelöst und  hierauf das Wasser verdampft wird, doch  können sie in trockener Form bequemer durch  Vermischen der Komponenten in einem orga  nischen Lösungsmittel, wie z. B. Aceton, oder  in einem Alkohol, in welchem die Salze spär  lich     löslieli    sind, hergestellt werden.

   Auf diese  Weise kann man beispielsweise die Salze mit    Essigsäure, Milchsäure,     Methansulfonsäure,          Methylendisalicylsäure,        Methylen-bis-ss-oxy-          naphthoesäure    und Salzsäure bequem her  stellen.  



  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der     Erfindung.     



  <I>Beispiel:</I>  Ein Gemisch von 12,6 Teilen     N--n-Propyl-          dicyandiamid    und 38,2 Teilen     3,4-Dijod-          anilin-ehlorhydrat    in<B>250</B> Teilen Wasser wird  während 3 Stunden unter     Rüekfluss    zum  Sieden erhitzt. Hierauf lässt man das Gemisch  abkühlen, worauf     abfiltriert    wird. Der feste  Rückstand wird mit kaltem Wasser gewaschen  und aus Wasser umkristallisiert. Auf diese  Weise erhält man     N1-3,4-Dijodphenyl-N'-n-          propylbiguanid    in Form seines     Monohydro-          ehlorids,    welches bei 226-227  C schmilzt.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von N'-3,4-Di- jodphenyl-N--n-propylbiguanid, dadurch ge kennzeichnet, dass man N3-n-Propy ldiey an- diamid mit 3,4-Dijodanilin umsetzt. Das N'-3,4-Dijodphenyl-N;,-n-propylbi- guanid ist eine starke Base, deren lZono- hydrochlorid bei 226-227 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigen- schaften.