CH269043A - Verfahren zur Darstellung eines am Indolstickstoff halogenierten Derivates der Lysergsäure-Reihe. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines am Indolstickstoff halogenierten Derivates der Lysergsäure-Reihe.

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CH269043A
CH269043A CH269043DA CH269043A CH 269043 A CH269043 A CH 269043A CH 269043D A CH269043D A CH 269043DA CH 269043 A CH269043 A CH 269043A
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Ag Sandoz
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  Verfahren zur Darstellung eines am     Indolstickstoff        halogenierten    Derivates  der     Lysergsäure-Reihe.       Das vorliegende Patent betrifft ein Ver  fahren zur Darstellung von     Jod=ergotamin,     welches dadurch gekennzeichnet, ist, dass man  auf     Ergotamin        N-Jod-succinimid    einwirken  lässt.  



  <I>Beispiel:</I>  500 mg am Hochvakuum getrocknetes Er  gotamin werden in 30     cm3        Dioxan    gelöst und  mit, einer Lösung von 260 mg (1,3     Mol)        N-Jod-          succinimid    in 10     cm3        Dioxan    versetzt. Die  orangefarbene Lösung wird noch 15     Minuten     bei Zimmertemperatur gehalten, während wel  cher Zeit sich die Lösung     allmählich    trübt.

    Hierauf     wird    mit 100     cm3    Chloroform ver  setzt, im Schütteltrichter     mit        Sodalösimg    ge  waschen und die an     Natrlllm$lllfat    getrock  nete     Chloroform-Dioxan-Lösung    am     Vakuum          zur    Trockne verdampft. Der Trockenrück  stand wird der     chromatographischen    Tren  nung an 40 g Aluminiumoxyd unterworfen.  



  Bei der Entwicklung des     Chromatogram-          mes    mit absolutem Chloroform gehen nur Spu  ren gelber Nebenprodukte ins Filtrat, wäh  rend das im UV Licht nicht leuchtende     Jod-          ergotamin    erst mit einem Gemisch von     Chloro-          form        mit        1/2        %        Alkohol        ins        Filtrat        gewaschen     wird.

   Es wird so lange mit diesem Lösungs  mittel     eluiert,    bis die etwas stärker an der  Säule haftende, im UV-Licht intensiv violett  leuchtende Zone im Begriffe steht,     ebenfalls     ins Filtrat gewaschen zu werden.    Die auf .diese Weise erhaltenen 260 mg       Jod-ergotamin        kristallisieren        aus        90        %igem     Aceton in gerade abgeschnittenen Platten, die  bei 1740 C     untrer    starker Zersetzung schmelzen  und Kristallösungsmittel enthalten.  



       [a121    des im Hochvakuum bei 1000 ge  trockneten Produktes     -156o    (in Chloroform).  
EMI0001.0048     
  
    Kellersche <SEP> Farbreaktion: <SEP> wie <SEP> Ergotamin.
<tb>  Bruttoformel: <SEP> <B>C"H34väNGJl.</B>
<tb>  ber.: <SEP> C <SEP> 55,99 <SEP> H <SEP> 4,85 <SEP> N <SEP> 9,90%
<tb>  gef.: <SEP> 56,29 <SEP> 5,41 <SEP> 9,92%

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von Jod-ergot- amin, dadurch gekennzeichnet, dass man auf Ergotamin N-Jod-succinimid einwirken lässt. Die neue Verbindung besitzt die Brutto formel C"H"0,N,J. Sie kristallisiert aus 90%igem Aceton in gerade abgeschnittenen Platten, die Kristallösungsmittel enthalten und bei 1740C unter Zersetzung schmelzen.
    [a]21 = -1560 (in Chloroform; hoch vakuumtrockenes Präparat). Keller-Reaktion: wie Ergotamin. Die neue Verbindung, das Jod=ergotamin, soll als Zwischenprodukt zur Herstellung von therapeutisch wirksamen Verbindungen Ver wendung finden.
CH269043D 1947-07-22 1948-04-29 Verfahren zur Darstellung eines am Indolstickstoff halogenierten Derivates der Lysergsäure-Reihe. CH269043A (de)

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