DD277672A1 - Verfahren zur herstellung von bromcyclohexylidenmalononitrilen - Google Patents

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DD277672A1
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bis
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bromocyclohexylidene
bromo
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DD32264488A
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Inventor
Klaus Peseke
Gudrun Heide
Original Assignee
Univ Rostock
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Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Bromcyclohexylidenmalononitrilen. Ziel der Erfindung ist es, ein Verfahren fuer die Herstellung von 3-Brom-2,6-bis&bis(alkylthio)methylen!cyclohexylidenmalononitrilen zu entwickeln. Die Bromcyclohexylidenmalononitrile der allgemeinen Formel II, in der R fuer einen Alkylrest steht, koennen durch Umsetzung der Cyclohexylidenmalononitrile der allgemeinen Formel I, in der R wie oben definiert ist, mit N-Bromsuccinimid hergestellt werden. Diese Bromcyclohexylidenmalononitrile koennen als organische Zwischenprodukte fuer weitere Synthesen verwendet werden. Sie eignen sich insbesondere zur Herstellung potentiell biologisch aktiver heterocyclischer Verbindungen.

Description

Charakteristik des bekannten Standes der Technik S-Brom^.e-bistbislalkylthiolmethylenlcyclohexylidenmalononitrile sind bisher nocht nicht bekannt.
Ziel der Erfindung
Ziel der Erfindung ist die Entwicklung eines Verfahrens zur Herstellung pharmazeutischer Wirkstoffe.
Darlegung des Wesens der Erfindung
Aufgabe der Erfindung'ist es, auf der Basis von Cyclohexylidenmalononitrilen eine Synthese der 3-Brom-2,6-bis[bis(alkylthio)methylen]cyclohexylidenmalononitrile zu entwickeln. Erfindungsgemäß können die Bromcyclohexylidenmalononitrile der allgemeinen Formel II, in der R für einen Alkylrest steht, durch Umsetzung der Cyclohexylidenmalononitril? der allgemeinen Formel I, in der R wie oben definiert ist, mit N-Bromsuccinimid hergestellt werden.
Die Umsetzungen werden in organischen Lösungsmitteln, vorzugsweise in Kohlenstofftetrachlorid, durchgeführt. Die Reaktionstemperaturen liegen bei den Siedepunkten der verwendeten Lösungsmittel. In Abhängigkeit von diesen Siedetemperaturen reichen die Reaktionszeiten von 30 Minuten bis zu 4 Stunden. Es ist zweckmäßig, den Reaktionsmischungen etwas a,a'-Azo-bis(isobutyronitril) zuzusetzen. Das Aufarbeiten der Reakmischungen erfolgt durch Abfiltrieren, Einengen der Filtrate und Aufnehmen der erhaltenen Rückstände in organischen Lösungsmitteln.
Ausführungsbeispiel 1
3-Brom-2,6-bis[bis(methylthio)methylen]cyclohexylidenmalononitril
0,0025mol/mol2,6-Bis[bis(methylthio)methylen]cyclohexylidenm3lononitril werden in 10ml absolutem Kohlenstofftetrachlorid mit 0,005 mol/mol N-Bromsuccinimid und einer Spatelspitze a,a'-Azo-bis(isobutyronitril) 75 Minuten unter Rückfluß erhitzt. Man läßt auf 20°C abkühlen, filtriert ab, engt d' . Filtrat ein und löst den öligen Rückstand in heißem Enthanol. Zur Kristallisation läßt man die erhaltene Lösung bei 200C stehen. Die ausgefallenen Kristalle werden abfiltriert, mit Ethanol gewaschen und aus Ethanol umkristallisiert
Ausbeute: 97% d.Th. Schmelzpunkt: 16C-163T
Ausführungsbeispiel 2
3-Brom-2,6-bisIbis(ethylthio)methylenlcyclohexylidenmalononitril
0,01 mol/mol 2,6-Bis|bis(ethylthio)methylen|cyclohexylidenmalononitril wird in 30ml Kohlenstofftetrachlorid mit 0,02mol/mol N-Bromsuccinimid umgesetzt, wie unter Ausführungsbeispiel 1 beschrieben.
Ausbeute: 95% d.Th. Schmelzpunkt: Ö0-86°C
J —
277Ä72
(N3S) -Br

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Verfahren zur Herstellung von Bromcyclohexylidenmalononitrilen der allgemeinen Formel II, in der R für einen Alkylrest steht, gekennzeichnet dadurch, daß Cyclohexylidenmalononitrile der allgemeinen Formel I, in der R die obige Bedeutung besitzt, mit N-Bromsuccinimid umgesetzt werden.
    Hierzu 1 Seite Formeln
    Anwendungsgebiet der Erfindung
    Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von S-Brom^^-bisIbislalkylthiolmethylenlcyclohexylidenmalononitrilen. Diese Bromcyclohexylidenmalononitrile können als organische Zwischenprodukte für weitem Synthesen verwendet werden. Sie eignen sich insbesondere .?ur Herstellung potentiell biologisch-aktiver heterocyclischer Verbindungen.
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