CH308209A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrimidinderivates. - Google Patents
Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrimidinderivates.Info
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Description
Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrimidinderivates. Gegenstand des vorliegenden Patentes bil det ein Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrimidinderivates, welches dadurch gekenn zeichnet ist, dass man ein Pyrimidinderivat der Formel
EMI0001.0005
in welcher X einen durch Reduktion in die Aminomethylgruppe überführbaren Rest be deutet, mit einem Reduktionsmittel behandelt.
Der Rest X kann beispielsweise in einer Cyanogruppe oder einer Carbamidogruppe be stehen. Im ersteren Falle kann die Cyano- gruppe leicht mit Raney-Nickel und Wasser stoff vorteilhaft in alkoholischem Ammoniak als Lösungsmittel reduziert werden oder auch mit Lithiumaluminiumhydrid in Äther, Tetra- hydrofuran usw.
Die Carbamidogruppe kann mit Hilfe von Alkali-aluminium- oder -borhydriden in die Aminomethylgruppe übergeführt werden.
Das so erhaltene 2-Benzylmercapto-4- amino-5-aminomethyl-6-methyl-pyrimidin bil det farblose Kristalle, die bei 123-123,5 schmelzen. Es soll als Chemotherapeutikum und als Zwischenprodukt verwendet werden.
Beispiel: 20 g 2-Benzylmercapto-4-amino-5-cyan-6- methyl-pyrimidin in 300 cm3 Tetrahydrofuran werden unter Eiskühlung und Rühren in kleinen Portionen zu einer Lösung von 11,4 g Lithiumaluininiumhydrid in 100 cm3 Tetra- hydrofuran zugetropft. Man turbiniert 2i/2 Stunden unter Kühlen, lässt 24 Stunden ste hen und versetzt dann vorsichtig mit Wasser.
Das Ganze wird filtriert, mit 300 cm3 2n-Es- sigsäure versetzt, wieder mit Kohle filtriert und das Filtrat mit Natronlauge alkalisch gemacht. Das ausgefallene Produkt wird nach dem Umfällen und Trocknen aus Petroläther umkristallisiert. Man erhält so das 2-Benzyl- mercapto - 4 - amino - 5 - aminomethyl- 6-methyl- pyrimidin in farblosen, bei 123-123,5 schmel zenden Kristallen.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyrimidinderivates, dadurch gekennzeichnet, dass man ein Pyrimidinderivat der Formel EMI0001.0054 in welcher X einen durch Reduktion in eine Aminomethylgruppe überführbaren Rest be deutet, mit einem Reduktionsmittel behandelt. Das so erhaltene 2-Benzylmercapto-4- amino-5-aminomethyl-6-methyl-pyrimidin bil det farblose Kristalle, die bei 123-123,5 schmelzen. Es soll als Chemotherapeutikum und als Zwischenprodukt verwendet werden.
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