CH359124A - Verfahren zur Herstellung neuer Ester - Google Patents

Verfahren zur Herstellung neuer Ester

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CH359124A
CH359124A CH359124DA CH359124A CH 359124 A CH359124 A CH 359124A CH 359124D A CH359124D A CH 359124DA CH 359124 A CH359124 A CH 359124A
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CH
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new esters
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making new
acid
esters
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Inventor
Ernst Dr Habicht
Original Assignee
Cilag Chemie Aktiengesellschaf
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/612Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to an acyclic carbon atom and having a six-membered aromatic ring in the acid moiety

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description


  
 



  Verfahren zur Herstellung neuer Ester
Das vorliegende Patent bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung neuer Ester der Formel
EMI1.1     
 worin R Wasserstoff oder niederes Alkyl, vorzugsweise Methyl, und n eine ganze Zahl zwischen 6 und 12, bedeuten.



   Die neuen Ester besitzen wertvolle pharmakologische Eigenschaften. Sie zeigen beispielsweise eine ausgeprägte spasmolytische Wirkung. Sie wirken auch selektiv auf die Dehnungsrezeptoren der Lunge.



  Sie sollen als Heilmittel, besonders als Hustenmittel, verwendet werden.



   Die neuen Ester werden erfindungsgemäss hergestellt, indem man eine Säure der Formel
EMI1.2     
 oder ein reaktionsfähiges Derivat einer solchen mit einem Polyglykol der Formel    HO-(CH2-CH2O)1O-R    III oder einem reaktionsfähigen Derivat eines solchen umsetzt.



   Man kann dabei so vorgehen, dass man eine der Formel II entsprechende Säure direkt mit dem entsprechenden Polyglykol III - vorteilhaft unter Verwendung der üblichen   Veresterungskatalysatoren -    umsetzt, oder dass man ein Halogenid, ein Anhydrid oder einen Ester mit einem leichtflüchtigen Alkohol (z. B. Methanol) mit den genannten Polyglykolen, mit Vorteil in Anwesenheit basischer Kondensationsmittel, wie Pyridin, Alkoholaten, z. B.



  Alkoholaten des zu veresternden Polyglykols selbst, umsetzt.



   Man kann aber auch ein Metallsalz einer Säure der Formel II mit einem reaktionsfähigen Ester eines Polyglykols, insbesondere einem solchen einer starken anorganischen oder organischen Säure, umsetzen.



   Es ist bemerkenswert, dass die so erhaltenen Ester in der Regel eine beträchtliche Löslichkeit in Wasser aufweisen. Diese Lösungen besitzen das Charakteristikum, sich beim Erwärmen bei einer bestimmten, von der Konzentration abhängigen Temperatur zu trüben. Die Trübung ist reversibel; beim Abkühlen klärt sich die Lösung wieder auf.



   Die als Ausgangsstoff zu verwendende 2-Phenyl3-methyl-pentansäure lässt sich durch Kondensation von Benzylcyanid mit sec. Butylbromid und Verseifung des erhaltenen Nitrils gewinnen.



   Beispiel
75 g Polyäthylenglycol-monomethyläther (Molg.



  350), 31,5 g 3-Methyl-2-phenyl-pentansäurechlorid und 150   cm3    Pyridin werden 1 Stunde auf   1000 C    erwärmt. Anschliessend lässt man mehrere Stunden bei 200 C stehen und giesst dann das Reaktionsgemisch auf 300 g Eis und 170   cm3    konz. Salzsäure.



  Der gebildete Ester wird in 500   cm3    Benzol aufgenommen. Nach dem Trocknen wird das Benzol verdampft und der gebildete Ester molekular destilliert. Man erhält 53 g desselben in reinster Form.



  Er löst sich in kaltem Wasser gut, weniger gut in heissem Wasser.   

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von neuen Estern der Formel EMI2.1 worin R Wasserstoff oder niederes Alkyl und n eine ganze Zahl zwischen 6 und 12 bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Säure der Formel EMI2.2 oder ein reaktionsfähiges Derivat einer solchen mit einem Polyglykol der Formel HO-(CH2-CH2O) OR III oder einem reaktionsfähigen Derivat eines solchen umsetzt.
CH359124D 1957-05-17 1957-05-17 Verfahren zur Herstellung neuer Ester CH359124A (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4316044A (en) * 1979-09-07 1982-02-16 Nippon Soda Company Limited Isovaleric acid derivatives

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US4316044A (en) * 1979-09-07 1982-02-16 Nippon Soda Company Limited Isovaleric acid derivatives

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