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Procédé pour la stabilisation de solutions aqueuses de produits
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de condensation de 4.4' -dîamlnodiphénylsulfones.
La présente invention a pour objet un procédé pour la stabilisation de solutions aqueuses de produits de condensa- tion de 4.4'-diaminodiphénylsulfones.
On sait que les produits de condensation connus de la 4.4'-diaminodiphénylsulfone ainsi que de ses produits de substitution au noyau avec des sucres du type aldose possèdent un bon pouvoir thérapeutique vis-à-vis de différentes infec- tions bactériennes. Toutefois, les possibilités d'application de ces substances sont limitées du fait que leurs solutions aqueuses qui entrent en premier lieu en considération aux fins d'injection, ne sont pas suffisamment stables.
Si l'on dissout par exemple le produit de condensation obtenu à partir de
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4.4'-diaminodiphénylsulfone et de glucose dans de l'eau pour en former une solution de 5-10%, celle-ci sera au début claire, mais au bout de 24 heures elle forme déjà un faible trouble qui s'intensifie considérablement après 48 heures; un précipi- té commence à se déposer au bout de 72 heures, lequel augmente progressivement jusqu'à la décomposition complète du produit dissous. La décomposition s'effectue encore plus rapidement si, aux fins de stérilisation, la solution aqueuse est portée à la température de 100 0. Après un court laps de temps déjà la solution se trouble et dans l'espace de quelques heures elle forme un précipité.
Conformément au procédé faisant l'objet de la présente invention, on obtient des solutions aqueuses stables de pro- duits de condensation obtenus à partir de 4.4'-diaminodiphényl- sulfone et de ses produits de substitution au noyau avec des sucres du type aldose, si l'on fait dissoudre lesdites substan- ces dans de l'eau avec addition de sucres libres. On parvient de cette manière à rendre stables les solutions des produits de condensation de monosaccharides et de polysaccharides. La stabilité des solutions s'accroît généralement dans la mesure que la teneur en sucre augmente. On choisira de préférence le même sucre qui a déjà servi à la condensation du composé de diaminodiphénylsulfone. Les solutions peuvent encore renfermer des mélanges de sucres.
Des solutions de ce genre sont, par exemple, des solutions obtenues par inversion de polysacchari- des. Par conséquent, on peut par exemple utiliser, au lieu de glucose, une solution obtenue par inversion au sucre de canne, et, au lieu du galactose, une solution obtenue par inversion du sucre de lait. Ces solutions se prêtent encore bien aux injec- tions et sont en outre assez stables pour pouvoir supporter la stérilisation; même après un repos prolongé, elles ne for- ment pas de dépôt.
La présente invention est encore illustrée par les exemples suivants qui n'ont d'ailleurs aucun caractère limita-
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Exemple 1 :
5 g. du produit de condensation obtenu à partir de 4.4'-diaminodiphénylsulfone et de glucose sont dissous dans une solution glucosique à 40% pour former 100 cm3 de solution.
Celle-ci peut être chauffée pendant 4 heures au bain-marie bouillant sans qu'il se produise une décomposition; même après un magasinage de longue durée, la solution ainsi stérilisée ne révèle aucun signe de trouble. Des essais comparatifs ef- fectués avec une solution contenant 5% du produit de condensa- tion dans de l'eau pure ont démontré que celle-ci se décompose largement dans les mêmes conditions de traitement.
En procédant de manière analogue, on peut dissoudre les produits de condensation obtenus à partir de la 4.4'-dia- minodiphénylsulfone ou de ses produits de substitution au noyau et de l'arabinose, du mannose, du maltose ou du lactose avec addition des sucres comme indiqué plus haut en vue de former des solutions stables.
Exemple 2:
10 g. du produit de condensation préparé à partir de la 4.4'-diaminodiphénylsulfone et du galactose sont dissous dans une solution obtenue par inversion du sucre de lait et contenant au total 40% de sucre, pour former 100 cm3 de solu- tion. On peut chauffer cette solution pendant 3 heures au bain-marie bouillant sans qu'il se produise une décomposition, et on peut l'emmagasiner très longtemps sans qu'elle se trou- ble.