JPS6150918A - バイカリン又はバイカレイン含有化粧料用組成液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔イ〕発明の目的　　　４ 〔産業上の利用分野〕 本発明は、抗アレルギー作用又は抗ヒスタミン作用が知
られる、バイカリン（以下、Ｂａ−Ｇと便宜上、述べる
）又はバイカレイン（以下、Ｂａと便宜上、述べる）の
皮シ外用剤又は皮膚化粧料（以下、便宜上、両製剤を単
に外用剤と述べる）への応用に関するものである。

〔従来の技術〕

Ｂａ−Ｇ又はＢａは、以下に示す構造を有し、水には不
溶性の物質として知られる。Ｂａ−ＧやＢａは共に、ア
ルカリ溶液（ｐＨ８，６附近）中では溶解する。又、熱
酢酸中にも溶解する。この他、エタノール、メタノール
には、ごく微量に溶解するも、例えばＢａ−Ｇでは、エ
タノール中に０．０１％、メタノール中では、その約半
量、アセトンでは、メタノールに溶解する量の半量程度
が溶ける。

Ｂａ−Ｇ：（ｂａｉｃａｌｉｎ　　：　　Ｃ，ｚＨ，５
ｏ１）上記したＢａ−Ｇ又はＢａは、薬用植物生薬の黄
苓（オウゴン）中に含まれる成分として知られている。

Ｂａ−Ｇ又はＢａに関する薬理的作用としては、１９６
６年に江田、板弁（岐阜薬大）により、抗アセチルコリ
ン作用や抗ヒスタミン作用を有するとの報告がなされて
いる。（日薬理誌　Ｖｏｌ、６２゜３９）その後ζ江田
らによって、さらに研究が続けられ、臨床的応用領域と
して、慢性の湿疹に対して効果的な物質であることが、
示唆されている。

この研究報告は、古くから用いられてきた黄苓について
、これまで不明であった効能又は効果に対して、その作
用機序又は黄斉の応用について、その領域を示す、一つ
の方向を示しており、この点に関しては、滝戸により、
「代謝　Ｖｏｌ、１０．５月臨時増刊号、７２３〜７２
９　１９７７年（中白書店）」において詳記されている
。

その後、１２ｅや、そのエキスを用いる研究は、各分野
で活発に行なわれるに至っている。たとえばこの内、皮
膚外用剤又は化粧料について、公開特許広報から調査し
てみると、黄苓の末、又は常法による抽出エキスを化粧
料に配合した、公開特許広報：昭５９−７３５０９号が
ある。

〔発明が解決しようとする問題点〕

黄苓や、そのエキス、あるいはＢａ−Ｇ又はＢａを外用
剤をはじめ、内服用剤に用いることは、江田らの１９６
６年における、抗ヒスタミン作用、抗アセチルコリン作
用が注目され、その製剤化研究が活発に行なわれている
。

しかしながら、始めにもふれたごとく、Ｂａ・ＧやＢａ
は、水に不溶であること。エタノールにもほとんど溶解
しないことが、欠点となり、そあ結果として、水やエタ
ノール中 との多い、澄明状の液体製品中に用いるとなれば、配合
後に発生するＢａ−ＧやＢａの沈澱を引起こし、充分な
効果を発揮するには至らないことが多かった。したがっ
て、Ｂａ−ＧやＢａの沈澱防止策としては、界面活性剤
などを用い、例えば軟膏類、クリーム、乳液、ミルクロ
ーシタンタイプの分散又は乳化状態での製剤化手段が必
要であった。乳化又は分散状態では、溶解された状態と
異なり、期待される効果は半減し、充分な作用を発揮し
なり１し、用いた界面活性剤などは、目的とする虚弱体
質者や、とくに肌のカブレやすい体質者におけるしんま
疹や湿疹に対し、逆に増悪するなどの欠点がある。その
ために、出来る限りＢａ−ＧやＢａを製剤化するに当っ
ては、必須条件の一つとしては、界面活性剤などを用い
ないで製剤化を行なうこと。

又、治療泪としての製剤中には、Ｂａ−Ｇ又はＢａが０
．０５％以上、さらに望ましくは、０．１％以上を含有
した、安定な水溶液となす必要があった。

Ｂａ−ＧやＢａは、完全な水溶化状態にあるときは、外
用剤中の含有量としては、０．０１％でも、ある程度、
長期　連用塗布を行うと、肌のカブレや、じんま疹、カ
ユミなどを防ぐなどの効果が得られるようになる。しか
し、分散剤を用いて製剤化するときでは、Ｂａ−ＧやＢ
ａは、大量に配合することは可能であっても、残念なが
ら、その効果は、充分に発揮されないし、無駄な用いが
たをしていることになる。

つまり、Ｂａ−ＧやＢａが抗ヒスタミン作用を有するか
らと言って、これを単に分散や乳化によって配合しても
、溶解した状態にないときは、充分な効果が得られな（
なることである。

一方、Ｂａ−ＧやＢａは、始めにも述べたごとく、公知
な可溶化法としては、アルカリ溶液を用いれば、よく溶
けるも、外用剤や飲料などの経口投与においては、共に
中性又は酸性側で用いることが望ましいとされる。とく
にアレルギ一体質者向の外用剤では、アルカリ溶解液は
、これによって、逆に炎症や湿疹及び皮膚疾患を増悪さ
せることが多く、不適当となる。

以上の欠、ｇをふまえ、本発明者らは、Ｂａ−Ｇ、Ｂａ
の有利な製剤化法の確立のための研究を開始した。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、Ｂａ−Ｇ、Ｂａの有する治療的効、果に
期待し、外用剤として用いる際の最善の方法について、
実験を続けた結果、次の実施例で示すごとくの溶解液を
製することに成功した。

すなわち、Ｂａ−Ｇ又はＢａを０．１〜０．６％を含有
し、可溶化安定剤として、アミノ酸と糖を併用するか、
又は酸アミド類を月いることによって、その液中でＢａ
−Ｇ１又はＢａは、長期にわたり、安定に溶解している
わけである。

「実施例１」 黄苓から単離されたＢａ−Ｇ又はＢａ（−丸７フルコス
製）を入手し、あらかじめ次に示す、（Ａ）〜（Ｃ）の
混液をｇ４製しておき、そのいずれかの混液中に、Ｂａ
・Ｇ又はＢ　が０．１〜０．６％を加える。添加は６０
〜８０℃の加温下で、ゆるやか　・に攪拌しながら行う
、しかし、加温下では今だ完全に溶解せず、冷却によっ
てＢａ−Ｇ又はＢａは、沈澱する。

く混　液〉 （Ａ）　　水とプロピレングリコールの割合が１：１の
混液 （Ｂ）　　水とブチレングリコールの割合が１：１の混
液 （Ｃ）　　水とエタノールの割合が１：１の混液上記の
混液中にＢａ−Ｇ又はＢａを加えた後、次に示す、可溶
化安定剤（Ｄ）のアミノ酸類のなかから、少なくともプ
ロリン１種又は１種以上を用いて、そのアミノ酸の総添
加量としては、Ｂａ−Ｇ又はＢａの混液中の含有量に対
して、同量か、又は、２倍量を加える。（Ｄ）を加えた
後、さらに（Ｅ）の糖類のなかから、少なくとも１種類
以上の糖類を用いて、その糖類の総添加景がＢａ−Ｇ又
はＢａの混合液の含有量に対して、同量又は２倍量を加
える。この（Ｄ）と（Ｅ）を添加する際は、６０〜８０
℃の加温下で、Ｂａ−Ｇ又はＢａを添加した後引続き行
えばよいが、（Ｄ）と（Ｅ）の添加順序は、逆に（Ｅ）
を先に、（Ｄ）を後に行っても良い、一方、（Ｄ）と（
Ｅ）を用いないときは、（Ｆ）の酸アミド化合物などの
類のなかから、そのＩＲを、混液中めＢａ−Ｇ又はＢａ
の含有量に対して、同量又は２倍ｔまでを、６０〜８０
℃の加温下で加える。

く可溶化安定剤〉 ＣＤ）アミノ酸類 プロリン、フルギニン、アスパラギン酸、セリン、グリ
シン、アラニン、バリン、メチオニン、チロシン、リジ
ン、ヒスチジン、グルタミン酸、インロイシン、ロイシ
ン、フェニルアラニン、スレオニン、システィン、シス
チン、トリプトフアン番ハイドロキシプロリン、オルニ
チン。

（Ｅ）糖類 サッカロース、グルコース、フルクトース、キシａ−ス
、〃ラクトース、マンノース。

（Ｆ）酸７ミド化合物などの顛 ニコチン酸７ミド、チオクト酸アミド、グルクロン酸ア
ミド、尿素。

つまり、ここで用いる可溶化安定剤は、アミノ酸類と糖
類を、Ｂａ−ＧやＢａの含有量に対して、同量か２倍量
の範囲で用いる、７ミ／酸と糖類との併用によるか、酸
アミド化合物又は尿素の単独使用による、可溶化安定法
である。上述した操作における方法によって、最終的に
得られたＢａ・Ｇ又はＢａ含有岨成液は、共に長期間に
わたり安定である。尚、上述の可溶化安定剤として（Ｄ
）の単独又は（Ｅ）の単独による使用では、Ｂａ−Ｇ又
はＢａの安定な溶解量は、０．１〜０．３％附近である
。又、（Ｄ）と（Ｅ　）を併用した後に、さらに（Ｅ）
を加えると、その溶解量としては、上限が１％弱となる
。しかし、この場合、マイナス２０℃の低温下に長期保
存後の経時的変化についてみると、多少の沈澱物が認め
られるら、常温にもどすと、沈澱物は再び溶解する。

〔ハ〕　発明の効果 本発明による上記の実施例において得られた、Ｂａ−Ｇ
又はＢａ含有組成液は、次表（表−１）で示すごとく、
常温下はもとより、加熱処理、４５°Ｃ恒温摺、マイナ
ス２０″Ｃ冷凍下の条件下で、艮時間又は長ノυ１問に
わたり、沈澱物の発生は認められない。このＢａ−Ｇ又
はＢａ含有組成液は、黄かつ色の澄明な液体として得ら
れ、そのまま、外用剤として用いられる他、これを、既
知の化粧水、ヘアートニックをはじめ、汎用、頭髪用の
澄明状の液体製品の処方中に用いることが出来る。その
際の添加量としては、１〜１０％程度を配合して用いれ
ばよい。もちろん、軟膏類や絆Ｍ青類をはじめ、クリー
ムや乳液、σ−シコン、その他１ル／ブクリーム、粉末
タイプの外用剤中にも添加できる６又、実施例で示した
混液が（Ｃ）であり、可溶化安定剤が（Ｆ）の尿素以外
を汚いて得られた、Ｂａ・（：又はＩ３ａ含有組成液で
あれ１！″、経口投与することも出来る。たとえば、ド
リンク削、シロップ形体の小児向内服剤中にも配合でき
る。

Ｂａ−ＧやＢａを含有する本発明による組成液は、アレ
ルギー性の諸疾忠に対して、その症状を怜滅させる効果
があると共に、虚弱体質者の改善を目的となし、たとえ
（ｉ″、じんま疹又は刺激を緩和するのに役立つ。又、
アレルギー性の皮膚疾患をともなう、かれやすい肌に対
しては、実施例で得られたＢａ−Ｇ又はＢａを含有する
Ｍｔ成液を局所に塗布し、局部が乾いたところで、卵黄
油又は卵黄レシチン分として２５〜６０％前後のワセリ
ン又はペースト状物の塗布と併用する方法で、長期間の
連用を続けると、アレルギ一体質が改善される。

こ７″１．Ｉよ、両者を服用しても同様の効果が期待で
きる。とくに、この効果は、小児において者明であ’に
健康飲料又は健康食品向の体質改善を目的とする、素材
としてら、Ｂａ−ＧやＢａ含有組成液１よ、卵黄レシチ
ンと共に併用することら可能である。

（表−２）は、治験成績を示したちのである。

一方、始めの頃で示したところの、公開特許公報　昭５
９−７３５０９号によれば、黄苓の粉末や抽出エキス（
粗製バイカリンと推定される）が、肌７ン、シミ、ソバ
カス、ニキビ、カユミに効果があると報惺されている。

そこで、実施例で得られたＢａ−ＧまたはＢａの含有組
ｒｉｔｗ！Ｌを用いて、外用塗布について治験を試みた
結果は、シミやソバカスに対しては、約３ケ月間の連用
・（１日２〜３回塗布）してみたが、あまり期待する効
果は得られなかった。一方、カユミに対しては、既知の
抗ヒスタミン含有軟骨と比較しても、はぼ同様の効果が
得られ、有効である。蚊にさされた局所には、速効性を
有し、カユミを消滅させる。湿疹では、慢性型の湿疹に
は有効であるが、副腎皮質ホルモン含有軟膏が示すよう
な、速効性は期待１１′きなかった。

さらに、ニキビに灯しては、紅潮をともなう初期の膨張
に対しては、その膨張を消失するｉｔ￥炎傾同傾向され
た。ただし、全般的にみて、上述した効果を高めるには
、Ｂａ−ＧまたはＢａ含有組成液のｐＬ独塗布よりも、
外用剤として用いる際には、いずれの場合でも少量のメ
ントールを加えｒこときの方が優れている。

１表−１） （＆−２） Ｂａ−Ｇ又はＢａ含有組成液の塗布治験結果手続補正書
（方式） １、　事件の表示 昭和５９年特許願第　／り３夕３７　号＆　発明の名称

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１） 水とプロピレングリコール又は水とブチレングリコール
   、又は水とエタノールの割合が１：１の混液中に、主薬
   物としてバイカリン又はバイカレインを０．１〜０．６
   ％、可溶化安定剤として、アミノ酸類のなかから、少な
   くともプロリン１種類と、糖類のなかから、少なくとも
   サッカロース１種類を、それぞれ０．１〜１．２％を含
   有するか、又は、可溶化安定化剤として、ニコチン酸ア
   ミド、チオクト酸アミド、グルクロン酸アミド、尿素の
   内、そのいずれか１種類を、０．１〜１．２％含有する
   ことを特徴とする組成液。
2. （２） 水とプロピレングリコール又は水とブチレングリコール
   、又は水とエタノールの割合が１：１の混液中に、主薬
   物としてバイカリン又は、バイカレインを０．１〜０．
   ６％、可溶化安定剤として、アミノ酸類のなかから、少
   なくともプロリン１種類と、糖類のなかから、少なくと
   もサッカロース１種類を、それぞれ０．１〜１．２％を
   含有するか、又は、可溶化安定剤として、ニコチン酸ア
   ミド、チオクト酸アミド、グルクロン酸アミド、尿素の
   内、そのいずれか１種類を、０．１〜１．２％含有する
   ことを特徴とする組成液を配合した、皮膚外用剤又は皮
   膚化粧料。