CH259662A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

  verfahren zur Herstellung eines     Biguanidderivates.       Die vorliegende     Erfindung    betrifft. ein  Verfahren zur Herstellung von     N'-3,4-Dijocl-          phenyl-N'-methyl-N@'-isopropylbiguanid,    wel  ches ein wertvolles     ehemotherapeutisehes    'Mit  tel ist oder als     Zwisehenprodukt    für die Her  stellung von     ehemotherapeutisehen        @4litteln          verwendet    werden kann. Es ist insbesondere  ein wertvolles     Antimalariamittel.     



  Erfindungsgemäss wird die besagte neue       Verbindung-,    nämlich     N'-3,4-Dijodphenyl-hl'-          methyl-N'-isopropylbiguanid,    dadurch     erbal-          ten,        class    man     N'-lllethyl-N'-isopropy        ldicyan-          diamid    mit.     3,4-Dijodanilin    umsetzt.  



  Die Umsetzung erfolgt zweckmässig durch  Erhitzen eines Salzes des Amins mit dem sub  stituierten     Dicyancliamid    in     Gegenwart    eines  Lösungsmittels, z. B. Wasser oder     ss-Ätho-xy-          ät.hanol.     



  Das     N'-3,4-Dijodphenyl-N'-methyl-l@@'-iso-          propylbiguanid    stellt eine starke Base dar,  welche mit organischen und anorganischen  Säuren beständige Salze ergibt, die in man  chen Fällen in Wasser leicht löslich sind. Die  Salze lassen sich dadurch herstellen,     dass    die  Base in     wässrigen    Lösungen der Säure gelöst  und hierauf das Wasser verdampft wird,  doch können sie in trockener Form bequemer  durch Vermischen der Komponenten in  einem organischen     Lösungsmittel,    wie z. B.  Aceton, oder in einem Alkohol, in welchem  die Salze spärlich löslich sind, hergestellt  werden.

   Auf diese Weise kann man beispiels  weise die Salze mit Essigsäure,     Milehsäure,            Methansulfonsäure,        Methy        lendisalicylsäure,          llethylen-bis-ss-oiynaphthoesäure    und Salz  säure     bequem    herstellen.  



  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der     Erfindung.       <I>Beispiel,:</I>  Ein Gemisch von 14 Teilen     N'-Methyl-N'-          isopropyldicyandiamid    und 38,2 Teilen     3,4-          Dijodanilin-chlorhydrat    in 125 Teilen     ss-Äth-          oxyäthanol    wird während 3 Stunden unter       Rückfluss    zum Sieden erhitzt. Hierauf lässt  man das Gemisch abkühlen, worauf     abfiltriert     wird. Der feste Rückstand wird mit kaltem  Äthylalkohol gewaschen und aus Wasser um  kristallisiert.

   Auf diese Weise erhält man       N'-3,4-Dijodphenyl-N'-methyl-N'-isopropyl-          biguanid    in Form seines     Monohydrochlorids,     welches bei 235  C schmilzt.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von N'-3,4-Di- j odphenyl - N' - methyl-N' - isopropylbiguanid, dadurch gekennzeichnet, dass man N'-Methyl- N "-isopropy ldiey andiamid mit 3,4-Dijodanilin umsetzt.

   Das N'-3,4-Dijodphenyl-N'-methyl-N'-iso- propylbiguanid ist eine starke Base, deren Monohy drochlorid bei 235 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigen- sehaften.