CH259663A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     Biguanidderivates.       Die vorliegende Erfindung betrifft ein  Verfahren zur Herstellung von     N1-3,4-Dijod-          phenyl-N'-metliyl-N"-n-propylbi,-uanid,    wel  ches ein wertvolles chemotherapeutisches Mit  tel ist oder als Zwischenprodukt für die Her  stellung von chemotherapeutischen Mitteln  verwendet werden kann. Es ist insbesondere  ein wertvolles     Antimalariamittel.     



       Erfindungsgemäss    wird die besagte neue  Verbindung, nämlich     N1-3,4-Dijodphenyl-N'-          methyl-N        "-n-propylbibiianid,    dadurch erhal  ten, dass man     N3-Methyl-N'-n-propy        ldicyandi-          amid    mit     3,4-Dijodanilin    umsetzt.  



  Die Umsetzung erfolgt zweckmässig durch  Erhitzen eines Salzes des Amins mit dem  substituierten     Dicyandiamid    in     Gegenwart     eines Lösungsmittels, wie z. B.     Wasser    oder       ss-Äthoxyäthanol.     



  Das     N1-3,4-Dijodphenyl-N"-methyl-N"-n-          propylbiguanid    stellt eine starke Base dar,  welche mit organischen und anorganischen  Säuren beständige Salze ergibt, die in man  chen Fällen in Wasser leicht löslich sind. Die  Salze lassen sich dadurch herstellen, dass die  Base in     wässriben    Lösungen der Säure gelöst  und hierauf das Wasser verdampft wird,  doch können sie in trockener Form bequemer  durch Vermischen der Komponenten in einem  organischen Lösungsmittel, wie z. B. Aceton,  oder in einem Alkohol, in welchem die Salze  spärlich löslich sind, herbestellt werden.

   Auf  diese Weise kann man beispielsweise die Salze  mit Essigsäure, Milchsäure, Methansulfon-    säure,     Methylendisalicylsäure,        Methylen-bis-ss-          oxy        naphthoesäure    und Salzsäure bequem her  stellen.  



  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der Erfindung.    <I>Beispiel:</I>    Ein Gemisch von 14 Teilen     N@-1@-Ietliy        1-N3-          ri-propyldieyandiamid        und    38,2 Teilen     3,4-          Dijodanilin-chlorhydrat    in 125 Teilen     ss-Äth-          oxy        äthanol    wird während 3 Stünden unter       Rückfluss    zum Sieden erhitzt. Hierauf lässt  man das Gemisch abkühlen, worauf     abfil-          triert    wird. Der feste Rückstand wird mit  kaltem Äthylalkohol gewaschen und aus  Wasser umkristallisiert.

   Auf diese Weise er  hält man     N1-3,4-Dijodphenyl-N'-methyl-N"-n-          propylbiguanid    in Form seines     Monohydro-          chlorids,    welches bei 235  C     schmilzt.  

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von N1-3,4-Di- joclphenyl-NI-methyl-N'-n-propylbi,uanid, da durch gekennzeichnet, dass man N3-Methyl- NI-n-propyldicyaridiamid mit 3,4-Dijodanilin umsetzt. Das N1-3,4-Dijodphenyl-N"-methyl-N"-n- propylbiguanid ist eine starke Base, deren 3blonohy drochlorid bei 235 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigen- schaften.