CH210776A - Verfahren zur Darstellung eines neuen Benzolsulfamidderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung eines neuen     Benzolsulfamidderivates.       Gegenstand des vorliegenden Patentes  bildet ein Verfahren zur Darstellung eines  neuen     Benzolsulfamidderivates,    welches da  durch gekennzeichnet ist, dass man auf eine  Verbindung, die das Radikal einer     Acylsulf-          anilsäure    enthält, wie z.

   B. die Säuren selbst,  ihre     Halogenide,    Ester oder     Anhydride,        2-          Aminopyridin    einwirken lässt und die erhaltene  Verbindung mit     hydrolysierenden    Mitteln so  behandelt, dass man     2-(p-Aminoberizolsulf-          amido)-pyridin    erhält. Dasselbe zeigt den  F.     191-1920.    Es ist in     Alkalien    sowie in  Säuren löslich und gibt die     Diazoreaktion.     



  Die neue Verbindung soll therapeutische       Verwendung    finden.  



  Die Kondensation kann in An- oder Ab  wesenheit von indifferenten Lösungsmitteln  oder in Gegenwart von Wasser ausgeführt  werden. Als Lösungsmittel lassen sich z. B.  Äther,     Diosan,        Petroläther,    Benzol,     Toluol,          Xylol,    Chlorbenzol, Nitrobenzol,     Tetrachlor-          äthan    verwenden. Es kann auch in Gegen  wart von Kondensationsmitteln oder Kata-         lysatoren    gearbeitet werden. So kann die  Umsetzung z. B. mit alkalisch reagierenden  Mitteln wie     Alkalien    und Erdalkalien, orga  nischen Basen, z. B. tertiären Basen wie       Pyridin,    ferner z.

   B. mit     Phosphorpentogyd,          Phosphorogychlorid,        Zinntetrachlorid    und der  gleichen erfolgen.  



  <I>Beispiel:</I>  35 Teile     Acetylsulfanilsäure-chlorid    wer  den unter Rühren in eine eiskalte Lösung  von 18,4 Teilen     Kaliumhydrogyd    und 9,4  Teilen     2-Aminopyridin    in 200 Teilen Wasser  langsam eingetragen. Nachdem alles in Lösung  gegangen ist, wird das Gemisch mit Essig  säure     angesäuert,    worauf das     2-(p-Acetamino-          benzolsulfamido)-pyridin    ausfällt.

   Es hat den  F.     223-225'.    Diese Verbindung ist löslich  in Mineralsäuren, in Alkalien, nicht aber in  Essigsäure. 5 Teile dieser Verbindung wer  den in 100 Teilen     10%iger    Natronlauge  gelöst und eine Stunde am     Rückflusskühler     zum Sieden erhitzt. Nach dem Erkalten wird      die filtrierte Lösung mit Essigsäure neutra  lisiert, worauf das     2-(p-Aminobenzolsulfamido)-          pyridin    in guter Ausbeute vom F. 191-192   ausfällt.

   Es ist in Lauge sowie in Mineral  säure leicht löslich und gibt die     Diazoreaktion.     Die neue Verbindung hat die Formel  
EMI0002.0004     
    Die gleiche Verbindung erhält man auch,  wenn man von einem andern     Acylsulfanil-          säurehalogenid,    einem Ester oder     Anhydrid     ausgeht.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines neuen Benzolsulfamidderivates,dadurch gekennzeich net, dass man auf eine Verbindung, die das Radikal einer Acylsulfanilsäure enthält, 2- Aminopyridin einwirken lässt und die erhaltene Verbindung mit hydrolysierenden Mitteln so behandelt, dass man 2-(p-Aminobenzolsulf- amido)-pyridin erhält. Dasselbe zeigt den F. 191-192 . Es ist in Alkalien sowie in Säuren löslich und gibt die Diazoreaktion. Die neue Verbindung soll therapeutische Verwendung finden. <B>UNTERANSPRÜCHE:</B> 1.

   Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Umsetzung in Gegenwart von Kondensationsmitteln vornimmt. 2. Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man die Umsetzung in Gegenwart von alkalisch reagierenden Mitteln vor nimmt.