CH301673A - Verfahren zur Herstellung eines neuen disubstituierten Nicotinsäureamids. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen disubstituierten Nicotinsäureamids.

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CH301673A
CH301673A CH301673DA CH301673A CH 301673 A CH301673 A CH 301673A CH 301673D A CH301673D A CH 301673DA CH 301673 A CH301673 A CH 301673A
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CH
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nicotinic acid
preparation
acid amide
ethyl
amide
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Inventor
Aktiengesellschaft Cilag
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Cilag Ag
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  Verfahren zur Herstellung eines neuen     disubstituierten        Nicotinsäureamids.            Gegenstand    der Erfindung ist ein Verfah  ren zur Herstellung eines neuen     disirbstituier-          ten        Nicotinsäureamids    der Formel  
EMI0001.0007     
    welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man  einen reaktionsfähigen Ester des Alkohols der  Formel  
EMI0001.0008     
    mit einer den Rest  
EMI0001.0009     
    abgebenden Verbindung umsetzt.    Als den Rest     II    abgebende Verbindungen  kommen insbesondere das     Diäthylamin    selbst  und seine     N-Metallderivate    in Betracht.  



  Als reaktionsfähige Ester des     Alkohols    I  kann man     beispielsweise    einen Halogenwasser  stoffsäure-,     einen    Schwefelsäure-, einen     Alkyl-          bzw.        Arylsulfonsäureester    verwenden. Statt  des freien     Aminoalkoholesters    (I) und des  freien Amins     (II)    können auch ihre     Salze    zur  Reaktion gebracht werden.  



  Die Umsetzung kann in Art- oder Abwesen  heit eines     Lösungs-        bzw.        Verdünnungsmittels     und eines Kondensationsmittels durchgeführt  werden.  



  Das so erhaltene     Nicotinsäure-[N-(1,2-di-          phenyl-äthyl)    - N-     (2'-diäthylamino    -     äthyl)        ]-          amid    bildet farblose     Nädelchen,    welche bei 89  bis 91      schmelzen    und sich gut in verdünnten  Säuren, wenig in Wasser und     Petroläther     lösen. Das Chlorhydrat schmilzt aus Wasser  umkristallisiert bei 185-186 . Die neue Ver  bindung soll als     Spasmolytikum    und als Zwi  schenprodukt zur Herstellung weiterer Deri  vate Verwendung finden.  



  <I>Beispiel:</I>  50g     N-(ss-Chlor-äthyl)-N-(1,2-diphenyl-          äthyl)-nicotinsäureamid    werden mit 15g     Di-          äthylarnin    und 200     cm3    Benzol im     Autoklaven     4 Stunden bei 100  geschüttelt. Anschliessend  dampft man zur Trockne ein, verrührt mit       2n-Natronlauge    und nimmt das sich     absehei-          dende    Öl in Chloroform auf,     trocknet,    ver-      dampft und kristallisiert den Rückstand aus       Petroläther    um.  



  Man erhält so das bei 89-91  schmelzende       Nicotinsäure-    [N-     (1,2-diphenyl-äthyl)    -N-     (2'-di-          äthylamino-äthyl)        ]-amid    in sehr     guter    Aus  beute als farbloses     Nädelchen.    Das Chlor  hydrat der Base     schmilzt    aus Wasser umkri  stallisiert bei 185-186 .

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen disubstituierten Nicotinsäureamids der Formel EMI0002.0013 dadurch gekennzeichnet, dass man einen reak tionsfähigen Ester des Alkohols der Formel EMI0002.0015 mit einer den Rest EMI0002.0016 abgebenden Verbindung umsetzt.
    Das so erhaltene Nicotinsäure-[N-(1,2-di- phenyl-äthyl) - N - (2'-diäthylamino - äthyl) ]- amid bildet farblose Nädelchen, welche bei 89 bis 91 schmelzen und sieh leicht in verdünn ten Säuren, wenig in Wasser und Petroläther lösen. Das Chlorhydrat schmilzt aus Wasser um kristallisiert bei 185-186 . Die Verbindung soll als Spasmolytikum und als Zwischenprodukt Verwendung finden.
CH301673D 1951-03-01 1951-04-03 Verfahren zur Herstellung eines neuen disubstituierten Nicotinsäureamids. CH301673A (de)

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