CH292798A - Verfahren zur Herstellung eines schwerlöslichen Vitamin-B1-Salzes. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines schwerlöslichen Vitamin-B1-Salzes.

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CH292798A
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Bayer Farbenfabriken
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Bayer Ag
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    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A61K31/51Thiamines, e.g. vitamin B1

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Description


  



  Verfahren zur Herstellung eines schwerlöslichen Vitamin-B1-Salzes.



   Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung eines   sehwerlöslichen Vitamin-Bi-Salzes,    und zwar des   naphthalin-l,      5-disulfonsauren    Salzes.



   Das erfindungsgemässe Verfahren ist da  durez    gekennzeichnet, dass man ein   leichtlös-      liches    Vitamin-B1-Salz, wie z.   B.    das Dihydrochlorid, in einem Losungsmittel, zweckmässig in wässerigem Medium, mit Naphthalin-1, 5disulfonsäure oder einem ihrer   leichtlöslichen    Salze umsetzt. Bei der Umsetzung fÏllt dann das schwerlösliche   naphthalin-1,    5-disulfonsaure Salz des   Vitamins B1    aus.



   Das erfindungsgemäss erhältliche naphtha  lin-1, 5-disulfonsaure    Salz des Vitamins   Bt    besitzt die wertvolle Eigenschaft, dass es in Bei  misehung zu    Mehl oder ähnlichen Cerealien seine Wirksamkeit weit länger behält als zum Beispiel das Di-oder   Monohvdrochlorid    des Vitamins B1. Gegenüber den ebenfalls ver  hältnismässig beständigen,    aber in Wasser ver  hältnismässig stark loslichen Mono-Salzen    des Vitamins   Bi,    z. B. dem Mononitrat, Monobromid oder   Monojodid,    zeiehnet sieh das naph   thalin-1,@ 5-disulfonsaure.

   Salz des Vitamins B1    dadurch aus, dass es dank seiner geringen L¯slichkeit in Wasser mit beträchtlich besserer Ausbeute gewonnen werden kann.



   Beispiel 1 :
10 g   Vitamin-Bl-dihydroehlorid    werden in   100    cm3 Wasser gelöst und   lmter Eiskühlung    mit einer Lösung von 10 g Naphthalin-1, 5-disulfonsäure in 100 em3 Wasser versetzt.



   Das ausgefällte naphthalin-1, 5-disulfon saure Salz des Vitamins   B,    kann unmittelbar abfiltriert werden oder aber nach einiger Zeit in Form schwerlöslicher Kristalle gewonnen werden. Die Analysenwerte stimmen auf eine
Formel C12Hl6ON4S. C10H6(SO3H)2.H2O.



   Die neue Verbindung ist schneeweiss und zersetzt sich im Schmelzpunktsrohr gegen    300     C, je naeh der Geschwindigkeit des Er hitzens.



      Beispiel 2 :   
Eine Lösung von 3, 4 g   Vitamin-Bl-hydro-    chlorid in 100 em3 Methanol wird mit einer
Lösung von 5 g Naphthalin-1,   5-disulfonsäure    in 100 cm3 Methanol versetzt. Nach kurzer
Zeit kristallisiert das in Beispiel 1 beschrie bene   naphthalin-1,    5-disulfonsaure Salz des
Vitamins B1 aus. Die Ausbeute ist fast quan   titativ.     



   PATENTANSPRUCH :
Verfahren zur Herstellung eines schwer löslichen   Vitamin-Bi-Salzes, dadurch    gekenn zeichnet, dass man ein   leichtlösliches    Vitamin    Bj-Salz    in einem Lösungsmittel mit Naphtha    lin-1,    5-disufonsÏure oder einem   leichtlösli-    ehen Salz derselben umsetzt.



   Die neue Verbindung ist schneeweiss und zersetzt sich im   Schmelzpunktsrohr    gegen 300¯ C, je nach der Geschwindigkeit des Er hitzens. 

**WARNUNG** Ende DESC Feld konnte Anfang CLMS uberlappen**.



Claims (1)

  1. **WARNUNG** Anfang CLMS Feld konnte Ende DESC uberlappen **.
    Verfahren zur Herstellung eines schwerlöslichen Vitamin-B1-Salzes.
    Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung eines sehwerlöslichen Vitamin-Bi-Salzes, und zwar des naphthalin-l, 5-disulfonsauren Salzes.
    Das erfindungsgemässe Verfahren ist da durez gekennzeichnet, dass man ein leichtlös- liches Vitamin-B1-Salz, wie z. B. das Dihydrochlorid, in einem Losungsmittel, zweckmässig in wässerigem Medium, mit Naphthalin-1, 5disulfonsäure oder einem ihrer leichtlöslichen Salze umsetzt. Bei der Umsetzung fÏllt dann das schwerlösliche naphthalin-1, 5-disulfonsaure Salz des Vitamins B1 aus.
    Das erfindungsgemäss erhältliche naphtha lin-1, 5-disulfonsaure Salz des Vitamins Bt besitzt die wertvolle Eigenschaft, dass es in Bei misehung zu Mehl oder ähnlichen Cerealien seine Wirksamkeit weit länger behält als zum Beispiel das Di-oder Monohvdrochlorid des Vitamins B1. Gegenüber den ebenfalls ver hältnismässig beständigen, aber in Wasser ver hältnismässig stark loslichen Mono-Salzen des Vitamins Bi, z. B. dem Mononitrat, Monobromid oder Monojodid, zeiehnet sieh das naph thalin-1,@ 5-disulfonsaure.
    Salz des Vitamins B1 dadurch aus, dass es dank seiner geringen L¯slichkeit in Wasser mit beträchtlich besserer Ausbeute gewonnen werden kann.
    Beispiel 1 : 10 g Vitamin-Bl-dihydroehlorid werden in 100 cm3 Wasser gelöst und lmter Eiskühlung mit einer Lösung von 10 g Naphthalin-1, 5-disulfonsäure in 100 em3 Wasser versetzt.
    Das ausgefällte naphthalin-1, 5-disulfon saure Salz des Vitamins B, kann unmittelbar abfiltriert werden oder aber nach einiger Zeit in Form schwerlöslicher Kristalle gewonnen werden. Die Analysenwerte stimmen auf eine Formel C12Hl6ON4S. C10H6(SO3H)2.H2O.
    Die neue Verbindung ist schneeweiss und zersetzt sich im Schmelzpunktsrohr gegen 300 C, je naeh der Geschwindigkeit des Er hitzens.
    Beispiel 2 : Eine Lösung von 3, 4 g Vitamin-Bl-hydro- chlorid in 100 em3 Methanol wird mit einer Lösung von 5 g Naphthalin-1, 5-disulfonsäure in 100 cm3 Methanol versetzt. Nach kurzer Zeit kristallisiert das in Beispiel 1 beschrie bene naphthalin-1, 5-disulfonsaure Salz des Vitamins B1 aus. Die Ausbeute ist fast quan titativ.
    PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung eines schwer löslichen Vitamin-Bi-Salzes, dadurch gekenn zeichnet, dass man ein leichtlösliches Vitamin Bj-Salz in einem Lösungsmittel mit Naphtha lin-1, 5-disufonsÏure oder einem leichtlösli- ehen Salz derselben umsetzt.
    Die neue Verbindung ist schneeweiss und zersetzt sich im Schmelzpunktsrohr gegen 300¯ C, je nach der Geschwindigkeit des Er hitzens.
CH292798D 1949-12-05 1950-12-01 Verfahren zur Herstellung eines schwerlöslichen Vitamin-B1-Salzes. CH292798A (de)

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