CH104485A - Procédé pour fabriquer un nouveau composé arséno-antimonié complexe. - Google Patents

Description

  Procédé pour fabriquer un nouveau composé     arséno-antimonié    complexe.    L'objet de l'invention est un procédé pour  fabriquer un nouveau composé     arséno-antimonié,     susceptible d'applications thérapeutiques. Sui  vant l'invention, on transforme en     bichlorhydrate     le 3 . 3' -     diamino    -4 . 4'-     dihy        droxyarséno    -     anti-          monio-benzéne    formé par la réaction définie  à la revendication du brevet principal.

   Cette  transformation peut avoir lieu comme suit:       Exemple   <I>1:</I>  La quantité de     diamino-dihydroxyarséno-          antimonio-benzéne,    à l'état de base, obtenue  suivant les exemples 1 et 2 du brevet prin  cipal est mise en suspension dans 230     em3     d'alcool méthylique. A cette suspension, on  ajoute, 3,7 g d'acide     chlrohydrique,    de pré  férence sous la forme de 12 ci-a' d'une solu  tion dans l'alcool méthylique contenant<B>29</B>     Ollo     d'acide chlorhydrique. On filtre rapidement  la solution     brun-foncé    en résultant et on la  protège par un gaz neutre.

   De la solution  claire ainsi obtenue, on précipite le     bichlor-          hydrate    du     diamino-dihydroxyarséno-anti-          monio-benzène    en la versant dans environ    10 fois son volume d'éther anhydre. Le pré  cipité brun-jaune ainsi obtenu est séparé par  filtration, lavé à l'éther et séché dans le  vide à basse température.  



       Exemple   <I>2:</I>  La quantité de     diamino-dihydroxyarséno-          antimonio-benzène,    à l'état de base, obtenue  suivant les exemples 1 et 2 du brevet prin  cipal est mise en suspension dans une petite  quantité d'eau distillée à environ 10   C et  à cette solution on ajoute un hydroxyde d'un  métal alcalin (hydroxyde de sodium ou de  potassium) de préférence sous forme de solution  concentrée, jusqu'à ce que la base se dissolve.  



  On ajoute ensuite en plus     '/3    de la quan  tité d'alcali déjà employée. Durant l'opération  le produit est protégé de l'oxydation par un  gaz neutre et maintenu constamment à 10   C  ou au-dessous. La solution     jaune-brun    obtenue  est ensuite filtrée par succion avec un gaz  protecteur. Après, la solution est coulée dans  un récipient clos renfermant de l'acide chlor  hydrique concentré (1 : 1<B>)</B>. La base est alors      convertie en     bichlorhydrate    qui est une solu  tion claire.

   Cette solution est filtrée, si besoin  en est, et     cri    en précipite le     bichlorhydrate     du     diarnino-dihydroxyarséno-arrtimonio-berr-          zène    en la versant dans une quantité     -supplé-          mentaire    d'acide chlorhydrique. Ce     bichlor-          hydrate    est séparé par filtration et lavé  d'abord à l'eau froide et finalement à l'éther.  Il est séché dans le vide et conservé dans  des ampoules hermétiquement scellées.  



  Le nouveau produit, qui est le     bichlor-          hy        drate    du     3.3'-diamino-4.4'-dihydroxyarséno-          antimonio-benzène,    est une poudre amorphe,       jaune-brunâtre,    facilement soluble dans l'eau  froide et l'alcool méthylique, presque insoluble  dans l'éther, l'acétone,     l'acool    éthylique et les  acides inorganiques concentrés.

   De ses solu  tions aqueuses on peut précipiter, au moyen  de carbonate de sodium, d'acétate de sodium  ou d'alcalis caustiques, le     diamino-dihydroxy-          arsérro-antimonio-benzène,    à l'état de base,  qui se     redissout    dans un excès d'alcalis caus  tiques. Le nouveau produit montre des propriétés       acides    très caractérisées, quand il est dissous  dans l'eau, et possède les propriétés d'un  composé     amidé    en ce que l'hydrogène des  groupes     "amino"    peut y être substitué aisément  par d'autres radicaux.

   II correspond à la formule:  
EMI0002.0023     
    Son avantage thérapeutique est qu'il est  mieux supporté par les malades que d'autres  produits antimoniés, tels que par exemple le  tartre émétique. II est peu toxique, a une  action thérapeutique considérable et s'accom  mode avec les corps fluides dans lesquels les  organismes protozoaires doivent être détruits.

Claims (1)

1. REVENDICATION Un procédé pour fabriquer un composé arséno-antimorrié susceptible d'applications thérapeutiques et correspondant à la formule: EMI0002.0025 caractérisé en ce qu'on transforme le 3.3'- diamino-4. 4'-dihydroxy ars6no-antimonio-ben- zène formé par la réaction définie à la revendication du brevet principal, en bichlor- hydrate au moyen d'acide chlorhydrique.

   Le nouveau composé est une poudre amorphe jaune-brunâtre, facilement soluble dans l'eau froide et l'alcool méthylique, presque insoluble dans l'éther, l'acétone, l'acool éthy lique et les acides inorganiques concentrés. De ses solutions aqueuses, le carbonate de sodium; l'acétate de sodium et les alcalis caustiques précipitent la base qui lui a donné naissance et qui se redissout dans un excès d'alcalis caustiques.

   Il montre des propriétés acides très caractérisées quand il est dissous dans l'eau et possèt e les propriétés d'un composé amidé, dans lequel l'hydrogène des groupes ,,amino" peut être substitué aisément par d'autres radicaux. , Son avantage théra peutique est qu'il est mieux supporté par les malades que d'autres produits antimoniés, tels que, par exemple, le tartre émétique. Il est peu toxique et a une action thérapeutique considérable et s'accommode avec les corps fluides dans lesquels les organismes protozoaires doivent être détruits.

   f, SOUS-REVENDIJATIONS: 1 Procédé suivant la revendication, dans lequel le 3.3'-diamino-4.4'-dihydr-oxyarséno-arrti- monio-benzène est employé à l'état de suspension. 2 Procédé suivant la revendication, dans lequel le 3.3'-diamino-4.4'-dihydroxyarséno-anti- monio-benzène est employé à l'état de solution alcaline.